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Farmacocinética

Después de beber, losartán se absorbe bien y se metaboliza inicialmente a través del hígado gracias a las enzimas del citocromo P450.

La biodisponibilidad de losartán es aproximadamente del 33%. Aproximadamente el 14% de la dosis de losartán se transforma en metabolitos activos. La T1/2 de losartán es de aproximadamente 2 horas y la de los metabolitos de aproximadamente 6 a 9 horas. La concentración máxima media de losartán se alcanza en 1 hora, y la de los metabolitos con actividad en 3-4 horas.

tanto losartán como sus metabolitos activos están altamente ligados a las proteínas plasmáticas (>99%), principalmente a la albúmina y no a través de la barrera hematoencefálica.

El volumen de distribución de losartán es de unos 34 litros y el de los metabolitos con actividad de unos 12 litros.

El aclaramiento plasmático total de LoSartan en el plasma es de aproximadamente 600 ml/min, de la sustancia metabólica con actividad de 50 ml/min, el aclaramiento renal es de aproximadamente 75 ml/min y 25 ml/min.

En pacientes con cirrosis leve a media, el área bajo la curva de Losartán y de sus metabolitos es 5 veces mayor que la actividad correspondiente y 2 veces en comparación con pacientes con hígado normal.

Niños de 6 - 18 años:

Ancianos:

La dosis inicial es de 25 mg/hora/día para pacientes >75 años, normalmente no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis? Si se presentan síntomas de hipotensión, tratamiento de apoyo. Tanto losartán como sus metabolitos son activos y no pueden eliminarse mediante hemólisis.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer al olvidar una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. No beba dos veces según lo prescrito.

** La ALT suele volver a la normalidad al suspender el tratamiento.

Observe el efecto no deseado al usar el medicamento.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precaución al usar

Hipersensibilidad: Los pacientes con antecedentes de angioedema (hinchazón de la cara, labios, garganta y/o lengua) deben ser monitoreados de cerca.

Hipotensión y trastornos del equilibrio hídrico/electrolítico: Puede producirse hipotensión con síntomas, especialmente después de la dosis inicial o después de aumentar la dosis, en pacientes con disminución del volumen circulatorio o hematuria hipoglicática debido a dosis altas de diuréticos, dieta baja en sal, vómitos o diarrea. Estas condiciones deben controlarse antes del tratamiento con Losartán Potasio, o se debe utilizar una dosis inicial inferior a la dosis habitual. Esto también se debe tener en cuenta en castaños de 6 a 18 años.

Trastornos electrolíticos: Común en pacientes con insuficiencia renal, con o sin diabetes. En un estudio clínico realizado en pacientes con diabetes diabética 2, el grupo de tratamiento con Losartán potásico tiene una tasa más alta de hiperkemia hiperpotasica que un grupo de placebo. Por lo tanto, la concentración plasmática de potasio y el aclaramiento de creatinina deben controlarse estrechamente en pacientes con insuficiencia cardíaca, con un aclaramiento de creatinina de 30 a 50 ml/min. No utilice simultáneamente iOSartán potásico con dtered, suplementos ahorradores de potasio y sustitutos que contengan potasio.

Losartán está indicado en dosis más bajas que las dosis comunes utilizadas en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática. Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave y niños con insuficiencia hepática.

Como resultado de la inhibición del sistema renina-angiotensina, se han notificado cambios en la función renal, incluida la insuficiencia renal (especialmente en pacientes con función renal dependiente del sistema renina-angiotensina-aldosterona como pacientes con insuficiencia cardíaca grave o disfunción renal). Losartán potásico, así como otros fármacos del sistema renina-angiotensina-aldosterona, pueden aumentar la urea en sangre y la creatinina sérica en pacientes con estenosis renal en ambos lados o estenosis renal en pacientes con un solo riñón. Por lo tanto, es necesario tener precaución al utilizar Losartan Kali en el grupo de pacientes mencionado anteriormente. Estos cambios en la función renal pueden recuperarse cuando se suspende. Se debe controlar la función renal durante el proceso de tratamiento, especialmente en pacientes que tienen función renal (como fiebre, deshidratación). No utilice simultáneamente losartán potásico e inhibidores de la ECA, debido al aumento del deterioro de la función renal.

Sin experiencia en el uso de fármacos en pacientes trasplantados de riñón.

Los pacientes con impotencia primaria de aldosterona no responden a los medicamentos para tratar la hipertensión mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no indique Losartán para este grupo de pacientes.

Al igual que otros medicamentos para la hipertensión, Losartan Kali reduce la presión arterial excesiva en pacientes con cardiopatía isquémica y enfermedad cerebrovascular, que puede causar infarto de miocardio o mutante. No hay experiencia en el uso de Losartán en pacientes con insuficiencia cardíaca y al mismo tiempo con insuficiencia renal grave, pacientes con insuficiencia cardíaca grave IV (NYHA), así como pacientes con insuficiencia cardíaca y síntomas que amenazan con arritmia. Por lo tanto, tenga cuidado al utilizar Losartan Kali en este grupo de pacientes. Tenga cuidado al coordinar simultáneamente Losartán potásico y bloqueadores betaadrenérgicos.

Tenga cuidado al indicar Losartán potásico en pacientes con estenosis aórtica o válvula mitral, hipertrofia obstructiva de enfermedad miocárdica.

En el medicamento con excipientes de lactosa, los pacientes tienen problemas genéticos raros que no son galactosa, deficiencia de enzimas lactasas o malcosa; no se debe usar galactosa.

Inhibición dual de renina - angiotensina - aldosterona (RAAS): existe evidencia de que la combinación de inhibidores de la ECA, angiotensina II y antagonistas de los receptores de aliskiren aumenta el riesgo de disminución de la presión arterial, hiperpotasemia y deterioro de la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda). Las recomendaciones no deben utilizarse simultáneamente. En caso de necesitar tratamiento con el régimen de inhibidor dual del SRAA, es necesario controlar estrechamente los riñones, los electrolitos y la presión arterial. Ace ACE y Angiotensin II no deben usarse simultáneamente en pacientes con enfermedad renal diabética.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han realizado investigaciones sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, el medicamento puede tener un efecto secundario de mareo, por lo que es necesario consultar a un médico si hay problemas para conducir y utilizar maquinaria.

Embarazo

El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema Renina - Angiotensina en la mitad y los últimos tres meses del embarazo puede causar daños y muerte en los bebés. El uso de medicamentos sólo en los primeros tres meses de embarazo no se ha relacionado con el riesgo para el feto, pero de todos modos al detectar embarazo se debe suspender Losartán lo antes posible.

Período de lactancia

Se desconoce si Losartán se secreta a la leche materna o no. Debido al potencial dañino para los niños lactantes, estos deben decidir suspender la lactancia o suspender el medicamento, dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.

Interacción farmacológica

Losartán oral con cimetidina aumenta el área bajo la curva (AUC) de losartán en aproximadamente un 18 %, pero no afecta la farmacocinética de los metabolitos activos de losartán.

Losartán oral con fenobarbital reduce aproximadamente el 20% del losartán y de los metabolitos activos.

Otros medicamentos para la hipertensión pueden aumentar el efecto de hipotensión de Losartán. El uso simultáneo con antidepresivos de tres rondas, fármacos psicóticos, baclofeno y amifostin puede aumentar el riesgo de hipotensión.

Losartán se metaboliza principalmente por CYP2C9 en metabolitos carboxi: ácidos activos. En un ensayo clínico se muestra que el fluconazol (inhibidor de CYP2C9) reduce la concentración y el tiempo de exposición metabólica en aproximadamente un 50%. El tratamiento simultáneo con losartán y rifampicina (inducción de CYP2C9) reduce la concentración de metabolitos activos en plasma en aproximadamente un 40%. Las interacciones anteriores no están claras en términos clínicos. No hay diferencia en la concentración y el tiempo de contacto de los metabolitos activos de losartán cuando se trata simultáneamente con fluvastatina (inhibidor débil CYP2C9).

No use Losartán simultáneamente con medicamentos que mantienen el potasio (como diuréticos ahorradores de potasio: Amilorid, triamteren, espironolactona), medicamentos que aumentan el potasio (como heparina) o suplementos y sustitutos que contengan potasio, ya que pueden aumentar el nivel sérico de potasio.

Debe controlar de cerca la concentración sérica de litio al combinar sales de litio con losartán.

La combinación de medicamentos antirreceptores del receptor de angiotensina II con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) (la inhibición selectiva de la COX-2, las dosis antiinflamatorias de ácido acetilsalicílico y los AINE no son selectivas) puede reducir el efecto de reducir la presión arterial. El uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina II o diuréticos con AINE puede alterar la función renal, incluida insuficiencia renal aguda y aumento de la concentración sérica de potasio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal previa. Esta combinación debe ser cautelosa, especialmente en personas mayores. Los pacientes deben estar completamente rehidratados y controlar la función renal después del inicio del tratamiento y del tratamiento periódico.

Los datos clínicos muestran que la doble inhibición del RAAS mediante una combinación de inhibidores de la ECA, angiotensina II y fármacos receptores de Aliskiren, aumenta la frecuencia de hipotensión, hiperpotasemia y función renal alterada (incluida la insuficiencia renal aguda) en comparación con los inhibidores únicos del Raas.