Препарат Рабесим АСМЕ для лікування гастроезофагеального рефлюксу, виразки дванадцятипалої кишки (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Рабепразол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Рабепразол	20 мг

Використання

Показання до застосування

Препарат рабезим 20 мг показаний у таких випадках:

Лікування активної виразки дванадцятипалої кишки. підходить для відповідних антибіотиків у схемі лікування Helicobacter pylori у пацієнтів з виразкою шлунка.

Код ATC: A02b C04.

Механізм дії: Рабепразол натрію належить до групи речовин, що гальмують виділення (бензимідазол), не має антигістамінної дії на H2-рецептор або холінергічної резистентності, але запобігає секреції шлункової кислоти внаслідок інгібування емалевої Н+-К+-Атпази (кислотної або протонної помпи). Ефект пов’язаний із дозою та призводить до секреції кислоти як у нормальних умовах, так і при стимуляції.

Дослідження на тваринах показують, що після вживання Рабепразол натрію швидко зникає як з крові, так і зі слизової оболонки шлунка. Як слабка основа рабепразол швидко всмоктується після всіх доз і концентрується в кислому середовищі клітини в шлунку. Рабепразол перетворюється в активований сульфонамід через протони, а потім зв’язується з цистеїном, доступним на протонній помпі.

Інші ефекти: системний вплив рабепразолу натрію на центральну нервову систему, серцево-судинну та дихальну системи невідомий. Лікування рабепразолом натрію в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін або рівень циркулюючого гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, гормону Fsh, гормону Fsh LH, реніну, альдеалону або гормону росту.

фармакокінетика.

поглинання

Всмоктування рабепразолу починається лише після проходження таблетки через шлунок. Швидке всмоктування з піком концентрації рабепразолу в плазмі відбувається приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Пікова концентрація в плазмі (CMAX) і AUC лінійно залежать від дози 10-40 мг. Абсолютна біодоступність пероральної дози 20 мг (порівняно з внутрішньовенною ін’єкцією) становить близько 52% через те, що значна частина печінки трансформується вперше.

Крім того, біодоступність не збільшується при повторному введенні дози. У здорових людей тривалість виведення препарату з плазми становить близько години (приблизно 0,7 - 1,5 години), а загальний кліренс організму становить 283 ± 98 мл/хв. Клінічної взаємодії, пов’язаної з їжею, немає. Час прийому їжі та прийому препарату не впливає на абсорбцію та ефект лікування рабепразолу.

Розповсюдження

Зв'язування рабепразолу з білками плазми становить приблизно 97 %.

Метаболізм і виведення

Рабепразол, як і інші препарати інгібіторів протонної помпи (ІПП), метаболізуються цитохромом Р450 (CYP450), системою метаболізму печінки. Дослідження in vitro на людях показали, що рабепразол метаболізується ізоферментом CYP450 (CYP2C19 і CYP3A4). У цих дослідженнях при очікуваній концентрації в плазмі рабепразол не викликає індукції та не пригнічує CYP3A4.

В організмі людини тиоефір (M1) і карбонова кислота (M6) є основними метаболітами в плазмі разом із вторинними метаболітами, такими як сульфон (m2), десметилтіоефір (M4) і комбінована меркаптурова кислота (M5). Лише метаболіти десметилу (М3) мають слабку екскреційну дію, але в плазмі він не виявляється.

Після прийому разової дози 20 мг рабепразолу рабепразол не виявляється у незміненому вигляді з сечею. Близько 90 % дози виводиться із сечею, головним чином у формі двох метаболітів: комбінованої меркаптурової кислоти (М5) і карбонової кислоти (М6), а також двох невідомих метаболітів. Решта дози виводиться з калом.

Стать:

З огляду на масу тіла та зріст, немає істотної різниці в параметрах фармакокінетики після прийому дози 20 мг рабепразолу як у чоловіків, так і у жінок.

Пацієнти з порушенням функції нирок:

У стабільних пацієнтів термінальна стадія ниркової недостатності потребує циклу за циклом (кліренс клірініну ≤ 5 мл/хв/1,73 м2), розподіл рабепразолу майже такий же, як у здорових добровольців. AUC і CMAX у цих пацієнтів нижчі за відповідні параметри у здорових добровольців приблизно на 35%.

Середній час реалізації рабепразолу становить 0,82 години у здорових добровольців і 0,95 години у пацієнтів на діалізі та 3,6 години після діалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують циклу діалізу, приблизно вдвічі вищий, ніж у здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції печінки:

Після прийому одноразової дози рабепразолу пацієнтами з хронічною або помірною хронічною печінковою недостатністю AUC подвоїлася, а час продажу збільшився у 2-3 рази більше, ніж у здорових добровольців. Однак у дозі 20 мг на день протягом 7 днів AUC збільшилася лише в 1,5 рази, а CMAX — у 1,2 рази.

Час реалізації ребепразолу у пацієнтів із печінковою недостатністю становить 12,3 години порівняно з 2,1 години у здорових добровольців. Фармакологічна відповідь (контроль рН шлунка) у двох групах клінічно еквівалентна.

Старі люди:

У літніх людей виведення рабепразолу дещо знижується. Після 7 днів прийому препарату в дозі 20 мг рабепразолу на добу AUC збільшилася майже вдвічі, CMAX збільшилася на 60%, а T вік збільшився приблизно до 30% порівняно зі здоровими добровольцями. Проте доказів кумуляції рабепразолу немає.

Поліморфний феномен гена CYP2C19:

Після 7 днів прийому препарату в дозі 20 мг рабепразолу на добу у людей з дріжджами зі слабким метаболізмом CYP2C19 спостерігалося збільшення в 1,9 рази, а t½ збільшився приблизно в 1,6 рази порівняно з відповідними параметрами у людей з сильними метаболічними дріжджами, тоді як CMAX підвищилася лише на 40%.

Перед прийомом Препарат Рабесим АСМЕ для лікування гастроезофагеального рефлюксу, виразки дванадцятипалої кишки (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Рабесим застосовують перорально.

Для лікування один раз на день приймайте таблетки рабезиму вранці, приблизно за 30 хвилин до їжі.

Пацієнти повинні проковтнути таблетку, не розжовувати, не розчавлювати та не розламувати.

Дозування

Дорослі/люди літнього віку

Активна виразка дванадцятипалої кишки та доброякісна виразка шлунка

рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу вранці.

Більшість пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки активізуються протягом 4 тижнів. Проте деяким пацієнтам може знадобитися ще 4 тижні лікування для загоєння виразок.

Більшість пацієнтів із доброякісною виразкою шлунка стають здоровими протягом 6 тижнів. Однак невеликій кількості пацієнтів може знадобитися ще 6 тижнів лікування для загоєння виразок.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба/абразивна хвороба (ГЕРХ)

рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на день протягом 4-8 тижнів.

Тривале підтримуюче лікування гастроезофагеального рефлюксу - стравохід

Для тривалого лікування рекомендована доза становить 20 мг або 10 мг 1 раз на день залежно від відповіді пацієнта.

Симптоматичне лікування при гастроезофагеальному рефлюксі - стравохід від середнього до дуже важкого ступеня

Рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу для пацієнтів без езофагіту. Якщо симптоми не контролюються протягом 4 тижнів, пацієнтам необхідно провести повторну діагностику. Після зникнення симптомів можна досягти контролю над симптомами за допомогою необхідної дієти та дози 10 мг 1 раз на добу, якщо необхідно.

Синдром Золлінгера-Елісона

Рекомендована початкова доза становить 60 мг 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 100 мг 1 раз на добу або 120 мг на добу 2 рази залежно від потреб пацієнта. Лікування продовжувати за клінічними показаннями.

комбіновані в схемі лікування H. pylori

Інфікованих H. pylori пацієнтів слід лікувати за допомогою ерадикаційної терапії. Через 7 днів рекомендується наступна комбінація:

[Рабепразол 20 мг + Кларитроміцин 500 мг та амоксицилін 1 г] х 1 раз/добу.

Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю

Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Діти

Рабезим не рекомендований дітям, немає досвіду застосування препаратів у цій групі пацієнтів.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Максимальна доза не перевищує 60 мг 2 рази на добу або 160 мг 1 раз на добу. Загальні ефекти незначні, характеризуються небажаними ефектами, які були відомі та можуть відновитися без медичного втручання.

Специфічного антидоту рабепразолу немає. Рабепразол міцно зв’язується з білками плазми, тому не відбувається гемолізу. Як і в інших випадках передозування, необхідно вжити симптоматичне лікування та відповідні заходи підтримки.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні рабезиму 20 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Інфекція та паразитарна інфекція: інфекція.

Психічні: безсоння.

нерв: запаморочення, головний біль.

Дихальна система, грудна клітка та середостіння: кашель, біль у горлі, риніт.

травлення: діарея, блювання, нудота, біль у животі, запор, метеоризм.

м'язи, кістки, сполучна тканина: неспецифічний біль/біль у спині.

Інше: слабкість, грипозний синдром.

Нечасто, 1/1000

Психіка: збудження.

Неврологічні: сновидіння.

Органи дихання, грудної клітки та середостіння: бронхіт, синусит.

травлення: розлад травлення, сухість у роті, відрижка.

Шкіра та підшкірна клітковина: заборона, почервоніння шкіри.

м'язи, кістки, сполучна тканина: біль у м'язах, скоринці, біль у суглобах, перелом.

Сечова нирка: інфекція сечового міхура.

Інше: біль у грудях, озноб, лихоманка, печінкові ферменти.

Рідко, 1/10 000

Кров і лімфоцити: нейтральна лейкопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

імунітет: алергічні реакції.

Харчування та обмін речовин: анорексія, магнезія крові.

Психіка: депресія. Око: розлади зору. травлення: гастрит, стоматит, розлади смаку. печінка: гепатит, жовтяниця, церебральні захворювання.

Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, підвищене потовиділення, водяні кульки.

Therodia: інтерстиціальний нефрит.

Інше: збільшення ваги.

Невідома частота

Харчування та обмін речовин: натрієва гіпоглікемія.

Психіка: плутанина.

Шкіра та підшкірна клітковина: Різноманітний еритематоз, отруєний епідермальний некроз (Тен), синдром Стівенса-Джонсона (SJS).

Розмноження та груди: Великі груди у чоловіків.

Інструкції щодо поводження з ADR

Припиніть використання препарату. При незначних побічних реакціях зазвичай просто припиняють прийом препарату. У разі сильної чутливості або алергічних реакцій підтримуюче лікування (підтримання на повітрі та використання епінефрину, дихання киснем, антигістамінні препарати, кортикоїди ...).

Попередження

Протипоказаний

Препарат Рабесим 20 мг протипоказаний у випадках чутливості до рабепразолу натрію, бензімідазолу або будь-яких інгредієнтів препарату.

Обережно при застосуванні

Реакція на лікування рабепразолом може охопити симптоми раку шлунка. Тому перед застосуванням препарату необхідно виключити ймовірність раку.

Пацієнти з тривалим лікуванням (особливо ті, які лікуються більше року) повинні перебувати під регулярним наглядом.

Існує ризик діагональної гіперчутливості між рабепразолом та іншими інгібіторами протонної помпи або похідними бензімідазолу.

Пацієнтів слід попередити, що рабепразол слід ковтати цілим, не розжовувати та не подрібнювати.

Рабезим не рекомендований дітям, немає досвіду застосування препаратів у цій групі пацієнтів.

Були повідомлення про порушення кровотворення після надходження продукту на ринок (тромбоцити та лейкопенія). У більшості випадків інші причини не встановлені, випадки проходять без ускладнень і лікування шляхом припинення прийому рабепразолу.

Аномалії ферментів печінки були виявлені під час клінічних випробувань, а також про них повідомлялося після виходу продукту на ринок. У більшості випадків інші причини не встановлені, випадки проходять без ускладнень і лікування шляхом припинення прийому рабепразолу.

Немає доказів безпеки препарату, пов’язаних із клінічними випробуваннями за участю пацієнтів із легкою та помірною печінковою недостатністю порівняно зі звичайними людьми того ж віку та статі. Однак, оскільки немає клінічних даних щодо застосування рабепразолу пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки, лікарі призначають з обережністю при першому лікуванні рабепразолом у цих пацієнтів.

Не використовуйте атазанавір з рабепразолом.

Лікування інгібіторами протонної помпи, у тому числі рабепразолом, може збільшити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як сальмонельозна інфекція, кампілобактер і Clostridium difficile.

Інгібітори протонної помпи, особливо у високих дозах і довгостроково (> 1 року), можуть збільшити ризик переломів стегна, зап’ястка та хребта, особливо у літніх пацієнтів або за наявності інших факторів ризику.

Обсерваторські дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик переломів приблизно на 10–40%. Частково це збільшення може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні перебувати під опікою відповідно до поточних клінічних інструкцій і повинні додавати відповідну кількість вітаміну D і кальцію.

Були повідомлення про серйозне зниження рівня магнію в крові у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як рабезим, протягом щонайменше 3 місяців, а в більшості випадків протягом 1 року. Серйозні прояви зниження вмісту магнію в крові, такі як втома, спастичність, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, можуть виникати, але тихо та без занепокоєння.

У більшості пацієнтів втрата магнію в крові покращується після застосування магнію замість нього та припинення використання ІПП.

Для пацієнтів, які потребують тривалого лікування, або пацієнтів із одночасним застосуванням ІПП і дигоксину чи інших препаратів, які можуть спричиняти магнезію в крові (наприклад, діуретиків), медичний персонал повинен розглянути питання про кількісне визначення рівня магнію в крові перед початком лікування ІПП та періодичний моніторинг під час лікування.

Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом

Документи показують, що одночасне застосування препаратів ІПП з метотрексатом (переважно у високих дозах) може збільшити та подовжити його концентрацію метотрексату та/або його метаболічної речовини, що може призвести до отруєння метотрексатом. Під час лікування високими дозами метотрексату у деяких пацієнтів можна розглянути можливість тимчасового припинення прийому ІПП.

впливають на засвоєння вітаміну В12

Рабезим, а також усі антациди, які можуть зменшити всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну) через зменшення або відсутність шлункової кислоти. Це слід враховувати у пацієнтів, які мають зменшення запасів вітаміну B12 або мають фактори ризику зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалого лікування або при клінічних проявах дефіциту вітаміну B12.

Виберіть гострий червоний вовчак (ГКЛВ)

Інгібітори протонної помпи дуже часто зустрічаються у випадках SCLE. Якщо виникає пошкодження, особливо на відкритій ділянці шкіри, і якщо воно супроводжується болем у суглобах, пацієнти повинні звернутися до лікаря для отримання своєчасної допомоги, а лікар має розглянути питання про припинення застосування Рабесиму. SCLE після лікування інгібіторами протонної помпи може збільшити ризик розвитку SCLE при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

впливають на тести

Підвищена концентрація хромографіну А (CGA) може перешкоджати виявленню пухлин ендокринних нервів. Щоб уникнути цього втручання, слід тимчасово припинити лікування Рабесимом принаймні за п’ять днів до кількісного визначення CGA. Якщо рівень CGA та гастрину не повертаються до контрольної межі після першого вимірювання, тест слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібіторами протонної помпи.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

На основі фармакокінетичних властивостей і даних про небажані ефекти не впевнено, що Рабесим впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак, якщо пацієнт почувається сонним, не прокинувся, вам не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Немає даних про безпеку Рабесиму під час вагітності.

Дослідження репродуктивної функції, проведені на щурах і кроликах, не виявили доказів здатності рабепразолу натрію погіршувати фертильність або пошкоджувати плід, хоча цей препарат є низьким у миші. Рабесим протипоказаний жінкам під час вагітності.

Період годування груддю

Невідомо, чи буде рабепразол виділятися в грудне молоко. Досліджень застосування ліків жінкам, які годують груддю, не проводилося. Однак рабепразол виділяється з молоком миші. Тому Рабесим не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Рабепразол натрію викликає сильне та тривале пригнічення секреції шлункової кислоти. Можлива взаємодія з абсорбційними препаратами залежно від рН шлунка. Одночасне застосування рабепразолу натрію з кетоконазолом або ітраконазолом може значно знизити концентрацію протигрибкового засобу. Таким чином, може знадобитися спостереження за пацієнтами, щоб визначити, чи слід коригувати дозу кетоконазолу чи ітраконазолу при одночасному застосуванні з рабепразолом.

Одночасне застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на день) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг один раз на день) здоровим людям. добровольці значно скоротили час контакту з атазанавіром.

Всмоктування атазанавіру залежить від pH. Хоча це не вивчалося, подібні результати прогнозуються для інших інгібіторів протонної помпи. Тому ІПП, у тому числі рабепразол, не слід застосовувати з атазанавіром.

Метотрексат: опубліковані випадки повідомлень і фармакологічних досліджень, а регресійний аналіз показує, що одночасне застосування ІПП і метотрексату (переважно у високих дозах) може збільшити та подовжити їх концентрацію.

Однак офіційних досліджень взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося.

Зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.