Medicamento Procoralan 7,5 mg Servier para tratamento de angina estável (4 blisters x 14 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 14 comprimidos
Especificações Ivabradina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Ivabradina	7,5mg

Usos

indicação

O medicamento Procoralan 7,5 mg é indicado nos seguintes casos:

Tratamento da estabilidade crônica Halfy :

Ivabradina é indicada para tratar sintomas de angina crônica em adultos com doença arterial coronariana com ritmo sinusal normal e frequência cardíaca > 70 batimentos/min.

ou em combinação com betabloqueadores em pacientes que não foram totalmente controlados com a dose ideal de betabloqueadores.

Insuficiência cardíaca crônica :

Ivabradina é indicada no tratamento da insuficiência cardíaca crônica de NYHA II a IV, com disfunção sistólica, em pacientes com arritmia sinusal e frequência cardíaca >75 batimentos/minuto em combinação com tratamento padrão incluindo betabloqueadores ou quando betabloqueadores são contraindicados ou quando os bloqueadores instrumentais são intoleráveis.

Mecanismo de impacto

A ivabradina é uma redução especial da frequência cardíaca, devido à inibição seletiva e IF específico do centro da frequência cardíaca, esta linha de íons controla a redução diastólica espontânea no nó sinusal e o regulador da frequência cardíaca.

O efeito da droga no coração é específico do botão sinusal, sem afetar o tempo de transmissão no átrio, átrio-ventricular, claro, bem como nenhum efeito na re-perda ou contração miocárdica.

A ivabradina também pode interagir com a linha LH na retina, que é muito semelhante à linha LF no coração. Esta linha LH está envolvida na resolução temporária do sistema visual, reduzindo a resposta da retina com pulso de luz ofuscante.

Em casos estimulantes (por exemplo: mudança rápida de brilho), o Ivabradin inibe uma parte da linha de LH como base para o fenômeno de ofuscamento que pode ser encontrado nos pacientes.

Os fosfenos são descritos como um brilho temporário em uma determinada região do mercado.

Efeitos farmacológicos

As principais propriedades farmacológicas do IVABRADIN em humanos são uma redução específica da frequência cardíaca dependendo da dose.

A análise da redução da frequência cardíaca com doses de até 20 mg por vez e bebida duas vezes ao dia, fica clara a tendência de atingir o efeito do platô junto com o risco de uma frequência cardíaca gravemente lenta abaixo de 40 batimentos/minuto

Com as recomendações habituais, a frequência cardíaca diminui cerca de 10 batimentos/minuto nas férias e durante a prática. Isso leva à redução da carga sobre o coração e à redução das necessidades de oxigênio para o músculo cardíaco.

A ivabradina não tem efeito na transmissão no coração, nas restrições do coração (nenhum efeito na inibição da contração miocárdica) ou na regeneração do ventrículo:

Em estudos fisiológicos clínicos, Ivabradin não atua no tempo atrial - ventricular ou ventricular ou na edição do eletrocardiograma.

Para pacientes com disfunção ventricular esquerda (emulsão sanguínea do ventrículo esquerdo entre 30% e 45%), IVABRADIN não tem efeitos nocivos na proporção sanguínea.

Farmacologia dinâmica

absorção

A ivabradina é absorvida rapidamente e é quase completamente absorvida após a ingestão, com concentrações plasmáticas máximas após cerca de 1 hora, se tomada como medicamento quando estiver com fome.

O uso absoluto de comprimidos de filme é de cerca de 40%, devido ao primeiro metabolismo no intestino e no fígado.

Recomendações para tomar o medicamento durante as refeições para ajudar a reduzir a alteração em cada concentração individual.

distribuição

A ivabradina liga-se cerca de 70% às proteínas plasmáticas e é distribuída integralmente em um estado estável de quase 100 litros nos pacientes.

A concentração plasmática máxima após administração prolongada nas doses recomendadas (5 mg de cada vez, 2 vezes ao dia) é de 22 ng/ml (CV = 29%). A concentração média no plasma é de 10 ng/ml em estado estável (CV = 38%).

transformação

A ivabradina é fortemente metabolizada através do fígado e intestinos, oxidando apenas através do citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

Os principais metabólitos são ativos como o derivado N-redutor de metila (S 18982) com uma concentração de cerca de 40% do ingrediente ativo original da ivabradina.

O metabolismo deste metabólito ativo também através do CYP3A4.

A ivabradina tem fraca afinidade pelo CYP 3A4, não inibe nem causa um toque claro do CYP3A4. Portanto, é menos provável que a ivabradina tenha alterado o metabolismo ou as concentrações plasmáticas dos substratos do CYP3A4.

Em contraste, inibidores fortes do CYP3A4 e substâncias fortes de indução do CYP3A4 podem ter um impacto significativo na concentração de ivabradina no plasma.

Eliminação

A ivabradina elimina o tempo de venda principal de 2 horas (70 - 75% da área sob a curva) no plasma, enquanto o tempo de venda efetivo é de 11 horas.

A purificação geral é de cerca de 400 ml/min e a purificação através do rim é de cerca de 70 ml/min.

Eliminação de metabólitos através de fezes e urina em quantidades semelhantes.

Cerca de 4% das doses orais ficam intactas na urina.

Linear/não linear: a dinâmica do IVABRADIN é linear com dose oral de 0,5 - 24 mg.

Assuntos especiais

Para idosos: Não há diferença na farmacocinética (área sob a curva e pico de concentração) ao comparar o paciente idoso (≥ ≥ 65 anos) ou muito idoso (≥ 75 anos) e a população comum.

Insuficiência renal: O efeito da insuficiência renal (depuração de creatinina de 15 - 60 ml/min) na dinâmica da IVABRADIN é pelo menos, de acordo com a purificação da participação glomerular (cerca de 20%) para a alocação do IVABRADIN e principais metabólitos S 18982.

Insuficiência hepática: Para pacientes com insuficiência hepática leve (Child - Pugh a 7) A área sob a curva da Ivabradina e dos principais metabólitos é cerca de 20% maior que a de pessoa com função hepática normal. Os dados não são suficientemente fortes para concluir pela insuficiência hepática média. Não existem dados sobre pacientes com insuficiência hepática grave.

Pediátrico: a farmacocinética de IVABRADIN em crianças com insuficiência cardíaca crônica de 6 meses a menores de 18 anos de idade é semelhante à farmacocinética descrita em idosos quando aplicado o modo de dose baseado na idade e no peso.

Relacionado entre farmacocinética/farmacocinética (PK/PD)

A análise da farmacocinética/relevância farmacocinética mostra.

A diminuição da frequência cardíaca é quase linear ao aumentar as concentrações de Ivabradina e S18982 no plasma até a dose de 15 - 20 mg, duas vezes ao dia. Com doses mais elevadas, a redução da frequência cardíaca deixará de ser proporcional à concentração de ivabradina no plasma e tenderá a atingir as planícies.

A alta concentração de IVABRADIN pode ser encontrada quando combinada com ivabradina com fortes inibidores do CYP3A4 que podem levar à redução excessiva da frequência cardíaca.

Embora esse risco diminua quando combinado com inibidores moderados do CYP3A4.

A relação farmacocinética/farmacocinética da ivabradina em crianças com insuficiência cardíaca crónica dos 6 meses aos menos de 18 anos de idade, semelhante à relação farmacocinética/farmacocinética, foi descrita em adultos.

Antes de tomar Medicamento Procoralan 7,5 mg Servier para tratamento de angina estável (4 blisters x 14 comprimidos)

Como usar

medicamento Procoralan 7,5 mg na forma de comprimidos orais, claros e escuros nas refeições.

Dosagem

Dose convencional no tratamento de sintomas de angina estabilidade crônica:

O tratamento recomendado ou ajuste da dose de tratamento ocorre durante a realização de muitas medições de frequência cardíaca, bem como controle de eletrocardiograma ou monitoramento ambulatorial de 24 horas. A próxima dose deve ser aumentada em pacientes com uma dose de 2,5 mg duas vezes ao dia ou 5 mg duas vezes ao dia.

A dose de manutenção não deve exceder 7,5 mg duas vezes ao dia. A diminuição clínica da frequência cardíaca aos três meses. Número do coração.

O tratamento só é iniciado em pacientes com insuficiência cardíaca estável. ou diminuir para 2,5 mg duas vezes ao dia (metade de 5 mg duas vezes ao dia) se a frequência cardíaca for continuamente inferior a 50 batimentos/minuto ou no caso de sintomas relacionados à frequência cardíaca lenta, como tonturas, fadiga ou hipotensão. No intervalo/minuto ou em pacientes com sintomas relacionados à frequência cardíaca lenta, a dose deve ser reduzida para uma dose menor em pacientes que estejam tomando 7,5 mg duas vezes ao dia ou 5 mg duas vezes ao dia. Existem intervalos/minuto ou sintomas de frequência cardíaca lenta.

Pacientes com insuficiência renal: Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal e depuração de creatinina acima de 15 ml/min.

Não existem dados em doentes com depuração da creatinina inferior a 15 ml/min. Portanto, a ivabradina deve ser usada com cautela nesses pacientes.

Pacientes com insuficiência hepática: Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve.

Deve-se ter cautela ao usar iVABRADIN em pacientes com insuficiência hepática média. Contra-indicado o uso de Ivabradin para pacientes com insuficiência hepática grave, por não ter sido estudado neste paciente objeto e dados sobre aumento acentuado da concentração.

Crianças: A eficiência e segurança do Ivabradin no tratamento da insuficiência cardíaca crônica em crianças menores de 18 anos não foram estabelecidas.

Os dados existentes estão descritos nas seções "Farmacocinética" e "Farmacocinética", mas não houve nenhuma recomendação para o regime posológico.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Como lidar: Ritmos lentos graves necessitam de tratamento sintomático em especialidades profundas. No caso de um rinoceronte hemodinâmico de intolerância lenta, pode ser necessário considerar o tratamento sintomático, incluindo beta-estimulantes intravenosos como a isoprenalina. Se necessário, pode-se colocar temporariamente um marca-passo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar o medicamento Procoralan 7,5 mg , você pode sentir efeitos indesejados (RAM):

é muito comum, ADR> 1/10

Distúrbios visuais: fenômeno do ofuscamento (fosfeno).

Comum, 1/100

distúrbios visuais : visão turva.

Distúrbios cardiovasculares: frequência cardíaca lenta, bloqueio atrial atrial, grau 1, ventricular externo, fibrilação atrial.

Distúrbios do sistema nervoso: dor de cabeça , tontura.

Vascular disorders: Unsatisfied blood pressure.

Incomum, (1/1000

Distúrbios sanguíneos e linfáticos: leucemia.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: hiperuricemia.

distúrbios visuais: visão dupla, declínio visual.

Distúrbios dos ouvidos e labirinto: perda de equilíbrio.

Distúrbios cardiovasculares: escovação dos tambores torácicos, ventrículo ventricular externo.

Distúrbios do sistema nervoso: desmaios podem estar relacionados à frequência cardíaca.

Distúrbios de pleeing: A hipotensão pode estar relacionada à frequência cardíaca lenta.

Distúrbios do sistema digestivo: náusea, constipação , diarréia, dor abdominal.

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: Avaliação, erupção cutânea.

distúrbios músculo-esqueléticos e tecido conjuntivo: cãibras.

distúrbio geral: fadiga, fraqueza pode estar relacionada ao ritmo lento.

Parâmetros: sangue hipernésico, qt prolongado no eletrocardiograma.

é muito raro, (1/10000

Distúrbios cardiovasculares: bloqueio atrial nível 2, bloqueio atrial nível 3.

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: eritema, dermatite, erupção cutânea urticária .

O distúrbio comum: Sensação de instabilidade, pode estar relacionada ao ritmo lento.

Instruções sobre como lidar com ADR

Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

medicamento Procoralan 7,7 mg Contra-indicações para os seguintes casos:

Sensível a qualquer ingrediente do medicamento.

Frequência cardíaca em licença inferior a 70 batimentos/minuto antes do tratamento.

Cardiococos.

Infarto agudo do miocárdio.

Pressão arterial muito baixa (menos de 90/50 mmHg).

Insuficiência hepática grave

Disfunção sinusal

Bloqueio do seio atrial

Insuficiência cardíaca aguda ou instável

Angina instável.

Depende do marca-passo.

bloqueio atrial de nível 3.

em combinação com medicamentos com fortes inibidores do citocromo P450 3A4, como medicamentos antifúngicos Azol (cetoconazol, itraconazol), antibióticos macrolídeos (eritromicina oral, claritromicina, josamicina, telitromicina), HIV -HIVIR, NELFIN -inibidores ritonavir), nefazodona.

em combinação com Verapamil ou Diltiazem são inibidores médios do CYP3A4 com redução característica da frequência cardíaca.

Mulheres grávidas, lactantes e mulheres têm maior probabilidade de engravidar sem usar métodos contraceptivos seguros.

Cuidado ao usar

Falta de resultados clínicos em pacientes com sintomas de angina estável. A ivabradina só é indicada em pacientes com angina crônica estável porque esse medicamento não traz benefícios ao coração.

medição da frequência cardíaca:

Como a frequência cardíaca pode flutuar ao longo do tempo, é necessário considerar a realização de medição da frequência cardíaca, controle do eletrocardiograma ou monitoramento ambulatorial de 24 horas ao determinar a frequência cardíaca antes do tratamento com Ivabradin, que pode ser usado para monitoramento do tratamento em pacientes com frequência cardíaca inferior a 50 batimentos/minuto após a redução da dose.

arritmia:

A ivabradina não é eficaz no tratamento ou prevenção de arritmias e também pode perder efeito quando há taquicardia (por exemplo, taquicardia ventricular ou taquicardia ventricular). Portanto, não é recomendado o uso de Ivabradina para pacientes com fibrilação atrial ou outras arritmias que interajam com a função do nó sinusal.

Pacientes com bloqueio atrial - Ventricidade 2:

Não use Ivabradina.

Usado para pacientes com frequência cardíaca lenta:

Não inicie o tratamento com Ivabradin para pacientes com frequência cardíaca antes do tratamento inferior a 70 batimentos/minuto. Frequência cardíaca persistente lenta.

Coordenação de bloqueadores dos canais de cálcio:

Não é recomendado coordenar Ivabradin com bloqueadores de cálcio que reduzem a frequência cardíaca, como verapamil ou diltiazem. Com bloqueadores de cálcio Diidropiridina.

Insuficiência cardíaca crônica:

A insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de considerar IVABRADIN. Devido ao pequeno número de pacientes da pesquisa.

golpe:

Não é recomendado o uso de Ivabradin logo após o AVC, pois não há dados suficientes para esses casos.

função visual:

A ivabradina afetou a função da retina. pigmento.

Pacientes com hipotensão:

A falta de dados em pacientes com hipotensão é leve e média e, portanto, Ivabradin deve ser usado para esses objetos.

Fibrilação atrial - arritmia:

Não há evidências do risco de batimentos cardíacos lentos (excessos) ao retornar ao ritmo sinusal caso o tremor cardíaco seja iniciado para pacientes em uso de Ivabradina.

Usado em pacientes com síndrome do QT congênita ou tratamento com medicamentos que estendem o segmento qt:

É necessário evitar o uso em pacientes com síndrome do QT congênita ou tratamento com medicamentos que prolonguem o segmento qt.

Pacientes com hipertensão precisam mudar o tratamento da pressão arterial:

Ao mudar o tratamento em pacientes com insuficiência cardíaca crônica com Ivabradin, a pressão arterial deve ser monitorada por um tempo apropriado devido a estudos que mostram que os pacientes que usam iVabradin têm mais hipertensão do que o placebo, mas esses períodos passam principalmente após a mudança do tratamento da pressão arterial e não afetam a eficácia do IVABRADIN.

excipientes:

Como o comprimido contém lactose, não deve ser usado em pacientes com problemas genéticos (raros), como intolerância à galactose ou deficiência de Lapp Lactase ou Glicose-Galactose.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Um estudo realizado em voluntários saudáveis para avaliar a influência de Ivabradin na capacidade de dirigir não mostra nenhuma alteração. No entanto, foram relatados casos que afetam a capacidade de dirigir devido a efeitos visuais durante a circulação.

Ivabradin pode causar temporariamente um fenômeno ocular ofuscante. A capacidade de ter olhos deslumbrantes deve ser observada no caso de dirigir e operar máquinas cuja intensidade de luz muda repentinamente, especialmente ao dirigir à noite.

Ivabradin não afeta a capacidade de operar máquinas.

Gravidez

Mulheres com probabilidade de engravidar: precisam usar métodos contraceptivos adequados durante o tratamento.

Mulheres grávidas: Nenhum dado ou dados existentes são limitados no uso de Ivabradin em mulheres grávidas.

Estudos em animais demonstraram toxicidade na reprodução. Esses estudos mostraram as consequências da intoxicação fetal e da teratogenicidade. Esses riscos para as pessoas não são conhecidos. Portanto, a Ivabradina está contraindicada durante a gravidez.

O período de amamentação

Estudos em animais demonstraram que a ivabradina é excretada através do leite materno. Portanto, a ivabradina está contraindicada durante a amamentação. As mulheres que necessitam de tratamento com Ivabradin devem parar de amamentar. E escolha outros métodos alimentares para crianças.

Interação medicamentosa

Interação farmacológica

O uso simultâneo não é recomendado:

substâncias que estendem o segmento qt:

Os medicamentos cardiovasculares estendem o segmento QT (por exemplo, Quinidina, Sotalol, Disopiramida, Bepridil, Ibutilida, Amiodarona).

Os medicamentos não cardiovasculares estendem o segmento QT (por exemplo: Pimozida, Ziprasidona, ServinDole, Mefloquina, Halofantrina, Pentamidina, Cisaprida, Eritromicina Tellary).

Evite combinar medicamentos cardiovasculares e não cardiovasculares que estendem o segmento QT junto com Ivabradina devido ao segmento QT grave que pode ser mais grave devido à diminuição da frequência cardíaca.

Se precisar coordenar, você deve monitorar de perto o estado do coração.

Tenha cuidado Causas:

Os diuréticos reduzem o potássio (diuréticos tiazídicos e diuréticos): A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmia.

interação farmacocinética

Citocromo P450 3A4 (CYP3A4):

A ivabradina só é metabolizada através do CYP3A4 e é um inibidor muito fraco deste citocromo.

A ivabradina não apresenta efeito no metabolismo e nas concentrações plasmáticas de outros substratos do CYP3A4 (inibidores leves, médios e fortes).

Os inibidores e a indução do CYP3A4 são capazes de interagir com a ivabradina e têm impacto no metabolismo e na farmacocinética da ivabradina com significado clínico.

A pesquisa de interação medicamentosa determinada são os inibidores do CYP3A4 que aumentam a concentração de Ivabradina no plasma, enquanto as substâncias de indução reduzem os níveis de IVABRADINA.

O aumento das concentrações plasmáticas de Ivabradina pode estar associado ao risco excessivo de frequência cardíaca.

Simultaneous use is contraindicated:

Combinação de Ivabradina com inibidores poderosos do CYP3A4, como medicamentos antifúngicos Azole (cetoconazol, iTraconazol), antibiótico macrólido (Claritromicina, Eritromicina oral, Josamicina, Telitromicina), Inibidores de Protase do HIV (Nelfinavir, Ritonavir) e Nefazodona) (consulte a seção de controle).

Inibidores fortes do CYP3A4, como cetoconazol (200 mg, uma vez ao dia) ou josamicina (1 g, 2 vezes ao dia), aumentam o nível de ivabradina no plasma em 7 a 8 vezes.

Não coordene com Ivabradin com inibidores moderados do CYP3A4:

Pesquisar interações específicas em voluntários e pacientes mostra que se você usar Ivabradin junto com Diltiazem ou Verapamil (que reduz a frequência cardíaca) aumentará a concentração de Ivabradin (aumentará a área abaixo da curva para 2-3 vezes) e diminuirá a frequência cardíaca de 5 batimentos por minuto.

O uso simultâneo não é recomendado:

Suco de toranja:

A concentração de ivabradina aumentou 2 vezes quando usada com suco de toranja.

Use Cuidado Causas:

Inibidores médios do CYP3A4: o uso simultâneo de Ivabradin com outros inibidores médios do CYP3A4 (por exemplo, fluconazol) pode ser considerado na dose inicial de 2,5 mg duas vezes ao dia e se a frequência cardíaca no intervalo for superior a 70 batimentos/minuto, com monitoramento da frequência cardíaca.

Substâncias indutoras do CYP3A4:

Substâncias de indução do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, barbitúricos, fenitoína, Hypericum Perforatum [erva de São João] podem reduzir a concentração e o grau de atividade da ivabradina. 10 mg duas vezes ao dia com erva de São João mostrou que a área sob a curva (AUC) da ivabradina é reduzida pela metade.

Outras coordenadas:

Os estudos específicos sobre interações medicamentosas provaram que não há influência significativa dos seguintes medicamentos na farmacocinética e na farmacocinética do IVABRADin:

Inibidores da bomba de prótons (omeprazol, lansoprazol ), Sildenafil, inibidores de HMG HMG Redutase (Sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio Diidropiridina (Amlodipina, Lacidipina), Digoxina e Varfarina. Existem influências clínicas significativas da Ivabradina na farmacocinética da Sinvastatina, Amlodipina , lacidipina, farmacocinética e farmacocinética da Digoxina, Varfarina e nas farmácias da Aspirina.

No importante ensaio clínico III, os seguintes medicamentos foram regularmente coordenados com Ivabradina sem quaisquer dúvidas relacionadas a questões de segurança:

Angiotensin transfer inhibitors, Angiotensin II antagonistic drugs, beta -blockers, diuretics, aldosterone anti -drugs, fast and prolonged effects, HMG Coa Reductase elimination, fibrate drugs, anti -pump inhibitors, oral diabetes, Aspirin and other platelets.

Crianças: A pesquisa sobre interação medicamentosa até agora só foi realizada em adultos.

Armazenamento

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Outras drogas

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