دواء بروكورالان 5 ملغ سيرفييه يعالج الذبحة الصدرية المستقرة (4 بثور × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 14 قرص
المواصفات إيفابرادين

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
إيفابرادين5 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يشار إلى دواء بروكورالان 5 ملغ للاستخدام في حالة علاج الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.

يشار إلى إيفابرادين لعلاج أعراض الذبحة الصدرية المزمنة لدى البالغين المصابين بمرض ديناميكي مرض الشريان التاجي

  • لدى البالغين الذين يتحملون أو يقاومون حاصرات بيتا.
  • يستخدم Ivabradin في علاج قصور القلب المزمن من المرحلة الثانية إلى الرابعة من NYHA، مع اختلال وظيفي الانقباضي، في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب الجيبي وتردد القلب> 75 نبضة / دقيقة بالاشتراك مع العلاج القياسي بما في ذلك حاصرات بيتا أو عندما تكون حاصرات بيتا موانع للاستخدام أو عندما تكون حاصرات كوندراتيف. التعلم

    • آلية التأثير

    IVABRADIN هو مادة تقلل من تردد القلب، بسبب التثبيط الانتقائي وتأثيرات التثبيط المحددة لمركز معدل ضربات القلب، الذي يتحكم في التخفيض الانبساطي التلقائي في العقدة الجيبية ومنظم تردد القلب. تأثير الدواء على القلب خاص بالزر الجيوب الأنفية دون التأثير على زمن انتقاله في الأذين، الأذيني - البطيني، واضح كذلك ليس له تأثير على إعادة الفقدان أو انقباض عضلة القلب.

    يمكن أن يتفاعل Ivabradin أيضًا مع خط LH في شبكية العين، والذي يشبه إلى حد كبير خط LF في القلب. ويشارك هذا الخط LH في الدقة المؤقتة للنظام البصري عن طريق تقليل استجابة الشبكية لنبض الضوء المبهر.

    في حالات التحفيز (على سبيل المثال، التغير السريع في السطوع)، يثبط الإيفابرادين جزءًا من خط LH كأساس لظاهرة الإبهار التي يمكن مواجهتها لدى المرضى. يوصف الفوسفين بأنه وهج مؤقت في منطقة معينة من السوق.

    التأثير الدوائي

    تتمثل الخصائص الدوائية الرئيسية لـ IVABRADIN لدى البشر في انخفاض محدد في معدل ضربات القلب اعتمادًا على الجرعة. تحليل خفض تردد القلب بجرعات تصل إلى 20 ملغ في المرة الواحدة وشربه مرتين في اليوم، يشير بوضوح إلى الميل للوصول إلى تأثير الهضبة مع انخفاض خطر بطء معدل ضربات القلب بشكل خطير أقل من 40 نبضة / دقيقة.

    مع التوصيات المعتادة، ينخفض ​​معدل ضربات القلب بحوالي 10 نبضة/دقيقة عند الإجازة وأثناء التدريب. مما يؤدي إلى تخفيف العبء على القلب وتقليل حاجة عضلة القلب إلى الأكسجين.

    ليس للإيفابرادين أي تأثير على انتقال العدوى في القلب، أو على قيود القلب (ليس له تأثير يمنع تقلص عضلة القلب) أو على إعادة تكوين البطين:

  • في الدراسات الفسيولوجية السريرية، لا يعمل Ivabradin على زمن النقل الأذيني - البطيني أو البطيني أو تحرير مقطع كيو تي على مخطط كهربية القلب. التعلم

    الاستيعاب

    يُمتص إيفابرادين بسرعة ويتم تناوله بشكل كامل تقريبًا بعد شربه بأعلى تركيز له في البلازما بعد حوالي ساعة واحدة، إذا تم تناوله كدواء عند الجوع.

    يبلغ التوافر الحيوي المطلق لأقراص الفيلم حوالي 40%، وذلك بسبب عملية التمثيل الغذائي الأولى في الأمعاء والكبد. يمتص الطعام الأدوية ببطء لمدة ساعة تقريبًا، مما يزيد تركيز الدواء في البلازما إلى 20-30%. وينصح بتناول الدواء مع الوجبة للمساعدة في تقليل التغير في تركيز الدواء لدى كل فرد.

    التوزيع

    يرتبط إيفابرادين بحوالي 70% ببروتينات البلازما ويوزع بشكل متكامل في حالة مستقرة تصل إلى 100 لتر تقريبًا في المرضى.

    يبلغ التركيز الأقصى في البلازما بعد تناوله على المدى الطويل بالجرعات الموصى بها (5 مجم في كل مرة، مرتين يوميًا) 22 نانوجرام/مل (CV = 29%). متوسط ​​التركيز في البلازما هو 10 نانوجرام/مل في حالة مستقرة (CV = 38%).

    التمثيل الغذائي

    يتم استقلاب الإيفابرادين بقوة من خلال الكبد والأمعاء، عن طريق الأكسدة من خلال السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4) فقط. تكون المستقلبات الرئيسية نشطة كمشتق N - الميثيل المختزل (S 18982) بتركيز حوالي 40٪ من المادة الفعالة Ivabradin الأصلية. ويتم استقلاب هذا المستقلب النشط أيضًا من خلال CYP3A4.

    لدى Ivabradin ألفة ضعيفة لـ CYP3A4، ولا يثبط أو يحفز CYP3A4 بشكل واضح. ولذلك، فمن غير المرجح أن يكون Ivabradin قد غير التمثيل الغذائي أو تركيزات البلازما لركائز CYP3A4. في المقابل، فإن مثبطات CYP3A4 القوية والمواد التحريضية القوية لـ CYP3A4 يمكن أن يكون لها تأثير كبير على تركيز الإيفابرادين في البلازما.

    القضاء

    يلغي إيفابرادين وقت البيع الرئيسي وهو ساعتين (70 - 75% من المساحة تحت المنحنى) في البلازما، في حين أن وقت البيع الفعال هو 11 ساعة.

    التنقية العامة حوالي 400 مل/دقيقة وتنقية الكلى حوالي 70 مل/دقيقة. إزالة المستقلبات عن طريق البراز والبول بكميات مماثلة. يتم إخراج حوالي 4% من الجرعات الفموية في البول.

    خطي/غير خطي: ​​ديناميكيات IVABRADIN خطية بجرعة فموية تتراوح من 0.5 إلى 24 ملغ.

    مواضيع خاصة:

    بالنسبة لكبار السن: لا يوجد فرق في الحرائك الدوائية (المنطقة تحت المنحنى وتركيز الذروة) عند مقارنة المريض المسن (≥ ≥ 65 عامًا) أو كبار السن جدًا (≥ 75 عامًا) والسكان العاديين.

    الفشل الكلوي: تأثير الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين من 15 - 60 مل/دقيقة) على ديناميكيات إيفابرادين مناسب على الأقل لتنقية المشاركة الكبيبية (حوالي 20%) للتخلص التام من إيفابرادين والمستقلبات الرئيسية S 18982.

    الفشل الكبدي: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (الأطفال - Pugh إلى 7) تكون المساحة الواقعة تحت منحنى Ivabradin والمستقلبات الرئيسية أعلى بحوالي 20٪ من الشخص الذي يتمتع بوظيفة الكبد الطبيعية. البيانات ليست قوية بما يكفي لاستنتاج فشل الكبد المتوسط. لا توجد بيانات عن المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

    طب الأطفال: الحرائك الدوائية لـ IVABRADIN لدى الأطفال الذين يعانون من قصور القلب المزمن من عمر 6 أشهر إلى أقل من 18 عامًا تشبه الحرائك الدوائية الموصوفة لدى كبار السن عند تطبيق وضع الجرعة على أساس العمر والوزن.

    العلاقة بين الحرائك الدوائية/الحركية الدوائية (PK/PD): يُظهر تحليل الحرائك الدوائية/الحركية الدوائية أن انخفاض تردد القلب يكون خطيًا تقريبًا عند زيادة تركيزات Ivabradine وS18982 في البلازما حتى جرعة 15 - 20 ملغ، مرتين في اليوم. ومع الجرعات الأعلى، لن يكون انخفاض معدل ضربات القلب متناسبًا مع تركيز الإيفابرادين في البلازما ويميل إلى الوصول إلى السهول.

    قد يتم العثور على تركيز مرتفع من Ivabradin عند دمجه مع Ivabradin مع مثبطات CYP3A4 القوية التي يمكن أن تؤدي إلى تقليل تردد القلب بشكل مفرط. في حين أن هذا الخطر سينخفض ​​عند دمجه مع مثبطات معتدلة CYP3A4.

    تم وصف العلاقة بين الحرائك الدوائية والحركية الدوائية لإيفابرادين لدى الأطفال المصابين بقصور القلب المزمن من عمر 6 أشهر إلى أقل من 18 عامًا، والتي تشبه العلاقة بين الحرائك الدوائية والحركية الدوائية لدى البالغين.

    • قبل اتخاذ دواء بروكورالان 5 ملغ سيرفييه يعالج الذبحة الصدرية المستقرة (4 بثور × 14 قرص)

    طريقة الاستخدام

    يستخدم دواء بروكورالان 5 ملغ عن طريق الفم، فاتح اللون وداكن أثناء الوجبات.

    الجرعة

    البالغين

    علاج أعراض الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة

    يتم العلاج الموصى به أو تعديل جرعة العلاج عند إجراء العديد من قياسات تردد القلب بالإضافة إلى التحكم في مخطط كهربية القلب أو مراقبة العيادات الخارجية على مدار 24 ساعة.

    يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية من إيفابرادين 5 ملغ مرتين يوميًا في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 75 عامًا. بعد ثلاثة إلى أربعة أسابيع من العلاج، إذا كان المريض لا يزال يعاني من الأعراض، وإذا تم تحمل جرعة البداية جيدًا وإذا كان معدل ضربات القلب أكثر من 60 نبضة / دقيقة، تزداد الجرعة التالية في المرضى بجرعة 2.5 مجم مرتين يوميًا أو 5 مجم مرتين يوميًا. ويجب ألا تتجاوز جرعة المداومة 7.5 ملجم مرتين يوميًا.

    إذا لم يطرأ تحسن على أعراض الذبحة الصدرية خلال 3 أشهر بعد ظهورها، فمن الضروري إيقاف العلاج بدواء إيفابرادين.

    بالإضافة إلى ذلك، ينبغي النظر في وقف العلاج إذا كانت هناك استجابة محدودة فقط للأعراض وعندما لا يكون هناك انخفاض سريري في تردد القلب في نهاية ثلاثة أشهر.

    إذا انخفض معدل ضربات القلب بشكل مستمر أثناء العلاج إلى أقل من 50 نبضة / دقيقة في الإجازة أو المرضى الذين يعانون من أعراض مرتبطة ببطء معدل ضربات القلب مثل الدوخة أو التعب أو انخفاض ضغط الدم، فيجب تقليل جرعة العلاج، ربما 2.5 ملغ مرتين يوميًا (نصف 5 ملغ مرتين يوميًا). بعد تقليل الجرعة، من الضروري مراقبة معدل ضربات القلب. من الضروري التوقف عن العلاج إذا استمر معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة أو استمرت أعراض معدل ضربات القلب عند تقليل الجرعة.

    علاج قصور القلب المزمن

    يبدأ العلاج فقط في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المستقر. ينصح أطباء العلاج أن يكون لديهم خبرة في علاج قصور القلب المزمن .

    الأحرف الأولى المعتادة من IVABRADin هي 5 ملغ مرتين يوميًا.

    بعد أسبوعين من العلاج، قد تزيد الجرعة إلى 7.5 ملغ مرتين يوميًا إذا كان معدل ضربات القلب مستمرًا أكثر من 60 نبضة / دقيقة أو ينخفض ​​إلى 2.5 مجم مرتين يوميًا (نصف 5 مجم مرتين يوميًا) إذا كان تردد القلب مستمرًا أقل من 50 نبضة / دقيقة أو في حالة الأعراض المرتبطة ببطء القلب مثل الدوخة أو التعب أو انخفاض ضغط الدم. إذا كان معدل ضربات القلب يتراوح بين 50 و60 نبضة/دقيقة، فاستمر بجرعة 5 ملغ مرتين يوميًا.

    إذا انخفض معدل ضربات القلب أثناء عملية العلاج بأقل من 50 نبضة / دقيقة أو كان لدى المريض أعراض مرتبطة ببطء معدل ضربات القلب، فيجب تقليل الجرعة إلى جرعة أقل في المرضى الذين يستخدمون 7.5 مجم مرتين يوميًا أو 5 مجم مرتين يوميًا. إذا زاد معدل ضربات القلب بشكل ثابت أكثر من 60 نبضة / دقيقة أثناء الإجازة، يمكن تعديل المرضى الذين يتناولون جرعة 2.5 ملجم أو 5 ملجم مرتين يوميًا إلى جرعة أعلى.

    يجب التوقف عن العلاج في حالة استمرار معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة أو استمرار ظهور أعراض معدل ضربات القلب.

    مواضيع خاصة

    كبار السن:

  • في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 75 عامًا أو أكبر، يجب عليهم التفكير في استخدام جرعات أقل (2.5 مجم مرتين يوميًا. على سبيل المثال، نصف قرص 5 مجم مرتين يوميًا) قبل زيادة الجرعة إذا لزم الأمر.
  • ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والذين لديهم تصفية الكرياتينين أعلى من 15 مل / دقيقة.
  • لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف.
  • لم يتم تحديد كفاءة وسلامة IVABRADIN في علاج قصور القلب المزمن لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

    ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

    الأعراض

    جرعة زائدة من Procoralan 5mg يمكن أن تؤدي إلى إيقاع بطيء خطير وطويل الأمد.

    كيفية التعامل

    البطء الخطير يحتاج إلى علاج الأعراض في التخصصات العميقة. في حالة وحيد القرن الديناميكي البطيء التحمل، قد يكون من الضروري النظر في علاج الأعراض، بما في ذلك منشطات بيتا عن طريق الوريد مثل الأيزوبرينالين. إذا لزم الأمر، ضع جهاز تنظيم ضربات القلب مؤقتًا.

    ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

    • آثار جانبية

    عند استخدام بروكورالان 5 ملغ ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

    شائع جدًا، ADR> 1/10

  • الاضطرابات البصرية: الفوسفين (الفوسفين).
  • الاضطرابات البصرية: عدم وضوح الرؤية. 1/100)
  • اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: سرطان الدم. Heartycard المرتبطة. إيقاع بطيء.
  • اضطرابات القلب والأوعية الدموية: الإحصار الأذيني AI، الدرجة 2، الدرجة 3.

    أخبر الطبيب بالآثار غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

    • تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    دواء بروكورالان 5 ملغ موانع الاستعمال للحالات التالية:

  • فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
  • صدمة المكورات القلبية. دينه.
  • يعتمد على جهاز تنظيم ضربات القلب. تيليثرومايسين)، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (نيلفينافير، ريتونافير)، نيفازودون. توان.

    • كن حذرًا عند استخدام

    قلة فوائد النتائج السريرية لدى المرضى الذين يعانون من أعراض الذبحة الصدرية المستقرة. يستخدم إيفابرادين فقط في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة لأن هذا الدواء لا يجلب فوائد للقلب.

    قياس معدل ضربات القلب:

  • نظرًا لأن معدل ضربات القلب قد يتقلب بمرور الوقت، فمن الضروري مراعاة إجراء قياس معدل ضربات القلب أو التحكم في مخطط كهربية القلب أو مراقبة العيادات الخارجية على مدار 24 ساعة عند تحديد معدل ضربات القلب أثناء الإجازة قبل العلاج باستخدام iVABRADIN، والذي يمكن تطبيقه لمراقبة علاج المرضى الذين يقل معدل ضربات القلب لديهم عن 50 نبضة / دقيقة بعد تقليل الجرعة.

    • عدم انتظام ضربات القلب:

  • إن إيفابرادين غير فعال في علاج أو منع عدم انتظام ضربات القلب وقد يفقد تأثيره أيضًا عندما يكون هناك عدم انتظام دقات القلب (على سبيل المثال: عدم انتظام دقات القلب البطيني أو البطيني). لذلك، لا ينصح باستخدام إيفابرادين لمريض الرجفان الأذيني أو حالات عدم انتظام ضربات القلب الأخرى التي تتفاعل مع وظيفة الزر الجيوب الأنفية.

    المرضى الذين يعانون من الإحصار الأذيني - البطين 2:

  • لا تستخدم إيفابرادين.

    • يستخدم للمرضى الذين يعانون من بطء ضربات القلب:

  • لا يبدأ العلاج بالإيفابرادين للمرضى الذين يعانون من معدل ضربات القلب قبل العلاج وقبل العلاج أقل من 70 نبضة / دقيقة. توقف عن العلاج بـ IVABRADIN إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 مرة / دقيقة أو إذا كانت أعراض بطء معدل ضربات القلب موجودة.

    • تنسيق حاصرات قنوات الكالسيوم:

  • لا ينصح بالتنسيق بين إيفابرادين وحاصرات الكالسيوم التي تقلل من ضربات القلب مثل فيراباميل أو ديلتيازيم. مع حاصرات الكالسيوم ديهيدروبيريدين.

    • فشل القلب المزمن:

  • يجب السيطرة على قصور القلب بشكل مناسب قبل التفكير في استخدام إيفابرادين. ولا يزال عدد الباحثين صغيرا.

    • السكتة الدماغية:

  • لا ينصح باستخدام إيفابرادين مباشرة بعد السكتة الدماغية، لعدم وجود بيانات كافية عن هذه الحالات.

    • الوظيفة البصرية:

  • يؤثر دواء إيفابرادين على وظيفة شبكية العين. حتى الآن، لم يكن هناك أي دليل على التأثيرات الضارة للإيفابرادين على شبكية العين، ومن غير الواضح حاليًا آثار العلاج بإيفابرادين الذي يستمر لأكثر من عام على وظيفة الشبكية.

    المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم:

  • نقص البيانات لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم خفيف ومتوسط، وبالتالي، من الضروري استخدام إيفابرادين بعناية لهذه الأشياء.

    الرجفان الأذيني - عدم انتظام ضربات القلب:

  • لا يوجد دليل على خطر بطء ضربات القلب (الزائدة) عند العودة إلى الإيقاع الجيبي إذا بدأ اهتزاز القلب عند المرضى الذين يستخدمون إيفابرادين.

    يستخدم في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الخلقية أو العلاج بالأدوية التي تعمل على تمديد شريحة كيو تي:

  • تجنب استخدامه في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الخلقية أو العلاج بالأدوية التي تعمل على تمديد مقطع كيو تي. إذا كان من الضروري التنسيق على هذا النحو، فيجب مراقبة القلب بعناية شديدة.

    يحتاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم إلى تغيير علاج ضغط الدم:

  • عند تغيير العلاج لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن باستخدام إيفابرادين، يجب مراقبة ضغط الدم لفترة مناسبة بسبب الدراسات التي أظهرت أن المرضى الذين يستخدمون إيفابرادين لديهم ارتفاع ضغط الدم أكثر من العلاج الوهمي، ولكن هذه الفترات تمر بشكل رئيسي بعد تغيير علاج ضغط الدم ولا تؤثر على فعالية إيفابرادين.

    السواغات:

  • نظرًا لأن القرص يحتوي على اللاكتوز، فلا ينبغي استخدامه للمرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية (نادرة) مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاب لاكتيز أو جلوكوز-جالاكتوز.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    لم تظهر دراسة أجريت على متطوعين أصحاء لتقييم تأثير إيفابرادين على القدرة على القيادة أي تغيير. ومع ذلك، فقد تم الإبلاغ عن حالات تؤثر على القدرة على القيادة بسبب المؤثرات البصرية أثناء التداول.

    يمكن أن يسبب دواء إيفابرادين ظاهرة إبهار العين بشكل مؤقت. وتجدر الإشارة إلى إمكانية ظهور ظاهرة مبهرة للعين في حالة القيادة وتشغيل الآلات التي تتغير شدة ضوءها فجأة. وخاصة القيادة في الليل. لا يؤثر إيفابرادين على القدرة على تشغيل الآلات.

    الحمل

  • النساء اللاتي يحتمل أن يصبحن حوامل: يحتاجن إلى استخدام وسائل منع الحمل المناسبة أثناء العلاج.

    أظهرت الدراسات على الحيوانات وجود سمية على الإنجاب. وقد أظهرت هذه الدراسات عواقب تسمم الجنين والمسخية. هذه المخاطر على الناس غير معروفة. لذلك، يُمنع استخدام دواء إيفابرادين أثناء الحمل.

    فترة الرضاعة الطبيعية

  • أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الإيفابرادين يفرز من خلال حليب الثدي. ولذلك، هو بطلان ايفابرادين أثناء الرضاعة الطبيعية. تحتاج النساء إلى العلاج بدواء إيفابرادين ويجب عليهن التوقف عن الرضاعة الطبيعية واختيار طرق غذائية أخرى لأطفالهن.

    • التفاعل الدوائي

    التفاعل الدوائي

    لا يوصى بالاستخدام المتزامن:

    المواد التي تعمل على تمديد مقطع كيو تي:

  • يقوم طب القلب والأوعية الدموية بتوسيع قطاع كيو تي (على سبيل المثال: كينيدين ، سوتالول، ديسوبيراميد، بيبريديل، إيبوتيليد، أميودازون). البنتانيدين، سيسابريد، الاريثروميسين).

    • تجنب الجمع بين الأدوية القلبية الوعائية وغير القلبية الوعائية التي تعمل على تمديد شريحة QT مع Ivabradin لأن حالة تمديد شريحة QT قد تكون أكثر خطورة بسبب انخفاض معدل ضربات القلب. إذا كان من الضروري التنسيق، راقب حالة القلب عن كثب (انظر تحذيرات الاستخدام).

    استخدم الأسباب الحذرة:

  • مدرات البول تقلل البوتاسيوم (مدرات البول ومدرات البول الثيازيدية): انخفاض ضغط الدم يمكن أن يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب. نظرًا لأن الإيفابرادين يمكن أن يسبب بطء معدل ضربات القلب، فإن نتيجة مزيج من نقص بوتاسيوم الدم وانخفاض معدل ضربات القلب يعد عاملًا أساسيًا خطيرًا، خاصة في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الخلقية أو تعاطي المخدرات.

    • التفاعل الدوائي

    سيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4):

    يتم استقلاب الإيفابرادين فقط من خلال CYP3A4 وهو مثبط ضعيف جدًا لهذا السيتوكروم. لا يظهر إيفابرادين أي تأثير على عملية التمثيل الغذائي وعلى تركيزات البلازما من ركائز CYP3A4 الأخرى (مثبطات خفيفة ومتوسطة وقوية). تتمتع مثبطات CYP3A4 وتحريضها بالقدرة على التفاعل مع Ivabradin والتأثير على عملية التمثيل الغذائي والحركية الدوائية للإيفابرادين عند الأهمية السريرية.

    حددت الأبحاث التفاعلية الدوائية مثبطات CYP3A4 التي تزيد من تركيز Ivabradin في البلازما، بينما تقلل المواد التحريضية من مستويات IVABRADIN. قد تترافق زيادة تركيزات البلازما من Ivabradin مع خطر مفرط لبطء معدل ضربات القلب.

    يمنع الاستخدام المتزامن:

  • الجمع بين إيفابرادين ومثبطات CYP3A4 القوية مثل الأدوية المضادة للفطريات آزول (كيتوكونازول، آيتراكونازول)، والمضادات الحيوية ماكرولايد ( كلاريثروميسين ، إريثرومايسين عن طريق الفم، جوساميسين، تيليثروميسين)، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (نيفينير، نيفيناد، نيفينا ريتونافير) وميفازودون (انظر عنصر التحكم). مثبطات CYP3A4 القوية مثل الكيتوكونازول (200 ملغ، مرة واحدة يوميًا) أو الجوساميسين (1 جم، مرتين يوميًا) تزيد من مستوى الإيفابرادين في البلازما إلى 7 إلى 8 مرات. أو فيراباميل (الذي يقلل من معدل ضربات القلب) سيزيد من تركيز الإيفابرادين (يزيد المساحة تحت المنحنى إلى 2-3 مرات) ويبطئ معدل ضربات القلب بمقدار 5 نبضة في الدقيقة. لا ينصح بالتنسيق بين إيفابرادين والأدوية المذكورة أعلاه

    • لا ينصح بالاستخدام المتزامن:

  • عنقود عصير الجريب فروت: يزداد تركيز الإيفابرادين مرتين عند استخدامه مع عصير الجريب فروت. لذلك، تجنب استخدام عصير الجريب فروت أثناء العلاج بدواء إيفابرادين.

    • استخدم الأسباب الحذرة:

  • المثبطات المتوسطة CYP3A4: يمكن التفكير في الاستخدام المتزامن للإيفابرادين مع مثبطات متوسطة أخرى CYP3A4 (مثل فلوكونازول) عند جرعة البدء البالغة 2.5 ملغ مرتين يوميًا وإذا كان معدل ضربات القلب أكثر من 70 نبضة / دقيقة، مع مراقبة معدل ضربات القلب. [(مثال: ريفامبيسين، باربيتورات، فينيتوين، هيبيريكوم بيرفوراتوم [عالم سانت جون) يمكن أن تقلل من تركيز ومستوى نشاط IVABRADIN. قد يتطلب الاستخدام المتزامن للمواد التحريضية CYP3A4 تعديل جرعة Ivabradin. أظهر الاستخدام المتزامن لـ Ivabradin 10mg مرتين يوميًا مع St.john's World أن المساحة تحت المنحنى (AUC) لـ Ivabradin قد انخفضت إلى النصف. يجب أن يكون استخدام St. John's World محدودًا أثناء العلاج باستخدام Ivabradin.

    • الإحداثيات الأخرى:

  • دراسات محددة حول التفاعلات الدوائية - أثبت الدواء أنه لا يوجد تأثير كبير للأدوية التالية على الحرائك الدوائية والحركية الدوائية لإيفابرادين: مثبطات مضخة البروتون (أوميبرازول، لانسوبرازول)، سيلدينافيل، مثبطات HMG لـ Coa Reductase (سيمفاستاتين)، أدوية قناة الكالكروبريدين (أملوديبين، لاسيديبين)، ديجوكسين ووارفارين. بالإضافة إلى ذلك، لا يوجد تأثير سريري كبير للإيفابرادين على الحرائك الدوائية للسيمفاستاتين والأملوديبين ولاسيديبين، وعلى الحرائك الدوائية والحركية الدوائية للديجوكسين والوارفارين وعلى القوة الدوائية للأسبرين. السلامة: مثبطات الإنزيم الناقل للأنجيوتنسين، مضادات الأنجيوتنسين II، حاصرات بيتا، مدرات البول، أدوية مضادات الألدوستيرون، تأثيرات سريعة وطويلة الأمد، مثبطات الإنزيم المزيل للأنجيوتنسين HMG CoA، أدوية الفايبريت، مثبطات مضخة البروتون، مرض السكري عن طريق الفم، الأسبرين والصفائح الدموية الأخرى. الدراسات حول التفاعلات الدوائية حتى الآن تجرى فقط على البالغين. لي>

    • التخزين

    تحفظ الأدوية في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية