プロコララン製剤 7.5mg セルヴィエ安定狭心症治療剤（4水疱×14錠）

剤形 4ブリスター×14錠入り箱
仕様イバブラジン

成分

成分情報	コンテンツ
イバブラジン	7.5mg

用途

適応症

プロコララン製剤 7.5mg は、次の場合に適応されます。

ハーフ 慢性安定症の治療:

イバブラジンは、正常な洞調律と心拍数が 70 拍/分を超える冠状動脈疾患を有する成人の慢性狭心症症状の治療に適応されます。

または、最適用量のベータ遮断薬で完全にコントロールされていない患者のベータ遮断薬との併用が適応となります。

慢性心不全 :

イバブラジンは、収縮機能不全を伴う NYHA II から IV までの慢性心不全の治療に適応され、洞性不整脈および心拍数が 75 拍/分を超える患者で、ベータ遮断薬を含む標準治療と併用する場合、またはベータ遮断薬が禁忌である場合、または機器遮断薬が耐えられない場合に適用されます。

衝撃のメカニズム

イバブラジンは、心拍数中心の選択的阻害と特異的 IF による心拍数の特別な低下剤であり、このイオンラインは洞結節および心拍数調節器における自発的な拡張期低下を制御します。

薬物の心臓に対する影響は洞ボタンに特有であり、心房、心房 - 心室、クリアの伝達時間には影響せず、再損失や心筋収縮にも影響しません。

イバブラジンは、心臓の LF ラインに非常に似ている網膜の LH ラインとも相互作用します。この LH 線は、まぶしい光パルスによる網膜の反応を低減することにより、視覚系の一時的な解決に関与しています。

刺激の場合（明るさの急激な変化など）、イバブラジンは、患者が遭遇する可能性のあるまぶしい現象の基礎となる LH ラインの一部を阻害します。

ホスフェンは、市場の特定の領域における一時的な輝きとして説明されています。

薬理効果

人間におけるイバブラジンの主な薬理特性は、用量に応じて心拍数を特異的に低下させることです。

1 回最大 20 mg の用量と 1 日 2 回の飲酒による心拍数の低下を分析したところ、40 拍/分未満の深刻な心拍数低下のリスクとともに停滞期の影響に達する傾向があることが明らかです。

通常の推奨事項を使用すると、休憩中および練習中に心拍数が約 10 拍/分低下します。これにより、心臓への負担が軽減され、心筋の酸素需要が減少します。

イバブラジンは、心臓内の伝達、心臓の拘束 (心筋の収縮を阻害する効果なし)、または心室の再生に対して影響を及ぼしません。

臨床生理学的研究では、イバブラジンは心房 - 心室または心室、あるいは心電図の編集時間には作用しません。

左心室機能不全（左心室の血液エマルションが 30% ～ 45%）の患者の場合、IVABRADIN は血液比に悪影響を及ぼしません。

動的薬理学

吸収

イバブラジンはすぐに吸収され、空腹時に薬を服用した場合、約 1 時間後に血漿濃度がピークに達します。

腸と肝臓での最初の代謝のため、フィルム錠の絶対使用率は約 40% です。

個々の濃度の変化を軽減するために、食事時に薬を服用することをお勧めします。

配布

イバブラジンは約 70% が血漿タンパク質に結合し、患者の体内ではほぼ 100 リットルの安定した状態で分布します。

推奨用量 (1 回あたり 5 mg、1 日 2 回) で長期間摂取した後の血漿中のピーク濃度は 22 ng/ml (CV = 29%) です。血漿中の平均濃度は、安定状態では 10 ng/ml (CV = 38%) です。

変換

イバブラジンは、シトクロム P450 3A4 (CYP3A4) のみを介して酸化することにより、肝臓と腸で強く代謝されます。

主な代謝産物は、元のイバブラジンの有効成分の約 40% の濃度を持つ誘導体 N - 還元メチル (S 18982) として活性です。

この活性代謝産物の代謝も CYP3A4 を介します。

イバブラジンは CYP 3A4 に対して弱い親和性を持ち、CYP3A4 を阻害したり、明確なタッチを引き起こしたりしません。したがって、イバブラジンが CYP3A4 基質の代謝や血漿中濃度を変化させた可能性は低いです。

対照的に、強力な CYP3A4 阻害剤や強力な CYP3A4 誘導物質は、血漿中のイバブラジンの濃度に重大な影響を与える可能性があります。

除去

イバブラジンは、血漿中の主な販売時間 2 時間 (曲線下面積の 70 ～ 75%) を排除しますが、有効販売時間は 11 時間です。

一般的な浄化速度は約 400 ml/分、腎臓による浄化速度は約 70 ml/分です。

同量の代謝産物が糞便と尿から排出されます。

経口投与量の約 4% は尿を通じてそのまま残ります。

線形/非線形: IVABRADIN の動態は、経口用量 0.5 ～ 24 mg で線形です。

特別科目

高齢者の場合: 高齢患者 (65 歳以上) または超高齢者 (75 歳以上) と一般集団を比較した場合、薬物動態 (曲線下面積およびピーク濃度) に違いはありません。

腎不全: IVABRADIN の動態に対する腎不全 (クレアチニンクリアランス 15 ～ 60 ml/min) の影響は、少なくとも、IVABRADIN および主要代謝産物 S 18982 の割り当てに対する糸球体の関与 (約 20%) の精製に一致します。

肝不全: 軽度の肝不全患者 (小児 - ピューから 7 歳まで) イバブラジンおよび主要代謝産物の曲線下面積は、正常な肝機能を持つ人より約 20% 高くなります。データは中度の肝不全と結論付けるほど強力ではありません。重度の肝不全患者に関するデータはありません。

小児: 年齢と体重に基づいた用量モードを適用した場合、生後 6 か月から 18 歳未満の慢性心不全の小児に対するイバブラジンの薬物動態は、高齢者に記載されている薬物動態と同様です。

薬物動態/薬物動態 (PK/PD) 間の関連

薬物動態と薬物動態の関連性の分析により示されます。

血漿中のイバブラジンと S18982 の濃度を 1 日 2 回、15 ～ 20 mg の用量まで増加させると、心拍数の減少はほぼ直線的に減少します。用量が増えると、心拍数の低下は血漿中のイバブラジン濃度に比例しなくなり、平地に到達する傾向があります。

イバブラジンの高濃度は、強力な CYP3A4 阻害剤を含むイバブラジンと組み合わせると、過剰な心拍数の低下を引き起こす可能性があります。

中程度の阻害剤 CYP3A4 と併用すると、そのリスクは減少します。

生後 6 か月から 18 歳未満の慢性心不全の小児におけるイバブラジンの薬物動態と薬物動態の関係は、成人における薬物動態と薬物動態の関係と同様に報告されています。

服用する前にプロコララン製剤 7.5mg セルヴィエ安定狭心症治療剤（4水疱×14錠）

使用方法

プロコララン薬 7.5mg を食事時に経口、明るい錠剤と暗い錠剤の形で服用します。

用量

治療における通常の用量 狭心症の症状 慢性安定性:

推奨される治療または治療量の調整は、多くの心拍数測定、心電図管理または 24 時間の外来モニタリングを実施するときに行われます。次回の用量は、患者の場合は 2.5 mg を 1 日 2 回、または 5 mg を 1 日 2 回増量する必要があります。

維持用量は 1 日 2 回 7.5 mg を超えてはなりません。 3か月後の心拍数の臨床的減少。ハートの番号。

The treatment is only started in stable heart failure patients.または、心拍数が継続的に 50 拍/分未満である場合、またはめまい、疲労、低血圧などの心拍数の低下に関連する症状がある場合は、1 日 2 回 2.5 mg (1 日 2 回 5 mg の半分) に減量します。スパン/分、または遅い心拍数に関連する症状がある患者では、7.5 mg を 1 日 2 回、または 5 mg を 1 日 2 回服用している患者では、用量をより低い用量に減らす必要があります。スパン/分または心拍数低下の症状が存在します。

腎障害のある患者: 腎障害があり、クレアチニンクリアランスが 15 ml/分を超える患者では、用量を調整する必要はありません。

クレアチニンクリアランスが 15 ml/分未満の患者に関するデータはありません。したがって、これらの患者にはイバブラジンを慎重に使用する必要があります。

肝不全患者: 軽度の肝不全患者では用量を調整する必要はありません。

平均的な肝不全患者に iVABRADIN を使用する場合は注意が必要です。重度の肝不全患者に対するイバブラジンの使用は禁忌です。これは、この患者対象に関する研究が行われておらず、濃度の急激な上昇に関するデータが存在しないためです。

小児: 18 歳未満の小児の慢性心不全治療におけるイバブラジンの有効性と安全性は確立されていません。

既存のデータは「薬物動態」および「薬物動態」セクションに記載されていますが、用量計画に関する推奨事項はありません。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

対処方法: 重度の遅いリズムには、深い専門分野での対症療法が必要です。ゆっくりと耐えられる血行動態サイの場合は、イソプレナリンなどのベータ刺激薬の静脈内投与などの対症療法を検討する必要があるかもしれません。必要に応じて、ペースメーカーを一時的に配置できます。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

プロコララン薬 7.5mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

は非常に一般的です、ADR> 1/10

視覚障害: 眩しい現象 (フォスフェン)。

コモン、1/100

視覚障害 : かすみ目。

心血管障害: 心拍数の低下、心房ブロック、1 度、外室、心房細動。

神経系障害: 頭痛、めまい。

血管障害: 血圧が不満足です。

珍しい、(1/1000

血液およびリンパ系疾患: 白血病。

代謝および栄養障害: 高尿酸血症。

視覚障害: 複視、視力低下。

耳の障害と迷路: 平衡感覚の喪失。

心血管障害: 胸部ドラム、外心室のブラッシング。

神経系障害: 失神は心拍数に関係している可能性があります。

プレジャー障害: 低血圧は心拍数の低下に関連している可能性があります。

消化器系の障害: 吐き気、便秘、下痢、腹痛。

皮膚および皮下組織の障害: 評価、発疹。

筋骨格系疾患と結合組織: けいれん。

全身障害: 疲労、脱力感はリズムの遅さに関係している可能性があります。

パラメータ: 血液過敏、心電図上の qt の延長。

は非常にまれです (1/10000

心血管障害: 心房ブロックレベル 2、心房ブロックレベル 3。

皮膚および皮下組織障害: 紅斑、皮膚炎、発疹 蕁麻疹 。

一般的な障害: 不安定な感覚は、リズムが遅いことに関連している可能性があります。

ADR の処理方法に関する指示

薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

プロコララン薬 7.7mg 次の場合の禁忌:

薬物のあらゆる成分に対して敏感です。

治療前の休暇時の心拍数が 70 拍/分未満。

心球菌。

急性心筋梗塞。

血圧が低すぎる (90/50 mmHg 未満)。

重度の肝不全

副鼻腔機能不全

心房洞ブロック

急性または不安定な心不全

不安定狭心症。

ペースメーカーによって異なります。

レベル 3 の心房ブロック。

抗真菌薬アゾール (ケトコナゾール、イトラコナゾール)、マクロライド系抗生物質 (経口エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン)、HIV -HIVIR、NELFIN などのシトクロム P450 3A4 の強力な阻害剤を含む薬剤と併用-阻害剤リトナビル）、ネファゾドン。

ベラパミルまたはジルチアゼムと組み合わせると、心拍数の低下が特徴的な中程度の阻害剤 CYP3A4 が得られます。

妊娠中、授乳中の女性は、安全な避妊法を使用しないと妊娠する可能性があります。

使用時の注意

安定狭心症の症状のある患者に対する臨床結果はありません。イバブラジンは心臓に効果がないため、慢性安定狭心症の患者にのみ適応されます。

心拍数の測定:

心拍数は時間の経過とともに変動する可能性があるため、イバブラジンによる治療前に心拍数を測定する場合は、心拍数測定、心電図管理、または外来での 24 時間モニタリングの実施を考慮する必要があります。これは、用量減量後に心拍数が 50 拍/分未満の患者の治療モニタリングに使用できます。

不整脈:

イバブラジンは不整脈の治療や予防には効果がなく、頻脈 (心室頻拍や心室頻拍など) がある場合にも効果が失われる可能性があります。したがって、心房細動や洞結節の機能と相互作用するその他の不整脈のある患者にイバブラジンを使用することは推奨されません。

心房ブロックのある患者 - 第 2 心室:

イバブラジンは使用しないでください。

心拍数が遅い患者に使用されます:

治療前の心拍数が 70 拍/分未満の患者に対しては、イバブラジンによる治療を開始しないでください。持続的な心拍数の低下。

カルシウムチャネル遮断薬の調整:

イバブラジンとベラパミルやジルチアゼムなどの心拍数を下げるカルシウム遮断薬を併用することはお勧めできません。カルシウムブロッカーのジヒドロピリジン配合。

慢性心不全:

IVABRADIN を検討する前に、心不全を適切に管理する必要があります。研究患者数が少ないため。

ストローク:

脳卒中直後にイバブラジンを使用することは、このような場合には十分なデータがないため推奨されません。

視覚的な機能:

イバブラジンは網膜の機能に影響を与えています。顔料。

低血圧患者:

軽度および中等度の低血圧患者のデータは不足しているため、これらの症状にはイバブラジンを使用する必要があります。

心房細動 - 不整脈:

患者がイバブラジンを使用するために心臓の震えが始まった場合、洞調律に戻るときに心拍が遅くなる（過剰）というリスクを示す証拠はありません。

先天性 QT 症候群の患者、または QT セグメントを延長する薬剤による治療に使用されます。

先天性 QT 症候群の患者や、QT セグメントを延長する薬剤による治療を伴う患者への使用は避ける必要があります。

高血圧患者は、血圧治療を変更する必要があります。

イバブラジンによる慢性心不全患者の治療を変更する場合、イバブラジンを使用している患者はプラセボよりも高血圧が高いことが研究で示されているため、適切な期間血圧をモニタリングする必要がありますが、これらの期間は主に血圧治療を変更した後に経過するものであり、イバブラジンの有効性には影響しません。

賦形剤:

この錠剤には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼまたはグルコースガラクトースの欠乏などの遺伝的問題（まれ）を持つ患者には使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

運転能力に対するイバブラジンの影響を評価するために健康なボランティアを対象に実施された研究では、変化は見られませんでした。ただし、循環中に視覚効果により運転能力に影響を与えるケースが報告されています。

イバブラジンは一時的に目がまぶしい現象を引き起こす可能性があります。光の強さが突然変化する機械を運転したり操作したりする場合、特に夜間の運転では、目が眩しく見える可能性があることに注意する必要があります。

イバブラジンは機械を操作する能力には影響しません。

妊娠

妊娠の可能性がある女性: 治療中は適切な避妊を行う必要があります。

妊婦: 妊婦へのイバブラジンの使用にはデータがなく、既存のデータも限られています。

動物実験では生殖に対する毒性が示されています。これらの研究は、胎児中毒と催奇形性の影響を示しています。 These risks on people are not known.したがって、イバブラジンは妊娠中は禁忌です。

授乳期間

動物実験では、イバブラジンが母乳を通じて排泄されることが示されています。したがって、イバブラジンは授乳中は禁忌です。イバブラジンによる治療が必要な女性は母乳育児を中止する必要があります。そして、子供には他の食事方法を選択してください。

薬物相互作用

薬理学的相互作用

同時使用は推奨されません:

qt セグメントを拡張する物質:

心血管薬は QT セグメントを延長します (例: キニジン、ソタロール、ジソピラミド、ベプリジル、イブチリド、アミオダロン)。

非心血管薬は QT セグメントを延長します (例: ピモジド、ジプラシドン、セルビンドール、メフロキン、ハロファントリン、ペンタミジン、シサプリド、エリスロマイシン)テラリー）。

心拍数の低下により QT セグメントが重篤になる可能性があるため、イバブラジンとともに QT セグメントを延長する心臓血管薬と非心臓血管薬の併用は避けてください。

調整が必要な場合は、心臓の状態を注意深く監視する必要があります。

使用上の注意の原因:

利尿薬はカリウムを減少させます (サイアザイド系利尿薬と利尿薬): 低カリウム血症は不整脈のリスクを高める可能性があります。

薬物動態相互作用

シトクロム P450 3A4 (CYP3A4):

イバブラジンは CYP3A4 を通じてのみ代謝され、このチトクロムの非常に弱い阻害剤です。

イバブラジンは、代謝および CYP3A4 の他の基質 (軽度、中度、および強力な阻害剤) の血漿中濃度に影響を与えません。

CYP3A4 阻害剤および誘導はイバブラジンと相互作用することができ、臨床的に重要な意味でイバブラジンの代謝および薬物動態に影響を与えます。

薬物相互作用の研究では、CYP3A4 阻害剤が血漿中のイバブラジンの濃度を上昇させる一方、誘導物質は IVABRADIN レベルを低下させることが判明しています。

イバブラジンの血漿中濃度の上昇は、心拍数の過度のリスクと関連している可能性があります。

同時使用は禁忌です:

イバブラジンと、アゾール系抗真菌薬 (ケトコナゾール、イトラコナゾール)、マクロライド系抗生物質 (クラリスロマイシン、経口エリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン)、HIV プロターゼ阻害剤 (ネルフィナビル、リトナビル)、ネファゾドンなどの強力な CYP3A4 阻害剤との組み合わせ (コントロールのセクションを参照)。

ケトコナゾール (200 mg、1 日 1 回) やジョサマイシン (1 g、1 日 2 回) などの強力な CYP3A4 阻害剤は、血漿中のイバブラジンのレベルを 7 ～ 8 倍に増加させます。

中程度の阻害剤 CYP3A4 を含むイバブラジンと併用しないでください:

ボランティアと患者の特定の相互作用を研究したところ、イバブラジンをジルチアゼムまたはベラパミル（心拍数を低下させる）と併用すると、イバブラジンの濃度が増加し（曲線下の面積が 2 ～ 3 倍に増加）、心拍数が 1 分あたり 5 拍に低下することがわかりました。

同時使用は推奨されません。

グレープフルーツジュース:

グレープフルーツジュースと一緒に使用すると、イバブラジンの濃度が 2 倍に増加しました。

使用上の注意原因:

平均的な阻害剤 CYP3A4: イバブラジンと他の中程度の阻害剤 CYP3A4 (フルコナゾールなど) の同時使用は、開始用量 2.5 mg を 1 日 2 回、心拍数をモニタリングしながら、休憩時の心拍数が 70 拍/分を超える場合に検討できます。

CYP3A4 誘導物質:

CYP3A4 誘導物質 (リファンピシン、バルビツール酸塩、フェニトイン、オトギリソウ [セントジョーンズワート] など) は、イバブラジンの濃度と活性度を低下させる可能性があります。セントジョーンズワートと 10 mg を 1 日 2 回摂取すると、イバブラジンの曲線下面積 (AUC) が半分に減少することが示されました。

その他の座標:

薬物間相互作用に関する具体的な研究により、以下の薬物の薬物動態および IVABRADin の薬物動態に重大な影響がないことが証明されました。

プロトンポンプ阻害剤 (オメプラゾール、 ランソプラゾール )、シルデナフィル、HMG 阻害剤 HMG レダクターゼ (シンバスタチン)、Calci チャネル遮断剤ジヒドロピリジン (アムロジピン、ラシジピン)、ジゴキシン、ワルファリン。シンバスタチン、 アムロジピン 、ラシジピン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態、およびアスピリンの薬局におけるイバブラジンの薬物動態に対する臨床上の重大な影響があります。

重要な臨床試験 III では、次の薬剤は安全性の問題に関連する疑いなくイバブラジンと定期的に調整されています。

アンジオテンシン転移阻害剤、アンジオテンシン II 拮抗薬、ベータ遮断薬、利尿薬、アルドステロン抗薬、即効性および持続性効果、HMG Coa 還元酵素除去薬、フィブラート系薬剤、抗ポンプ阻害薬、経口糖尿病、アスピリンおよびその他の血小板。

子供: 薬物相互作用に関する研究は、これまでのところ成人を対象にのみ実施されています。

保管

医薬品は 300℃ 以下で保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。

プロコララン製剤 7.5mg セルヴィエ 安定狭心症治療剤（4水疱×14錠）

成分

用途

適応症