بيزاكار 25 ملغ بيميفاركو مضاد لارتفاع ضغط الدم (2 شريط × 15 قرص)

اللوسارتان هو مثبط تنافسي وقابل للعكس لمستقبل AT1. تتمتع المادة الأيضية بنشاط الدواء أقوى بـ 10-40 مرة من اللوسارتان، محسوبًا بالوزن وهي مثبط غير تنافسي وقابل للعكس لمستقبل AT1. تمتلك مضادات الأنجيوتنسين II أيضًا تأثيرات الدورة الدموية مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ولكن لا يوجد تأثير غير مرغوب فيه لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الشائعة وهي السعال الجاف.

الحركية الدوائية

بعد الشرب، يمتص اللوسارتان جيدًا ويتم استقلابه في البداية عبر الكبد بفضل إنزيمات السيتوكروم P450.

يبلغ التوافر البيولوجي للوسارتان حوالي 33%. يتم تحويل حوالي 14% من جرعة اللوسارتان إلى مستقلبات نشطة. T1/2 من اللوسارتان حوالي ساعتين، ومن المستقلبات حوالي 6 - 9 ساعات. يصل متوسط ​​تركيز اللوسارتان إلى ذروته خلال ساعة واحدة، ويصل تركيز المستقلبات إلى النشاط خلال 3-4 ساعات.

يرتبط كل من اللوسارتان والمستقلبات النشطة ارتباطًا وثيقًا ببروتينات البلازما (> 99%)، وبشكل رئيسي الألبومين وليس من خلال الحواجز الدموية الدماغية.

يبلغ حجم توزيع اللوسارتان حوالي 34 لترًا، ويبلغ حجم المستقلبات ذات النشاط حوالي 12 لترًا.

يبلغ إجمالي تصفية البلازما للوسارتان في البلازما حوالي 600 مل / دقيقة، من المادة الأيضية ذات النشاط 50 مل / دقيقة، والتصفية الكلوية حوالي 75 مل / دقيقة و 25 مل / دقيقة.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط، تكون المساحة تحت منحنى اللوسارتان والمستقلبات أعلى بخمس مرات من النشاط المقابل ومرتين مقارنة بالمرضى ذوي الكبد الطبيعي.

كبار السن:

الجرعة الأولية هي 25 ملغ/مرة/يوم للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا، وعادةً لا تحتاج إلى تعديل الجرعة لدى كبار السن.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم، العلاج الداعم. كل من اللوسارتان ومستقلباته نشطة، ولا يمكن إزالتها عن طريق انحلال الدم.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

** غالبا ما يعود ALT إلى طبيعته عند التوقف عن العلاج.

لاحظ التأثير غير المرغوب فيه عند استخدام الدواء.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

الحذر عند الاستخدام

فرط الحساسية: يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية (تورم الوجه، الشفاه، الحلق و/أو اللسان) عن كثب.

انخفاض ضغط الدم واضطرابات توازن الماء/الكهارل: قد يحدث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض، خاصة بعد جرعة البداية أو بعد زيادة الجرعة، في المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدورة الدموية أو بيلة دموية ناقصة السكر بسبب جرعات عالية من مدرات البول، أو اتباع نظام غذائي منخفض الملح، أو القيء أو الإسهال. يجب السيطرة على هذه الحالات قبل العلاج باستخدام لوسارتان البوتاسيوم، أو يجب استخدام جرعة البداية أقل من الجرعة المعتادة. وهذا أيضاً بحذر في الكستناء من عمر 6 إلى 18 سنة.

اضطرابات الإلكتروليت: شائعة عند مرضى الفشل الكلوي، مع أو بدون مرض السكري. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري 2، تبين أن مجموعة العلاج باستخدام لوسارتان البوتاسيوم لديها معدل أعلى من فرط بوتاسيوم الدم من مجموعة العلاج الوهمي. ولذلك، ينبغي مراقبة تركيز البوتاسيوم في البلازما وتصفية الكرياتينين عن كثب في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، مع تصفية الكرياتينين من 30 - 50 مل / دقيقة. لا تستخدم في نفس الوقت أيوسارتان البوتاسيوم مع المكملات الغذائية والبدائل التي تحتوي على البوتاسيوم، والتي تحتوي على البوتاسيوم.

يوصف اللوسارتان بجرعات أقل من الجرعات الشائعة المستخدمة للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد. يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد والأطفال الذين يعانون من فشل الكبد.

نتيجة لتثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى، بما في ذلك الفشل الكلوي (خاصة في المرضى الذين تعتمد وظائف الكلى على نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون كمرضى يعانون من قصور شديد في القلب أو خلل كلوي). يمكن أن يؤدي البوتاسيوم اللوسارتان وكذلك الأدوية الأخرى الموجودة في نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون إلى زيادة اليوريا في الدم والكرياتينين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على كلا الجانبين أو تضيق الكلى في المرضى الذين يعانون من كلية واحدة. ولذلك، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام اللوسارتان كالي في مجموعة المرضى المذكورة أعلاه. يمكن استعادة هذه التغييرات في وظائف الكلى عند توقفها. يجب مراقبة وظائف الكلى أثناء عملية العلاج، وخاصة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى (مثل الحمى والجفاف). لا يجوز استخدام اللوسارتان البوتاسيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في وقت واحد، وذلك بسبب زيادة ضعف وظائف الكلى.

لا توجد خبرة في استخدام الأدوية لمرضى زراعة الكلى.

المرضى الذين يعانون من عجز الألدوستيرون الأولي لا يستجيبون لأدوية علاج ارتفاع ضغط الدم من خلال تثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين. لذلك، لا تشير إلى اللوسارتان لهذه المجموعة من المرضى.

مثل أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى، يعمل لوسارتان كالي على خفض ضغط الدم المفرط لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية والأمراض الدماغية الوعائية، والتي يمكن أن تسبب احتشاء عضلة القلب أو احتشاء متحور. عديمي الخبرة في استخدام اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من قصور القلب وفي نفس الوقت الفشل الكلوي الحاد، والمرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد الرابع (NYHA)، وكذلك المرضى الذين يعانون من أعراض قصور القلب وعدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الأعراض. لذلك، كن حذرًا عند استخدام اللوسارتان كالي في هذه المجموعة من المرضى. كن حذرًا عند التنسيق في وقت واحد مع حاصرات البوتاسيوم والبيتا الأدرينالية اللوسارتان.

في الدواء الذي يحتوي على سواغ اللاكتوز، لذلك يعاني المرضى من مشاكل وراثية نادرة غير قيلولة الجالاكتوز، أو نقص إنزيمات اللاكتاز أو المالكوز - لا ينبغي استخدام الجالاكتوز.

التثبيط المزدوج للرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS): هناك أدلة على أن الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 والأليسكيرين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم واختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد). لا ينبغي استخدام التوصيات في وقت واحد. في حالة الحاجة إلى العلاج باستخدام نظام مثبط RAAS المزدوج، فمن الضروري مراقبة الكلى والكهارل وضغط الدم عن كثب. لا ينبغي استخدام Ace ACE وAngiotensin II في وقت واحد في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى السكري.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء أي بحث حول تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. لكن من الممكن أن يكون للدواء تأثير جانبي يسبب الدوار، لذلك لا بد من استشارة الطبيب في حالة وجود آلية للقيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

يمكن أن يؤدي استخدام الأدوية التي تعمل على نظام الرينين - الأنجيوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل إلى حدوث ضرر ووفاة عند الرضع. إن استخدام الأدوية فقط في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ليس له علاقة بخطر على الجنين، ولكن على أي حال عند اكتشاف الحمل، يجب إيقاف اللوسارتان في أسرع وقت ممكن.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان اللوسارتان يفرز في حليب الثدي أم لا. ونظراً لاحتمالية الضرر على الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية، يجب أن يقرروا التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء، وذلك حسب أهمية الدواء للأم.

التفاعل الدوائي

يزيد اللوسارتان عن طريق الفم مع السيميتيدين من المساحة تحت المنحنى (AUC) للوسارتان بحوالي 18%، لكنه لا يؤثر على الحرائك الدوائية لمستقلبات اللوسارتان النشطة.

يقلل اللوسارتان عن طريق الفم مع الفينوباربيتال حوالي 20% من اللوسارتان والمستقلبات النشطة.

قد تؤدي أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى إلى زيادة تأثير اللوسارتان على انخفاض ضغط الدم. قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الجولة والأدوية الذهانية والباكلوفين والأميفوستين إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم.

يتم استقلاب اللوسارتان بشكل رئيسي بواسطة CYP2C9 إلى مستقلبات كربوكسيية - أحماض نشطة. في تجربة سريرية تبين أن فلوكونازول (مثبط CYP2C9) يقلل من تركيز ووقت التعرض الأيضي بحوالي 50٪. العلاج المتزامن للوسارتان والريفامبيسين (تحريض CYP2C9) يقلل من تركيز المستقلبات النشطة في البلازما بحوالي 40٪. التفاعلات المذكورة أعلاه غير واضحة من الناحية السريرية. لا يوجد اختلاف في التركيز وزمن التلامس لنواتج الأيض النشطة للوسارتان عند معالجتها بالتزامن مع فلوفاستاتين (مثبط ضعيف CYP2C9).

لا تستخدم اللوسارتان في نفس الوقت مع الأدوية التي تحافظ على البوتاسيوم (مثل مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم: أميلوريد، تريامتيرين، سبيرونولاكتون)، والأدوية التي تزيد البوتاسيوم (مثل الهيبارين) أو المكملات الغذائية وبدائل البدائل التي تحتوي على البوتاسيوم، لأنها يمكن أن تزيد مستوى البوتاسيوم في الدم.

يجب مراقبة تركيز الليثيوم في المصل عن كثب عند الجمع بين أملاح الليثيوم واللوسارتان.

إن الجمع بين الأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) (التثبيط الانتقائي لـ COX-2، وجرعات حمض أسيتيل الساليسيليك المضادة للالتهابات ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليست انتقائية) يمكن أن يقلل من تأثير خفض ضغط الدم. الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو مدرات البول مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن يضعف وظائف الكلى، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد، وزيادة تركيز البوتاسيوم في الدم، خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مسبقًا. هذا المزيج يحتاج إلى الحذر، خاصة عند كبار السن. يحتاج المرضى إلى إعادة ترطيب الجسم بشكل كامل ومراقبة وظائف الكلى بعد بداية العلاج والعلاج الدوري.

تظهر البيانات السريرية أن التثبيط المزدوج لـ RAAS من خلال مزيج من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية مستقبلات الأنجيوتنسين 2 والأليسكيرين، يزيد من تكرار انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وضعف وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة بمثبطات Raas الفردية.