Pyzacar 25mg Pymepharco przeciwnadciśnieniowe (2 blistry x 15 tabletek)

farmakokinetyka

Po wypiciu losartan dobrze się wchłania i początkowo metabolizowany jest w wątrobie dzięki enzymom cytochromu P450.

Biodostępność losartanu wynosi około 33%. Około 14% dawki losartanu ulega przemianie w aktywne metabolity. T1/2 losartanu wynosi około 2 godzin, a metabolitów około 6 - 9 godzin. Średnie maksymalne stężenie losartanu osiąga w ciągu 1 godziny, a metabolitów wykazujących aktywność w ciągu 3-4 godzin.

zarówno losartan, jak i jego aktywne metabolity są silnie powiązane z białkami osocza (> 99%), głównie z albuminą, a nie przez barierę krew-mózg.

Objętość dystrybucji losartanu wynosi około 34 litrów, a aktywność metabolitów około 12 litrów.

Całkowity klirens osoczowy LoSartanu w osoczu wynosi około 600 ml/min, substancji metabolicznej o aktywności 50 ml/min, klirens nerkowy wynosi około 75 ml/min i 25 ml/min.

U pacjentów z łagodną do średniej marskością wątroby pole pod krzywą losartanu i jego metabolitów jest 5 razy większe niż odpowiednia aktywność i 2 razy większe w porównaniu z pacjentami z prawidłową wątrobą.

Dzieci w wieku od 6 do 18 lat:

Osoby starsze:

Dawka początkowa wynosi 25 mg/raz/dzień dla pacjentów w wieku > 75 lat, zwykle nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? W przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia należy zastosować leczenie wspomagające. Zarówno losartan, jak i jego metabolity są aktywne i nie można ich usunąć poprzez hemolizę.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Nie pić dwa razy zgodnie z zaleceniami.

** AlAT często powraca do normy po zaprzestaniu leczenia.

Zwróć uwagę na niepożądany efekt stosowania leku.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Nadwrażliwość: Należy ściśle monitorować pacjentów, u których w przeszłości występował obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, warg, gardła i/lub języka).

Niedociśnienie i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej: Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po podaniu dawki początkowej lub po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszeniem objętości krwiomoczu krążeniowego lub hipoglikatycznego w wyniku stosowania dużych dawek leków moczopędnych, diety ubogiej w sól, wymiotów lub biegunki. Należy kontrolować te stany przed leczeniem losartanem potasowym lub zastosować dawkę początkową mniejszą niż zwykle stosowana. Należy zachować ostrożność również w przypadku kasztanów w wieku od 6 do 18 lat.

Zaburzenia elektrolitowe: częste u pacjentów z niewydolnością nerek, z cukrzycą lub bez cukrzycy. W badaniu klinicznym przeprowadzonym u pacjentów z cukrzycą cukrzycową 2, w grupie leczonej losartanem potasowym częstość występowania hiperkemii hiperpotasowej była większa niż w grupie placebo. Dlatego u pacjentów z niewydolnością serca, przy klirensie kreatyniny wynoszącym 30–50 ml/min, należy ściśle monitorować stężenie potasu w osoczu i klirens kreatyniny. Nie należy stosować jednocześnie iosartanu potasu z lekami oszczędzającymi potas, suplementami i substytutami zawierającymi potas.

Losartan jest wskazany w mniejszych dawkach niż dawki powszechnie stosowane u pacjentów z niewydolnością wątroby w wywiadzie. Przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i u dzieci z niewydolnością wątroby.

W wyniku hamowania układu Renina – Angiotensyna, zgłaszano zmiany w funkcjonowaniu nerek, w tym niewydolność nerek (szczególnie u pacjentów z funkcją nerek zależną od układu Renina – Angiotensyna – Aldosteron, jak u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub dysfunkcją nerek). Losartan potasu, a także inne leki działające na układ Renina – Angiotensyna – Aldosteron, mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów ze zwężeniem nerek po obu stronach lub ze zwężeniem nerek u pacjentów z pojedynczą nerką. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Losartan Kali w powyższej grupie pacjentów. Te zmiany w czynności nerek mogą powrócić do normy po zatrzymaniu. Podczas leczenia należy monitorować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (takimi jak gorączka, odwodnienie). Nie należy stosować jednocześnie losartanu potasu i inhibitorów ACE ze względu na nasilone zaburzenia czynności nerek.

Brak doświadczenia w stosowaniu leków u pacjentów po przeszczepieniu nerki.

Pacjenci z pierwotną bezsilnością aldosteronu nie reagują na leki stosowane w leczeniu nadciśnienia poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Dlatego nie należy podawać losartanu w tej grupie pacjentów.

Podobnie jak inne leki na nadciśnienie, Losartan Kali obniża nadmierne ciśnienie krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i chorobą naczyń mózgowych, które mogą powodować zawał mięśnia sercowego lub zmutowany zawał mięśnia sercowego. Niedoświadczony w stosowaniu Losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i jednocześnie ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca IV (NYHA), a także u pacjentów z niewydolnością serca i objawami zagrażającymi arytmią. Dlatego należy zachować ostrożność stosując Losartan Kali w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania losartanu potasu i beta-adrenolityków.

Należy zachować ostrożność, wskazując losartan potasu pacjentom ze zwężeniem aorty lub zastawką mitralną, przerostem obturacyjnym w chorobie mięśnia sercowego.

W leku z substancjami pomocniczymi laktozą, dlatego u pacjentów z rzadkimi problemami genetycznymi niebędącymi galaktozą drzemkową, niedoborem enzymów laktazowych lub malkozą - nie należy stosować galaktozy.

Podwójne hamowanie reniny – angiotensyny – aldosteronu (RAAS): Istnieją dowody, że łączenie inhibitorów ACE, angiotensyny II i antagonistów receptora aliskirenu zwiększa ryzyko obniżenia ciśnienia krwi, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Zaleceń nie należy stosować jednocześnie. W przypadku konieczności leczenia schematem zawierającym dwa inhibitory RAAS, należy ściśle monitorować czynność nerek, stężenie elektrolitów i ciśnienie krwi. Nie należy stosować jednocześnie leku Ace ACE i Angiotensyny II u pacjentów z cukrzycową chorobą nerek.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek może jednak powodować zawroty głowy, dlatego w przypadku prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy skonsultować się z lekarzem.

Ciąża

Stosowanie leków działających na układ renina-angiotensyna w środkowym i ostatnich trzech miesiącach ciąży może powodować uszkodzenia i śmierć u niemowląt. Nie powiązano stosowania leków tylko w pierwszych trzech miesiącach ciąży z ryzykiem dla płodu, ale mimo to w przypadku wykrycia ciąży należy jak najszybciej przerwać losartan.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy losartan przenika do mleka matki, czy nie. Ze względu na szkodliwy potencjał dla dzieci karmionych piersią, muszą one podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu stosowania leku, w zależności od znaczenia leku dla matki.

Interakcje leków

Losartan doustnie z cymetydyną zwiększa pole pod krzywą (AUC) losartanu o około 18%, ale nie wpływa na farmakokinetykę aktywnych metabolitów losartanu.

Losartan doustnie z fenobarbitalem zmniejsza o około 20% losartan i jego aktywnych metabolitów.

Inne leki na nadciśnienie mogą nasilać działanie hipotensyjne losartanu. Jednoczesne stosowanie z 3-rundowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami psychotycznymi, baklofenem i amifostyną może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia.

Losartan jest metabolizowany głównie przez CYP2C9 do metabolitów karboksylowych – aktywnych kwasów. W badaniu klinicznym wykazano, że flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie i czas ekspozycji metabolicznej o około 50%. Jednoczesne leczenie losartanem i ryfampicyną (indukcja CYP2C9) zmniejsza stężenie aktywnych metabolitów w osoczu o około 40%. Powyższe interakcje są niejasne z punktu widzenia klinicznego. Nie ma różnicy w stężeniu i czasie kontaktu aktywnych metabolitów losartanu podczas jednoczesnego leczenia fluwastatyną (słaby inhibitor CYP2C9).

Nie należy stosować losartanu jednocześnie z lekami zatrzymującymi potas (takimi jak leki moczopędne oszczędzające potas: Amiloryd, triamteren, spironolakton), lekami zwiększającymi poziom potasu (takimi jak heparyna) lub suplementami i substytutami zastępczymi zawierającymi potas, ponieważ może to zwiększać stężenie potasu w surowicy.

Należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy podczas łączenia soli litu z losartanem.

Łączenie leków przeciwreceptorowych receptora angiotensyny II z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (selektywne hamowanie COX-2, dawki kwasu acetylosalicylowego przeciwzapalnego i NLPZ nie są selektywne) może zmniejszyć efekt obniżenia ciśnienia krwi. Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II lub leków moczopędnych z NLPZ może upośledzać czynność nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, zwiększone stężenie potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego połączenia, szczególnie u osób starszych. Po rozpoczęciu leczenia i leczeniu okresowym należy zapewnić pełne nawodnienie pacjentów i monitorowanie czynności nerek.

Dane kliniczne pokazują, że podwójne hamowanie RAAS poprzez kombinację inhibitorów ACE, leków będących receptorami angiotensyny II i aliskirenu zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) w porównaniu z pojedynczymi inhibitorami Raas.