Pyzacar 25mg Pymepharco anti-hipertensi (2 lepuh x 15 tablet)

farmakokinetik

Selepas minum, Losartan menyerap dengan baik dan pada mulanya dimetabolismekan melalui hati terima kasih kepada enzim sitokrom P450.

Ketersediaan bio Losartan adalah lebih kurang 33%. Kira-kira 14% daripada dos losartan diambil ke dalam metabolit aktif. T1/2 Losartan adalah kira-kira 2 jam, dan metabolit kira-kira 6 - 9 jam. Purata kepekatan puncak Losartan mencapai dalam masa 1 jam, dan metabolit dengan aktiviti dalam masa 3-4 jam.

kedua-dua Losartan dan metabolit aktif sangat dikaitkan dengan protein plasma (> 99%), terutamanya albumin dan bukan melalui halangan darah-otak.

Isipadu pengedaran Losartan adalah kira-kira 34 liter dan metabolit dengan aktiviti kira-kira 12 liter.

Jumlah pelepasan plasma LoSartan dalam plasma adalah kira-kira 600 ml/min, bahan metabolik dengan aktiviti 50ml/min, pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 75 ml/min dan 25 ml/min.

Pada pesakit dengan sirosis ringan hingga sederhana, kawasan di bawah lengkung Losartan dan metabolit adalah 5 kali lebih tinggi daripada aktiviti yang sepadan dan 2 kali ganda berbanding pesakit dengan hati normal.

Kanak-kanak dari 6 - 18 tahun:

Warga emas:

Dos permulaan ialah 25 mg/masa/hari untuk pesakit> berumur 75 tahun, biasanya tidak perlu melaraskan dos pada orang tua.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Jika gejala hipotensi berlaku, rawatan sokongan. Kedua-dua Losartan dan metabolit adalah aktif, mereka tidak boleh dikeluarkan melalui hemolisis.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Jangan minum dua kali seperti yang ditetapkan.

** ALT selalunya kembali normal apabila menghentikan rawatan.

Perhatikan kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Berhati-hati apabila menggunakan

Hipersensitiviti: Pesakit yang mempunyai sejarah angioedema (bengkak pada muka, bibir, tekak dan/atau lidah) perlu dipantau dengan teliti.

Hipotensi dan gangguan keseimbangan air/elektrolit: Hipotensi dengan simptom, terutamanya selepas dos permulaan atau selepas meningkatkan dos, mungkin berlaku pada pesakit dengan penurunan jumlah hematuria peredaran darah atau hipoglikemik akibat dos tinggi diuretik, diet rendah garam, muntah atau cirit-birit. Keadaan ini harus dikawal sebelum rawatan dengan kalium Losartan, atau harus menggunakan dos permulaan yang lebih rendah daripada dos biasa. Ini juga berhati-hati dalam buah berangan dari 6 hingga 18 tahun.

Gangguan elektrolit: Biasa pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, dengan atau tanpa diabetes. Dalam kajian klinikal yang dijalankan pada pesakit diabetes diabetes diabetes 2, kumpulan rawatan dengan kalium Losartan mempunyai kadar hiperkemia hiper-potassium yang lebih tinggi daripada kumpulan plasebo. Oleh itu, kepekatan kalium plasma dan pelepasan kreatinin perlu dipantau dengan teliti pada pesakit dengan kegagalan jantung, dengan pelepasan kreatinin dari 30 - 50ml/min. Jangan gunakan kalium iOSartan secara serentak dengan penjimatan kalium, makanan tambahan dan pengganti yang mengandungi kalium.

Losartan ditunjukkan pada dos yang lebih rendah daripada dos biasa yang digunakan untuk pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan hati. Kontraindikasi pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk dan kanak-kanak yang mengalami kegagalan hati.

Akibat menghalang sistem Renin - Angiotensin, terdapat laporan mengenai perubahan fungsi buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang (terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang bergantung kepada sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron sebagai pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk atau disfungsi buah pinggang). Kalium losartan serta ubat lain pada sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron boleh meningkatkan urea darah dan kreatinin serum pada pesakit dengan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau stenosis buah pinggang pada pesakit dengan satu buah pinggang. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan Losartan Kali dalam kumpulan pesakit di atas. Perubahan fungsi buah pinggang ini boleh pulih apabila dihentikan. Fungsi buah pinggang perlu dipantau semasa proses rawatan, terutamanya pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang (seperti demam, dehidrasi). Jangan gunakan kalium Losartan dan perencat ACE secara serentak, disebabkan peningkatan kemerosotan fungsi buah pinggang.

Tiada pengalaman menggunakan ubat dalam pesakit pemindahan buah pinggang.

Pesakit dengan ketidakupayaan utama Aldosteron tidak bertindak balas terhadap ubat untuk merawat hipertensi melalui perencatan sistem Renin - Angiotensin. Oleh itu, jangan tunjukkan Losartan untuk kumpulan pesakit ini.

Seperti ubat lain untuk hipertensi, Losartan Kali mengurangkan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik dan penyakit serebrovaskular, yang boleh menyebabkan infarksi miokardium atau mutan. Tidak berpengalaman dalam menggunakan Losartan pada pesakit dengan kegagalan jantung dan pada masa yang sama kegagalan buah pinggang yang teruk, pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk IV (NYHA), serta pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan gejala yang mengancam aritmia. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan Losartan Kali dalam kumpulan pesakit ini. Berhati-hati apabila menyelaraskan Losartan potassium dan beta - penyekat adrenergik secara serentak.

Berhati-hati apabila menunjukkan kalium Losartan pada pesakit dengan stenosis aorta atau injap mitral, hipertrofi obstruktif penyakit miokardium.

Dalam ubat dengan eksipien laktosa, jadi pesakit mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku iaitu bukan galaktosa tidur siang, kekurangan enzim laktase atau malkosa - galaktosa tidak boleh digunakan.

Perencatan dwi Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS): Terdapat bukti bahawa menggabungkan perencat ACE, Angiotensin II dan antagonis reseptor Aliskiren meningkatkan risiko menurunkan tekanan darah, hiperkalemia dan fungsi buah pinggang terjejas (termasuk kegagalan buah pinggang akut). Syor tidak boleh digunakan serentak. Sekiranya perlu dirawat dengan rejimen dwi perencat RAAS, adalah perlu untuk memantau dengan teliti buah pinggang, elektrolit dan tekanan darah. Ace ACE dan Angiotensin II tidak boleh digunakan serentak pada pesakit dengan penyakit buah pinggang diabetes.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada kajian tentang kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, ubat itu mungkin mempunyai kesan sampingan yang memeningkan kepala, jadi anda perlu berjumpa doktor jika ada jentera memandu dan mengendalikan.

Kehamilan

Gunakan ubat yang bertindak ke atas sistem Renin - Angiotensin pada pertengahan dan tiga bulan terakhir kehamilan boleh menyebabkan kerosakan dan kematian pada bayi. Penggunaan ubat hanya dalam tiga bulan pertama kehamilan tidak mempunyai kaitan dengan risiko janin, tetapi bagaimanapun apabila mengesan kehamilan, Losartan mesti dihentikan secepat mungkin.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada Losartan dirembeskan ke dalam susu ibu atau tidak. Disebabkan potensi berbahaya untuk menyusukan anak, mereka mesti memutuskan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan ubat, bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu.

Interaksi ubat

Losartan oral dengan cimetidine meningkatkan kawasan di bawah lengkung (AUC) Losartan sebanyak kira-kira 18%, tetapi tidak menjejaskan farmakokinetik metabolit aktif losartan.

Losartan oral dengan fenobarbital mengurangkan kira-kira 20% Losartan dan metabolit aktif.

Ubat hipertensi lain boleh meningkatkan kesan hipotensi Losartan. Digunakan serentak dengan antidepresan 3 pusingan, ubat psikotik, Baclofen dan amifostin boleh meningkatkan risiko hipotensi.

Losartan dimetabolismekan terutamanya oleh CYP2C9 kepada metabolit karboksi - Asid aktif. Dalam ujian klinikal menunjukkan bahawa flukonazol (perencat CYP2C9) mengurangkan kepekatan dan masa pendedahan metabolik kira-kira 50%. Rawatan serentak losartan dan rifampicin (induksi CYP2C9) mengurangkan kepekatan metabolit aktif dalam plasma kira-kira 40%. Interaksi di atas tidak jelas dari segi klinikal. Tiada perbezaan dalam kepekatan dan masa sentuhan metabolit aktif losartan apabila dirawat serentak dengan fluvastatin (inhibitor lemah CYP2C9).

Jangan gunakan Losartan pada masa yang sama dengan ubat yang mengekalkan kalium (seperti diuretik penjimat kalium: Amilorid, triamteren, spironolacton), ubat penambah kalium (seperti heparin) atau makanan tambahan dan pengganti pengganti yang mengandungi kalium, kerana ia boleh meningkatkan paras kalium serum.

Hendaklah memantau dengan teliti kepekatan litium serum dengan losartan apabila menggabungkan kepekatan litium serum.

Menggabungkan ubat anti-reseptor reseptor Angiotensin II dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) (perencatan terpilih COX-2, dos anti-radang asid acetylsalicylic dan NSAID tidak selektif) boleh mengurangkan kesan menurunkan tekanan darah. Penggunaan serentak antagonis reseptor Angiotensin II atau diuretik dengan NSAID boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang akut, peningkatan kepekatan kalium serum, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang terlebih dahulu. Gabungan ini perlu berhati-hati, terutamanya pada orang tua. Pesakit perlu dihidrasi semula sepenuhnya dan memantau fungsi buah pinggang selepas permulaan rawatan dan rawatan berkala.

Data klinikal menunjukkan perencatan berganda RAAS melalui gabungan perencat ACE, Angiotensin II dan ubat reseptor Aliskiren, meningkatkan kekerapan hipotensi, hiperkalemia dan fungsi buah pinggang terjejas (termasuk kegagalan buah pinggang akut) berbanding perencat Raas tunggal.