Pyzacar 25 mg Pymepharco antihypertensie (2 blisters x 15 tabletten)

farmacokinetiek

Na het drinken wordt losartan goed geabsorbeerd en aanvankelijk gemetaboliseerd via de lever dankzij de cytochroom P450-enzymen.

De biologische beschikbaarheid van losartan bedraagt ​​ongeveer 33%. Ongeveer 14% van de dosis losartan wordt omgezet in actieve metabolieten. De T1/2 van losartan bedraagt ​​ongeveer 2 uur, en die van de metabolieten ongeveer 6 - 9 uur. De gemiddelde piekconcentratie van losartan wordt binnen 1 uur bereikt en die van de metabolieten wordt binnen 3-4 uur actief.

Zowel losartan als de actieve metabolieten zijn in hoge mate verbonden met plasma-eiwitten (> 99%), voornamelijk albumine, en niet via de bloed-hersenbarrières.

Het distributievolume van losartan is ongeveer 34 liter en dat van metabolieten met een activiteit ongeveer 12 liter.

De totale plasmaklaring van LoSartan in het plasma bedraagt ​​ongeveer 600 ml/min, van de metabolische stof met een activiteit van 50 ml/min bedraagt ​​de renale klaring ongeveer 75 ml/min en 25 ml/min.

Bij patiënten met milde tot matige cirrose is de oppervlakte onder de curve van losartan en van de metabolieten 5 maal hoger dan de overeenkomstige activiteit en 2 maal hoger dan bij patiënten met een normale lever.

Kinderen van 6 - 18 jaar oud:

Ouderen:

De startdosis is 25 mg/tijd/dag voor patiënten > 75 jaar oud. Bij ouderen hoeft de dosis doorgaans niet te worden aangepast.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

Wat te doen bij overdosering? Indien symptomen van hypotensie optreden, ondersteunende behandeling. Zowel losartan als de metabolieten zijn actief; ze kunnen niet door hemolyse worden verwijderd.

Bel in geval van nood onmiddellijk de alarmcentrale 115 of ga naar het dichtstbijzijnde plaatselijke gezondheidscentrum.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als u echter dicht bij de volgende dosis bent, sla dan de vergeten dosis over en neem de volgende dosis op het geplande tijdstip. Drink niet tweemaal zoals voorgeschreven.

** ALT keert vaak terug naar normaal wanneer de behandeling wordt stopgezet.

Let op het ongewenste effect bij gebruik van het medicijn.

Instructies voor het omgaan met ADR

Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Voorzichtigheid bij gebruik

Overgevoeligheid: Patiënten met een voorgeschiedenis van angio-oedeem (zwelling van het gezicht, de lippen, keel en/of tong) moeten nauwlettend worden gecontroleerd.

Hypotensie en stoornissen in de water-/elektrolytenbalans: Hypotensie met symptomen, vooral na de startdosis of na verhoging van de dosis, kan voorkomen bij patiënten met een afname van het volume van de circulatoire of hypoglytische hematurie als gevolg van hoge doses diuretica, een zoutarm dieet, braken of diarree. Deze aandoeningen moeten vóór de behandeling met kaliumlosartan onder controle worden gebracht, of er moet een lagere aanvangsdosis dan de gebruikelijke dosis worden gebruikt. Ook bij kastanjes van 6 tot 18 jaar is dit voorzichtig.

Elektrolytenstoornissen: Vaak bij patiënten met nierfalen, met of zonder diabetes. In een klinische studie uitgevoerd bij patiënten met diabetische diabetes 2 heeft de behandelingsgroep met kaliumlosartan een hoger percentage hyperkaliumhyperkemie dan een placebogroep. Daarom moeten de plasmakaliumconcentratie en de creatinineklaring nauwlettend worden gecontroleerd bij patiënten met hartfalen, met een creatinineklaring van 30 - 50 ml/min. Gebruik kalium-iOSartan niet tegelijkertijd met kaliumbesparende geneesmiddelen, supplementen en vervangingsproducten die kalium bevatten.

Losartan is geïndiceerd in lagere doses dan de gebruikelijke doses die worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverfalen. Gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstig leverfalen en kinderen met leverfalen.

Als gevolg van de remming van het renine-angiotensinesysteem zijn er meldingen geweest van veranderingen in de nierfunctie, waaronder nierfalen (vooral bij patiënten met een nierfunctie die afhankelijk is van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem en bij patiënten met ernstig hartfalen of nierdisfunctie). Kaliumlosartan en andere geneesmiddelen op het renine-angiotensine-aldosteronsysteem kunnen het bloedureum en serumcreatinine verhogen bij patiënten met nierstenose aan beide zijden of nierstenose bij patiënten met één nier. Daarom is het noodzakelijk voorzichtig te zijn bij het gebruik van Losartan Kali bij de bovengenoemde patiëntengroep. Deze veranderingen in de nierfunctie kunnen herstellen als ze worden gestopt. De nierfunctie moet tijdens het behandelingsproces worden gecontroleerd, vooral bij patiënten met een nierfunctie (zoals koorts, uitdroging). Gebruik kaliumlosartan en ACE-remmers niet tegelijkertijd, vanwege een verhoogde nierfunctiestoornis.

Geen ervaring met het gebruik van medicijnen bij niertransplantatiepatiënten.

Patiënten met primaire Aldosteron-machteloosheid reageren niet op geneesmiddelen om hypertensie te behandelen door remming van het renine-angiotensinesysteem. Geef Losartan daarom niet aan voor deze patiëntengroep.

Net als andere medicijnen tegen hoge bloeddruk verlaagt Losartan Kali de overmatige bloeddruk bij patiënten met ischemische hartziekten en cerebrovasculaire aandoeningen, die een myocardinfarct of een mutantinfarct kunnen veroorzaken. Onervaren met het gebruik van losartan bij patiënten met hartfalen en tegelijkertijd ernstig nierfalen, patiënten met ernstig hartfalen IV (NYHA), evenals patiënten met hartfalen en aritmie-bedreigende symptomen. Wees daarom voorzichtig bij het gebruik van Losartan Kali bij deze patiëntengroep. Wees voorzichtig bij het gelijktijdig combineren van kaliumlosartan en bèta-adrenerge blokkers.

Wees voorzichtig bij het toedienen van kaliumlosartan aan patiënten met aortastenose of mitralisklep, obstructieve hypertrofie of myocardziekte.

In het medicijn met lactose-hulpstoffen hebben patiënten dus zeldzame genetische problemen die geen galactose, tekort aan lactase-enzymen of malcose zijn - galactose mag niet worden gebruikt.

Dubbele remming van renine - angiotensine - aldosteron (RAAS): Er zijn aanwijzingen dat de combinatie van ACE-remmers, angiotensine II en Aliskiren-receptorantagonisten het risico op bloeddrukverlaging, hyperkaliëmie en verminderde nierfunctie (waaronder acuut nierfalen) verhoogt. Aanbevelingen mogen niet tegelijkertijd worden gebruikt. Indien behandeling met het RAAS-schema met dubbele remmers nodig is, is het noodzakelijk de nier-, elektrolyten- en bloeddruk nauwlettend te controleren. Ace ACE en Angiotensine II mogen niet gelijktijdig worden gebruikt bij patiënten met diabetische nierziekte.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Er is geen onderzoek gedaan naar het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Het medicijn kan echter een duizelingwekkende bijwerking hebben, dus het is noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen als u een auto moet besturen en machines moet bedienen.

Zwangerschap

Het gebruik van medicijnen die inwerken op het renine-angiotensinesysteem in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap kan bij zuigelingen schade en de dood tot gevolg hebben. Het gebruik van geneesmiddelen alleen in de eerste drie maanden van de zwangerschap is niet in verband gebracht met het risico voor de foetus, maar bij het vaststellen van een zwangerschap moet losartan hoe dan ook zo snel mogelijk worden gestopt.

Borstvoedingsperiode

Het is niet bekend of Losartan in de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. Vanwege het schadelijke potentieel voor kinderen die borstvoeding geven, moeten zij beslissen om te stoppen met het geven van borstvoeding of om te stoppen met het medicijn, afhankelijk van het belang van het medicijn voor de moeder.

Geneesmiddelinteractie

Losartan oraal met cimetidine verhoogt de oppervlakte onder de curve (AUC) van losartan met ongeveer 18%, maar heeft geen invloed op de farmacokinetiek van de actieve metabolieten van losartan.

Losartan oraal met fenobarbital vermindert de hoeveelheid losartan en de actieve metabolieten met ongeveer 20%.

Andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk kunnen het hypotensie-effect van losartan versterken. Gelijktijdig gebruik met drievoudige antidepressiva, psychotische medicijnen, Baclofen en amifostine kunnen het risico op hypotensie verhogen.

Losartan wordt voornamelijk door CYP2C9 gemetaboliseerd tot carboxylmetabolieten - Actieve zuren. Uit een klinische studie blijkt dat fluconazol (CYP2C9-remmer) de concentratie en tijd van metabolische blootstelling met ongeveer 50% vermindert. Gelijktijdige behandeling van losartan en rifampicine (CYP2C9-inductie) vermindert de concentratie van actieve metabolieten in plasma met ongeveer 40%. De bovenstaande interacties zijn klinisch onduidelijk. Er is geen verschil in concentratie en contacttijd van de actieve metabolieten van losartan bij gelijktijdige behandeling met fluvastatine (zwakke remmer CYP2C9).

Gebruik Losartan niet tegelijkertijd met geneesmiddelen die het kalium vasthouden (zoals kaliumbesparend diureticum: Amilorid, triamtereen, spironolacton), kaliumverhogende geneesmiddelen (zoals heparine) of supplementen en vervangende vervangingsmiddelen die kalium bevatten, omdat dit de serumkaliumspiegel kan verhogen.

De serumlithiumconcentratie moet nauwlettend worden gecontroleerd wanneer lithiumzouten worden gecombineerd met losartan.

Het combineren van angiotensine II-receptor-antireceptorgeneesmiddelen met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's) (selectieve remming van COX-2, ontstekingsremmende doses acetylsalicylzuur en NSAID's zijn niet selectief) kan het effect van het verlagen van de bloeddruk verminderen. Gelijktijdig gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten of diuretica met NSAID's kan de nierfunctie aantasten, waaronder acuut nierfalen en verhoogde serumkaliumconcentratie, vooral bij patiënten die vooraf een verminderde nierfunctie hebben. Deze combinatie moet voorzichtig zijn, vooral bij ouderen. Patiënten moeten volledig worden gerehydrateerd en de nierfunctie moet worden gecontroleerd na het begin van de behandeling en periodieke behandeling.

Uit klinische gegevens blijkt dat dubbele remming van RAAS door een combinatie van ACE-remmers, angiotensine II en Aliskiren-receptorgeneesmiddelen de frequentie van hypotensie, hyperkaliëmie en verminderde nierfunctie (waaronder acuut nierfalen) verhoogt in vergelijking met enkelvoudige Raas-remmers.