Procoralan medicine 5mg Servier для лікування стабільної стенокардії (4 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Івабрадин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Івабрадин	5 мг

Використання

Показання

Препарат Прокоралан 5 мг показаний до застосування при лікуванні хронічної стабільної стенокардії.

Ivabradin is indicated to treat chronic angina symptoms in adults with dynamic disease Coronary disease

In adults in tolerance or anti -determination with beta blockers.

Івабрадин показаний для лікування хронічної серцевої недостатності від II до IV класу NYHA, із систолічною дисфункцією, у пацієнтів із синусовою аритмією та частотою серцевих скорочень> 75 ударів/хвилину в комбінації зі стандартним лікуванням, включаючи бета-блокатори, або коли бета-блокатори протипоказані, або коли консервативні блокатори. Навчання

Механізм впливу

ІВАБРАДІН - це речовина, яка знижує частоту серцевих скорочень за рахунок селективного гальмування та специфічного гальмування центру серцевого ритму, який контролює спонтанне діастолічне скорочення в синусовому вузлі та регулятор частоти серцевих скорочень. Дія препарату на серце специфічна для синусової кнопки без впливу на час передачі в передсерді, передсерді - шлуночку, чітко, а також не впливає на повторну втрату або скорочення серцевого м'яза.

Івабрадин також може взаємодіяти з лінією LH у сітківці, яка дуже схожа на лінію LF у серці. Ця лінія LH бере участь у тимчасовій роздільній здатності зорової системи, зменшуючи реакцію сітківки сліпучим світловим імпульсом.

У випадках стимуляції (наприклад, швидка зміна яскравості) івабрадин пригнічує частину лінії ЛГ, що є основою для феномену осліплення, з яким можна зіткнутися у пацієнтів. Фосфени описуються як тимчасові відблиски в певному регіоні ринку.

Фармакологічна дія

Основними фармакологічними властивостями IVABRADIN у людини є специфічне зниження частоти серцевих скорочень залежно від дози. Аналіз зниження частоти серцевих скорочень із дозами до 20 мг за раз і прийомом двічі на день чітко вказує на тенденцію до досягнення ефекту плато разом із зниженням ризику серйозного уповільнення серцевого ритму нижче 40 ударів/хвилину.

За звичайних рекомендацій частота серцевих скорочень зменшується приблизно на 10 ударів/хвилину під час відпустки та під час практики. Це призводить до зменшення навантаження на серце та зменшення потреби серцевого м’яза в кисні.

Івабрадин не впливає на передачу в серці, на серцеві обмеження (немає впливу на пригнічення скорочення міокарда) або на регенерацію шлуночка:

У клінічних фізіологічних дослідженнях івабрадин не впливає на передсердно-шлуночкову або шлуночкову трансмісію або на редагування сегмента qt на електрокардіограмі. Навчання

поглинання

Івабрадин швидко всмоктується і майже повністю всмоктується після вживання з максимальною концентрацією в плазмі приблизно через 1 годину, якщо його приймати як ліки під час голоду.

Абсолютна біодоступність плівкових таблеток становить близько 40%, завдяки першому метаболізму в кишечнику та печінці. Їжа повільно вбирає ліки протягом 1 години, підвищуючи концентрацію препарату в плазмі до 20-30%. Рекомендується приймати ліки під час їжі, щоб зменшити зміну концентрації препарату в кожної людини.

Розповсюдження

Івабрадин приєднується до білків плазми приблизно на 70% і стабільно розподіляється в обсязі майже 100 літрів у пацієнтів.

Пікова концентрація в плазмі після тривалого прийому в рекомендованих дозах (5 мг кожного разу, 2 рази на день) становить 22 нг/мл (CV = 29%). Середня концентрація в плазмі становить 10 нг/мл у стабільному стані (CV = 38%).

Обмін речовин

Івабрадин інтенсивно метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення лише цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Основні метаболіти активні як похідний N-відновлюючий метил (S 18982) з концентрацією близько 40 % вихідної діючої речовини Івабрадину. Метаболізм цього активного метаболіту також здійснюється через CYP3A4.

Івабрадин має слабку спорідненість із CYP3A4, не інгібує та не індукує явно CYP3A4. Таким чином, малоймовірно, що івабрадин змінив метаболізм або плазмові концентрації субстратів CYP3A4. Навпаки, сильні інгібітори CYP3A4 та сильні індуктори CYP3A4 можуть мати значний вплив на концентрацію івабрадину в плазмі.

Виведення

Івабрадин усуває основний час продажу 2 години (70-75% площі під кривою) у плазмі, тоді як ефективний час продажу становить 11 годин.

Загальне очищення становить близько 400 мл/хв, а очищення нирок — близько 70 мл/хв. Виділення метаболітів через кал і сечу в однакових кількостях. Близько 4% пероральних доз виводиться із сечею.

Лінійний/нелінійний: динаміка IVABRADIN є лінійною при пероральній дозі 0,5–24 мг.

Спеціальні предмети:

Для людей похилого віку: немає різниці у фармакокінетиці (площа під кривою та пікова концентрація) при порівнянні пацієнтів похилого віку (≥ ≥ 65 років) або дуже літніх (≥ 75 років) і звичайної популяції.

Ниркова недостатність: Вплив ниркової недостатності (кліренс креатиніну від 15 до 60 мл/хв) на динаміку івабрадину є принаймні придатним для очищення клубочкової участі (приблизно 20%) до повного виведення івабрадину та основних метаболітів S 18982.

Печінкова недостатність: у пацієнтів із легкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю до 7) площа під кривою івабрадину та основних метаболітів приблизно на 20 % вища, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Дані недостатньо надійні, щоб зробити висновок про печінкову недостатність середнього ступеня. Немає даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Педіатрична: Фармакокінетика IVABRADIN у дітей з хронічною серцевою недостатністю віком від 6 місяців до 18 років подібна до фармакокінетики, описаної у людей похилого віку при застосуванні режиму дозування залежно від віку та ваги.

Взаємозв’язок між фармакокінетикою/фармакокінетикою (ФК/ФД): Аналіз фармакокінетики/фармакокінетики показує, що частота серцевих скорочень зменшується майже лінійно при збільшенні концентрації івабрадину та S18982 у плазмі до дози 15–20 мг двічі на день. З вищими дозами зниження частоти серцевих скорочень більше не буде пропорційним концентрації івабрадину в плазмі та має тенденцію досягати рівнин.

Висока концентрація івабрадину може спостерігатися при поєднанні івабрадину з потужними інгібіторами CYP3A4, що може призвести до надмірного зниження частоти серцевих скорочень. Тоді як цей ризик зменшиться при поєднанні з помірними інгібіторами CYP3A4.

Фармакокінетика/фармакокінетика івабрадину у дітей з хронічною серцевою недостатністю віком від 6 місяців до 18 років подібна до фармакокінетики/фармакокінетики у дорослих.

Перед прийомом Procoralan medicine 5mg Servier для лікування стабільної стенокардії (4 блістери по 14 таблеток)

Спосіб застосування

Procoralan medicine 5mg застосовують перорально, світлий і темний під час їжі.

Дозування

Дорослі

Лікування симптомів хронічної стабільної стенокардії

Рекомендоване лікування або коригування дози лікування відбувається під час проведення багатьох вимірювань частоти серцевих скорочень, а також контролю електрокардіограми або 24-годинного амбулаторного моніторингу.

Початкова доза Івабрадину не повинна перевищувати 5 мг двічі на добу для пацієнтів віком до 75 років. Після трьох-чотирьох тижнів лікування, якщо пацієнт все ще має симптоми, якщо початкова доза добре переноситься і якщо частота серцевих скорочень перевищує 60 ударів/хвилину, наступну дозу збільшують для пацієнтів до дози 2,5 мг двічі на добу або 5 мг двічі на добу. Підтримуюча доза не повинна перевищувати 7,5 мг двічі на день.

Якщо протягом 3 місяців після виникнення не спостерігається поліпшення симптомів стенокардії, лікування Івабрадином необхідно припинити.

Крім того, слід розглянути питання про припинення лікування, якщо є лише обмежена відповідь на симптоми та коли немає клінічного зниження частоти серцевих скорочень наприкінці трьох місяців.

Якщо під час лікування частота серцевих скорочень безперервно знижується до менше 50 ударів/хвилину під час відпустки або у пацієнтів із симптомами, пов’язаними з уповільненим серцевим ритмом, такими як запаморочення, втомлюваність або артеріальна гіпотензія, дозу лікування слід зменшити, можливо, 2,5 мг двічі на день (половина 5 мг двічі на день). Після зниження дози необхідно контролювати частоту серцевих скорочень. Необхідно припинити лікування, якщо частота серцевих скорочень підтримується на рівні менше 50 ударів/хв або симптоми серцевого ритму продовжують тривати після зниження дози.

Лікування хронічної серцевої недостатності

Лікування починають лише у пацієнтів зі стабільною серцевою недостатністю. Лікарям-терапевтам рекомендується мати досвід лікування хронічної серцевої недостатності .

Звичайні початкові ініціали IVABRADin для 5 мг двічі на день.

Після двох тижнів лікування дозу можна збільшити до 7,5 мг двічі на день, якщо частота серцевих скорочень постійно перевищує 60 ударів/хвилину, або зменшити до 2,5 мг двічі на день (половина 5 мг двічі на день), якщо частота серцевих скорочень постійно становить менше 50 ударів/хвилину, або у разі появи симптомів, пов’язаних із брадикардією, таких як запаморочення, втома або падіння артеріального тиску. Якщо частота серцевих скорочень становить від 50 до 60 ударів на хвилину, підтримуйте дозу 5 мг двічі на день.

Якщо під час лікування частота серцевих скорочень знижується менше ніж на 50 ударів/хвилину або у пацієнта спостерігаються симптоми, пов’язані з уповільненням серцевого ритму, дозу слід зменшити до меншої для пацієнтів, які застосовують 7,5 мг двічі на добу або 5 мг двічі на добу. Якщо частота серцевих скорочень стабільно підвищується понад 60 ударів/хвилину під час відпустки, пацієнтам, які приймають дозу 2,5 мг або 5 мг двічі на день, можна підвищити дозу.

Необхідно припинити лікування, якщо частота серцевих скорочень підтримується нижче 50 ударів/хвилину або якщо симптоми серцебиття все ще існують.

Спеціальні предмети

Люди похилого віку:

Пацієнтам віком від 75 років слід розглянути можливість застосування нижчих доз (2,5 мг двічі на день. Наприклад, половина таблетки 5 мг двічі на день) перед збільшенням дози, якщо це необхідно.

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів із порушенням функції нирок і кліренсом креатиніну вище 15 мл/хв.

Немає коригування дози для пацієнтів із легкою печінковою недостатністю.

Ефективність і безпека ІВАБРАДІНУ при лікуванні хронічної серцевої недостатності у дітей віком до 18 років не встановлена.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми

Передозування Procoralan 5mg може призвести до серйозного та тривалого уповільненого ритму.

Як поводитися

Важка уповільненість потребує симптоматичного лікування в глибоких спеціальностях. У випадку носорога з повільною гемодинамікою може знадобитися розглянути симптоматичне лікування, включаючи внутрішньовенне введення бета-стимуляторів, таких як ізопреналін. При необхідності тимчасове встановлення кардіостимулятора.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Procoralan 5mg у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Дуже часто, ADR> 1/10

Порушення зору: Фосфен (фосфен).

розлади зору: нечіткість зору. 1/100)

Розлади крові та лімфатичної системи: лейкемія. Heartycard пов’язано. Повільний ритм.

Серцево-судинні розлади: передсердна AI блокада 2 ступеня, 3 ступеня.

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Procoralan medicine 5mg Протипоказання для таких випадків:

Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату.

Кардіококовий шок. Дінь.

Залежить від кардіостимулятора. Телітроміцин), інгібітори протеази ВІЛ (нелфінавір, ритонавір), нефазодон. Тоан.

Будьте обережні під час використання

Відсутність переваг клінічних результатів у пацієнтів із симптомами стабільної стенокардії. Івабрадин показаний лише пацієнтам із хронічною стабільною стенокардією, оскільки цей препарат не впливає на серце.

Вимірювання частоти серцевих скорочень:

Оскільки частота серцевих скорочень може коливатися з часом, необхідно розглянути можливість проведення вимірювання частоти серцевих скорочень, контролю електрокардіограми або 24-годинного амбулаторного моніторингу при визначенні частоти серцевих скорочень під час відпустки перед лікуванням iVABRADIN, який можна застосовувати для моніторингу лікування пацієнтів із частотою серцевих скорочень менше 50 ударів/хвилину після зниження дози.

аритмія:

Івабрадин не є ефективним для лікування або профілактики аритмії, а також може втратити ефект, якщо є тахікардія (наприклад: шлуночкова або шлуночкова тахікардія). Таким чином, не рекомендується використовувати Івабрадин для пацієнтів з фібриляцією передсердь або іншими аритміями, які взаємодіють з функцією синусової кнопки.

Пацієнти з передсердною блокадою - Ventricity 2:

Не використовуйте Івабрадин.

Використовується для пацієнтів із уповільненим пульсом:

Не починайте лікування івабрадином для пацієнтів із частотою серцевих скорочень до лікування менше ніж 70 ударів/хвилину. Припиніть лікування IVABRADIN, якщо частота серцевих скорочень менше 50 разів на хвилину або якщо існують симптоми уповільненого серцевого ритму.

Координація блокаторів кальцієвих каналів:

Не рекомендується поєднувати Івабрадин з блокаторами кальцію, які знижують частоту серцевих скорочень, такими як верапаміл або дилтіазем. З блокаторами кальцію дигідропіридин.

Хронічна серцева недостатність:

Серцеву недостатність необхідно адекватно контролювати перед тим, як розглядати можливість застосування івабрадину. Кількість дослідників поки що невелика.

штрих:

Не рекомендується застосовувати Івабрадин одразу після інсульту, оскільки для цих випадків недостатньо даних.

візуальна функція:

Івабрадин впливає на функцію сітківки. До цих пір не було доказів шкідливого впливу Івабрадину на сітківку, наразі неясно, як впливає лікування Івабрадіном, яке триває більше року, на функцію сітківки.

Пацієнти з гіпотензією:

Відсутність даних у пацієнтів із гіпотензією легкого та середнього ступеня, тому необхідно обережно застосовувати Івабрадин для цих об’єктів.

Фібриляція передсердь – аритмія:

Немає доказів ризику повільного серцебиття (надмірного) при поверненні до синусового ритму, якщо серцебиття починається для пацієнтів, які використовують Івабрадин.

Використовується у пацієнтів із вродженим синдромом QT або при лікуванні препаратами, які подовжують сегмент qt:

уникайте застосування у пацієнтів із вродженим синдромом QT або лікування препаратами, що подовжують сегмент QT. При необхідності такої координації слід дуже ретельно стежити за серцем.

Пацієнтам з гіпертонією необхідно змінити лікування артеріального тиску:

При зміні лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на Івабрадин артеріальний тиск слід контролювати протягом належного часу через дослідження, які показують, що пацієнти, які застосовують Івабрадин, мають більшу гіпертензію, ніж плацебо, але ці періоди в основному минають після зміни лікування артеріального тиску та не впливають на ефективність ІВАБРАДІНУ.

допоміжні речовини:

Оскільки таблетка містить лактозу, її не слід застосовувати пацієнтам із генетичними проблемами (рідко), такими як непереносимість галактози або дефіцит лактази Лаппа чи глюкозо-галактози.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Дослідження, проведене на здорових добровольцях для оцінки впливу івабрадину на здатність керувати автомобілем, не виявило змін. Однак повідомлялося про випадки погіршення здатності керувати автомобілем через візуальні ефекти під час циркуляції.

Івабрадин може тимчасово викликати явище засліплення очей. Слід звернути увагу на можливість появи феномену засліплення очей у разі керування транспортними засобами та роботи з механізмами, інтенсивність світла яких раптово змінюється. Особливо їзда вночі. Івабрадин не впливає на здатність працювати з механізмами.

Вагітність

Жінки, які, ймовірно, вагітні: під час лікування необхідно використовувати відповідні засоби контрацепції.

Дослідження на тваринах показали токсичність на репродуктивну функцію. Ці дослідження показали наслідки внутрішньоутробного отруєння і тератогенність. Ці ризики для людей невідомі. Тому Івабрадин протипоказаний під час вагітності.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показали, що івабрадин виділяється через грудне молоко. Тому івабрадин протипоказаний у період годування груддю. Жінки, які отримують лікування Івабрадіном, повинні припинити грудне вигодовування та вибрати інші способи харчування для своїх дітей.

Лікарська взаємодія

Фармакологічна взаємодія

Одночасне використання не рекомендується:

речовини, що подовжують сегмент qt:

Cardiovascular medicine extends the QT segment (for example: quinidine , sotalol, disopyramide, bepridil, ibutilide, amiodazone). пентанідин, цизаприд, еритроміцин).

Avoid combining cardiovascular and non -cardiovascular drugs that extend the QT segment along with Ivabradin because the situation of extending the QT segment may be more serious due to reduced heart rate. При необхідності координації уважно стежте за станом серця (див. застереження при застосуванні).

Будьте обережні. Причини:

Діуретики знижують рівень калію (тіазидні діуретики та діуретики): артеріальна гіпотензія може збільшити ризик аритмії. Оскільки івабрадин може спричинити уповільнення серцевого ритму, результат комбінації гіпокаліємії та зниження частоти серцевих скорочень є серйозним базовим фактором, особливо у пацієнтів із вродженим синдромом QT або вживанням наркотиків.

Фармакокінетична взаємодія

Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4):

Івапрадин метаболізується лише за допомогою CYP3A4 і є дуже слабким інгібітором цього цитохрому. Івабрадин не впливає на метаболізм і плазмові концентрації інших субстратів CYP3A4 (легких, середніх і сильних інгібіторів). Інгібітори та індукція CYP3A4 мають здатність взаємодіяти з івабрадином і впливати на метаболізм і фармакокінетику івабрадину з клінічним значенням.

Визначним інтерактивним дослідженням препарату є інгібітори CYP3A4, які підвищують концентрацію івабрадину в плазмі, тоді як індукційні речовини знижують рівень івабрадину. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може бути пов’язане з надмірним ризиком уповільнення серцевого ритму.

Одночасне застосування протипоказано:

Поєднання івабрадину з сильними інгібіторами CYP3A4, такими як азолові протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол), макролідні антибіотики ( кларитроміцин , еритроміцин для перорального застосування, джозаміцин, телітроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (нефінір, НЕФІНАД, НЕФІНАРитонавір) і мефазодон (див. пункт керування). Сильні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол (200 мг 1 раз на добу) або джозаміцин (1 г 2 рази на добу) підвищують рівень івабрадину в плазмі крові у 7-8 разів. Або Верапаміл (який знижує ЧСС) збільшить концентрацію Івабрадину (збільшить площу під кривою в 2-3 рази) і сповільнить ЧСС до 5 ударів в хвилину. Не рекомендується поєднувати Івабрадин із зазначеними вище препаратами

Не рекомендується одночасне застосування:

Кластер грейпфрутового соку: концентрація івабрадину збільшується вдвічі при застосуванні з грейпфрутовим соком. Тому уникайте вживання грейпфрутового соку під час лікування Івабрадином.

Будьте обережні Причини:

Середні інгібітори CYP3A4: можна розглядати одночасне застосування івабрадину з іншими середніми інгібіторами CYP3A4 (наприклад, флуконазолом) у початковій дозі 2,5 мг двічі на день і якщо частота серцевих скорочень перевищує 70 ударів/хвилину, з моніторингом частоти серцевих скорочень. [(Приклад: рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, Hypericum Perforatum [St. John’s World]) можуть знизити концентрацію та рівень активності IVABRADIN. Одночасне застосування речовин, що індукують CYP3A4, може потребувати коригування дози івабрадину. Одночасне застосування івабрадину у дозі 10 мг двічі на день із препаратом St. John’s World показало, що площа під кривою (AUC) івабрадину зменшується наполовину. Під час лікування Івабрадином слід обмежити застосування препарату Святого Іоанна.

Інші координати:

Спеціальні дослідження взаємодії лікарських засобів. Препарат довів відсутність значного впливу на наступні препарати на фармакокінетику та фармакокінетику івабрадину: інгібітори протонної помпи (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібітори ГМГ коа-редуктази (симвастатин), препарати каналів калькропридину (амлодипін, лацидипін), дигоксин та Варфарин. Крім того, немає значного клінічного впливу івабрадину на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, на фармакокінетику та фармакокінетику дигоксину, варфарину та на фармакологічну силу аспірину. Безпека: інгібітори ферменту, що переносить ангіотензин, антагоністи ангіотензину ІІ, бета-блокатори, діуретики, препарати проти альдостерону, швидкі та пролонговані ефекти, інгібітори ферменту, що елімінує ГМГ-КоА-редуктазу, фібрати, інгібітори протонної помпи, пероральний діабет, аспірин та інші тромбоцити. Дослідження взаємодії лікарських засобів поки що проводяться лише на дорослих.

Зберігання

Зберігати препарати при температурі не вище 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.