プログラフ0.5mg アステラス製薬腎移植・肝臓の掘削防止（5水疱×10錠）

剤形 5ブリスター×10錠入り箱
仕様タクロリムス

成分

成分情報	コンテンツ
タクロリムス	0.5mg

用途

適応症

プログラフ® 0.5 mg 薬剤は次の場合に適応されます。

腎移植患者またはヘテロ接合肝臓における移植臓器の予防。プログラフはコルチコステロイドと同時に使用することが提案されています。過敏症のため、プログラフカプセルを服用できない患者にはプログラフを投与する必要があります。

薬理学

タクロリムスは T リンパ球の活性を阻害しますが、正確な影響のメカニズムは不明です。実験の証拠は、タクロリムスが細胞内タンパク質 FKBP - 12 に結合していることを示しています。その後、タクロリムス FKBP - 12 が形成されます。

薬物動態

吸収

指示の後、胃腸管におけるタクロリムスの吸収は不完全であり、変動します。タクロリムスの絶対バイオアベイラビリティは、成人腎移植患者 (n = 26) では 17 ～ 10% です。成熟肝移植患者 (n = 17) では 22.6%、健康な人 (n = 16) では 18.5% です。

プログラフの生物学的利用能を低下させる存在と食品成分のため、プログラフカプセルは食事の有無にかかわらず、毎日摂取する必要があります。

配布

タクロリムスの血漿タンパク質の凝集率は約 99% で、約 5 ～ 50 ng/ml の濃度に依存しません。タクロリムスは主にアルブミンとα-1糖タンパク質酸に結合しており、赤血球との結合レベルが高いです。全血と血漿間のタクロリムスの分布は、ヘマトクリット、血漿分離時の温度、薬物濃度、血漿タンパク質レベルなどの多くの要因に依存します。

代謝

タクロリムスは、混合機能を持つ酸素酵素システム、主にチトクローム P450 (CYP3A) システムによって完全に代謝されます。代謝経路は 8 つの代謝産物につながります。ジメチル化とヒドロキシル化のプロセスは、インビトロでの生物学的伝達の主な機構であると考えられています。代謝産物は主に、ヒト肝ミクロソーム酵素とのインキュベーション環境で 13 - デメチルタクロリムスとして同定されます。 In vitro 研究では、代謝 31 - デメチルがタクロリムスとして有効であることが報告されています。

排泄

静脈内使用後のタクロリムスの平均クリアランスは、健康な人では 0.04 リットル/時間/kg、成人肝移植患者では 0.083 リットル/時間/kg、成人肝移植患者では 0.053 リットル/時間/kg です。人間の場合、経口投与量の

服用する前にプログラフ0.5mg アステラス製薬腎移植・肝臓の掘削防止（5水疱×10錠）

使用方法

内服薬。

用量

成人腎移植: 0.2 mg/kg/日から開始します。

肝移植を受けた成人: 0.10 ～ 0.15 mg/kg/日から開始。

肝移植: 0.15 ～ 0.20 mg/kg/日、用量は 1 時間ごとに半分に分割されます。

肝臓および腎臓の機能障害のある患者は、経口または静脈内投与が可能な、提案された用量範囲の最低用量の治療を受ける必要があります。推奨用量よりも低い用量が必要な場合もあります。手術後の排尿量が減少した患者では、プログラフ治療を最大 48 時間以上遅らせる必要があります。

ある免疫抑制剤レジメンから別の免疫抑制剤レジメンに変更する場合: プログラフはシクロスポリンと同時に使用しないでください。プログラフまたはシクロスポリンは、他の薬剤を開始する少なくとも 24 時間前に中止する必要があります。

血中濃度のモニタリング: 他の臨床検査パラメーターと組み合わせた血中タクロリムス濃度のモニタリングは、移植、毒性、用量調整、および適合性を評価するために患者を管理するための主要なツールとみなされます。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の 2 倍の量を使用しないでください。

副作用

0.5 mg Prograf® を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

腎臓移植

最も一般的な不倫反応 (> 30%)

感染症、震え、高血圧、腎機能異常、便秘、下痢、頭痛、腹痛、不眠症、吐き気、血中マグネシウムの減少、尿路感染症、低血糖、末梢浮腫、脱力感、痛み、高血糖、高カリウム血症、貧血。

プログラフとアザチオプリンの併用治療を受けた腎移植患者の 15% 以上で副作用が発生

神経系: 走る、頭痛、不眠症、感覚異常、めまい。

消化管: 下痢、人身売買、便秘、嘔吐、消化不良。

心臓血管系: 高血圧、胸痛。

生殖器尿路: クレアチニンの増加、尿路感染症。

代謝と栄養: リン酸血症、血中マグネシウムの減少、充血、高カリウム血症、糖尿病、低カリウム血症、高血糖、浮腫。

血液およびリンパ系: 貧血、白血病。

その他: 感染症、末梢浮腫、脱力感、腹痛、痛み、発熱、背中の痛み。

呼吸器系: 困難、咳が増加します。

筋肉の筋肉: 関節痛。

皮膚：発疹、かゆみ。

肝臓移植

最も一般的な不倫反応 (> 30%)

主な副作用は、震え、頭痛、下痢、高血圧、吐き気、腎機能障害です。下痢には、吐き気や嘔吐などの他の胃の合併症が伴うことがあります。プログラフ療法を使用している患者では、高骨症と血中マグネシウムの減少が発生します。

臓器移植後に新たな糖尿病が始まった

第 3 相試験では、移植前に糖尿病の既往がなく、プログラム/アザチオプリンを投与された腎臓移植患者の 20% で報告されています。インスリン依存症は、これらの患者の 15% で移植後 1 年で回復し、50% で 2 年後に回復します。

副作用が報告される頻度は低くなります (> 3% および

神経系: 悪夢、興奮、物忘れ、不安、腕の障害、混乱、けいれん、叫ぶ、うつ病、気分の高揚、めまい、感情の安らぎ、脳疾患、出血、幻覚、筋緊張、調整の喪失、軽度の麻痺、神経、神経、神経、神経、神経、神経、神経、神経、神経、神経、神経、神経精神スキルの低下、精神障害、四肢麻痺、眠気、異常な思考、めまい、筆記能力の障害。

特殊な感覚: 視覚異常、視力喪失、耳の痛み、中耳炎、耳鳴り。

消化器、胃腸、黄疸、黄疸、十二指腸炎、消化不良、食道炎、鼓腸、胃炎、胃炎、胃腸出血、GGT、胃腸障害、胃腸穿孔、肝炎、顆粒肝疾患、肝障害、腸閉塞、食欲増進、結腸、口内炎。

心血管: ECG (ECG) 異常、狭心症、不整脈、心房細動、心房生殖能力、心拍数の低下、心臓の振動、肺不全、心臓血管障害、うっ血性心不全、深部血栓症、異常な心エコー炎、心電図上の QRS 群の異常、オリーブ上の ST セグメントの異常、心拍数、出血、出血性心拍数、出血性心拍数、血管障害、姿勢性低血圧、失神、頻脈、血栓症、血管拡張。

性器泌尿器: 急性腎不全、アルブミン尿、BK ウイルス腎疾患、膀胱けいれん、膀胱炎症、排尿困難、尿血、腎臓、腎不全、腎壊死、夜間尿、膿、腎臓病、衝動による制御不能な尿、通常の尿、ビーム、尿路

代謝/栄養: 酸感染、アルカリ性ホスファターゼ、アルカリ感染症、alt過多症（SGPT）、AST（SGOT）、重炭酸塩の減少、尿中ビリルビン、脱水症、糖尿病、腹痛、痛風、皮膚異常、高血症、高胆汁コレステロール）高脂血症）血中カルシウムカルシウム、低血糖、ナトリウム低クライン、乳酸デヒドロゲナーゼ高血圧、体重増加。

内分泌: クッシング症候群。

血液/リンパ: 凝固障害、血液打撲、ヘマトクリット高値、異常ヘモグロビン、シミ、白血病、赤血球、プロトロンビンの減少、血清鉄の減少。

その他のケース: 大きな腹部、膿瘍、偶発的な怪我、アレルギー反応、細胞の炎症、悪寒、転倒、異常感覚、インフルエンザ症候群、浮腫、ヘルニア、腹膜炎、光過敏反応、血液感染症、温度不耐症、潰瘍。

筋肉: 関節痛、運動量の減少、筋けいれん、関節障害、筋肉痛、重症筋無力症、骨粗しょう症。

呼吸器: 喘息、ピアス、しゃっくり、肺の不快感、肺機能の低下、肺炎咽頭炎、気胸、肺水腫、呼吸器疾患、鼻炎、副鼻腔炎)、音の交換。

皮膚: 座瘡、脱毛、皮膚剥離、真菌性皮膚炎、単純ヘルペス感染症、帯状疱疹感染症 (帯状疱疹)、皮膚良性腫瘍、皮膚色の変化、皮膚障害、皮膚炎、汚い手術。

プログラフによる治療計画を使用している患者において、臨床症状の中枢性機能不全を伴う心筋肥大が自発的に報告されることはほとんどありません。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、プログラフ® 0.5 mg は禁忌です。

タクロリムスまたはその薬剤の賦形剤に対して過敏症のある患者におけるプログラムの使用は禁忌です。

HCO - 60 に対する過敏症。息切れ、発疹、かゆみ、急性呼吸不全症候群などの過敏症の症状が報告されています。

使用時には注意してください。

薬物使用の原因（代替品を含む）タクロリムス製剤が、注意や監督なしにすぐに放出されたり、誤って放出されたりすることは観察されていません。これにより、治療レベルを下回るタクロリムス濃度または過剰な濃度のタクロリムスに起因する可能性のある廃棄またはその他の副作用を含む、重篤な副作用が発生しています。

免疫抑制治療の管理: 免疫抑制治療および臓器移植患者の管理に経験のある医師のみがプログラフを使用してください。

プログラムを含む免疫抑制剤を使用している患者は、次のリスクを高める可能性があります。リンパ腫やその他の悪性疾患。細菌感染、ウイルス、真菌および単細胞動物（日和見感染、ポリオーマウイルス感染、サイトメガロウイルス感染を含む）臓器移植後の新たな糖尿病。神経および腎臓の毒性。高血圧;プログラフ注射によるアナフィラキシー反応。 CYP3A4阻害剤およびCYP3A4誘導薬と併用。 QT/QTC 範囲を拡張し、ねじれを引き起こす可能性があります。誇張された血液。心臓肥大。

ワクチン接種: タクロリムスによる治療中は生ワクチンの使用を避けてください。兵士が赤血球株を殺害。胃腸穿孔。

妊娠中および授乳中の患者が機械を運転および操作する場合は注意してください。

機械を運転および操作する能力

薬物使用中に機械を運転および操作する場合は注意してください。

妊娠

妊婦向けのタイプ C。妊婦の底部の研究は十分ではなく、十分に管理されていません。タクロリムスは胎盤を介して感染します。人間の妊娠中にタクロリムスを使用すると、新生児の高カリウム血症や腎機能障害に関連します。

授乳期間

タクロリムスは母乳中に排泄されます。健康な幼児におけるタクロリムスの長期曝露の影響のため、プログラフを服用している患者は、母親に対する薬剤の重要性を考慮し、授乳を中止する必要があります。

薬物相互作用

プログラフと同時に一定量のミコフェノール酸製品 (MPA) を摂取します。シクロスポリンは MPA の肝臓サイクルを中断するのに対し、タクロリムスは肝臓サイクルを中断しないため、MPa 濃度はシクロスポリンで閉じるために使用した場合よりも高くなります。この効果があります。

グレープフルーツジュースで濃縮すると、全血中のタクロリムスの底部濃度が増加します。

プロテアーゼ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬、抗菌薬、アゾール系抗真菌薬 (ボリコナゾール、ポサコナゾール、オトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾール、クロトリマゾール) には、酵素 CYP3A を阻害する効果があり、白亜血中のタクロリムスの濃度を上昇させる可能性があります。

抗マイコバクテリア、抗けいれん (フェニトイン、カルバマゼピンおよびフェノバルビタール）、ST。セントジョーンズワート (Hypericum Perforatum)、カスポファンギンは CYP3A 酵素誘導を引き起こし、全血中のタクロリムス濃度を低下させる可能性があります。

ランソプラゾールとオメプラゾール、シメチジン、マグネシと水酸化アルミニウムを含む制酸剤、ブロモクリプチン、ネファゾドン、メトクロプラミド、ダナゾール、エチニルエストラジオール、アミオダロン、メチルプレドニゾロンおよび五味子抽出物は、全血中濃度で血中タクロリムスに含まれます。

保管

30°C を超えない温度で保管してください。

その他の薬

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プログラフ0.5mg アステラス製薬 腎移植・肝臓の掘削防止（5水疱×10錠）

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