Пизакар 25 мг Пимефарко от гипертонии (2 блистера по 15 таблеток)

фармакокинетика

После употребления лозартан хорошо всасывается и первоначально метаболизируется через печень благодаря ферментам цитохрома Р450.

Биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Около 14% дозы лозартана переводится в активные метаболиты. T1/2 лозартана составляет около 2 часов, а метаболитов около 6–9 часов. Средняя пиковая концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а метаболитов с активностью - в течение 3-4 часов.

Как лозартан, так и активные метаболиты в высокой степени связаны с белками плазмы (>99%), главным образом с альбумином, а не через гематоэнцефалический барьер.

Объем распределения лозартана составляет около 34 литров, а метаболитов с активностью - около 12 литров.

Общий плазменный клиренс ЛоСартана в плазме составляет около 600 мл/мин, метаболического вещества с активностью - 50 мл/мин, почечный клиренс - около 75 мл/мин и 25 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести площадь под кривой лозартана и метаболитов в 5 раз превышает соответствующую активность и в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной печенью.

Дети от 6 до 18 лет:

Пожилые люди:

Начальная доза составляет 25 мг/раз/сут для пациентов старше 75 лет, у пожилых людей коррекция дозы обычно не требуется.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? При появлении симптомов гипотонии назначают поддерживающее лечение. И Лозартан, и его метаболиты активны, они не могут быть удалены путем гемолиза.

В случае чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Не пейте дважды, как предписано.

** АЛТ часто возвращается к норме после прекращения лечения.

Обратите внимание на нежелательный эффект при использовании препарата.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Будьте осторожны при использовании

Гиперчувствительность: следует тщательно наблюдать за пациентами, имеющими в анамнезе ангионевротический отек (отек лица, губ, горла и/или языка).

Гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса: Гипотония с симптомами, особенно после начальной дозы или после увеличения дозы, может возникнуть у пациентов с уменьшением объема циркуляторной или гипогликатической гематурией вследствие приема высоких доз диуретиков, диеты с низким содержанием соли, рвоты или диареи. Эти состояния следует контролировать перед началом лечения лозартаном калия или следует использовать начальную дозу ниже обычной. Это также осторожно с каштанами от 6 до 18 лет.

Электролитные нарушения: часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью, с диабетом или без него. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с диабетическим диабетом 2, в группе лечения лозартаном калия наблюдался более высокий уровень гиперкалиевой гиперкемии, чем в группе плацебо. Поэтому у пациентов с сердечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин следует тщательно контролировать концентрацию калия в плазме и клиренс креатинина. Не следует одновременно применять калийосартан с калийсберегающими препаратами, добавками и заменителями, содержащими калий.

Лозартан показан в более низких дозах, чем обычные дозы, используемые для пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе. Противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и детям с печеночной недостаточностью.

В результате угнетения системы ренин-ангиотензин сообщалось об изменении функции почек, включая почечную недостаточность (особенно у пациентов с функцией почек, зависимой от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, а также у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушением функции почек). Лозартан калия, а также другие препараты системы ренин-ангиотензин-альдостерон могут повышать мочевину крови и креатинин сыворотки крови у больных со стенозом почки с обеих сторон или стенозом почки у больных с единственной почкой. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении Лозартана Кали у вышеуказанной группы пациентов. Эти изменения функции почек могут восстановиться после прекращения приема препарата. В процессе лечения следует контролировать функцию почек, особенно у пациентов с нарушением функции почек (например, лихорадкой, обезвоживанием). Не следует одновременно применять лозартан калия и ингибиторы АПФ из-за усиления нарушения функции почек.

Нет опыта применения препаратов у пациентов, перенесших трансплантацию почки.

Больные с первичным альдостероновым бессилием не реагируют на препараты для лечения артериальной гипертензии за счет угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому не назначайте лозартан этой группе пациентов.

Как и другие препараты от гипертонии, Лозартан Кали снижает избыточное артериальное давление у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, которые могут вызвать инфаркт миокарда или мутантный инфаркт. Неопытен в применении Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и одновременно тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV (NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами, угрожающими аритмией. Поэтому будьте осторожны при применении Лозартана Кали у этой группы пациентов. Будьте осторожны при одновременном применении лозартана калия и бета - адреноблокаторов.

Будьте осторожны при назначении лозартана калия пациентам со стенозом аорты или митрального клапана, обструктивной гипертрофией миокарда.

В препарате присутствуют вспомогательные вещества лактоза, поэтому у пациентов наблюдаются редкие генетические проблемы, не связанные с ворсом галактозы, дефицитом ферментов лактазы или малькозой - галактозу применять не следует.

Двойное ингибирование ренина-ангиотензина-альдостерона (РААС): имеются данные о том, что сочетание ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и алискирена увеличивает риск снижения артериального давления, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Рекомендации не следует использовать одновременно. В случае необходимости лечения режимом двойного ингибитора РААС необходимо тщательно контролировать почки, уровень электролитов и артериальное давление. Ace ACE и ангиотензин II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической болезнью почек.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако препарат может иметь побочный эффект, вызывающий головокружение, поэтому необходима консультация врача при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность

Применение препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему в середине и последних трех месяцах беременности, может привести к повреждению и смерти младенцев. Применение препаратов только в первые три месяца беременности не было связано с риском для плода, но в любом случае при выявлении беременности прием лозартана необходимо прекратить как можно скорее.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, секретируется ли лозартан в грудное молоко или нет. Из-за потенциального вреда для детей, находящихся на грудном вскармливании, они должны принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема препарата, в зависимости от важности препарата для матери.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан при пероральном приеме с циметидином увеличивает площадь под кривой (AUC) лозартана примерно на 18 %, но не влияет на фармакокинетику активных метаболитов лозартана.

Лозартан при пероральном приеме с фенобарбиталом снижает концентрацию лозартана и активных метаболитов примерно на 20%.

Другие препараты от гипертензии могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с антидепрессантами 3-го курса, психотическими средствами, баклофеном и амифостином может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно CYP2C9 с образованием карбоксильных метаболитов – активных кислот. В клинических исследованиях показано, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает концентрацию и время метаболического воздействия примерно на 50%. Одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индукция CYP2C9) снижает концентрацию активных метаболитов в плазме примерно на 40%. Вышеуказанные взаимодействия неясны с клинической точки зрения. Разницы в концентрации и времени контакта активных метаболитов лозартана при одновременном лечении с флувастатином (слабым ингибитором CYP2C9) нет.

Не следует одновременно применять Лозартан с препаратами, удерживающими калий (например, калийсберегающими диуретиками: Амилорид, триамтерен, спиронолактон), препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин) или добавками и заменителями, содержащими калий, так как они могут повышать уровень калия в сыворотке крови.

Следует внимательно следить за концентрацией лития в сыворотке крови при сочетании солей лития с лозартаном.

Сочетание антирецепторных препаратов рецептора ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (селективное ингибирование ЦОГ-2, противовоспалительные дозы ацетилсалициловой кислоты и НПВП не являются селективными) может снизить эффект снижения артериального давления. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, у которых заранее нарушена функция почек. С этой комбинацией нужно быть осторожным, особенно у пожилых людей. Пациентам необходимо проводить полную регидратацию и контролировать функцию почек после начала лечения и периодического лечения.

Клинические данные показывают, что двойное ингибирование РААС посредством комбинации ингибиторов АПФ, препаратов рецепторов ангиотензина II и алискирена увеличивает частоту гипотонии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с одиночными ингибиторами Раас.