Rabiswift 20 CPC1HN Léčba aktivního duodenálního vředu (3 blistry x 10 tablet)

Anti-sekreční aktivita: Po dávce 20 mg sodné soli Rabeprazolu se anti-sekretní účinek dostaví do 1 hodiny, maximální účinnosti je dosaženo za 2 až 4 hodiny. Po první dávce 23 hodin je bazická sekrece kyseliny 69 % a inhibice sekrece kyseliny stimulovaná jídlem je 82 %, doba inhibitoru trvá až 48 hodin. Doba pro lék má mnohem delší farmakologický účinek ve srovnání se semi-kancelační dobou (asi 1 hodina), může být způsobena prodlouženou vazbou na enzym H/K - ATPASE v žaludeční stěně. Účinek sodné soli Rabeprazolu na sekreci kyseliny se mírně zvyšuje při použití následující den a je stabilní po 3 dnech..

Účinky na sérový gastrin: V klinických studiích u pacientů léčených 20 mg sodné soli Rabeprazolu jednou denně, trvajících až 24 měsíců. Sérový gastrin se zvyšuje během prvních 2 až 8 týdnů, což ukazuje inhibiční účinek na sekreci kyseliny. Gastrin se vrací jako před léčbou, obvykle do 1 černé 2 týdny po vysazení léku.

Účinek zabíjení H. pylori:

Ve vzorcích žaludeční biopsie z jeskyní a dna více než 500 pacientů užívajících Rabeprazol nebo kontrolní léčbu po dobu 8 týdnů nebyla zjištěna hypopatinální změna ECL buněk, stupeň gastritidy, výskyt gastritidy, střevní přenos nebo distribuce infekce H. pylori. U více než 250 pacientů, kteří byli sledováni během 36 měsíců nepřetržité léčby, nebyla pozorována žádná významná změna v počátečním průzkumu detekce.

Studie na zdravých objektech ukázaly, že rabeprazol sodný nemá žádné významné klinické interakce s amoxicilinem. Rabeprazol neovlivňuje koncentraci amoxicilinu v plazmě nebo klarithromycinu, pokud je kombinován s cílem zabít H. pylori v žaludku - střevech.

Dynamická farmakokinetika

absorpce: Rabeprazol sodný je formulován ve formě tablet rozpustných ve střevě kvůli vlastnosti, že se rozkládá kyselinou. Absorpce rabeprazolu proto nastává až poté, co lék opustí žaludek. Lék se rychle vstřebává, s maximální koncentrací v plazmě asi 3,5 hodiny po užití dávky 20 mg. Maximální koncentrace v plazmě (CMAX) a AUC je lineárně mezi 10 mg až 40 mg. Absolutní biologická dostupnost 20 mg perorální dávky (ve srovnání s intravenózní dávkou) je asi 52 % díky velké části léčiva. Navíc se nezdá, že by se biologická dostupnost po opakování dávky zvýšila. U zdravých lidí je doba likvidace plazmy asi 1 hodina (od 0,7 do 1,5 hodiny) a tělesná clearance se odhaduje na 283 ± 98 ml/min. Nedochází k žádné interakci s klinickými potravinami. Doba jídla ani medikace neovlivňují absorpci sodné soli Rabeprazolu ..

Distribuce: Rabeprazol je vázán na plazmatické proteiny asi z 97 %.

Metabolismus a vylučování: Rabeprazol sodný, stejně jako další inhibitory protonové pumpy (PPI), metabolizovány systémem metabolismu léčiv přes cytochrom P450 (CYP450). Studie in vitro na mikrosomech lidských jater ukazují, že rabeprazol sodný je metabolizován izoenzymem CYP450 (CYP2C19 a CYP3A4). V těchto studiích při požadované koncentraci léčiva v séru rabeprazol nezpůsobuje indukci ani neinhibuje CYP3A4; A ačkoliv studie in vitro ne vždy předpovídají výsledky in vivo, výsledky těchto studií umožňují předpovědět žádnou interakci mezi rabeprazolem a cyklosporinem, u lidí jsou hlavními metabolity v plazmě thioether (ml) a karboxylová kyselina (M6) a pomocné transformace s nižšími koncentracemi sulfonu (M2), Desmethyl-Desmethyl-Phaioether (M4) a M4. Pouze metabolismus desmethylu (M3) má antimikrobiální aktivitu, ale nevyskytuje se v plazmě.

Po užití jednorázové dávky 20 mg sodné soli Rabeprazol je označen 14C, v moči se nenachází žádné nemetabolické léčivo. Asi 90 % léčiva se vylučuje močí, hlavně 2 metabolity: spojené s kyselinou merkapturovou (M5) a karboxylovou kyselinou (M6) a dvěma neznámými metabolity. Zbytek se nachází ve stolici.

Pohlaví: upraveno podle výšky a tělesné hmotnosti, není žádný významný rozdíl ve farmakokinetických parametrech po užití jednorázové dávky 20 mg sodné soli Rabeprazolu.

Renální selhání: U pacientů s konečným stádiem renálního poškození se vstřebává pravidelné krvácení (clearance kreatininu

Jaterní selhání: Při mírném až středně těžkém selhání jater se po použití jedné dávky 20 mg Rabeprazolu AUC zdvojnásobila a doba prodeje se zvýšila 2-3krát déle než u zdravých dobrovolníků. Po užití dávky 20 mg během 7 dnů se však AUC zvýšila pouze 1,5krát a CMAX 1,2krát. Doba prodeje odpadu Rabeprazolu u pacientů s poruchou funkce jater je 12,3 hodiny ve srovnání s 2,1 hodinami u zdravých dobrovolníků. Reakce na farmakologické zdroje (kontrola pH žaludku) je u obou skupin klinicky ekvivalentní.

Starší pacienti: Vylučování rabeprazolu u starších osob mírně klesá. Po 7 dnech užívání sodné soli Rabeprazolu 20 mg se AUC zvýšila přibližně, CMAX se zvýšila přibližně o 60 % a doba prodeje se zvýšila přibližně o 30 % ve srovnání se zdravými mladými dobrovolníky. Neexistují však žádné důkazy o akumulaci léku.

Rozmanitost CYP2C19: Po užívání Rabeprazolu 20 mg/den po dobu 7 dnů se lidé s CYP2C19 pomalu transformují, s AUC a dobou prodeje asi 1,9 a 1,6krát ve srovnání s lidmi s rychlou transformací, zatímco CMAX se zvýší pouze o 40 %.

Buďte opatrní při používání

Pacientům by se mělo doporučit, aby pilulku nežvýkali ani nedrtily, ale musí polykat celé tablety.

Zlepšení příznaků pomocí sodíku Rabeprazol nevylučuje přítomnost rakoviny žaludku nebo jícnu, proto je nutné před zahájením léčby vyloučit maligní možnost. Pacienti s dlouhodobou léčbou (zejména po dobu delší než 1 rok) musí být pravidelně testováni.

Nedoporučujte užívání drog u dětí, protože v této věkové skupině nejsou žádné zkušenosti.

Na trhu se objevily zprávy o poruchách krvetvorby (trombocyty a neutrofily. Ve většině případů nelze identifikovat jiné příčiny, tato událost je bez komplikací a mimo lék.

Abnormality jaterních enzymů byly zjištěny v klinických studiích a byly také hlášeny, protože úspory mohou kolovat. Ve většině případů neexistuje žádná jiná příčina, tento incident nemá žádné komplikace, když je lék zastaven.

Ve studii na pacientech s průměrným mírným jaterním selháním s kontrolou podle věku a pohlaví nejsou žádné důkazy o problémech s bezpečností léků. Neexistují však žádné klinické údaje o užívání léků u pacientů se závažným jaterním selháním, nebo je třeba při první léčbě u těchto pacientů postupovat opatrně.

Současné užívání sodíku a atazanaviru rabeprazolu se nedoporučuje.

Léčba inhibitory protonové pumpy může zvýšit riziko trávicích infekcí, jako je Salmonella, Campylobacter a Clostridium difficile.

Inhibitory protonové pumpy, zvláště pokud jsou podávány vysoké dávky a dlouhodobé dávky (> 1 rok), mohou zvýšit riziko prasknutí zlomenin kyčle, zápěstí a páteře. Observační studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko trhliny o 10–40 %. Některé z těchto zvýšení mohou být způsobeny jinými rizikovými faktory. O pacienty s rizikem osteoporózy je třeba pečovat podle aktuálních klinických pokynů a mohou jim poskytovat další vitamin D a vápník.

U pacientů léčených inhibitory protonové pumpy po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů po dobu 1 roku bylo hlášeno závažné snížení magnézie v krvi. Mezi závažné projevy snížení hladiny hořčíku v krvi patří únava, spasticita, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie, ale může také vyléčit hlavu tiše a být přehlédnuta, snížit hladinu hořčíku v krvi zlepšení po výměně hořčíku a vysazení léku.

Pro pacienty, kteří budou dlouhodobě léčit nebo pacienty užívající inhibitory protonové pumpy s digoxinem nebo léky, které způsobují krevní hořčík (např. diuretika), testování hladin magnesi v krvi před začátkem léčby a pravidelně během léčby.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě farmakologických vlastností a vedlejších účinků vyplývá, že Rabeprazol nesnižuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud však ospalost snižuje citlivost, vyhněte se řízení nebo obsluze složitých strojů.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy:

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti u těhotných žen. Studie reprodukce provedené na potkanech a králících ukazují, že neexistuje žádný důkaz poklesu reprodukce nebo ovlivnění embrya v důsledku sodné soli rabeprazolu, ačkoli u myší dochází ke snížení metabolismu mezi placentou a plodem. Kontraindikováno u těhotných žen

kojící ženy:

Není jasné, zda se sodná sůl rabeprazolu vylučuje do mateřského mléka či nikoli. Neexistuje žádný výzkum u kojících žen. Rabeprazol sodný se u myší vylučuje do mléka. Neužívejte tedy lék během kojení.

Léková interakce

Rabeprazol sodný, který inhibuje sekreci silné a prodloužené žaludeční kyseliny. Může dojít k interakci mezi léčivem a absorpcí pH. Současné použití rabeprazolu sodného a ketokonazolu nebo otrakonazolu může významně snížit koncentraci antimykotika v plazmě. Proto je třeba každého pacienta sledovat, aby se rozhodlo, zda je nutné snížit dávku při současném užívání s ketokonazolem a otrakonazolem.

V klinických studiích, při současném podávání antacidů se sodnou solí Rabeprazolu a ve specifické medikačně interaktivní studii, nebyly pozorovány interakce s rezistencí na kapalné kyseliny.

Někdy vede ke snížení Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg s omeprazolem (40 mg/den) nebo Atazanavir 400 mg s Lansoprazolem (60 mg/den) u zdravého dobrovolníka. Rabeprazol může zvýšit koncentraci/účinek léků, které jsou CYP2C19, CYP2C8 (vysoká riziková hladina), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.