Medicina Procoralan 5mg Servier per il trattamento dell'angina stabile (4 blister x 14 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 4 blister x 14 compresse
Specifiche Ivabradina
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Ivabradina | 5 mg |
Usi
Indicazioni
Il medicinale Procoralan 5 mg è indicato per l'uso in caso di trattamento dell'angina cronica stabile.
Ivabradin è indicato per trattare i sintomi dell'angina cronica negli adulti con malattia dinamica Malattia coronarica
Meccanismo di impatto
IVABRADIN è una sostanza che riduce la frequenza cardiaca, grazie all'inibizione selettiva e agli effetti di inibizione specifica del centro della frequenza cardiaca, che controlla la riduzione diastolica spontanea nel nodo del seno e il regolatore della frequenza cardiaca. L'effetto sul cuore del farmaco è specifico per il bottone sinusale senza influenzare il tempo di trasmissione nell'atrio, atrio-ventricolare, chiaro così come nessun effetto sulla ri-perdita o sulla contrazione del muscolo cardiaco.
L'ivabradina può anche interagire con la linea LH nella retina, che è molto simile alla linea LF nel cuore. Questa linea LH è coinvolta nella risoluzione temporanea del sistema visivo riducendo la risposta della retina con impulsi luminosi abbaglianti.
In caso di stimolazione (ad esempio, rapido cambiamento di luminosità), l'ivabradina inibisce una parte della linea LH che è alla base del fenomeno abbagliante che si può riscontrare nei pazienti. I fosfeni sono descritti come un bagliore temporaneo in una determinata regione del mercato.
Effetto farmacologico
Le principali proprietà farmacologiche di IVABRADIN nell'uomo sono una riduzione specifica della frequenza cardiaca a seconda della dose. L'analisi della riduzione della frequenza cardiaca con dosi fino a 20 mg alla volta e consumo di due volte al giorno, evidenzia chiaramente la tendenza a raggiungere l'effetto di un plateau insieme a una riduzione del rischio di grave rallentamento della frequenza cardiaca inferiore a 40 battiti/minuto.
Secondo le consuete raccomandazioni, la frequenza cardiaca diminuisce di circa 10 battiti/minuto durante le ferie e durante l'allenamento. Ciò porta a ridurre il carico sul cuore e a ridurre il fabbisogno di ossigeno per il muscolo cardiaco.
L'ivabradina non ha alcun effetto sulla trasmissione nel cuore, sui vincoli del cuore (nessun effetto che inibisce la contrazione miocardica) o sulla rigenerazione del ventricolo:
assorbimento
L'ivabradina viene assorbita rapidamente e viene assorbita quasi completamente dopo aver bevuto, con il picco delle concentrazioni plasmatiche dopo circa 1 ora, se assunto per farmaci quando si ha fame.
La biodisponibilità assoluta delle compresse con film è di circa il 40%, a causa del primo metabolismo nell'intestino e nel fegato. Il cibo assorbe lentamente i farmaci in circa 1 ora, aumentando la concentrazione plasmatica dei farmaci al 20-30%. Si consiglia di assumere il medicinale durante un pasto per contribuire a ridurre il cambiamento in ciascun individuo riguardo alla concentrazione del farmaco.
Distribuzione
L'ivabradina si lega per circa il 70% alle proteine plasmatiche e viene distribuita integralmente in uno stato stabile di quasi 100 litri nei pazienti.
La concentrazione massima nel plasma dopo assunzione a lungo termine alle dosi raccomandate (5 mg ogni volta, 2 volte al giorno) è di 22 ng/ml (CV = 29%). La concentrazione media nel plasma è di 10 ng/ml in uno stato stabile (CV = 38%).
Metabolismo
L'ivabradina è fortemente metabolizzata attraverso il fegato e l'intestino, ossidandosi solo attraverso il citocromo P450 3A4 (CYP3A4). I principali metaboliti sono attivi come il derivato metilico N-riducente (S 18982) con una concentrazione di circa il 40% del principio attivo originale di Ivabradin. Il metabolismo di questo metabolita attivo anche attraverso il CYP3A4.
L'ivabradina ha una debole affinità per il CYP3A4, non inibisce né induce chiaramente il CYP3A4. Pertanto, è meno probabile che Ivabradina abbia modificato il metabolismo o le concentrazioni plasmatiche dei substrati del CYP3A4. Al contrario, forti inibitori del CYP3A4 e potenti sostanze che inducono il CYP3A4 possono avere un impatto significativo sulla concentrazione di Ivabradina nel plasma.
Eliminazione
Ivabradin elimina il tempo di vendita principale di 2 ore (70 - 75% dell'area sotto la curva) nel plasma, mentre il tempo di vendita effettivo è di 11 ore.
La purificazione generale è di circa 400 ml/min e la purificazione dei reni è di circa 70 ml/min. Eliminazione dei metaboliti attraverso le feci e le urine in quantità simili. Circa il 4% delle dosi orali viene escreto nelle urine.
Lineare/non lineare: la dinamica di IVABRADIN è lineare con una dose orale di 0,5 - 24 mg.
Argomenti speciali:
Per gli anziani: non vi è alcuna differenza nella farmacocinetica (area sotto la curva e concentrazione di picco) quando si confrontano i pazienti anziani (≥ ≥ 65 anni) o molto anziani (≥ 75 anni) e la popolazione comune.
Insufficienza renale: l'effetto dell'insufficienza renale (clearance della creatinina da 15 a 60 ml/min) sulla dinamica dell'ivabradina è almeno adatto alla purificazione della partecipazione glomerulare (circa il 20%) all'eliminazione totale dell'ivabradina e dei principali metaboliti S 18982.
Insufficienza epatica: Per i pazienti con insufficienza epatica lieve (Child - Pugh fino a 7 anni) L'area sotto la curva dell'Ivabradina e dei principali metaboliti è circa il 20% più alta rispetto alla persona con funzionalità epatica normale. I dati non sono abbastanza forti per concludere per un’insufficienza epatica media. Non sono disponibili dati su pazienti con grave insufficienza epatica.
Pediatrico: la farmacocinetica di IVABRADIN sui bambini con insufficienza cardiaca cronica di età compresa tra 6 mesi e meno di 18 anni è simile alla farmacocinetica descritta negli anziani quando si applica la modalità di dosaggio in base all'età e al peso.
Correlazione tra farmacocinetica/farmacocinetica (PK/PD): l'analisi della rilevanza farmacocinetica/farmacocinetica mostra che la diminuzione della frequenza cardiaca è quasi lineare quando si aumentano le concentrazioni di Ivabradina e S18982 nel plasma fino alla dose di 15 - 20 mg, due volte al giorno. Con dosi più elevate, la riduzione della frequenza cardiaca non sarà più proporzionale alla concentrazione di ivabradina nel plasma e tenderà a raggiungere la pianura.
L'elevata concentrazione di Ivabradina può essere riscontrata in combinazione con Ivabradina con potenti inibitori del CYP3A4 che possono portare ad un'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca. Mentre tale rischio diminuirà se combinato con inibitori moderati del CYP3A4.
È stata descritta negli adulti una relazione farmacocinetica/farmacocinetica di ivabradina sui bambini con insufficienza cardiaca cronica di età compresa tra 6 mesi e meno di 18 anni simile alla relazione farmacocinetica/farmacocinetica.
Prima di prendere Medicina Procoralan 5mg Servier per il trattamento dell'angina stabile (4 blister x 14 compresse)
Come usare
Il medicinale Procoralan 5 mg viene utilizzato per via orale, chiaro e scuro durante i pasti.
Dosaggio
Adulti
Trattamento dei sintomi dell'angina cronica stabile
Il trattamento raccomandato o l'aggiustamento della dose del trattamento avviene durante l'esecuzione di numerose misurazioni della frequenza cardiaca, nonché del controllo dell'elettrocardiogramma o del monitoraggio ambulatoriale 24 ore su 24.
The starting dose of Ivabradin should not exceed 5 mg twice daily in patients under 75 years old. Dopo tre o quattro settimane di trattamento, se il paziente presenta ancora sintomi, se la dose iniziale è ben tollerata e se la frequenza cardiaca è superiore a 60 battiti/minuto, la dose successiva aumenta nei pazienti con una dose di 2,5 mg due volte al giorno o 5 mg due volte al giorno. La dose di mantenimento non deve superare i 7,5 mg due volte al giorno.
Se non si riscontra alcun miglioramento dei sintomi dell'angina entro 3 mesi dall'insorgenza, è necessario interrompere il trattamento con Ivabradina.
Inoltre, si deve prendere in considerazione l'interruzione del trattamento se la risposta ai sintomi è limitata e quando non vi è alcuna diminuzione clinica della frequenza cardiaca alla fine di tre mesi.
Se durante il trattamento, la frequenza cardiaca diminuisce continuamente a meno di 50 battiti/minuto durante le vacanze o nei pazienti con sintomi correlati a una frequenza cardiaca lenta come vertigini, affaticamento o ipotensione, la dose del trattamento deve essere ridotta, forse 2,5 mg due volte al giorno (metà di 5 mg due volte al giorno). Dopo aver ridotto la dose, è necessario monitorare la frequenza cardiaca. È necessario interrompere il trattamento se la frequenza cardiaca viene mantenuta a meno di 50 battiti/minuto o se i sintomi della frequenza cardiaca continuano a persistere quando la dose viene ridotta.
Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica
Il trattamento viene iniziato solo nei pazienti con insufficienza cardiaca stabile. Si raccomanda che i medici curanti abbiano esperienza nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.
Le iniziali iniziali abituali di IVABRADin per 5 mg due volte al giorno.
Dopo due settimane di trattamento, la dose può aumentare a 7,5 mg due volte al giorno se la frequenza cardiaca è costantemente superiore a 60 battiti/minuto o diminuire a 2,5 mg due volte al giorno (metà di 5 mg due volte al giorno) se la frequenza cardiaca è costantemente inferiore a 50 battiti/minuto o in caso di sintomi correlati alla bradicardia quali vertigini, affaticamento o calo della pressione sanguigna. Se la frequenza cardiaca è compresa tra 50 e 60 battiti/minuto, mantenere la dose di 5 mg due volte al giorno.
Se durante il trattamento la frequenza cardiaca diminuisce a meno di 50 battiti/minuto o il paziente presenta sintomi correlati alla frequenza cardiaca lenta, la dose deve essere ridotta a una dose inferiore nei pazienti che utilizzano 7,5 mg due volte al giorno o 5 mg due volte al giorno. Se la frequenza cardiaca aumenta stabilmente oltre i 60 battiti/minuto durante le vacanze, i pazienti che assumono una dose di 2,5 mg o 5 mg due volte al giorno possono essere regolati a una dose più elevata.
È necessario interrompere il trattamento nel caso in cui la frequenza cardiaca venga mantenuta al di sotto di 50 battiti/minuto o se i sintomi della frequenza cardiaca persistono.
Argomenti speciali
Anziani:
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.
Cosa fare in caso di sovradosaggio?
Sintomi
Il sovradosaggio di Procoralan 5 mg può portare a un ritmo lento grave e prolungato.
Come gestire
Il ritmo lento grave necessita di un trattamento sintomatico nelle specialità profonde. Nel caso di un rinoceronte emodinamico con intolleranza lenta, potrebbe essere necessario prendere in considerazione un trattamento sintomatico, inclusi stimolanti beta per via endovenosa come l'isoprenalina. Se necessario, posizionamento temporaneo di un pacemaker.
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all’ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Procoralan 5mg , potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Molto comune, ADR> 1/10
Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
Controindicato
Medicina Procoralan 5 mg Controindicazioni per i seguenti casi:
Prestare attenzione quando si utilizza
Mancanza di benefici dei risultati clinici in pazienti con sintomi di angina stabili. L'ivabradina è indicata solo nei pazienti affetti da angina cronica stabile poiché questo farmaco non apporta benefici sul cuore.
Misurazione della frequenza cardiaca:
aritmia:
Pazienti con blocco atriale - Ventricity 2:
Utilizzato per pazienti con frequenza cardiaca lenta:
Coordinamento dei bloccanti dei canali del calcio:
Insufficienza cardiaca cronica:
tratto:
funzione visiva:
Pazienti con ipotensione:
Fibrillazione atriale - aritmia:
Utilizzato in pazienti con sindrome QT congenita o in trattamento con farmaci che estendono il segmento qt:
I pazienti con ipertensione devono modificare il trattamento della pressione arteriosa:
Eccipienti:
La capacità di guidare e utilizzare macchinari
Uno studio condotto su volontari sani per valutare l'effetto di Ivabradin sulla capacità di guida non mostra alcun cambiamento. Tuttavia, durante la circolazione sono stati segnalati casi che compromettono la capacità di guidare a causa di effetti visivi.
L'ivabradina può causare temporaneamente fenomeni di abbagliamento agli occhi. La possibilità di abbagliamento oculare deve essere notata nel caso di veicoli che guidano e utilizzano macchine la cui intensità luminosa cambia improvvisamente. Soprattutto guidando di notte. L'ivabradina non influisce sulla capacità di utilizzare macchinari.
Gravidanza
Studi sugli animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione. Questi studi hanno mostrato le conseguenze dell'avvelenamento fetale e della teratogenicità. Questi rischi per le persone non sono noti. Pertanto, l'ivabradina è controindicata durante la gravidanza.
Periodo dell'allattamento al seno
Interazione farmacologica
Interazione farmacologica
L'uso simultaneo non è raccomandato:
sostanze che estendono il segmento qt:
Evitare di combinare farmaci cardiovascolari e non cardiovascolari che estendono il segmento QT insieme a Ivabradina perché la situazione di estensione del segmento QT potrebbe essere più grave a causa della ridotta frequenza cardiaca. Se è necessario coordinarsi, monitorare attentamente lo stato del cuore (vedere avvertenza durante l'uso).
Utilizzare le cause di attenzione:
Interazione farmacocinetica
Citocromo P450 3A4 (CYP3A4):
L'ivapradina viene metabolizzata solo attraverso il CYP3A4 ed è un inibitore molto debole di questo citocromo. L'ivabradina non mostra alcun effetto sul metabolismo e sulle concentrazioni plasmatiche di altri substrati del CYP3A4 (inibitori leggeri, medi e forti). Gli inibitori e l'induzione del CYP3A4 hanno la capacità di interagire con Ivabradina e influenzare il metabolismo e la farmacocinetica di Ivabradina con rilevanza clinica.
La ricerca interattiva farmacologica determinata è costituita dagli inibitori del CYP3A4 che aumentano la concentrazione di Ivabradina nel plasma, mentre le sostanze di induzione riducono i livelli di IVABRADINA. L'aumento delle concentrazioni plasmatiche di Ivabradina può essere associato ad un rischio eccessivo di rallentamento della frequenza cardiaca.
L'uso simultaneo è controindicato:
L'uso simultaneo non è raccomandato:
Causa di attenzione:
Altre coordinate:
Conservazione
Conservare i farmaci a una temperatura inferiore a 30 ° C.
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