Пізакар 25 мг Пімефарко проти гіпертензії (2 блістери по 15 таблеток)

Фармакокінетика

Після вживання лозартан добре всмоктується та спочатку метаболізується в печінці завдяки ферментам цитохрому P450.

Біодоступність лозартану становить приблизно 33%. Близько 14% дози лозартану перетворюється на активні метаболіти. T1/2 лозартану становить приблизно 2 години, а метаболітів – приблизно 6-9 годин. Середня пікова концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а метаболітів з активністю - протягом 3-4 годин.

як лозартан, так і активні метаболіти сильно зв’язуються з білками плазми (> 99%), головним чином з альбуміном, а не через гематоенцефалічний бар’єр.

Об’єм розподілу лозартану становить приблизно 34 літри, а метаболітів з активністю – близько 12 літрів.

Загальний плазмовий кліренс Лосартану в плазмі становить близько 600 мл/хв, метаболічної речовини з активністю 50 мл/хв, нирковий кліренс становить близько 75 мл/хв і 25 мл/хв.

У пацієнтів із легким та середнім цирозом печінки площа під кривою лозартану та метаболітів у 5 разів перевищує відповідну активність і в 2 рази порівняно з пацієнтами з нормальною печінкою.

Діти віком від 6 до 18 років:

Люди похилого віку:

Початкова доза становить 25 мг/раз/добу для пацієнтів старше 75 років, зазвичай не потрібно коригувати дозу для людей похилого віку.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? При появі симптомів гіпотензії підтримуюче лікування. І лозартан, і метаболіти активні, їх не можна видалити шляхом гемолізу.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

** АЛТ часто нормалізується після припинення лікування.

Зверніть увагу на небажаний ефект при застосуванні препарату.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Застереження під час використання

Гіперчутливість: за пацієнтами з анамнезом ангіоневротичного набряку (набряк обличчя, губ, горла та/або язика) слід ретельно спостерігати.

Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу. Артеріальна гіпотензія із симптомами, особливо після початкової дози або після збільшення дози, може виникнути у пацієнтів зі зменшенням об’єму кровообігу або гіпоглікатичною гематурією внаслідок високих доз діуретиків, дієти з низьким вмістом солі, блювання або діареї. Ці стани слід контролювати до початку лікування лозартаном калію або слід застосовувати початкову дозу, нижчу за звичайну. Це також обережно для каштанів віком від 6 до 18 років.

Електролітні розлади: часто зустрічаються у пацієнтів з нирковою недостатністю з діабетом або без нього. У клінічному дослідженні, проведеному за участю пацієнтів із цукровим діабетом типу 2, група лікування лозартаном калію мала вищий рівень гіперкалієвої гіперкемії, ніж група плацебо. Тому слід ретельно контролювати концентрацію калію в плазмі крові та кліренс креатиніну у пацієнтів із серцевою недостатністю з кліренсом креатиніну 30–50 мл/хв. Не використовуйте IOSartan калію одночасно з препаратами, що зберігають калій, добавками та замінниками, що містять калій.

Лозартан показаний у нижчих дозах, ніж звичайні дози, що використовуються для пацієнтів із печінковою недостатністю в анамнезі. Протипоказаний хворим з тяжкою печінковою недостатністю та дітям з печінковою недостатністю.

В результаті пригнічення системи ренін-ангіотензин були повідомлення про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність (особливо у пацієнтів із функцією нирок, залежною від системи ренін-ангіотензин-альдостерон, як у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю або порушенням функції нирок). Лозартан калію, а також інші препарати системи ренін-ангіотензин-альдостерон можуть підвищувати рівень сечовини в крові та креатиніну в сироватці крові у пацієнтів із двостороннім стенозом нирки або стенозом нирки у пацієнтів з єдиною ниркою. Таким чином, необхідно бути обережними при застосуванні Лозартану Калі вищезазначеній групі пацієнтів. Ці зміни функції нирок можуть відновитися після припинення. Під час лікування слід контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, лихоманка, зневоднення). Не можна одночасно застосовувати лозартан калію та інгібітори АПФ через посилене порушення функції нирок.

Немає досвіду застосування ліків пацієнтам з пересадженою ниркою.

Пацієнти з первинною недостатністю альдостерону не реагують на препарати для лікування гіпертензії через пригнічення ренін-ангіотензинової системи. Тому не призначайте лозартан цій групі пацієнтів.

Як і інші ліки від гіпертонії, Лозартан Калі знижує надмірний артеріальний тиск у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та цереброваскулярними захворюваннями, які можуть спричинити інфаркт міокарда або мутантний інфаркт. Немає досвіду застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю та одночасно тяжкою нирковою недостатністю, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю IV (NYHA), а також пацієнтам із серцевою недостатністю та симптомами, що загрожують аритмії. Тому будьте обережні при застосуванні Лозартану Калі цій групі пацієнтів. Будьте обережні при одночасному поєднанні лозартану калію та бета-адреноблокаторів.

Будьте обережні при призначенні лозартану калію пацієнтам зі стенозом аорти або мітрального клапана, обструктивною гіпертрофією міокарда.

У препараті з допоміжними речовинами лактози, тому у пацієнтів є рідкісні генетичні проблеми, які не є нап галактози, дефіциту ферментів лактази або малькози - галактозу застосовувати не слід.

Подвійне інгібування ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС): Існують докази того, що поєднання інгібіторів АПФ, ангіотензину ІІ та антагоністів рецепторів аліскірену підвищує ризик зниження артеріального тиску, гіперкаліємії та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Рекомендації не слід використовувати одночасно. У разі необхідності лікування за схемою подвійних інгібіторів РААС необхідно ретельно контролювати стан нирок, електролітів і артеріальний тиск. Асе АПФ та ангіотензин II не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичним захворюванням нирок.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак препарат може мати побічну дію запаморочення, тому необхідно проконсультуватися з лікарем при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.

Вагітність

Застосування препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему в середині та останні три місяці вагітності, може спричинити пошкодження та смерть немовлят. Застосування препаратів лише в перші три місяці вагітності не було пов’язане з ризиком для плода, але все одно при виявленні вагітності прийом Лозартану необхідно припинити якомога швидше.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає лозартан у грудне молоко чи ні. Через потенціал шкідливості для дітей, які годують груддю, вони повинні прийняти рішення припинити грудне вигодовування або припинити прийом препарату залежно від важливості препарату для матері.

Лікарська взаємодія

Лозартан перорально з циметидином збільшує площу під кривою (AUC) лозартану приблизно на 18%, але не впливає на фармакокінетику активних метаболітів лозартану.

Лозартан перорально з фенобарбіталом знижує приблизно 20% лозартану та активних метаболітів.

Інші препарати для лікування гіпертензії можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. Одночасне застосування з 3-раундовими антидепресантами, психотропними препаратами, баклофеном та аміфостином може підвищити ризик артеріальної гіпотензії.

Лозартан метаболізується головним чином CYP2C9 у карбоксильні метаболіти – активні кислоти. У клінічних дослідженнях показано, що флуконазол (інгібітор CYP2C9) знижує концентрацію та час метаболічної експозиції приблизно на 50%. Одночасне лікування лозартаном і рифампіцином (індукція CYP2C9) знижує концентрацію активних метаболітів у плазмі приблизно на 40 %. Вищевказані взаємодії незрозумілі з точки зору клінічної картини. Немає різниці в концентрації та часу контакту активних метаболітів лозартану при одночасному лікуванні флувастатином (слабкий інгібітор CYP2C9).

Не використовуйте лозартан одночасно з препаратами, що зберігають калій (такими як калійзберігаючі діуретики: амілорид, тріамтерен, спіронолактон), препаратами, що підвищують рівень калію (такими як гепарин), або добавками та замінниками, що містять калій, оскільки це може підвищити рівень калію в сироватці крові.

Слід ретельно контролювати концентрацію літію в сироватці при поєднанні. солі літію з лозартаном.

Поєднання антирецепторних препаратів ангіотензину ІІ з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (селективне інгібування ЦОГ-2, протизапальні дози ацетилсаліцилової кислоти та НПЗЗ не є вибірковими) може зменшити ефект зниження артеріального тиску. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ або діуретиків з НПЗП може порушувати функцію нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, підвищення концентрації калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів із запущеними порушеннями функції нирок. Таке поєднання потрібно бути обережним, особливо у літніх людей. Пацієнти потребують повної регідратації та моніторингу функції нирок після початку лікування та періодичного лікування.

Клінічні дані показують, що подвійне пригнічення РААС за допомогою комбінації інгібіторів АПФ, ангіотензину ІІ і препаратів рецепторів аліскірену збільшує частоту гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з одноразовими інгібіторами РААС.