Рабесим ACME препарат для лечения гастроэзофагеального рефлюкса, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Рабепразол

Состав

Информация о составе	Содержание
Рабепразол	20мг

Использование

Показания

Препарат Рабесим 20 мг показан в следующих случаях:

Лечение активной язвы двенадцатиперстной кишки. подходит для соответствующих антибиотиков в схеме лечения Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка.

Код АТХ: A02b C04.

Механизм действия: Рабепразол натрия относится к группе антиэкскретируемых соединений (бензимидазола), не оказывает антигистаминного эффекта при Н2-рецепторах или холинергической резистентности, но предотвращает секрецию желудочного сока за счет ингибирования эмалевой Н+-К+-Аатпазы (кислотной или протонной помпы). Эффект зависит от дозы и приводит к секреции кислоты как в нормальных условиях, так и при стимуляции.

Исследования на животных показывают, что после употребления Рабепразола натрий быстро исчезает как в крови, так и в слизистой оболочке желудка. Являясь слабым основанием, Рабепразол быстро всасывается после всех доз и концентрируется в кислой среде клетки в желудке. Рабепразол превращается в активированный сульфонамид посредством протонов, а затем связывается с цистеином, доступным на протонном насосе.

Другие эффекты: Системное действие рабепразола натрия на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы не известно. Лечение рабепразолом натрия в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или уровень циркулирующих гормонов, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, гормона фш, гормона фш ЛГ, ренина, альдеалона или гормона роста.

фармакокинетика

поглощение

Абсорбция рабепразола начинается только после прохождения таблетки через желудок. Быстрое всасывание, с пиком рабепразола в плазме, происходит примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Пиковая концентрация в плазме (CMAX) и AUC находятся линейно в дозе 10–40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной инъекцией) составляет около 52% из-за того, что большая часть печени трансформируется впервые.

Кроме того, биодоступность не увеличивается при повторении дозы. У здоровых людей продолжительность выведения препарата из плазмы составляет около часа (около 0,7 – 1,5 часа), а общий клиренс из организма – 283±98 мл/мин. Клинического взаимодействия, связанного с пищей, не существует. Еда и время приема препарата не влияют на абсорбцию и лечебный эффект рабепразола.

Распространение

Связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

Рабепразол, как и другие препараты из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), метаболизируются цитохромом Р450 (CYP450), системой метаболизма печени. Исследования in vitro на людях показали, что рабепразол метаболизируется изоферментом CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол при ожидаемой концентрации в плазме не вызывает индукции и не ингибирует CYP3A4.

В организме человека тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6) являются основными метаболитами в плазме наряду со вторичными метаболитами, такими как сульфон (м2), десметилтиоэфир (М4) и комбинированная меркаптуровая кислота (М5). Лишь метаболиты дезметила (М3) обладают слабым эффектом выведения, но в плазме он не обнаруживается.

После приема однократной дозы рабепразола 20 мг никакой рабепразол не обнаруживается в неизмененном виде, выводится с мочой. Около 90% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде двух метаболитов: комбинированной меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также двух неизвестных метаболитов. Остальная часть дозы выводится с калом.

Секс:

Корректировка по массе тела и росту, достоверной разницы в параметрах фармакокинетики после приема дозы рабепразола 20 мг как у мужчин, так и у женщин нет.

Пациенты с нарушением функции почек:

У стабильных пациентов, терминальная стадия почечной недостаточности, требуется цикл цикла (клиренс клиринина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола практически аналогично таковому у здоровых добровольцев. AUC и CMAX у этих пациентов ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев примерно на 35%.

Среднее время реализации рабепразола составляет 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа у пациентов на диализе и 3,6 часа после диализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек требует цикла диализа примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени:

После приема однократной дозы рабепразола пациентам с хронической и умеренной хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась вдвое, а время реализации увеличивалось в 2-3 раза больше, чем у здорового добровольца. Однако при дозе 20 мг ежедневно в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1,5 раза, а CMAX - в 1,2 раза.

Время действия ребепразола у пациентов с печеночной недостаточностью составляет 12,3 часа по сравнению с 2,1 часами у здоровых добровольцев. Фармакологический ответ (контроль рН желудка) в двух группах клинически эквивалентен.

Старики:

У пожилых людей выведение рабепразола несколько снижается. Через 7 дней приема препарата Рабепразол в дозе 20 мг ежедневно AUC увеличилась почти вдвое, CMAX увеличилась на 60%, а Т-возраст увеличился примерно до 30% по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако данных о кумуляции рабепразола нет.

Феномен полиморфизма гена CYP2C19:

После 7 дней приема препарата в дозе 20мг рабепразола ежедневно у людей с плохим метаболизмом дрожжей CYP2C19 наблюдалось увеличение в 1,9 раза, а t½ увеличивалось примерно в 1,6 раза по сравнению с соответствующими показателями у людей с сильным метаболизмом дрожжей, тогда как CMAX увеличивалась всего на 40%.

Прежде чем принимать Рабесим ACME препарат для лечения гастроэзофагеального рефлюкса, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Рабесим применяют перорально.

При лечении один раз в день принимайте таблетки Рабесима утром, примерно за 30 минут до еды.

Пациентам следует проглотить таблетку, не разжевывая, не измельчая и не ломая.

Дозировка

Взрослые/пожилые люди

Активная язва двенадцатиперстной кишки и доброкачественная язва желудка

Рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день утром.

Большинство больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки активны в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам для заживления язв может потребоваться еще 4 недели лечения.

Большинство пациентов с доброкачественными язвами желудка выздоравливают в течение 6 недель. Однако небольшому числу пациентов для заживления язв могут потребоваться дополнительные 6 недель лечения.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь/абразивная (ГЭРБ)

Рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз/день в течение 4–8 недель.

Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеального рефлюкса - пищевод

При длительном лечении рекомендуемая доза составляет 20 или 10 мг 1 раз/день в зависимости от реакции пациента.

Симптоматическое лечение при гастроэзофагеальном рефлюксе – пищевод от средней до очень тяжелой степени

Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если симптомы не контролируются в течение 4 недель, пациентам необходимо пройти повторную диагностику. Как только симптомы исчезнут, контроля симптомов можно достичь с помощью необходимой диеты и дозы 10 мг х 1 раз в день, когда это необходимо.

Синдром Золлингера-Элисона

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/день. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз/день или до 120 мг/день 2 раза в зависимости от потребностей пациента. Лечение следует продолжать по клиническим показаниям.

в сочетании с схемой лечения H. pylori

Пациентов, инфицированных H. pylori, следует лечить эрадикационной терапией. В течение 7 дней рекомендуется следующая комбинация:

[Рабепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг и амоксициллин 1 г] x 1 раз/день.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Дети

Рабесим не рекомендуется детям, опыта применения препарата у этой группы пациентов нет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Максимальная доза устанавливается не более 60 мг 2 раза/сут или 160 мг х 1 раз/сут. Общие эффекты невелики и характеризуются известными нежелательными эффектами, которые можно устранить без медицинского вмешательства.

Специфического антидота к Рабепразолу не существует. Рабепразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому гемолиз отсутствует. Как и в других случаях передозировки, следует принять симптоматическое лечение и соответствующие меры поддержки.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Рабесима 20 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Инфекция и паразитарная инфекция: инфекция.

Психика: бессонница.

нерв: Головокружение, головная боль.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: кашель, боль в горле, ринит.

Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, боли в животе, запор, метеоризм.

мышцы, кости, соединительная ткань: неспецифическая боль/боль в спине.

Прочие: слабость, гриппозный синдром.

Необычный, 1/1000

Психика: возбужденная черта.

Неврологический: сновидения.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхит, синусит.

Пищеварение: расстройство желудка, сухость во рту, отрыжка.

Кожа и подкожная клетчатка: бан, покраснение кожи.

мышцы, кости, соединительная ткань: боли в мышцах, корки, боли в суставах, переломы.

Мочевые почки: Мочевая инфекция.

Прочие: боль в груди, озноб, повышение температуры тела, нарушение функции печени.

Редкая, 1/10 000

Кровь и лимфоциты: нейтральная лейкопения, лейкопения, тромбоцитопения.

иммунитет: аллергические реакции.

Питание и обмен веществ: Анорексия, Магнезия крови.

Психическая: депрессия. Глаза: нарушения зрения. Пищеварительная: гастрит, стоматит, расстройства вкуса. liver: hepatitis, jaundice, cerebral disease.

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, повышенное потоотделение, водянистые комки.

Теродия: интерстициальный нефрит.

Другое: увеличение веса.

Неизвестная частота

Питание и обмен веществ: гипогликемия натрия.

Психика: спутанность сознания.

Кожа и подкожная клетчатка: Разнообразная эритематозная эритема, отравленный эпидермальный некроз (Тен), синдром Стивенса-Джонсона (ССД).

Репродукция и молочные железы: Большая грудь у мужчин.

Инструкции по обращению с ADR

Прекратите употребление препарата. При незначительных побочных реакциях обычно просто прекращают прием препарата. В случае выраженной чувствительности или аллергических реакций - поддерживающее лечение (поддержание воздуха и использование адреналина, кислородное дыхание, антигистаминные препараты, кортикоиды...).

Предупреждения

Противопоказано

Препарат Рабесим 20 мг противопоказан в случаях чувствительности к рабепразолу натрия, бензимидазолу или каким-либо компонентам препарата.

Будьте осторожны при применении

Реакция на лечение рабепразолом может скрывать симптомы рака желудка. Поэтому перед применением препарата необходимо исключить возможность рака.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно те, кто лечится более года), должны находиться под регулярным наблюдением.

Существует риск диагональной гиперчувствительности между рабепразолом и другими ингибиторами протонной помпы или производными бензимидазола.

Пациентов следует предупредить, что рабепразол следует проглатывать целиком, не следует разжевывать или измельчать.

Рабесим не рекомендуется детям, опыта применения препарата у этой группы пациентов нет.

Поступали сообщения о нарушениях кроветворения после выхода продукта на рынок (тромбоциты и лейкопения). В большинстве случаев другие причины не определяются, случаи протекают без осложнений и лечения путем отмены рабепразола.

Нарушения ферментов печени наблюдались в ходе клинических испытаний, а также сообщалось с момента выхода продукта на рынок. В большинстве случаев другие причины не определяются, случаи протекают без осложнений и лечения путем отмены рабепразола.

Нет никаких доказательств безопасности препарата, связанных с клиническими исследованиями у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью по сравнению с нормальными людьми того же возраста и пола. Однако поскольку клинических данных по применению рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нет, врачи должны соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола этим пациентам.

Не используйте атазанавир с рабепразолом.

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол, может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекция Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Ингибиторы протонной помпы, особенно в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут увеличить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

Обсерваторские исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов примерно на 10–40 %. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациентам с риском развития остеопороза следует оказывать помощь в соответствии с действующими клиническими инструкциями, и им следует добавлять соответствующее количество витамина D и кальция.

Имелись сообщения о серьезном снижении содержания магния в крови у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как Рабесим, в течение как минимум 3 месяцев, а в большинстве случаев - в течение 1 года. Тяжелые проявления снижения содержания магния в крови, такие как утомляемость, спастичность, делирий, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, могут возникать, но незаметно и не беспокоят.

У большинства пациентов потери магния в крови улучшаются после использования вместо него магния и прекращения использования ИПП.

Для пациентов, которым требуется длительное лечение, или пациентов, одновременно применяющих ИПП и дигоксин или другие препараты, которые могут вызывать магнезию в крови (например, диуретики), медицинский персонал должен рассмотреть возможность количественного определения уровня магния в крови перед началом лечения ИПП и периодического мониторинга во время лечения.

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Документы показывают, что одновременное применение препаратов ИПП с метотрексатом (преимущественно в высоких дозах) может увеличивать и продлевать концентрацию метотрексата и/или его метаболического вещества, что может привести к отравлению метотрексатом. При лечении высокими дозами метотрексата у некоторых пациентов можно рассмотреть вопрос о временной отмене ИПП.

влияют на усвоение витамина B12

Рабезим, а также все антациды, которые могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие снижения или отсутствия желудочной кислоты. Это следует учитывать у пациентов, у которых наблюдается снижение запасов витамина B12 или есть факторы риска снижения всасывания витамина B12 при длительном лечении или при клинических проявлениях дефицита витамина B12.

Выберите острую красную волчанку (ОККВ)

Ингибиторы протонной помпы очень часто встречаются при СКВВ. При возникновении повреждения, особенно на участках кожи, открытых для кожи, и если оно сопровождается болью в суставах, пациенты должны своевременно обратиться к врачу, и врач должен рассмотреть вопрос об отмене Рабесима. SCLE после лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск SCLE при применении других ингибиторов протонной помпы.

влияет на тесты

Повышенная концентрация хромографина А (CGA) может мешать выявлению опухолей эндокринных нервов. Чтобы избежать этого вмешательства, следует временно прекратить лечение Рабесимом по крайней мере за пять дней до количественного определения CGA. Если уровень CGA и гастрина не возвращается к референтному пределу после первого измерения, тест следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

На основании фармакокинетических свойств и данных о нежелательных эффектах нет уверенности в том, что Рабесим влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако если пациент чувствует сонливость и не бодрствует, ему не следует водить машину или работать с механизмами.

Беременность

Данных о безопасности Рабесима во время беременности нет.

Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кроликах, не выявили доказательств способности рабепразола натрия нарушать фертильность или наносить вред плоду, хотя уровень препарата в организме мышей снижается. Рабесим противопоказан женщинам во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неясно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Исследования по применению препарата у кормящих женщин не проводились. Однако рабепразол выделяется с молоком мышей. Поэтому Рабесим не следует применять женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное ингибирование секреции желудочной кислоты. Возможно взаимодействие с абсорбирующими препаратами в зависимости от pH желудка. Одновременное применение рабепразола натрия с кетоконазолом или итраконазолом может значительно снизить концентрацию противогрибкового средства. Поэтому может потребоваться наблюдение за пациентами, чтобы определить, следует ли корректировать дозу кетоконазола или итраконазола при одновременном применении с рабепразолом.

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг один раз в день) у здоровых добровольцев значительно сократило время контакта Атазанавир.

Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя это и не изучалось, аналогичные результаты прогнозируются и для других ингибиторов протонной помпы. Поэтому ИПП, включая рабепразол, не следует применять с атазанавиром.

Метотрексат: опубликованы случаи сообщений и фармакологических исследований, а регрессионный анализ показывает, что одновременное применение ИПП и метотрексата (в основном в высоких дозах) может увеличивать и продлевать его концентрацию

Однако официальных исследований взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, температуре ниже 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.