Pyzacar 25mg Pymepharco κατά της υπέρτασης (2 κυψέλες x 15 δισκία)

φαρμακοκινητική

Μετά την κατανάλωση, η λοσαρτάνη απορροφάται καλά και αρχικά μεταβολίζεται μέσω του ήπατος χάρη στο en.

Η βιοδιαθεσιμότητα της λοσαρτάνης είναι περίπου 33%. Περίπου το 14% της δόσης λοσαρτάνης λαμβάνεται σε ενεργούς μεταβολίτες. Το T1/2 της λοσαρτάνης είναι περίπου 2 ώρες και των μεταβολιτών περίπου 6 - 9 ώρες. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της λοσαρτάνης φτάνει εντός 1 ώρας και των μεταβολιτών με δραστικότητα εντός 3-4 ωρών.

τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι ενεργοί μεταβολίτες συνδέονται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99%), κυρίως με την αλβουμίνη και όχι μέσω των αιματοεγκεφαλικών φραγμών.

Ο όγκος κατανομής της λοσαρτάνης είναι περίπου 34 λίτρα και των μεταβολιτών με δραστηριότητα περίπου 12 λίτρα.

Η συνολική κάθαρση του LoSartan από το πλάσμα στο πλάσμα είναι περίπου 600 ml/min, της μεταβολικής ουσίας με δραστηριότητα 50 ml/min, η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 75 ml/min και 25 ml/min.

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια κίρρωση, η περιοχή κάτω από την καμπύλη της λοσαρτάνης και των μεταβολιτών είναι 5 φορές μεγαλύτερη από την αντίστοιχη δραστηριότητα και 2 φορές σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογικό ήπαρ.

Παιδιά από 6 - 18 ετών:

Ηλικιωμένοι:

Η δόση έναρξης είναι 25 mg/ώρα/ημέρα για ασθενείς> 75 ετών, συνήθως δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης; Εάν εμφανιστούν συμπτώματα υπότασης, υποστηρικτική θεραπεία. Τόσο η λοσαρτάνη όσο και οι μεταβολίτες είναι ενεργοί, δεν μπορούν να απομακρυνθούν με αιμόλυση.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχνάτε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Μην πίνετε δύο φορές όπως έχει συνταγογραφηθεί.

** Η ALT επανέρχεται συχνά στο φυσιολογικό κατά τη διακοπή της θεραπείας.

Παρατηρήστε την ανεπιθύμητη ενέργεια κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προσοχή κατά τη χρήση

Υπερευαισθησία: Ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος (πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, του λαιμού και/ή της γλώσσας) θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Υπόταση και διαταραχές της ισορροπίας νερού/ηλεκτρολύτη: Υπόταση με συμπτώματα, ειδικά μετά την αρχική δόση ή μετά την αύξηση της δόσης, μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς με μείωση του όγκου της κυκλοφορικής ή υπογλυκατικής αιματουρίας λόγω υψηλών δόσεων διουρητικών, δίαιτας χαμηλής περιεκτικότητας σε αλάτι, εμέτου ή διάρροιας. Αυτές οι καταστάσεις θα πρέπει να ελέγχονται πριν από τη θεραπεία με Losartan potassium ή θα πρέπει να χρησιμοποιείται η αρχική δόση χαμηλότερη από τη συνήθη δόση. Αυτό είναι επίσης προσεκτικό στα κάστανα ηλικίας από 6 έως 18 ετών.

Διαταραχές ηλεκτρολυτών: Συχνές σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, με ή χωρίς διαβήτη. Σε μια κλινική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβητικό διαβητικό διαβήτη 2, η ομάδα θεραπείας με Losartan potassium είχε υψηλότερο ποσοστό υπερκαλιαιμίας από ό,τι μια ομάδα εικονικού φαρμάκου. Επομένως, η συγκέντρωση του καλίου στο πλάσμα και η κάθαρση κρεατινίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, με κάθαρση κρεατινίνης από 30 - 50 ml/min. Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα κάλιο iOSartan με κάλιο που εξοικονομεί κάλιο, συμπληρώματα και υποκατάστατα που περιέχουν κάλιο.

Η λοσαρτάνη ενδείκνυται σε χαμηλότερες δόσεις από τις κοινές δόσεις που χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής ανεπάρκειας. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και παιδιά με ηπατική ανεπάρκεια.

Ως αποτέλεσμα της αναστολής του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης, έχουν αναφερθεί αλλαγές στη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής ανεπάρκειας (ειδικά σε ασθενείς με νεφρική λειτουργία που εξαρτάται από το σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης ως ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφρική δυσλειτουργία). Το κάλιο λοσαρτάνης καθώς και άλλα φάρμακα στο σύστημα Renin - Angiotensin - Aldosteron μπορούν να αυξήσουν την ουρία του αίματος και την κρεατινίνη ορού σε ασθενείς με στένωση νεφρού και στις δύο πλευρές ή στένωση νεφρού σε ασθενείς με έναν μόνο νεφρό. Επομένως, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Losartan Kali στην παραπάνω ομάδα ασθενών. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να ανακάμψουν όταν σταματήσουν. Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς που έχουν νεφρική λειτουργία (όπως πυρετός, αφυδάτωση). Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα Losartan potassium και αναστολείς ΜΕΑ, λόγω αυξημένης νεφρικής δυσλειτουργίας.

Δεν υπάρχει εμπειρία στη χρήση φαρμάκων σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.

Οι ασθενείς με πρωτογενή αδυναμία Aldosteron δεν ανταποκρίνονται σε φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης μέσω της αναστολής του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης. Επομένως, μην υποδεικνύετε τη λοσαρτάνη για αυτήν την ομάδα ασθενών.

Όπως και άλλα φάρμακα για την υπέρταση, το Losartan Kali μειώνει την υπερβολική αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο και εγκεφαλοαγγειακή νόσο, η οποία μπορεί να προκαλέσει έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μεταλλαγμένο. Άπειρος στη χρήση Losartan σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και ταυτόχρονα σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια IV (NYHA), καθώς και ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και απειλητικά συμπτώματα αρρυθμίας. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Losartan Kali σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Να είστε προσεκτικοί κατά τον ταυτόχρονο συντονισμό καλίου λοσαρτάνης και β-αδρενεργικών αναστολέων.

Να είστε προσεκτικοί όταν υποδεικνύετε Losartan potassium σε ασθενείς με στένωση αορτής ή μιτροειδούς βαλβίδας, αποφρακτική υπερτροφία μυοκαρδιακής νόσου.

Στο φάρμακο με έκδοχα λακτόζης, επομένως οι ασθενείς έχουν σπάνια γενετικά προβλήματα που δεν είναι η γαλακτόζη του ύπνου, η ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης ή η μαλκόζη - η γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

Διπλή αναστολή Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης (RAAS): Υπάρχουν ενδείξεις ότι ο συνδυασμός αναστολέων ΜΕΑ, ανταγωνιστών της αγγειοτενσίνης II και των υποδοχέων της αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο μείωσης της αρτηριακής πίεσης, υπερκαλιαιμίας και έκπτωσης της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Οι συστάσεις δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα. Σε περίπτωση που χρειαστεί να λάβετε θεραπεία με το σχήμα διπλού αναστολέα RAAS, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά τους νεφρούς, τους ηλεκτρολύτες και την αρτηριακή πίεση. Το Ace ACE και η Αγγειοτασίνη II δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφρική νόσο.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Δεν έχει γίνει έρευνα σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, το φάρμακο μπορεί να έχει μια ιλιγγιώδη παρενέργεια, επομένως είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε γιατρό εάν υπάρχει οδήγηση και χειρισμός μηχανημάτων.

Εγκυμοσύνη

Χρησιμοποιήστε φάρμακα που δρουν στο σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης στη μέση και τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσουν βλάβη και θάνατο στα βρέφη. Η χρήση φαρμάκων μόνο κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης δεν έχει συσχετιστεί με τον κίνδυνο του εμβρύου, αλλά ούτως ή άλλως κατά την ανίχνευση εγκυμοσύνης, η λοσαρτάνη πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό.

Περίοδος θηλασμού

Δεν είναι γνωστό εάν η λοσαρτάνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα ή όχι. Λόγω της επιβλαβούς πιθανότητας για τα παιδιά που θηλάζουν, πρέπει να αποφασίσουν να σταματήσουν το θηλασμό ή να σταματήσουν το φάρμακο, ανάλογα με τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η από του στόματος λοσαρτάνη με σιμετιδίνη αυξάνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της λοσαρτάνης κατά περίπου 18%, αλλά δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική των ενεργών μεταβολιτών της λοσαρτάνης.

Η από του στόματος λοσαρτάνη με φαινοβαρβιτάλη μειώνει περίπου το 20% της λοσαρτάνης και των ενεργών μεταβολιτών.

Άλλα φάρμακα για την υπέρταση μπορεί να αυξήσουν την επίδραση της λοσαρτάνης στην υπόταση. Η ταυτόχρονη χρήση με αντικαταθλιπτικά, ψυχωτικά φάρμακα, βακλοφένη και αμιφοστίνη τριών περιοχών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης.

Η λοσαρτάνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2C9 σε καρβοξυ μεταβολίτες - ενεργά οξέα. Σε μια κλινική δοκιμή δείχνει ότι η φλουκοναζόλη (αναστολέας CYP2C9) μειώνει τη συγκέντρωση και το χρόνο μεταβολικής έκθεσης κατά περίπου 50%. Η ταυτόχρονη θεραπεία λοσαρτάνης και ριφαμπικίνης (επαγωγή του CYP2C9) μειώνει τη συγκέντρωση των ενεργών μεταβολιτών στο πλάσμα κατά περίπου 40%. Οι παραπάνω αλληλεπιδράσεις είναι ασαφείς από την άποψη της κλινικής. Δεν υπάρχει διαφορά στη συγκέντρωση και στο χρόνο επαφής των ενεργών μεταβολιτών της λοσαρτάνης όταν θεραπεύονται ταυτόχρονα με φλουβαστατίνη (ασθενής αναστολέας CYP2C9).

Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα τη λοσαρτάνη με φάρμακα που διατηρούν το κάλιο (όπως διουρητικό που εξοικονομεί κάλιο: Amilorid, triamteren, spironolacton), φάρμακα που αυξάνουν το κάλιο (όπως ηπαρίνη) ή συμπληρώματα και υποκατάστατα που περιέχουν κάλιο. συγκέντρωση λιθίου στον ορό όταν συνδυάζετε άλατα λιθίου με λοσαρτάνη.

Ο συνδυασμός φαρμάκων κατά των υποδοχέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) (η εκλεκτική αναστολή της COX-2, οι αντιφλεγμονώδεις δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος και τα ΜΣΑΦ δεν είναι εκλεκτικές) μπορεί να μειώσει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Η ταυτόχρονη χρήση ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή διουρητικών με ΜΣΑΦ μπορεί να βλάψει τη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, της αυξημένης συγκέντρωσης καλίου στον ορό, ειδικά σε ασθενείς που έχουν εκ των προτέρων έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να είναι προσεκτικός, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς πρέπει να ενυδατώνονται πλήρως και να παρακολουθούν τη νεφρική λειτουργία μετά την έναρξη της θεραπείας και την περιοδική θεραπεία.

Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η διπλή αναστολή του RAAS μέσω ενός συνδυασμού αναστολέων ΜΕΑ, αγγειοτενσίνης II και φαρμάκων υποδοχέων αλισκιρένης, αυξάνει τη συχνότητα της υπότασης, της υπερκαλιαιμίας και της διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) σε σύγκριση με τους απλούς αναστολείς Raas.