Pyzacar 25mg Pymepharco anti-ipertensione (2 blister x 15 compresse)

farmacocinetica

Dopo aver bevuto, il losartan viene assorbito bene e inizialmente metabolizzato attraverso il fegato grazie agli enzimi del citocromo P450.

La biodisponibilità del losartan è di circa il 33%. Circa il 14% della dose di losartan viene assorbita sotto forma di metaboliti attivi. Il T1/2 del losartan è di circa 2 ore e quello dei metaboliti di circa 6 - 9 ore. Il picco medio di concentrazione del losartan viene raggiunto entro 1 ora e dei metaboliti con attività entro 3-4 ore.

sia il losartan che i metaboliti attivi sono altamente legati alle proteine ​​plasmatiche (> 99%), principalmente all'albumina e non attraverso le barriere ematoencefaliche.

Il volume di distribuzione del losartan è di circa 34 litri e dei metaboliti con attività di circa 12 litri.

La clearance plasmatica totale di LoSartan nel plasma è di circa 600 ml/min, della sostanza metabolica con attività di 50ml/min, la clearance renale è di circa 75 ml/min e 25 ml/min.

Nei pazienti con cirrosi da lieve a media, l'area sotto la curva del losartan e dei metaboliti è 5 volte superiore all'attività corrispondente e 2 volte rispetto ai pazienti con fegato normale.

Bambini dai 6 ai 18 anni:

Anziani:

La dose iniziale è 25 mg/ora/giorno per i pazienti di età> 75 anni, di solito non è necessario aggiustare la dose negli anziani.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? Se si verificano sintomi di ipotensione, trattamento di supporto. Sia il losartan che i metaboliti sono attivi, non possono essere rimossi mediante emolisi.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Non bere due volte quanto prescritto.

** L'ALT spesso ritorna normale quando si interrompe il trattamento.

Notare l'effetto indesiderato durante l'uso del farmaco.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Attenzione durante l'uso

Ipersensibilità: i pazienti con una storia di angioedema (gonfiore del viso, delle labbra, della gola e/o della lingua) devono essere attentamente monitorati.

Ipotensione e disturbi dell'equilibrio idrico/elettrolitico: ipotensione sintomatica, soprattutto dopo la dose iniziale o dopo l'aumento della dose, può verificarsi in pazienti con diminuzione del volume dell'ematuria circolatoria o ipoglicatica dovuta a dosi elevate di diuretici, dieta a basso contenuto di sale, vomito o diarrea. Queste condizioni devono essere controllate prima del trattamento con losartan potassico, oppure si deve utilizzare una dose iniziale inferiore a quella abituale. Questo è prudente anche nei castagneti dai 6 ai 18 anni.

Disturbi elettrolitici: comuni nei pazienti con insufficienza renale, con o senza diabete. In uno studio clinico condotto su pazienti affetti da diabete diabetico 2, il gruppo di trattamento con Losartan potassio ha avuto un tasso più elevato di iperpotassio iperpotassico rispetto al gruppo placebo. Pertanto, la concentrazione plasmatica del potassio e la clearance della creatinina devono essere attentamente monitorate nei pazienti con insufficienza cardiaca, con una clearance della creatinina compresa tra 30 e 50 ml/min. Non utilizzare contemporaneamente iOSartan di potassio con detersivi risparmiatori di potassio, integratori e sostituti contenenti potassio.

Losartan è indicato a dosi inferiori rispetto alle dosi comuni utilizzate per i pazienti con una storia di insufficienza epatica. Controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica e nei bambini con insufficienza epatica.

A seguito dell'inibizione del sistema renina-angiotensina, sono stati segnalati cambiamenti della funzionalità renale, inclusa l'insufficienza renale (specialmente in pazienti con funzionalità renale dipendente dal sistema renina-angiotensina-aldosterone come pazienti con grave insufficienza cardiaca o disfunzione renale). Il losartan potassico così come altri farmaci del sistema renina-angiotensina-aldosterone possono aumentare l'azotemia e la creatinina sierica in pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o stenosi renale in pazienti con un solo rene. Pertanto, è necessario essere cauti quando si utilizza Losartan Kali nel gruppo di pazienti sopra indicato. Questi cambiamenti della funzionalità renale possono recuperare una volta interrotti. La funzionalità renale deve essere monitorata durante il processo di trattamento, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale (come febbre, disidratazione). Non utilizzare contemporaneamente losartan potassico e ACE inibitori, a causa dell'aumento della compromissione della funzionalità renale.

Nessuna esperienza nell'uso di farmaci in pazienti sottoposti a trapianto di rene.

I pazienti con impotenza primaria dell'aldosterone non rispondono ai farmaci per il trattamento dell'ipertensione attraverso l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Pertanto, non indicare Losartan per questo gruppo di pazienti.

Come altri farmaci per l'ipertensione, Losartan Kali riduce la pressione sanguigna eccessiva nei pazienti con cardiopatia ischemica e malattia cerebrovascolare, che può causare infarto miocardico o mutante. Inesperto nell'uso del losartan in pazienti con insufficienza cardiaca e allo stesso tempo insufficienza renale grave, pazienti con insufficienza cardiaca grave IV (NYHA), nonché pazienti con insufficienza cardiaca e sintomi minacciosi di aritmia. Pertanto, prestare attenzione quando si utilizza Losartan Kali in questo gruppo di pazienti. Prestare attenzione quando si coordinano simultaneamente il losartan potassico e i beta-bloccanti adrenergici.

Prestare cautela nell'indicazione del Losartan potassico in pazienti con stenosi aortica o mitralica, ipertrofia ostruttiva o malattia miocardica.

Nel farmaco con eccipienti lattosio, quindi i pazienti hanno rari problemi genetici che non siano galattosio, carenza di enzimi lattasi o malcosio - il galattosio non deve essere utilizzato.

Doppia inibizione di Renina-Angiotensina-Aldosterone (RAAS): è stato dimostrato che la combinazione di ACE inibitori, angiotensina II e antagonisti dei recettori di Aliskiren aumenta il rischio di abbassamento della pressione sanguigna, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta). Le raccomandazioni non dovrebbero essere utilizzate contemporaneamente. In caso di necessità di trattamento con il regime a doppio inibitore RAAS, è necessario monitorare attentamente i reni, gli elettroliti e la pressione sanguigna. Ace ACE e Angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con malattia renale diabetica.

Capacità di guidare e di utilizzare macchinari

Non sono state effettuate ricerche sugli effetti del farmaco sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Tuttavia, il farmaco può avere un effetto collaterale vertiginoso, quindi è necessario consultare un medico se si guida o si utilizzano macchinari.

Gravidanza

L'uso di farmaci che agiscono sul sistema Renina - Angiotensina nella metà e negli ultimi tre mesi di gravidanza può causare danni e morte nei neonati. L'uso di farmaci solo nei primi tre mesi di gravidanza non è stato correlato al rischio per il feto, ma in ogni caso quando si riscontra una gravidanza il losartan deve essere sospeso il prima possibile.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se il losartan venga secreto nel latte materno o meno. A causa del potenziale dannoso per i bambini che allattano al seno, questi devono decidere di interrompere l'allattamento al seno o di interrompere l'assunzione del farmaco, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre.

Interazione farmacologica

Losartan orale con cimetidina aumenta l'area sotto la curva (AUC) del losartan di circa il 18%, ma non influenza la farmacocinetica dei metaboliti attivi del losartan.

Losartan orale con fenobarbital riduce circa il 20% del losartan e dei metaboliti attivi.

Altri farmaci per l'ipertensione possono aumentare l'effetto ipotensivo del losartan. L'uso simultaneo con antidepressivi a 3 cicli, farmaci psicotici, baclofene e amifostina può aumentare il rischio di ipotensione.

Losartan è metabolizzato principalmente dal CYP2C9 in metaboliti carbossilici - acidi attivi. Uno studio clinico dimostra che il fluconazolo (inibitore del CYP2C9) riduce la concentrazione e il tempo di esposizione metabolica di circa il 50%. Il trattamento simultaneo di losartan e rifampicina (induzione del CYP2C9) riduce la concentrazione dei metaboliti attivi nel plasma di circa il 40%. Le interazioni di cui sopra non sono chiare in termini clinici. Non vi è alcuna differenza nella concentrazione e nel tempo di contatto dei metaboliti attivi del losartan quando trattati contemporaneamente con fluvastatina (debole inibitore del CYP2C9).

Non utilizzare contemporaneamente Losartan con farmaci che mantengono il potassio (come diuretici risparmiatori di potassio: amilorid, triamteren, spironolattone), farmaci che aumentano il potassio (come l'eparina) o integratori e sostituti sostitutivi contenenti potassio, poiché possono aumentare il livello sierico di potassio.

È necessario monitorare attentamente la concentrazione sierica di litio quando si combinano sali di litio con losartan.

La combinazione di farmaci antirecettoriali del recettore dell'angiotensina II con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (l'inibizione selettiva della COX-2, le dosi antinfiammatorie dell'acido acetilsalicilico e dei FANS non sono selettivi) può ridurre l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna. L'uso simultaneo di antagonisti del recettore dell'angiotensina II o di diuretici con FANS può compromettere la funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta, aumento della concentrazione sierica di potassio, soprattutto nei pazienti che hanno una funzionalità renale compromessa in anticipo. Questa combinazione deve essere cauta, soprattutto negli anziani. I pazienti devono essere completamente reidratati e monitorare la funzionalità renale dopo l'inizio del trattamento e del trattamento periodico.

I dati clinici mostrano che la doppia inibizione del RAAS attraverso una combinazione di ACE inibitori, farmaci recettoriali dell'angiotensina II e dell'Aliskiren, aumenta la frequenza di ipotensione, iperkaliemia e funzionalità renale compromessa (inclusa l'insufficienza renale acuta) rispetto ai singoli inibitori Raas.