プロコララン薬 5mg セルヴィエ安定狭心症治療用（4水疱×14錠）

剤形 4ブリスター×14錠入り箱
仕様イバブラジン

成分

成分情報	コンテンツ
イバブラジン	5mg

用途

適応症

プロコララン薬 5mg は、慢性安定狭心症の治療に適応されています。

イバブラジンは、動的な疾患を持つ成人の慢性狭心症症状の治療に適応されます。 冠状動脈疾患

ベータ遮断薬に対する耐性または抗決定状態にある成人。

イバブラジンは、収縮機能不全を伴う NYHA II から IV までの慢性心不全の治療に適応され、洞性不整脈および心拍数が 75 拍/分を超える患者において、β 遮断薬を含む標準治療と併用する場合、または β 遮断薬が禁忌である場合、または保守的な遮断薬を使用する場合に適応されます。学習

影響のメカニズム

イバブラジン は、心拍数中枢の選択的阻害および特異的阻害効果により、心拍数を低下させる物質です。心拍数中枢は、洞結節の自然拡張期低下と心拍数調節因子を制御します。薬物の心臓に対する影響は洞ボタンに特有であり、心房、心房 - 心室、クリアの伝達時間には影響せず、再損失や心筋収縮にも影響しません。

イバブラジンは、心臓の LF ラインに非常に似ている網膜の LH ラインとも相互作用します。この LH 線は、まぶしい光パルスによる網膜の反応を低減することにより、視覚系の一時的な解決に関与しています。

刺激（明るさの急激な変化など）の場合、イバブラジンは、患者が遭遇する可能性のあるまぶしい現象の基礎となる LH ラインの一部を阻害します。フォスフェンは、市場の特定の領域における一時的な輝きとして説明されています。

薬理効果

人間におけるイバブラジンの主な薬理学的特性は、用量に応じた心拍数の特異的な低下です。 1 回最大 20 mg の用量と 1 日 2 回の飲酒による心拍数の低下を分析したところ、40 拍/分未満の深刻な心拍数低下のリスクが低下するとともに、停滞期の影響に達する傾向が明らかに指摘されました。

通常の推奨事項を使用すると、休憩中および練習中に心拍数が約 10 拍/分低下します。これにより、心臓への負担が軽減され、心筋の酸素需要が減少します。

イバブラジンは、心臓内の伝達、心臓の拘束 (心筋の収縮を阻害する効果なし)、または心室の再生に対して影響を及ぼしません。

臨床生理学的研究では、イバブラジンは心房 - 心室または心室伝達時間や心電図の qt セグメントの編集には作用しません。学習

吸収

イバブラジンはすぐに吸収され、空腹時に薬を服用した場合、約 1 時間後に血漿濃度がピークに達します。

フィルム錠の絶対バイオアベイラビリティは、腸と肝臓での最初の代謝により約 40% です。食物は約 1 時間かけて薬物をゆっくりと吸収し、血漿中の薬物濃度が 20 ～ 30% に増加します。個人ごとの薬物濃度の変化を軽減するために、食事時に薬を服用することをお勧めします。

配布

イバブラジンは約 70% が血漿タンパク質に結合し、患者の体内ではほぼ 100 リットルの安定した状態で分布します。

推奨用量 (1 回あたり 5 mg、1 日 2 回) で長期間摂取した後の血漿中のピーク濃度は 22 ng/ml (CV = 29%) です。血漿中の平均濃度は、安定状態では 10ng/ml (CV = 38%) です。

代謝

イバブラジンは、シトクロム P450 3A4 (CYP3A4) のみを介して酸化することにより、肝臓と腸で強く代謝されます。主要な代謝産物は、元のイバブラジン有効成分の約 40% の濃度の誘導体 N - 還元メチル (S 18982) として活性です。この活性代謝産物の代謝も CYP3A4 を介します。

イバブラジンは CYP3A4 に対する親和性が弱く、CYP3A4 を阻害したり、明らかに誘導したりしません。したがって、イバブラジンが CYP3A4 の基質の代謝または血漿濃度を変化させた可能性は低いです。対照的に、強力な CYP3A4 阻害剤や強力な CYP3A4 誘導物質は、血漿中のイバブラジンの濃度に大きな影響を与える可能性があります。

除去

イバブラジンは、血漿中の主な販売時間 2 時間 (曲線下面積の 70 ～ 75%) を排除しますが、有効販売時間は 11 時間です。

一般的な浄化は約 400 ml/分、腎臓の浄化は約 70 ml/分です。同量の代謝産物が糞便と尿から排出されます。経口摂取量の約 4% が尿中に排泄されます。

線形/非線形: IVABRADIN の動態は、経口用量 0.5 ～ 24 mg で線形です。

特別な科目:

高齢者の場合: 高齢患者 (65 歳以上) または超高齢者 (75 歳以上) と一般集団を比較した場合、薬物動態 (曲線下面積およびピーク濃度) に違いはありません。

腎不全: イバブラジンの動態に対する腎不全 (クレアチニンクリアランス 15 ～ 60 ml/min) の影響は、少なくとも、イバブラジンと主要代謝産物 S 18982 の完全な除去に対する糸球体の関与 (約 20%) の浄化に適しています。

肝不全: 軽度の肝不全患者 (小児 - ピューから 7 歳まで) イバブラジンおよび主要代謝産物の曲線下面積は、正常な肝機能を持つ人より約 20% 高くなります。データは中度の肝不全と結論付けるほど強力ではありません。重度の肝不全患者に関するデータはありません。

小児: 年齢と体重に基づいた用量モードを適用した場合、生後 6 か月から 18 歳未満の慢性心不全の小児に対するイバブラジンの薬物動態は、高齢者に記載されている薬物動態と同様です。

薬物動態 / 薬物動態 (PK/PD) の関連性: 薬物動態 / 薬物動態の関連性の分析では、血漿中のイバブラジンと S18982 の濃度を 1 日 2 回、15 ～ 20 mg の用量まで増加させると、心拍数の低下がほぼ直線的に減少することが示されています。用量が増えると、心拍数の低下は血漿中のイバブラジン濃度に比例しなくなり、平地に到達する傾向があります。

イバブラジンと強力な CYP3A4 阻害剤を併用すると、イバブラジンの高濃度が発生し、過度の心拍数の低下を引き起こす可能性があります。一方、中程度の阻害剤 CYP3A4 と併用すると、そのリスクは減少します。

生後 6 か月から 18 歳未満の慢性心不全の小児におけるイバブラジンの薬物動態と薬物動態の関係は、成人における薬物動態と薬物動態の関係と同様に報告されています。

服用する前にプロコララン薬 5mg セルヴィエ安定狭心症治療用（4水疱×14錠）

使用方法

プロコララン薬 5mg は、食事中に明暗しながら経口的に使用されます。

投与量

成人

慢性安定狭心症の症状の治療

推奨される治療または治療量の調整は、多くの心拍数測定、心電図管理、または 24 時間の外来モニタリングを実施するときに行われます。

75 歳未満の患者の場合、イバブラジンの開始用量は 1 日 2 回 5 mg を超えてはなりません。 3～4週間の治療後、患者にまだ症状があり、開始用量の忍容性が良好で心拍数が60拍/分を超えている場合、次の用量は患者の場合は2.5 mgを1日2回、または5 mgを1日2回に増量します。維持用量は 1 日 2 回、7.5 mg を超えてはなりません。

狭心症の症状が発生してから 3 か月以内に改善が見られない場合は、イバブラジンによる治療を中止する必要があります。

さらに、症状に対する反応が限定的であり、3 か月の終わりに心拍数の臨床的低下が見られない場合は、治療の中止を検討する必要があります。

治療中に休暇中に心拍数が継続的に 50 拍/分未満に低下する場合、またはめまい、疲労、低血圧など、心拍数の低下に関連する症状がある患者の場合は、治療用量を減らし、おそらく 2.5 mg を 1 日 2 回（5 mg の半分を 1 日 2 回）投与する必要があります。用量を減らした後は、心拍数を監視する必要があります。心拍数が 50 拍/分未満に維持される場合、または用量を減らしても心拍数の症状が続く場合は、治療を中止する必要があります。

慢性心不全の治療

この治療は、心不全が安定している患者にのみ開始されます。治療医師には慢性心不全の治療経験があることが推奨されます。

IVABRADin の通常の最初のイニシャルは、1 日 2 回 5mg です。

2 週間の治療後、心拍数が継続的に 60 拍/分を超えている場合は、用量を 1 日 2 回 7.5 mg に増量するか、心拍数が継続的に 50 拍/分未満である場合、またはめまい、疲労、血圧低下などの徐脈に関連する症状がある場合は、用量を 2.5 mg 1 日 2 回 (1 日 2 回 5 mg の半分) に減量することがあります。心拍数が 50 ～ 60 拍/分の場合は、1 日 2 回 5mg の用量を維持してください。

治療過程中に心拍数が 50 拍/分未満に低下した場合、または患者に心拍数の低下に関連する症状がある場合、7.5 mg を 1 日 2 回、または 5 mg を 1 日 2 回使用している患者では、用量をより低用量に減らす必要があります。休暇中に心拍数が 60 拍/分を超えて安定して増加する場合、2.5 mg または 5 mg を 1 日 2 回服用している患者は、より高い用量に調整できます。

心拍数が 50 拍/分未満に維持されている場合、または心拍数の症状がまだ存在する場合は、治療を中止する必要があります。

特別科目

高齢者:

75 歳以上の患者では、必要に応じて用量を増やす前に、より低い用量 (2.5 mg を 1 日 2 回。たとえば、半錠 5 mg を 1 日 2 回) の使用を検討する必要があります。

腎機能障害があり、クレアチニンクリアランスが 15ml/分を超える患者では、用量を調整する必要はありません。

軽度の肝不全患者には用量調整を行わない。

18 歳未満の小児の慢性心不全治療におけるイバブラジンの有効性と安全性は確立されていません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

プロコララン 5mg を過剰摂取すると、深刻な長期にわたる遅いリズムが発生する可能性があります。

取り扱い方法

深刻なペースの低下には、深い専門分野での対症療法が必要です。血行力学的に耐性が遅いサイの場合は、イソプレナリンなどのベータ刺激薬の静脈内投与などの対症療法を検討する必要があるかもしれません。必要に応じて、ペースメーカーを一時的に配置します。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

プロコララン 5mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

非常に一般的、ADR> 1/10

視覚障害: ホスフェン (ホスフェン)。

視覚障害: かすみ目。 1/100)

血液疾患およびリンパ系: 白血病。ハーティカードが関連付けられています。ゆっくりとしたリズム。

心血管障害: 心房 AI ブロック、グレード 2、グレード 3。

薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

プロコララン薬 5mg 以下の場合は禁忌です。

薬物のいずれかの成分に対する過敏症。

心球菌ショック。ディン。

ペースメーカーによって異なります。テリスロマイシン）、HIV プロテアーゼ阻害剤（ネルフィナビル、リトナビル）、ネファゾドン。とうあん。

使用する場合は注意してください

安定狭心症の症状がある患者には臨床結果の利点がありません。イバブラジンは心臓に効果がないため、慢性安定狭心症の患者にのみ適応されます。

心拍数の測定:

心拍数は時間の経過とともに変動する可能性があるため、iVABRADIN による治療前の休職時の心拍数を測定する場合は、心拍数測定、心電図管理、または 24 時間の外来モニタリングの実施を考慮する必要があります。これは、用量を減らした後に心拍数が 50 拍/分未満になった患者の治療をモニタリングするために適用できます。

不整脈:

イバブラジンは不整脈の治療や予防には効果がなく、また、頻脈 (心室性または心室頻拍など) がある場合には効果が失われる可能性があります。したがって、心房細動患者や洞ボタンの機能と相互作用するその他の不整脈にイバブラジンを使用することはお勧めできません。

心房ブロックのある患者 - 第 2 心室:

イバブラジンは使用しないでください。

心拍数が遅い患者に使用されます:

治療前の心拍数が 70 拍/分未満の患者にはイバブラジン治療を開始しないでください。心拍数が 50 回/分未満の場合、または心拍数が遅いという症状がある場合は、イバブラジン治療を中止してください。

カルシウムチャネル遮断薬の調整:

イバブラジンとベラパミルやジルチアゼムなどの心拍数を下げるカルシウム遮断薬を併用することはお勧めできません。カルシウムブロッカーのジヒドロピリジン配合。

慢性心不全:

イバブラジンの使用を検討する前に、心不全を適切にコントロールする必要があります。研究者の数はまだ少ないです。

ストローク:

脳卒中直後にイバブラジンを使用することは、このような場合には十分なデータがないため推奨されません。

視覚的な機能:

イバブラジンは網膜の機能に影響を与えます。これまでのところ、網膜におけるイバブラジンの有害な影響を示す証拠はなく、1 年以上続くイバブラジン治療が網膜機能に及ぼす影響は現時点では不明です。

低血圧患者:

軽度および中等度の低血圧患者についてはデータが不足しているため、これらの対象にはイバブラジンを慎重に使用する必要があります。

心房細動 - 不整脈:

患者がイバブラジンを使用するために心臓の震えが始まった場合、洞調律に戻るときに心拍が遅くなる（過剰）というリスクを示す証拠はありません。

先天性 QT 症候群の患者、または QT セグメントを延長する薬剤による治療に使用されます。

先天性 QT 症候群または QT セグメントを延長する薬剤による治療を有する患者への使用は避けてください。このように調整する必要がある場合は、心臓を注意深く監視する必要があります。

高血圧患者は、血圧治療を変更する必要があります。

イバブラジンを使用している慢性心不全患者の治療を変更する場合、イバブラジンを使用している患者はプラセボよりも高血圧が高いことが研究で示されているため、適切な期間血圧をモニタリングする必要がありますが、これらの期間は主に血圧治療を変更した後に経過するものであり、イバブラジンの有効性には影響しません。

賦形剤:

この錠剤には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼまたはグルコースガラクトースの欠乏などの遺伝的問題（まれ）を持つ患者には使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

運転能力に対するイバブラジンの効果を評価するために健康なボランティアを対象に実施された研究では、変化は見られませんでした。ただし、循環中に視覚効果により運転能力に影響を与えるケースが報告されています。

イバブラジンは一時的に目がまぶしい現象を引き起こす可能性があります。光の強さが急激に変化する機械を運転・操作する場合は、目が眩む現象が発生する可能性があるので注意が必要です。特に夜の運転。イバブラジンは機械の操作能力には影響しません。

妊娠

妊娠している可能性のある女性: 治療中は適切な避妊を行う必要があります。

動物実験では、生殖に対する毒性が示されています。これらの研究は、胎児中毒と催奇形性の影響を示しています。人々に対するこれらのリスクは知られていません。したがって、イバブラジンは妊娠中は禁忌です。

授乳期間

動物実験では、イバブラジンが母乳を通じて排泄されることが示されています。したがって、イバブラジンは授乳中は禁忌です。イバブラジンによる治療が必要な女性は、授乳を中止し、子供のために他の食事方法を選択する必要があります。

薬物相互作用

薬理学的相互作用

同時使用は推奨されません:

qt セグメントを拡張する物質:

心臓血管薬は QT セグメントを拡張します (例: キニジン 、ソタロール、ジソピラミド、ベプリジル、イブチリド、アミオダゾン)。ペンタニジン、シサプリド、エリスロマイシン）。

QT セグメントを延長する心臓血管薬と非心臓血管薬をイバブラジンと併用することは避けてください。QT セグメントを延長すると心拍数の低下により状況がより深刻になる可能性があるためです。調整が必要な場合は、心臓の状態を注意深く監視してください（使用上の注意を参照）。

使用上の注意の原因:

利尿薬はカリウムを減少させます (サイアザイド系利尿薬と利尿薬): 低血圧は不整脈のリスクを高める可能性があります。イバブラジンは心拍数を低下させる可能性があるため、低カリウム血症と心拍数の低下が組み合わさった結果、特に先天性 QT 症候群や薬物使用の患者では深刻な基礎因子となります。

薬物動態相互作用

シトクロム P450 3A4 (CYP3A4):

イバプラジンは CYP3A4 を通じてのみ代謝され、このチトクロムの非常に弱い阻害剤です。イバブラジンは、代謝および CYP3A4 の他の基質 (軽度、中度、および強力な阻害剤) の血漿中濃度に影響を与えません。 CYP3A4 阻害剤と誘導には、イバブラジンと相互作用する能力があり、臨床的に重要な意味でイバブラジンの代謝と薬物動態に影響を与えます。

薬物相互作用研究では、血漿中のイバブラジン濃度を上昇させる CYP3A4 阻害剤と、誘導物質が IVABRADIN レベルを低下させることが決定されました。イバブラジンの血漿濃度の上昇は、心拍数が低下する過度のリスクに関連している可能性があります。

同時使用は禁忌です:

イバブラジンと、アゾール系抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、マクロライド系抗生物質（ クラリスロマイシン 、経口エリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン）、HIV プロテアーゼ阻害剤（ネフィニル、NEFINAD、NEFINA リトナビル）などの強力な CYP3A4 阻害剤との併用メファゾドン（管理項目を参照）。ケトコナゾール（200mg、1日1回）やジョサマイシン（1g、1日2回）などの強力なCYP3A4阻害剤は、血漿中のイバブラジンのレベルを7〜8倍に増加させます。または、ベラパミル（心拍数を下げる）はイバブラジンの濃度を高め（曲線の下の面積を2〜3倍に増やします）、心拍数を1分あたり5拍まで遅くします。イバブラジンと上記の薬剤を併用することは推奨されません。

同時使用は推奨されません:

グレープフルーツジュースクラスター: グレープフルーツジュースと一緒に使用すると、イバブラジンの濃度が 2 倍に増加します。したがって、イバブラジンによる治療中はグレープフルーツジュースの使用を避けてください。

使用上の注意の原因:

平均的な阻害剤 CYP3A4: イバブラジンと他の中程度の阻害剤 CYP3A4 (フルコナゾールなど) の同時使用は、開始用量 2.5 mg を 1 日 2 回、心拍数が 70 拍/分を超える場合は、心拍数をモニタリングしながら検討できます。 [(例: リファンピシン、バルビツレート、フェニトイン、オトギリソウ [セントジョンズワールド]) は、イバブラジンの濃度と活性レベルを低下させる可能性があります。 CYP3A4 誘導物質を同時に使用する場合は、イバブラジンの用量を調整する必要がある場合があります。イバブラジン 10mg を 1 日 2 回、セントジョンズワールドと同時使用すると、イバブラジンの曲線下面積 (AUC) が半分に減少することが示されました。イバブラジンによる治療中は、セントジョンズワールドの使用を制限する必要があります。

他の座標:

薬物相互作用に関する具体的な研究 - この薬物は、次の薬物に対してイバブラジンの薬物動態および薬物動態に重大な影響を及ぼさないことが証明されています: プロトンポンプ阻害剤 (オメプラゾール、ランソプラゾール)、シルデナフィル、Coa 還元酵素の HMG 阻害剤 (シンバスタチン)、カルクロプリジンチャネル薬 (アムロジピン、ラシジピン)、ジゴキシン、ワルファリン。さらに、シンバスタチン、アムロジピン、ラシジピンの薬物動態、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態およびアスピリンの薬理力に対するイバブラジンの臨床的影響は顕著ではありません。安全性: アンジオテンシン転送酵素阻害剤、アンジオテンシン II アンタゴニスト、ベータ遮断薬、利尿薬、アルドステロン抗薬、即効性および持続性効果、HMG CoA レダクターゼ除去酵素阻害剤、フィブラート系薬剤、プロトンポンプ阻害剤、経口糖尿病、アスピリンおよびその他の血小板。薬物相互作用に関する研究はこれまでのところ成人を対象にのみ実施されている。

保管

医薬品は 30 °C 以下で保管してください。

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プロコララン薬 5mg セルヴィエ 安定狭心症治療用（4水疱×14錠）

成分

用途

適応症

服用する前に プロコララン薬 5mg セルヴィエ 安定狭心症治療用（4水疱×14錠）