Farmaco Procoralan 7,5 mg Servier per il trattamento dell'angina stabile (4 blister x 14 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 4 blister x 14 compresse
Specifiche Ivabradina
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Ivabradina | 7,5 mg |
Usi
indicazione
Il farmaco Procoralan 7,5 mg è indicato nei seguenti casi:
Trattamento della stabilità cronica Halfy :
Insufficienza cardiaca cronica :
Meccanismo di impatto
L'ivabradina è una riduzione speciale della frequenza cardiaca, dovuta all'inibizione selettiva e all'IF specifica del centro della frequenza cardiaca, questa linea ionica controlla la riduzione diastolica spontanea nel nodo del seno e il regolatore della frequenza cardiaca.
L'effetto sul cuore del farmaco è specifico per il bottone sinusale senza influenzare il tempo di trasmissione in sede atriale, atrio-ventricolare, chiara così come nessun effetto sulla ri-perdita o sulla contrazione miocardica.
L'ivabradina può anche interagire con la linea LH nella retina, che è molto simile alla linea LF nel cuore. Questa linea LH è coinvolta nella risoluzione temporanea del sistema visivo riducendo la risposta della retina con impulsi luminosi abbaglianti.
In casi stimolanti (ad esempio: rapido cambiamento di luminosità), l'Ivabradin inibisce una parte della linea LH come base per il fenomeno abbagliante che si può riscontrare nei pazienti.
I fosfeni sono descritti come un bagliore temporaneo in una determinata regione del mercato.
Effetti farmacologici
La principale proprietà farmacologica di IVABRADIN nell'uomo è una riduzione specifica della frequenza cardiaca a seconda della dose.
Dall'analisi della riduzione della frequenza cardiaca con dosi fino a 20 mg alla volta e bevendo due volte al giorno, è chiaro che la tendenza a raggiungere l'effetto del plateau insieme al rischio di un grave rallentamento della frequenza cardiaca inferiore a 40 battiti/minuto
Secondo le consuete raccomandazioni, la frequenza cardiaca diminuisce di circa 10 battiti/minuto durante le ferie e durante l'allenamento. Ciò porta a ridurre il carico sul cuore e a ridurre il fabbisogno di ossigeno per il muscolo cardiaco.
L'ivabradina non ha alcun effetto sulla trasmissione nel cuore, sui vincoli del cuore (nessun effetto che inibisce la contrazione miocardica) o sulla rigenerazione del ventricolo:
Farmacologia dinamica
assorbimento
L'ivabradina viene assorbita rapidamente e viene assorbita quasi completamente dopo aver bevuto, con il picco delle concentrazioni plasmatiche dopo circa 1 ora, se assunto per farmaci quando si ha fame.
L'uso assoluto di compresse con film è di circa il 40%, a causa del primo metabolismo nell'intestino e nel fegato.
Raccomandazioni per assumere il medicinale durante un pasto per contribuire a ridurre la variazione della concentrazione individuale.
distribuzione
L'ivabradina si lega per circa il 70% alle proteine plasmatiche e viene distribuita integralmente in uno stato stabile di quasi 100 litri nei pazienti.
La concentrazione massima nel plasma dopo assunzione a lungo termine alle dosi raccomandate (5 mg ogni volta, 2 volte al giorno) è di 22 ng/ml (CV = 29%). La concentrazione media nel plasma è di 10 ng/ml in uno stato stabile (CV = 38%).
trasformazione
L'ivabradina viene fortemente metabolizzata attraverso il fegato e l'intestino, ossidandosi solo attraverso il citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
I principali metaboliti sono attivi come il derivato metilico N-riducente (S 18982) con una concentrazione di circa il 40% del principio attivo originale dell'ivabradina.
Il metabolismo di questo metabolita attivo anche attraverso il CYP3A4.
L'ivabradina ha una debole affinità per il CYP 3A4, non inibisce né provoca una chiara influenza del CYP3A4. Pertanto, è meno probabile che Ivabradina abbia modificato il metabolismo o le concentrazioni plasmatiche dei substrati del CYP3A4.
Al contrario, forti inibitori del CYP3A4 e potenti sostanze che inducono il CYP3A4 possono avere un impatto significativo sulla concentrazione di Ivabradina nel plasma.
Eliminazione
Ivabradin elimina il tempo di vendita principale di 2 ore (70 - 75% dell'area sotto la curva) nel plasma, mentre il tempo di vendita effettivo è di 11 ore.
La purificazione generale è di circa 400 ml/min e la purificazione attraverso i reni è di circa 70 ml/min.
Eliminazione dei metaboliti attraverso le feci e le urine in quantità simili.
Circa il 4% delle dosi orali rimane intatto attraverso l'urina.
Lineare/non lineare: la dinamica di IVABRADIN è lineare con una dose orale di 0,5 - 24 mg.
Argomenti speciali
Per gli anziani: non vi è alcuna differenza nella farmacocinetica (area sotto la curva e concentrazione di picco) quando si confrontano i pazienti anziani (≥ ≥ 65 anni) o molto anziani (≥ 75 anni) e la popolazione comune.
Insufficienza renale: l'effetto dell'insufficienza renale (clearance della creatinina da 15 a 60 ml/min) sulla dinamica di IVABRADIN è almeno, in accordo con la purificazione della partecipazione glomerulare (circa il 20%) all'assegnazione di IVABRADIN e dei metaboliti principali S 18982.
Insufficienza epatica: Per i pazienti con insufficienza epatica lieve (Child - Pugh fino a 7 anni) L'area sotto la curva dell'Ivabradina e dei principali metaboliti è circa il 20% più alta rispetto alla persona con funzionalità epatica normale. I dati non sono abbastanza forti per concludere per un’insufficienza epatica media. Non sono disponibili dati su pazienti con grave insufficienza epatica.
Pediatrico: la farmacocinetica di IVABRADIN sui bambini con insufficienza cardiaca cronica di età compresa tra 6 mesi e meno di 18 anni è simile alla farmacocinetica descritta negli anziani quando si applica la modalità di dosaggio in base all'età e al peso.
Correlato tra farmacocinetica/farmacocinetica (PK/PD)
L'analisi della farmacocinetica/rilevanza farmacocinetica mostra.
La diminuzione della frequenza cardiaca è quasi lineare quando si aumentano le concentrazioni di Ivabradina e S18982 nel plasma fino alla dose di 15 - 20 mg, due volte al giorno. Con dosi più elevate, la riduzione della frequenza cardiaca non sarà più proporzionale alla concentrazione di ivabradina nel plasma e tenderà a raggiungere la pianura.
L'elevata concentrazione di IVABRADIN può essere riscontrata quando combinato con ivabradina con potenti inibitori del CYP3A4 che possono portare ad un'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca.Mentre tale rischio diminuirà se combinato con inibitori moderati del CYP3A4.
È stata descritta negli adulti una relazione farmacocinetica/farmacocinetica di ivabradina sui bambini con insufficienza cardiaca cronica di età compresa tra 6 mesi e meno di 18 anni simile alla relazione farmacocinetica/farmacocinetica.
Prima di prendere Farmaco Procoralan 7,5 mg Servier per il trattamento dell'angina stabile (4 blister x 14 compresse)
Come usare
Procoralan farmaco 7,5 mg sotto forma di compresse orali, chiare e scure durante i pasti.
Dosaggio
dose convenzionale nel trattamento dei sintomi dell'angina stabilità cronica:
Pazienti con insufficienza renale: non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con insufficienza renale e clearance della creatinina superiore a 15 ml/min.
Non sono disponibili dati relativi a pazienti con clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min. L'ivabradina pertanto deve essere usata con cautela in questi pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica: non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con insufficienza epatica lieve.
È necessario prestare attenzione quando si utilizza iVABRADIN per pazienti con insufficienza epatica media. È controindicato l'uso di Ivabradin in pazienti con grave insufficienza epatica, a causa della mancanza di studi su questo paziente e dei dati su un forte aumento della concentrazione.
Bambini: l'efficacia e la sicurezza di Ivabradin nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica nei bambini di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.
I dati esistenti sono descritti nelle sezioni "Farmacocinetica" e "farmacocinetica", ma non sono state fornite raccomandazioni per il regime posologico.
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.
Cosa fare in caso di sovradosaggio?
Come gestirlo: i ritmi lenti gravi necessitano di un trattamento sintomatico in specialità profonde. Nel caso di un rinoceronte emodinamico con intolleranza lenta, potrebbe essere necessario prendere in considerazione un trattamento sintomatico, inclusi stimolanti beta per via endovenosa come l'isoprenalina. Se necessario, può posizionare temporaneamente un pacemaker.
Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.
Effetti collaterali
Quando si utilizza il farmaco Procoralan 7,5 mg , potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR):
è molto comune, ADR> 1/10
Comune, 1/100
Disturbi cardiovascolari: battito cardiaco lento, blocco atriale di grado 1, ventricolare esterno, fibrillazione atriale.
Non comune, (1/1000
Disturbi delle orecchie e del labirinto: perdita di equilibrio.
Disturbi del sistema nervoso: gli svenimenti possono essere correlati alla frequenza cardiaca. Disturbi della pressione: l'ipotensione può essere correlata al rallentamento della frequenza cardiaca. è molto raro, (1/10000 Istruzioni su come gestire l'ADR Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
controindicato
Farmaco Procoralan 7,7 mg Controindicazioni per i seguenti casi:
Infarto miocardico acuto.
Insufficienza epatica grave
Dipende dal pacemaker.
È probabile che le donne incinte, che allattano e le donne rimangano incinte senza utilizzare contraccettivi sicuri.
Cautela nell'uso
Mancanza di risultati clinici in pazienti con sintomi di angina stabile. L'ivabradina è indicata solo nei pazienti affetti da angina cronica stabile poiché questo farmaco non apporta benefici sul cuore.
Misurazione della frequenza cardiaca:
aritmia:
Pazienti con blocco atriale - Ventricity 2:
Utilizzato per pazienti con frequenza cardiaca lenta:
Coordinamento dei bloccanti dei canali del calcio:
Insufficienza cardiaca cronica:
tratto:
funzione visiva:
Pazienti con ipotensione:
Fibrillazione atriale - aritmia:
Utilizzato in pazienti con sindrome QT congenita o in trattamento con farmaci che estendono il segmento qt:
I pazienti con ipertensione devono modificare il trattamento della pressione arteriosa:
Eccipienti:
La capacità di guidare e utilizzare macchinari
Uno studio condotto su volontari sani per valutare l'influenza di Ivabradin sulla capacità di guida non mostra alcun cambiamento. Tuttavia, durante la circolazione sono stati segnalati casi che compromettono la capacità di guidare a causa di effetti visivi.
L'ivabradina può causare temporaneamente fenomeni di abbagliamento agli occhi. La capacità di apparire abbaglianti è da notare nel caso di guida e di utilizzo di macchinari la cui intensità luminosa cambia improvvisamente, soprattutto durante la guida notturna.
Ivabradin non influisce sulla capacità di usare macchinari.
Gravidanza
Donne che potrebbero rimanere incinte: è necessario utilizzare un metodo contraccettivo appropriato durante il trattamento.
Donne in gravidanza: non esistono dati o i dati esistenti sono limitati sull'uso di Ivabradin nelle donne in gravidanza.
Studi sugli animali hanno dimostrato tossicità sulla riproduzione. Questi studi hanno mostrato le conseguenze dell'avvelenamento fetale e della teratogenicità. Questi rischi per le persone non sono noti. Pertanto, l'ivabradina è controindicata durante la gravidanza.
Il periodo dell'allattamento al seno
Studi sugli animali hanno dimostrato che l'ivabradina viene escreta attraverso il latte materno. Pertanto l’ivabradina è controindicata durante l’allattamento. Le donne che necessitano di essere trattate con Ivabradin devono interrompere l'allattamento al seno. E scegli altri metodi alimentari per i bambini.
Interazione farmacologica
Interazione farmacologica
L'uso simultaneo non è raccomandato:
sostanze che estendono il segmento qt:
Evitare di combinare farmaci cardiovascolari e non cardiovascolari che estendono il segmento QT insieme a Ivabradina a causa del segmento QT grave che potrebbe essere più grave a causa della diminuzione della frequenza cardiaca.
Se hai bisogno di coordinarti, devi monitorare attentamente lo stato del cuore.
Utilizzare le cause di attenzione:
interazione farmacocinetica
Citocromo P450 3A4 (CYP3A4):
L'uso simultaneo è controindicato:
Combinazione di Ivabradin con potenti inibitori del CYP3A4 come farmaci antifungini azolici (ketoconazolo, iTraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina orale, josamicina, telitromicina), inibitori della protasi dell'HIV (nelfinavir, ritonavir) e nefazodone) (vedere la sezione di controllo).
Potenti inibitori del CYP3A4 come il ketoconazolo (200 mg, una volta al giorno) o la josamicina (1 g, 2 volte al giorno) aumentano il livello di ivabradina nel plasma da 7 a 8 volte.
Non coordinarsi con Ivabradin con inibitori moderati del CYP3A4:
L'uso simultaneo non è raccomandato:
Succo di pompelmo:
Cautele d'uso:
Inibitori medi del CYP3A4: l'uso simultaneo di Ivabradin con altri inibitori medi del CYP3A4 (es. fluconazolo) può essere preso in considerazione alla dose iniziale di 2,5 mg due volte al giorno e se la frequenza cardiaca al momento della rottura è superiore a 70 battiti/minuto, con monitoraggio della frequenza cardiaca.
Sostanze di induzione del CYP3A4:
Altre coordinate:
Gli studi specifici sulle interazioni farmacologiche hanno dimostrato che non vi è alcuna influenza significativa dei seguenti farmaci sulla farmacocinetica e sulla farmacocinetica di IVABRADin:
Nell'importante studio clinico III, i seguenti farmaci sono stati regolarmente coordinati con Ivabradin senza alcun dubbio relativo a problemi di sicurezza:
Bambini: finora la ricerca sull'interazione dei farmaci è stata condotta solo sugli adulti.
Conservazione
Conservare i farmaci a una temperatura inferiore a 300°C.
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