Pyzacar 25 mg Pymepharco antihypertenze (2 blistry x 15 tablet)

Farmakokinetika

Po vypití se losartan dobře vstřebává a zpočátku se metabolizuje v játrech díky enzymům cytochrom P450.

Biologická dostupnost losartanu je přibližně 33 %. Asi 14 % dávky losartanu převzato do aktivních metabolitů. T1/2 losartanu je asi 2 hodiny a metabolitů asi 6 - 9 hodin. Průměrná maximální koncentrace losartanu dosahuje během 1 hodiny a metabolitů s aktivitou během 3-4 hodin.

Losartan i aktivní metabolity jsou silně spojeny s plazmatickými proteiny (> 99 %), hlavně albuminem a nikoli přes hematoencefalickou bariéru.

Distribuční objem losartanu je asi 34 litrů a metabolitů s aktivitou asi 12 litrů.

Celková plazmatická clearance LoSartanu v plazmě je asi 600 ml/min, metabolické látky s aktivitou 50 ml/min, renální clearance je asi 75 ml/min a 25 ml/min.

U pacientů s mírnou až střední cirhózou je plocha pod křivkou losartanu a metabolitů 5krát vyšší než odpovídající aktivita a 2krát vyšší než u pacientů s normálními játry.

Děti od 6 do 18 let:

Starší:

Počáteční dávka je 25 mg/čas/den pro pacienty > 75 let, u starších pacientů obvykle není třeba dávku upravovat.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Pokud se objeví příznaky hypotenze, podpůrná léčba. Losartan i metabolity jsou aktivní, nelze je odstranit hemolýzou.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Nepijte dvakrát, jak je předepsáno.

** ALT se po ukončení léčby často vrátí k normálu.

Všimněte si nežádoucího účinku při užívání drogy.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Pozor při používání

Hypersenzitivita: Pacienti s anamnézou angioedému (otok obličeje, rtů, hrdla a/nebo jazyka) by měli být pečlivě sledováni.

Hypotenze a poruchy vodní/elektrolytové rovnováhy: Hypotenze s příznaky, zejména po úvodní dávce nebo po zvýšení dávky, se může objevit u pacientů se snížením objemu oběhové nebo hypoglykatické hematurie v důsledku vysokých dávek diuretik, diety s nízkým obsahem soli, zvracením nebo průjmem. Tyto stavy by měly být před léčbou losartanem draselným pod kontrolou nebo by měla být počáteční dávka nižší než obvyklá dávka. To je také opatrné u kaštanů od 6 do 18 let.

Poruchy elektrolytů: Časté u pacientů se selháním ledvin, s diabetem nebo bez něj. V klinické studii provedené u pacientů s diabetickým diabetem 2, léčená skupina s losartanem draselným měla vyšší míru hyper-draselné hyperkemie než skupina s placebem. Proto je třeba u pacientů se srdečním selháním pečlivě sledovat plazmatickou koncentraci draslíku a clearance kreatininu s clearance kreatininu od 30 do 50 ml/min. Nepoužívejte draslík iOSartan současně s draslík šetřícími přípravky, doplňky a náhradami obsahujícími draslík.

Losartan je indikován v nižších dávkách, než jsou běžné dávky používané u pacientů s anamnézou selhání jater. Kontraindikováno u pacientů se závažným jaterním selháním au dětí s jaterním selháním.

V důsledku inhibice systému Renin - Angiotensin byly hlášeny změny funkce ledvin, včetně selhání ledvin (zejména u pacientů s renální funkcí závislou na systému Renin - Angiotensin - Aldosteron jako pacienti se závažným srdečním selháním nebo renální dysfunkcí). Losartan draselný, stejně jako další léky na systém Renin - Angiotensin - Aldosteron, mohou zvýšit močovinu v krvi a sérový kreatinin u pacientů se stenózou ledvin na obou stranách nebo stenózou ledvin u pacientů s jedinou ledvinou. Proto je nutné být opatrný při používání přípravku Losartan Kali u výše uvedené skupiny pacientů. Tyto změny renálních funkcí se mohou po zastavení obnovit. Během léčebného procesu by měla být sledována funkce ledvin, zejména u pacientů s funkcí ledvin (jako je horečka, dehydratace). Nepoužívejte současně draselnou sůl losartanu a ACE inhibitory kvůli zvýšené poruše funkce ledvin.

Žádné zkušenosti s používáním léků u pacientů po transplantaci ledviny.

Pacienti s primární bezmocí aldosteronu nereagují na léky k léčbě hypertenze prostřednictvím inhibice systému Renin - Angiotensin. Proto u této skupiny pacientů Losartan neindikujte.

Stejně jako ostatní léky na hypertenzi snižuje Losartan Kali nadměrný krevní tlak u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a cerebrovaskulárním onemocněním, které může způsobit infarkt myokardu nebo mutovaný infarkt. Nezkušení v používání losartanu u pacientů se srdečním selháním a současně závažným selháním ledvin, pacientů s těžkým srdečním selháním IV (NYHA), stejně jako pacientů se srdečním selháním a příznaky ohrožujícími arytmii. Při používání přípravku Losartan Kali u této skupiny pacientů proto buďte opatrní. Buďte opatrní při současné koordinaci draselného losartanu a beta-adrenergních blokátorů.

Buďte opatrní při indikaci losartanu draselného u pacientů s aortální stenózou nebo mitrální chlopní, obstrukční hypertrofií onemocnění myokardu.

V léku s pomocnými látkami laktózy, takže pacienti mají vzácné genetické problémy, které nejsou galaktóza, nedostatek enzymů laktázy nebo malkóza - galaktóza by se neměla používat.

Duální inhibice reninu - angiotenzinu - aldosteronu (RAAS): Existují důkazy, že kombinace inhibitorů ACE, angiotenzinu II a antagonistů receptoru aliskirenu zvyšuje riziko snížení krevního tlaku, hyperkalemie a poruchy funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin). Doporučení by neměla být používána současně. V případě nutnosti léčby duálním inhibitorovým režimem RAAS je nutné pečlivě sledovat ledviny, elektrolyty a krevní tlak. Ace ACE a Angiotensin II by neměly být užívány současně u pacientů s diabetickým onemocněním ledvin.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl proveden žádný výzkum vlivu léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Droga však může mít vedlejší účinek na závratě, proto je nutné konzultovat s lékařem, pokud někdo řídí a obsluhuje stroje.

Těhotenství

Užívejte léky, které působí na systém Renin - Angiotensin uprostřed a v posledních třech měsících těhotenství mohou způsobit poškození a smrt kojenců. Užívání léků pouze v prvních třech měsících těhotenství nesouviselo s rizikem pro plod, ale každopádně při zjištění těhotenství musí být Losartan co nejdříve zastaven.

Období kojení

Není známo, zda se losartan vylučuje do mateřského mléka či nikoliv. Kvůli škodlivému potenciálu pro kojící děti se musí rozhodnout přestat kojit nebo přestat užívat lék, v závislosti na důležitosti léku pro matku.

Léková interakce

Losartan perorálně s cimetidinem zvyšuje plochu pod křivkou (AUC) losartanu asi o 18 %, ale neovlivňuje farmakokinetiku aktivních metabolitů losartanu.

Losartan perorálně s fenobarbitalem snižuje přibližně 20 % losartanu a aktivních metabolitů.

Jiné léky na hypertenzi mohou zvýšit hypotenzní účinek losartanu. Současné užívání s 3-kolovými antidepresivy, psychotickými léky, baklofenem a amifostinem může zvýšit riziko hypotenze.

Losartan je metabolizován hlavně CYP2C9 na karboxymetabolity – aktivní kyseliny. Klinická studie ukazuje, že flukonazol (inhibitor CYP2C9) snižuje koncentraci a dobu metabolické expozice asi o 50 %. Současná léčba losartanem a rifampicinem (indukce CYP2C9) snižuje koncentraci aktivních metabolitů v plazmě asi o 40 %. Výše uvedené interakce jsou z klinického hlediska nejasné. Není žádný rozdíl v koncentraci a době kontaktu aktivních metabolitů losartanu při současné léčbě fluvastatinem (slabý inhibitor CYP2C9).

Nepoužívejte losartan současně s léky, které udržují draslík (jako je draslík šetřící diuretikum: Amilorid, triamteren, spironolakton), léky zvyšujícími draslík (jako je heparin) nebo doplňky a náhražky obsahující draslík, protože mohou zvýšit hladinu draslíku v séru.

Při kombinaci solí lithia s losartanem byste měli pečlivě sledovat koncentraci lithia v séru

Kombinace antireceptorových léků na receptor angiotenzinu II s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) (selektivní inhibice COX-2, protizánětlivé dávky kyseliny acetylsalicylové a NSAID nejsou selektivní) může snížit účinek snižování krevního tlaku. Současné užívání antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo diuretik s NSAID může poškodit funkci ledvin, včetně akutního renálního selhání, zvýšené koncentrace draslíku v séru, zejména u pacientů, kteří mají již předem poškozenou funkci ledvin. Tato kombinace musí být opatrná, zejména u starších osob. Po zahájení léčby a periodické léčbě je nutné pacienty plně rehydratovat a sledovat funkci ledvin.

Klinické údaje ukazují, že dvojitá inhibice RAAS prostřednictvím kombinace inhibitorů ACE, léků na receptor angiotensinu II a aliskirenu zvyšuje frekvenci hypotenze, hyperkalemie a zhoršené funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin) ve srovnání s jednotlivými inhibitory Raas.