Прокоралан 5 мг Сервье для лечения стабильной стенокардии (4 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Ивабрадин

Состав

Информация о составеСодержание
Ивабрадин5мг

Использование

Показания

Прокоралан 5 мг показан к применению в случае лечения хронической стабильной стенокардии.

Ивабрадин показан для лечения симптомов хронической стенокардии у взрослых с динамическим заболеванием Ишемическая болезнь сердца

  • У взрослых при толерантности или антидетерминации к бета-блокаторам.
  • Ивабрадин показан при лечении хронической сердечной недостаточности II-IV степени по NYHA, с систолической дисфункцией, у пациентов с синусовой аритмией и частотой сердечных сокращений > 75 уд/мин в сочетании со стандартным лечением, включающим бета-блокаторы, или при противопоказаниях к бета-блокаторам или при противопоказаниях к применению блокаторов. Обучение

    • Механизм воздействия

    ИВАБРАДИН – вещество, снижающее частоту сердечных сокращений, за счет избирательного торможения и специфического угнетающего действия центра сердечного ритма, контролирующего спонтанное диастолическое снижение в синусовом узле и регуляторе частоты сердечных сокращений. Влияние на сердце препарата специфично для синусового узла, не влияя на время передачи в предсердиях, предсердиях - желудочках, ясно, а также не влияет на повторные потери или сокращения сердечной мышцы.

    Ивабрадин также может взаимодействовать с линией ЛГ сетчатки, которая очень похожа на линию LF в сердце. Эта линия ЛГ участвует во временном разрешении зрительной системы за счет уменьшения реакции сетчатки на ослепляющий световой импульс.

    В случаях стимуляции (например, быстрого изменения яркости) ивабрадин ингибирует часть линии ЛГ, что является основой феномена ослепления, который может наблюдаться у пациентов. Фосфены описываются как временное явление в определенном регионе рынка.

    Фармакологическое действие

    Основными фармакологическими свойствами ИВАБРАДИНА у человека являются специфическое снижение частоты сердечных сокращений в зависимости от дозы. Анализ снижения частоты сердечных сокращений при приеме доз до 20 мг за один раз и приеме дважды в день четко указывает на тенденцию к достижению эффекта плато наряду со снижением риска серьезного замедления сердечного ритма ниже 40 ударов в минуту.

    При соблюдении обычных рекомендаций частота сердечных сокращений снижается примерно на 10 ударов в минуту в отпуске и во время тренировки. Это приводит к снижению нагрузки на сердце и уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

    Ивабрадин не оказывает влияния на передачу в сердце, на ограничения сердца (не влияет на подавление сокращения миокарда) или на регенерацию желудочка:

  • В клинико-физиологических исследованиях ивабрадин не влияет на время предсердно-желудочковой или желудочковой передачи или на редактирование сегмента QT на электрокардиограмме. Обучение

    поглощение

    Ивабрадин быстро всасывается и практически полностью после употребления достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 1 час, если принимать препарат в состоянии голода.

    Абсолютная биодоступность пленочных таблеток составляет около 40%, что обусловлено первым метаболизмом в кишечнике и печени. Пища медленно всасывает лекарство около 1 часа, повышая концентрацию лекарства в плазме до 20-30%. Рекомендуется принимать лекарство во время еды, чтобы уменьшить индивидуальное изменение концентрации препарата.

    Распространение

    Ивабрадин около 70% связывается с белками плазмы и в стабильном состоянии распределяется у пациентов почти в 100 л.

    Пиковая концентрация в плазме после длительного приема рекомендованных доз (5 мг каждый раз 2 раза в день) составляет 22 нг/мл (CV = 29%). Средняя концентрация в плазме составляет 10 нг/мл в стабильном состоянии (CV = 38%).

    Метаболизм

    Ивабрадин сильно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления только за счет цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Основные метаболиты активны в виде производного N-редуцирующего метила (S 18982) с концентрацией около 40% исходного действующего вещества Ивабрадина. Метаболизм этого активного метаболита также осуществляется через CYP3A4.

    Ивабрадин имеет слабое сродство к CYP3A4, не ингибирует и явно не индуцирует CYP3A4. Следовательно, маловероятно, что ивабрадин изменил метаболизм или концентрацию субстратов CYP3A4 в плазме. Напротив, сильные ингибиторы CYP3A4 и сильные вещества, вызывающие индукцию CYP3A4, могут оказывать значительное влияние на концентрацию ивабрадина в плазме.

    Элиминация

    Ивабрадин устраняет основное время продажи в 2 часа (70 - 75% площади под кривой) в плазме, тогда как эффективное время продажи составляет 11 часов.

    Общая очистка составляет около 400 мл/мин, а очистка почек — около 70 мл/мин. Выведение метаболитов через кал и мочу в одинаковых количествах. Около 4% пероральных доз выводится с мочой.

    Линейная/нелинейная: динамика ИВАБРАДИНА линейна при пероральной дозе 0,5–24 мг.

    Специальные предметы:

    Для пожилых людей: различий в фармакокинетике (площадь под кривой и пиковая концентрация) при сравнении пациентов пожилого возраста (≥ ≥ 65 лет) или очень пожилых (≥ 75 лет) и общей популяции нет.

    Почечная недостаточность: Влияние почечной недостаточности (клиренс креатинина от 15 до 60 мл/мин) на динамику ивабрадина, по меньшей мере, пригодно для очистки клубочков с участием (около 20%) полной элиминации ивабрадина и основных метаболитов S 18982.

    Печеночная недостаточность: Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (по Чайлд-Пью до 7 лет) Площадь под кривой ивабрадина и основных метаболитов примерно на 20% выше, чем у человека с нормальной функцией печени. Данные недостаточно убедительны, чтобы сделать вывод о печеночной недостаточности средней степени тяжести. Данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

    Дети: фармакокинетика ИВАБРАДИНА у детей с хронической сердечной недостаточностью в возрасте от 6 месяцев до 18 лет аналогична фармакокинетике, описанной у пожилых людей при применении режима дозирования в зависимости от возраста и веса.

    Связь между фармакокинетикой/фармакокинетикой (ФК/ФД): Анализ фармакокинетики/фармакокинетической значимости показывает, что частота сердечных сокращений снижается практически линейно при увеличении концентрации ивабрадина и S18982 в плазме до дозы 15–20 мг два раза в день. При более высоких дозах снижение частоты сердечных сокращений уже не будет пропорционально концентрации ивабрадина в плазме и имеет тенденцию достигать равнины.

    Высокая концентрация Ивабрадина может наблюдаться при сочетании Ивабрадина с сильными ингибиторами CYP3A4, что может привести к чрезмерному снижению частоты сердечных сокращений. Хотя этот риск снизится при сочетании с умеренными ингибиторами CYP3A4.

    Фармакокинетическая/фармакокинетическая связь ивабрадина у детей с хронической сердечной недостаточностью в возрасте от 6 месяцев до 18 лет аналогична фармакокинетической/фармакокинетической взаимосвязи у взрослых.

    • Прежде чем принимать Прокоралан 5 мг Сервье для лечения стабильной стенокардии (4 блистера по 14 таблеток)

    Как применять

    Прокоралан 5 мг применяют внутрь, в светлое и темное время суток во время еды.

    Дозировка

    Взрослые

    Лечение симптомов хронической стабильной стенокардии

    Рекомендуемое лечение или коррекция лечебной дозы происходит при проведении большого количества измерений частоты сердечных сокращений, а также при контроле электрокардиограммы или круглосуточном амбулаторном наблюдении.

    Начальная доза Ивабрадина не должна превышать 5 мг два раза в сутки у пациентов младше 75 лет. Через три-четыре недели лечения, если у пациента сохраняются симптомы, если начальная доза хорошо переносится и если частота сердечных сокращений превышает 60 уд/мин, следующая доза увеличивается у пациентов на дозу 2,5 мг два раза в день или 5 мг два раза в день. Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг два раза в день.

    При отсутствии улучшения симптомов стенокардии в течение 3 месяцев после возникновения необходимо прекратить лечение Ивабрадином.

    Кроме того, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если наблюдается лишь ограниченный ответ на симптомы и когда нет клинического снижения частоты сердечных сокращений в конце трех месяцев.

    Если во время лечения частота сердечных сокращений постоянно снижается до менее 50 ударов в минуту на отдыхе или у пациентов с симптомами, связанными с замедлением сердечного ритма, такими как головокружение, утомляемость или гипотония, дозу лечения следует уменьшить, возможно, на 2,5 мг два раза в день (половина 5 мг два раза в день). После снижения дозы необходимо контролировать частоту сердечных сокращений. Необходимо прекратить лечение, если частота сердечных сокращений сохраняется на уровне менее 50 уд/мин или симптомы нарушения сердечного ритма продолжают сохраняться при снижении дозы.

    Лечение хронической сердечной недостаточности

    Лечение начинают только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Лечащим врачам рекомендуется иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

    Обычная начальная доза ИВАБРАДина — 5 мг два раза в день.

    После двух недель лечения доза может увеличиться до 7,5 мг два раза в день, если частота сердечных сокращений постоянно превышает 60 ударов в минуту, или снизиться до 2,5 мг два раза в день (половина 5 мг два раза в день), если частота сердечных сокращений постоянно ниже 50 ударов в минуту или в случае появления симптомов, связанных с брадикардией, таких как головокружение, утомляемость или падение артериального давления. Если частота сердечных сокращений составляет от 50 до 60 ударов в минуту, сохраняйте дозу 5 мг два раза в день.

    Если в процессе лечения частота сердечных сокращений снижается менее чем на 50 ударов в минуту или у пациента возникают симптомы, связанные с замедлением сердечного ритма, дозу следует снизить до более низкой дозы у пациентов, которые применяют 7,5 мг два раза в день или 5 мг два раза в день. Если во время отпуска частота сердечных сокращений стабильно увеличивается и превышает 60 ударов в минуту, пациенты, принимающие дозу 2,5 или 5 мг два раза в день, могут быть переведены на более высокую дозу.

    Лечение необходимо прекратить, если частота сердечных сокращений сохраняется ниже 50 ударов в минуту или симптомы сердечного ритма все еще существуют.

    Специальные предметы

    Пожилые люди:

  • У пациентов в возрасте 75 лет и старше следует рассмотреть возможность применения более низких доз (2,5 мг два раза в день. Например, полтаблетки по 5 мг два раза в день), прежде чем увеличивать дозу, если это необходимо.
  • Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина выше 15 мл/мин.
  • Никакой коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью.
  • Эффективность и безопасность ИВАБРАДИНА при лечении хронической сердечной недостаточности у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

    Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

    Что делать при передозировке?

    Симптомы

    Передозировка Прокоралана 5 мг может привести к серьезному и продолжительному замедленному ритму.

    Как обращаться

    Серьезное замедление темпа требует симптоматического лечения по глубоким специальностям. В случае носорога с медленной непереносимостью гемодинамики может возникнуть необходимость рассмотреть симптоматическое лечение, включая внутривенное введение бета-стимуляторов, таких как изопреналин. При необходимости временно ставим кардиостимулятор.

    Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

    • Побочные эффекты

    При использовании Прокоралана 5 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

    Очень часто, ADR> 1/10

  • Нарушения зрения: Фосфен (фосфен).
  • Нарушения зрения: нечеткость зрения. 1/100)
  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкемия. Heartycard связан. Медленный ритм.
  • Сердечно-сосудистые нарушения: предсердная AI-блокада, 2-я степень, 3-я степень.

    Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

    • Предупреждения

    Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

    Противопоказано

    Прокоралан 5мг Противопоказания имеются в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.
  • Кардиококковый шок. Динь.
  • Зависит от кардиостимулятора. Телитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (нелфинавир, ритонавир), нефазодон. Тоан.

    • Будьте осторожны при применении

    Отсутствие преимуществ клинических результатов у пациентов со стабильными симптомами стенокардии. Ивабрадин показан только пациентам с хронической стабильной стенокардией, поскольку этот препарат не оказывает положительного воздействия на сердце.

    Измерение частоты пульса:

  • Поскольку частота сердечных сокращений может колебаться с течением времени, необходимо рассмотреть возможность проведения измерения частоты сердечных сокращений, контроля электрокардиограммы или 24-часового амбулаторного наблюдения при определении частоты сердечных сокращений в отпуске перед началом лечения иВАБРАДИНОМ, что может применяться для мониторинга лечения пациентов с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту после снижения дозы.

    • аритмия:

  • Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмии, а также может потерять эффект при наличии тахикардии (например: желудочковой или желудочковой тахикардии). Поэтому не рекомендуется использовать ивабрадин у пациентов с фибрилляцией предсердий или другими аритмиями, которые влияют на функцию синусовой кнопки.

    Пациенты с предсердной блокадой - желудочек 2:

  • Не используйте Ивабрадин.

    • Применяется для пациентов с замедленным пульсом:

  • Не начинайте лечение ивабрадином у пациентов с частотой сердечных сокращений до начала лечения до начала лечения менее 70 ударов в минуту. Прекратите лечение ИВАБРАДИНОМ, если частота сердечных сокращений менее 50 раз в минуту или существуют симптомы замедления сердечного ритма.

    • Координация действия блокаторов кальциевых каналов:

  • Не рекомендуется сочетать Ивабрадин с блокаторами кальция, снижающими частоту сердечных сокращений, такими как верапамил или дилтиазем. С блокаторами кальция Дигидропиридином.

    • Хроническая сердечная недостаточность:

  • Прежде чем рассматривать возможность использования ивабрадина, необходимо адекватно контролировать сердечную недостаточность. Число исследователей пока невелико.

    • штрих:

  • Не рекомендуется применять Ивабрадин сразу после инсульта, поскольку для этих случаев недостаточно данных.

    • визуальная функция:

  • Ивабрадин влияет на функцию сетчатки. До настоящего времени не выявлено вредного воздействия ивабрадина на сетчатку, в настоящее время неясно влияние лечения ивабрадином, продолжающегося более года, на функцию сетчатки.

    Пациенты с гипотонией:

  • Недостаток данных у пациентов с артериальной гипотонией легкой и средней степени тяжести, поэтому применять Ивабрадин для этих целей необходимо с осторожностью.

    Фибрилляция предсердий – аритмия:

  • Нет данных о риске замедления сердечного ритма (избыточного) при возвращении к синусовому ритму в случае начала сердечного сотрясения у пациентов, применяющих ивабрадин.

    Применяется у пациентов с врожденным синдромом QT или при лечении препаратами, удлиняющими сегмент QT:

  • избегайте применения у пациентов с врожденным синдромом QT или при лечении препаратами, удлиняющими сегмент QT. При необходимости такой координации следует очень тщательно следить за сердцем.

    Больным гипертоникам необходимо изменить лечение артериального давления:

  • При изменении лечения ивабрадином у пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует контролировать артериальное давление в течение соответствующего времени, поскольку исследования показывают, что у пациентов, использующих ивабрадин, наблюдается более высокая гипертензия, чем у плацебо, но эти периоды в основном проходят после изменения лечения артериального давления и не влияют на эффективность ивабрадина.

    Вспомогательные вещества:

  • Поскольку таблетка содержит лактозу, ее не следует применять пациентам с генетическими проблемами (редко), такими как непереносимость галактозы или дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы.

    Способность водить машину и работать с механизмами

    Исследование, проведенное на здоровых добровольцах с целью оценки влияния ивабрадина на способность управлять автомобилем, не выявило никаких изменений. Однако во время обращения были зарегистрированы случаи, влияющие на способность управлять автомобилем из-за визуальных эффектов.

    Ивабрадин может временно вызвать явление ослепления глаз. На возможность появления явления ослепления глаз следует обратить внимание при управлении транспортными средствами и работе с машинами, интенсивность света которых внезапно меняется. Особенно езда ночью. Ивабрадин не влияет на способность работать с механизмами.

    Беременность

  • Женщины, которые могут быть беременны: во время лечения необходимо использовать соответствующие средства контрацепции.

    Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной функции. Эти исследования показали последствия отравления плода и тератогенность. Эти риски для людей неизвестны. Поэтому ивабрадин противопоказан при беременности.

    Период грудного вскармливания

  • Исследования на животных показали, что ивабрадин выделяется с грудным молоком. Поэтому ивабрадин противопоказан при грудном вскармливании. Женщинам, нуждающимся в лечении Ивабрадином, следует прекратить грудное вскармливание и выбрать для своих детей другие способы питания.

    • Взаимодействие с лекарственными средствами

    Фармакологическое взаимодействие

    Одновременное использование не рекомендуется:

    вещества, расширяющие сегмент qt:

  • Сердечно-сосудистые препараты расширяют сегмент QT (например: хинидин, соталол, дизопирамид, бепридил, ибутилид, амиодазон). Пентанидин, цизаприд, эритромицин).

    • Избегайте комбинирования сердечно-сосудистых и несердечно-сосудистых препаратов, удлиняющих сегмент QT, с ивабрадином, поскольку ситуация с удлинением сегмента QT может быть более серьезной из-за снижения частоты сердечных сокращений. При необходимости координации следует внимательно следить за состоянием сердца (см. осторожность при применении).

    Причины осторожности:

  • Диуретики снижают уровень калия (тиазидные диуретики и диуретики): Гипотония может увеличить риск аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать замедление сердечного ритма, результатом сочетания гипокалиемии и снижения частоты сердечных сокращений является серьезный базовый фактор, особенно у пациентов с врожденным синдромом QT или у пациентов, употребляющих наркотики.

    • Фармакокинетическое взаимодействие

    Цитохром P450 3A4 (CYP3A4):

    Ивапрадин метаболизируется только через CYP3A4 и является очень слабым ингибитором этого цитохрома. Ивабрадин не оказывает влияния на метаболизм и концентрацию в плазме других субстратов CYP3A4 (легких, средних и сильных ингибиторов). Ингибиторы и индукции CYP3A4 обладают способностью взаимодействовать с ивабрадином и влиять на метаболизм и фармакокинетику ивабрадина, что имеет клиническое значение.

    Установлены лекарственные интерактивные исследования - ингибиторы CYP3A4, которые повышают концентрацию ивабрадина в плазме, в то время как индукционные вещества снижают уровень ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме может быть связано с чрезмерным риском замедления сердечного ритма.

    Одновременное применение противопоказано:

  • Сочетание Ивабрадина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин перорально, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (Нефинир, НЕФИНАД, НЕФИНА Ритонавир) и мефазодон (см. пункт). Сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол (200 мг 1 раз в день) или джозамицин (1 г 2 раза в день), повышают уровень ивабрадина в плазме в 7–8 раз. Либо Верапамил (снижающий частоту сердечных сокращений) увеличит концентрацию Ивабрадина (увеличит площадь под кривой в 2-3 раза) и замедлит частоту сердечных сокращений до 5 ударов в минуту. Не рекомендуется совмещать Ивабрадин с вышеперечисленными препаратами.

    • Одновременное применение не рекомендуется:

  • Кластер грейпфрутового сока: концентрация ивабрадина увеличивается в два раза при использовании с грейпфрутовым соком. Поэтому избегайте употребления грейпфрутового сока во время лечения Ивабрадином.

    • Причины осторожности:

  • Средние ингибиторы CYP3A4: одновременное применение ивабрадина с другими средними ингибиторами CYP3A4 (например, флуконазолом) можно рассмотреть при начальной дозе 2,5 мг два раза в день и, если частота сердечных сокращений превышает 70 ударов в минуту, под контролем частоты сердечных сокращений. [(Пример: Рифампицин, Барбитураты, Фенитоин, Зверобой продырявленный [Мир Святого Иоанна) могут снизить концентрацию и уровень активности ИВАБРАДИНА. При одновременном применении веществ, вызывающих индукцию CYP3A4, может потребоваться коррекция дозы Ивабрадина. Одновременное применение Ивабрадина по 10 мг два раза в день с Миром Святого Иоанна показало, что площадь под кривой (AUC) Ивабрадина уменьшается вдвое. Использование Мира Святого Иоанна должно быть ограничено во время лечения Ивабрадином.

    • Другие координаты:

  • Специальные исследования лекарственного взаимодействия. Препарат доказал отсутствие существенного влияния на фармакокинетику и фармакокинетику ивабрадина следующих препаратов: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), силденафил, ингибиторы ГМГ Коа-редуктазы (симвастатин), препараты калькропридинового канала (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Кроме того, не выявлено значимого клинического влияния Ивабрадина на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, на фармакокинетику и фармакокинетику дигоксина, варфарина и на фармакологическую силу аспирина. Безопасность: Ингибиторы ангиотензинпереносящего фермента, антагонисты ангиотензина II, бета-блокаторы, диуретики, антиальдостероновые препараты быстрого и длительного действия, ингибиторы фермента, устраняющие ГМГ-КоА-редуктазу, фибраты, ингибиторы протонной помпы, пероральный диабет, аспирин и другие тромбоциты. Исследования лекарственного взаимодействия пока проводятся только у взрослых.

    • Хранение

    Храните препараты при температуре не выше 30°С.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова