Pyzacar 25mg Pymepharco anti-hypertension (2 ampoules x 15 comprimés)

pharmacocinétique

Après avoir bu, le Losartan est bien absorbé et initialement métabolisé par le foie grâce aux enzymes du cytochrome P450.

La biodisponibilité du Losartan est d'environ 33 %. Environ 14 % de la dose de losartan est transformée en métabolites actifs. La T1/2 du Losartan est d'environ 2 heures et celle des métabolites d'environ 6 à 9 heures. La concentration maximale moyenne du Losartan atteint en 1 heure et celle des métabolites actifs en 3-4 heures.

le Losartan et ses métabolites actifs sont fortement liés aux protéines plasmatiques (> 99 %), principalement à l'albumine et non à travers la barrière hémato-encéphalique.

Le volume de distribution du Losartan est d'environ 34 litres et celui des métabolites ayant une activité d'environ 12 litres.

La clairance plasmatique totale du LoSartan dans le plasma est d'environ 600 ml/min, celle de la substance métabolique ayant une activité de 50 ml/min, la clairance rénale est d'environ 75 ml/min et 25 ml/min.

Chez les patients atteints de cirrhose légère à moyenne, l'aire sous la courbe du Losartan et des métabolites est 5 fois supérieure à l'activité correspondante et 2 fois par rapport aux patients ayant un foie normal.

Enfants de 6 à 18 ans :

Personnes âgées :

La dose initiale est de 25 mg/heure/jour pour les patients de plus de 75 ans, il n'est généralement pas nécessaire d'ajuster la dose chez les personnes âgées.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ? Si des symptômes d'hypotension apparaissent, traitement de soutien. Le Losartan et ses métabolites sont actifs, ils ne peuvent pas être éliminés par hémolyse.

En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Ne buvez pas deux fois comme prescrit.

** L'ALT revient souvent à la normale à l'arrêt du traitement.

Notez les effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Prudence lors de l'utilisation

Hypersensibilité : Les patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke (gonflement du visage, des lèvres, de la gorge et/ou de la langue) doivent être étroitement surveillés.

Hypotension et troubles de l'équilibre hydrique/électrolytique : Une hypotension accompagnée de symptômes, en particulier après la dose initiale ou après une augmentation de la dose, peut survenir chez les patients présentant une diminution du volume de l'hématurie circulatoire ou hypoglycatique due à des doses élevées de diurétiques, à un régime pauvre en sel, à des vomissements ou à de la diarrhée. Ces conditions doivent être contrôlées avant le traitement par Losartan Potassium, ou il faut utiliser une dose initiale inférieure à la dose habituelle. Ceci est également prudent chez les châtaignes de 6 à 18 ans.

Troubles électrolytiques : fréquents chez les patients atteints d'insuffisance rénale, avec ou sans diabète. Dans une étude clinique menée chez des patients atteints de diabète diabétique 2, le groupe de traitement par Losartan potassium présente un taux d'hyperkémie hyperpotassique plus élevé qu'un groupe placebo. Par conséquent, la concentration plasmatique de potassium et la clairance de la créatinine doivent être étroitement surveillées chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, avec une clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml/min. N'utilisez pas simultanément de l'iOSartan de potassium avec des dter d'économie de potassium, des suppléments et des substituts contenant du potassium.

Le losartan est indiqué à des doses inférieures aux doses couramment utilisées chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance hépatique. Contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et les enfants souffrant d'insuffisance hépatique.

En raison de l'inhibition du système Rénine - Angiotensine, des modifications de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale, ont été rapportées (en particulier chez les patients dont la fonction rénale dépend du système Rénine - Angiotensine - Aldostéron, comme les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou un dysfonctionnement rénal). Le losartan potassium ainsi que d'autres médicaments du système Rénine - Angiotensine - Aldostéron peuvent augmenter l'urée sanguine et la créatinine sérique chez les patients présentant une sténose rénale des deux côtés ou une sténose rénale chez les patients présentant un seul rein. Par conséquent, il est nécessaire d’être prudent lors de l’utilisation de Losartan Kali dans le groupe de patients ci-dessus. Ces modifications de la fonction rénale peuvent se rétablir à l'arrêt. La fonction rénale doit être surveillée pendant le processus de traitement, en particulier chez les patients présentant une fonction rénale (telle que fièvre, déshydratation). N'utilisez pas simultanément du Losartan potassique et des inhibiteurs de l'ECA, en raison d'une altération accrue de la fonction rénale.

Aucune expérience dans l'utilisation de médicaments chez les patients transplantés rénaux.

Les patients présentant une impuissance primaire à l'Aldostéron ne répondent pas aux médicaments destinés à traiter l'hypertension par inhibition du système Rénine - Angiotensine. Par conséquent, n'indiquez pas le Losartan pour ce groupe de patients.

Comme d'autres médicaments contre l'hypertension, le Losartan Kali réduit la pression artérielle excessive chez les patients atteints de cardiopathie ischémique et de maladie cérébrovasculaire, qui peuvent provoquer un infarctus du myocarde ou un mutant. Inexpérimenté dans l'utilisation du Losartan chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et en même temps d'insuffisance rénale sévère, les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère IV (NYHA), ainsi que les patients présentant des symptômes d'insuffisance cardiaque et d'arythmie menaçant. Par conséquent, soyez prudent lorsque vous utilisez Losartan Kali dans ce groupe de patients. Soyez prudent lorsque vous coordonnez simultanément le Losartan potassium et les bêta-bloquants adrénergiques.

Soyez prudent lorsque vous indiquez le losartan potassique chez les patients présentant une sténose aortique ou une valvule mitrale, une hypertrophie obstructive d'une maladie myocardique.

Dans le médicament avec des excipients de lactose, les patients ont des problèmes génétiques rares qui ne sont pas du galactose, un déficit en enzymes lactase ou du malcose - le galactose ne doit pas être utilisé.

Double inhibition de Rénine - Angiotensine - Aldostéron (RAAS) : il existe des preuves selon lesquelles l'association d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et de l'aliskiren augmente le risque d'abaissement de la tension artérielle, d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë). Les recommandations ne doivent pas être utilisées simultanément. En cas de nécessité d’un traitement par le double inhibiteur du RAAS, il est nécessaire de surveiller étroitement les reins, les électrolytes et la tension artérielle. Ace ACE et Angiotensin II ne doivent pas être utilisés simultanément chez les patients atteints d'insuffisance rénale diabétique.

La capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines

Aucune recherche n'a été menée sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines. Cependant, le médicament peut avoir un effet secondaire étourdissant, il est donc nécessaire de consulter un médecin en cas de conduite et d'utilisation de machines.

Grossesse

L'utilisation de médicaments qui agissent sur le système Rénine - Angiotensine au milieu et au cours des trois derniers mois de la grossesse peut causer des dommages et la mort chez les nourrissons. L'utilisation de médicaments uniquement au cours des trois premiers mois de la grossesse n'a pas été liée au risque pour le fœtus, mais de toute façon, lors de la détection d'une grossesse, le Losartan doit être arrêté le plus tôt possible.

Période d'allaitement

On ne sait pas si le Losartan est sécrété dans le lait maternel ou non. En raison du potentiel nocif pour l'allaitement des enfants, ils doivent décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le médicament, en fonction de l'importance du médicament pour la mère.

Interactions médicamenteuses

Le losartan oral avec la cimétidine augmente l'aire sous la courbe (ASC) du losartan d'environ 18 %, mais n'affecte pas la pharmacocinétique des métabolites actifs du losartan.

Losartan oral avec phénobarbital réduit environ 20 % du Losartan et des métabolites actifs.

D'autres médicaments contre l'hypertension peuvent augmenter l'effet hypotenseur du Losartan. L'utilisation simultanée d'antidépresseurs à 3 cycles, de médicaments psychotiques, de baclofène et d'amifostine peut augmenter le risque d'hypotension.

Le losartan est métabolisé principalement par le CYP2C9 en métabolites carboxy - Acides actifs. Un essai clinique montre que le fluconazole (inhibiteur du CYP2C9) réduit la concentration et la durée d'exposition métabolique d'environ 50 %. Le traitement simultané du losartan et de la rifampicine (induction du CYP2C9) réduit la concentration de métabolites actifs dans le plasma d'environ 40 %. Les interactions ci-dessus ne sont pas claires sur le plan clinique. Il n'y a aucune différence dans la concentration et le temps de contact des métabolites actifs du losartan lorsqu'ils sont traités simultanément avec la fluvastatine (faible inhibiteur du CYP2C9).

N'utilisez pas simultanément le Losartan avec des médicaments qui maintiennent le potassium (tels que les diurétiques économiseurs de potassium : Amilorid, triamteren, spironolacton), des médicaments augmentant le potassium (tels que l'héparine) ou des suppléments et des substituts de remplacement contenant du potassium, car ils peuvent augmenter le taux sérique de potassium.

Il convient de surveiller de près la concentration sérique de lithium lors de l'association de sels de lithium avec du losartan.

L'association de médicaments anti-récepteurs de l'angiotensine II avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (inhibition sélective de la COX-2, les doses anti-inflammatoires de l'acide acétylsalicylique et les AINS ne sont pas sélectives) peut réduire l'effet de l'abaissement de la tension artérielle. L'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou de diurétiques avec des AINS peut altérer la fonction rénale, notamment une insuffisance rénale aiguë, une augmentation de la concentration sérique de potassium, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale préalable. Cette association doit être prudente, notamment chez les personnes âgées. Les patients doivent être complètement réhydratés et surveiller la fonction rénale après le début du traitement et un traitement périodique.

Les données cliniques montrent que la double inhibition du RAAS par une combinaison d'inhibiteurs de l'ECA, de médicaments contre l'angiotensine II et les récepteurs de l'Aliskiren, augmente la fréquence de l'hypotension, de l'hyperkaliémie et de l'insuffisance rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) par rapport aux inhibiteurs simples du Raas.