Pyzacar 25mg Pymepharco anti-hipertansiyon (2 kabarcık x 15 tablet)

farmakokinetik

İçtikten sonra Losartan iyi emilir ve sitokrom P450 enzimleri sayesinde başlangıçta karaciğer yoluyla metabolize edilir.

Losartanın biyoyararlanımı yaklaşık %33'tür. Losartan dozunun yaklaşık %14'ü aktif metabolitlere dönüşür. Losartanın T1/2'si yaklaşık 2 saattir ve metabolitlerinki ise yaklaşık 6-9 saattir. Losartanın ortalama pik konsantrasyonuna 1 saat içinde, aktif metabolitlerin ise 3-4 saatte ulaşmaktadır.

Hem Losartan hem de aktif metabolitler, kan-beyin bariyerleri yoluyla değil, esas olarak albümin olmak üzere plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (> %99).

Losartan'ın dağılım hacmi yaklaşık 34 litredir ve metabolitlerin aktivite oranı yaklaşık 12 litredir.

LoSartan'ın plazmadaki toplam plazma klerensi yaklaşık 600 ml/dak, metabolik maddenin aktivitesi 50 ml/dak, renal klerensi ise yaklaşık 75 ml/dak ve 25 ml/dak'tır.

Hafif ila orta dereceli sirozu olan hastalarda, Losartan ve metabolitlerin eğrisinin altındaki alan, karşılık gelen aktiviteden 5 kat, normal karaciğeri olan hastalarla karşılaştırıldığında ise 2 kat daha yüksektir.

6 - 18 yaş arası çocuklar:

Yaşlılar:

75 yaş üstü hastalar için başlangıç ​​dozu 25 mg/saat/gün'dür, yaşlılarda genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Doz aşımı durumunda ne yapmalı? Hipotansiyon belirtileri ortaya çıkarsa destekleyici tedavi. Hem Losartan hem de metabolitler aktiftir, hemoliz yoluyla uzaklaştırılamazlar.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilenin iki katı kadar içmeyin.

** Tedavi durdurulduğunda ALT sıklıkla normale döner.

İlacı kullanırken istenmeyen etkiye dikkat edin.

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar

İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanırken dikkatli olun

Aşırı duyarlılık: Anjiyoödem (yüz, dudaklar, boğaz ve/veya dilin şişmesi) öyküsü olan hastalar yakından izlenmelidir.

Hipotansiyon ve su/elektrolit dengesi bozuklukları: Özellikle başlangıç ​​dozundan sonra veya doz arttırıldıktan sonra, yüksek dozda diüretik, düşük tuz diyeti, kusma veya ishale bağlı olarak dolaşım hacminde azalma veya hipogliatik hematürisi olan hastalarda semptomlu hipotansiyon ortaya çıkabilir. Losartan potasyum tedavisi öncesinde bu koşullar kontrol altına alınmalı veya normal dozdan daha düşük başlangıç ​​dozu kullanılmalıdır. Bu durum 6 ila 18 yaş arasındaki kestanelerde de ihtiyatlıdır.

Elektrolit bozuklukları: Diyabetli veya diyabetsiz böbrek yetmezliği olan hastalarda yaygındır. Diyabetik diyabetik diyabetli hastalarda yürütülen bir klinik çalışmada 2, Losartan potasyum ile tedavi edilen grupta hiper-potasyum hiperkemi oranı, plasebo grubuna göre daha yüksektir. Bu nedenle, kalp yetmezliği olan hastalarda plazma potasyum konsantrasyonu ve kreatinin klerensi, kreatinin klerensi 30 - 50 ml/dakika olacak şekilde yakından izlenmelidir. Potasyum iOSartan'ı potasyum tasarruflu ilaçlarla, takviyelerle ve potasyum içeren ikamelerle aynı anda kullanmayın.

Losartan, karaciğer yetmezliği öyküsü olan hastalarda kullanılan yaygın dozlardan daha düşük dozlarda endikedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve karaciğer yetmezliği olan çocuklarda kontrendikedir.

Renin - Anjiyotensin sisteminin inhibe edilmesinin bir sonucu olarak, böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyon değişiklikleri (özellikle ciddi kalp yetmezliği veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar gibi böbrek fonksiyonu Renin - Anjiyotensin - Aldosteron sistemine bağımlı olan hastalarda) rapor edilmiştir. Losartan potasyum ve Renin - Anjiyotensin - Aldosteron sistemindeki diğer ilaçlar, her iki tarafta böbrek stenozu veya tek böbreği olan hastalarda böbrek stenozu olan hastalarda kan üre ve serum kreatinin düzeyini artırabilir. Bu nedenle yukarıdaki hasta grubunda Losartan Kali kullanırken dikkatli olmak gerekir. Bu böbrek fonksiyonu değişiklikleri durdurulduğunda düzelebilir. Özellikle böbrek fonksiyonları bozuk olan (ateş, dehidrasyon gibi) hastalarda tedavi sürecinde böbrek fonksiyonları izlenmelidir. Böbrek fonksiyon bozukluğunun artması nedeniyle Losartan potasyum ve ACE inhibitörlerini aynı anda kullanmayın.

Böbrek nakli hastalarında ilaç kullanımı konusunda deneyim yok.

Primer Aldosteron güçsüzlüğü olan hastalar, Renin - Anjiyotensin sisteminin inhibisyonu yoluyla hipertansiyonu tedavi eden ilaçlara yanıt vermez. Bu nedenle bu hasta grubuna Losartan önermeyin.

Diğer hipertansiyon ilaçları gibi Losartan Kali de iskemik kalp hastalığı ve serebrovasküler hastalığı olan (miyokard veya mutant enfarktüse neden olabilen) hastalarda aşırı kan basıncını azaltır. Kalp yetmezliği ve aynı zamanda ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda, şiddetli kalp yetmezliği IV (NYHA) olan hastalarda, ayrıca kalp yetmezliği ve aritmiyi tehdit eden semptomları olan hastalarda Losartan kullanımı konusunda deneyimsiz. Bu nedenle bu hasta grubunda Losartan Kali'yi kullanırken dikkatli olun. Losartan potasyum ve beta adrenerjik blokerleri aynı anda koordine ederken dikkatli olun.

Aort stenozu veya mitral kapağı veya miyokard hastalığının obstrüktif hipertrofisi olan hastalarda Losartan potasyumu belirtirken dikkatli olun.

Laktoz yardımcı maddesi içeren ilaçta, hastalarda nap galaktoz dışındaki nadir genetik problemler olduğundan, laktaz enzim eksikliği veya malkoz - galaktoz kullanılmamalıdır.

Renin - Anjiyotensin - Aldosteron'un (RAAS) ikili inhibisyonu: ACE inhibitörleri, Anjiyotensin II ve Aliskiren reseptör antagonistlerinin kombinasyonunun kan basıncını düşürme, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırdığına dair kanıtlar vardır. Öneriler aynı anda kullanılmamalıdır. RAAS ikili inhibitör rejimi ile tedavi edilmesinin gerekli olduğu durumlarda böbrek, elektrolit ve kan basıncının yakından izlenmesi gerekir. Diyabetik böbrek hastalığı olan hastalarda Ace ACE ve Anjiyotensin II aynı anda kullanılmamalıdır.

Araç ve makine kullanma becerisi

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır. Ancak ilacın baş döndürücü bir yan etkisi olabileceğinden, araç ve makine kullanan kişilerin mutlaka doktora başvurması gerekmektedir.

Gebelik

Gebeliğin orta ve son üç ayında Renin - Anjiyotensin sistemine etki eden ilaçların kullanılması bebeklerde hasara ve ölüme neden olabilir. İlaçların hamileliğin yalnızca ilk üç ayında kullanılması fetus açısından risk oluşturmamıştır ancak yine de hamilelik tespit edildiğinde Losartan'ın en kısa sürede durdurulması gerekmektedir.

Emzirme dönemi

Losartanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirilen çocuklar için zararlı potansiyel nedeniyle ilacın anne açısından önemine göre emzirmeyi bırakmaya veya ilacı bırakmaya karar vermeleri gerekir.

İlaç etkileşimi

Losartan oral ve simetidin, Losartanın eğri altındaki alanını (EAA) yaklaşık %18 artırır, ancak losartanın aktif metabolitlerinin farmakokinetiğini etkilemez.

Fenobarbitalli losartan oral, Losartanın ve aktif metabolitlerin yaklaşık %20'sini azaltır.

Diğer hipertansiyon ilaçları Losartanın hipotansiyon etkisini artırabilir. 3'lü antidepresanlar, psikotik ilaçlar, Baklofen ve amifostin ile eş zamanlı kullanıldığında hipotansiyon riskini artırabilir.

Losartan esas olarak CYP2C9 tarafından karboksi metabolitleri olan Aktif asitlere metabolize edilir. Klinik bir çalışma, flukonazolün (CYP2C9 inhibitörü) metabolik maruziyetin konsantrasyonunu ve süresini yaklaşık %50 azalttığını göstermektedir. Losartan ve rifampisinin eş zamanlı tedavisi (CYP2C9 indüksiyonu), plazmadaki aktif metabolitlerin konsantrasyonunu yaklaşık %40 oranında azaltır. Yukarıdaki etkileşimler klinik açıdan belirsizdir. Fluvastatin (zayıf inhibitör CYP2C9) ile eş zamanlı tedavi uygulandığında losartanın aktif metabolitlerinin konsantrasyonunda ve temas süresinde hiçbir fark yoktur.

Losartan'ı, potasyum tutan ilaçlar (potasyum tasarruflu diüretik: Amilorid, triamteren, spironolakton gibi), potasyum arttırıcı ilaçlar (heparin gibi) veya potasyum içeren takviyeler ve ikame ikame maddeleri ile aynı anda kullanmayın; çünkü serum potasyum düzeyini artırabilir.

Lityum tuzlarını losartanla birleştirirken serum lityum konsantrasyonunu yakından izlemelidir.

Anjiyotensin II reseptör anti-reseptör ilaçlarının steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (NSAID'ler) (COX-2'nin seçici inhibisyonu, asetilsalisilik asit antiinflamatuar dozları ve NSAID'ler seçici değildir) birleştirilmesi, kan basıncını düşürme etkisini azaltabilir. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin veya diüretiklerin NSAID'lerle eşzamanlı kullanımı, özellikle önceden böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, akut böbrek yetmezliği, artan serum potasyum konsantrasyonu dahil olmak üzere böbrek fonksiyonlarını bozabilir. Bu kombinasyonun özellikle yaşlılarda dikkatli olması gerekir. Tedavinin başlamasından ve periyodik tedaviden sonra hastaların tamamen rehidre edilmesi ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi gerekir.

Klinik veriler, ACE inhibitörleri, Anjiyotensin II ve Aliskiren reseptör ilaçlarının bir kombinasyonu aracılığıyla RAAS'ın çift inhibisyonunun, tekli Raas inhibitörlerine kıyasla hipotansiyon, hiperkalemi ve bozulmuş böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) sıklığını artırdığını göstermektedir.