Rabiswift 20 CPC1HN Behandlung von aktivem Zwölffingerdarmgeschwür (3 Blister x 10 Tabletten)

Antisekretionswirkung: Nach der Dosis von 20 mg Natrium-Rabeprazol tritt die antisekretionshemmende Wirkung innerhalb von 1 Stunde ein, die maximale Wirksamkeit wird innerhalb von 2 bis 4 Stunden erreicht. After the first dose of 23 hours, the basic acid secretion is 69 % and acid secretion inhibits stimulated by food is 82 %, the inhibitor time lasts up to 48 hours. Die Zeit, in der das Medikament eine viel längere pharmakologische Wirkung hat als die Halbaufhebungszeit (ca. 1 Stunde), kann auf die längere Verbindung mit dem Enzym H/K-ATPASE in der Magenwand zurückzuführen sein. Die säuresekretierende Wirkung von Rabeprazol-Natrium nimmt bei Anwendung am nächsten Tag leicht zu und bleibt nach 3 Tagen stabil..

Auswirkungen auf Serum-Gastrin: In klinischen Studien an Patienten, die einmal täglich mit 20 mg Natrium Rabeprazol-Natrium behandelt wurden, über einen Zeitraum von bis zu 24 Monaten. Der Serumgastrinspiegel steigt in den ersten 2 bis 8 Wochen an, was eine hemmende Wirkung auf die Säuresekretion zeigt. Gastrin kehrt wie vor der Behandlung zurück, normalerweise innerhalb von 1 bis 2 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels.

Auswirkung der Abtötung von H. pylori:

Die Magenbiopsieproben aus den Höhlen und dem Boden von mehr als 500 Patienten, die 8 Wochen lang Rabeprazol oder die Kontrollbehandlung angewendet haben, zeigten weder die hypopathinale Veränderung der ECL-Zellen noch den Grad der Gastritis, das Auftreten von Gastritis, die intestinale Übertragung oder die Verbreitung einer H. pylori-Infektion. Bei mehr als 250 Patienten, die in 36 Monaten kontinuierlicher Behandlung überwacht wurden, wurde keine signifikante Veränderung in der anfänglichen Untersuchungserkennung beobachtet.

Studien an gesunden Objekten haben gezeigt, dass Natrium-Rabeprazol keine signifikanten klinischen Wechselwirkungen mit Amoxicillin aufweist. Rabeprazol hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Amoxicillin im Plasma oder Clarithromycin, wenn es mit dem Zweck kombiniert wird, H. pylori im Magen und Darm abzutöten.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption: Rabeprazol-Natrium wird aufgrund der Eigenschaft, durch Säure zersetzt zu werden, in Form von Tabletten formuliert, die im Darm löslich sind. Daher erfolgt die Resorption von Rabeprazol erst, nachdem das Arzneimittel den Magen verlassen hat. Das Medikament wird schnell resorbiert und erreicht etwa 3,5 Stunden nach Einnahme einer 20-mg-Dosis eine maximale Konzentration im Plasma. Die Spitzenkonzentration im Plasma (CMAX) und AUC liegt linear zwischen 10 mg und 40 mg. Die absolute Bioverfügbarkeit der oralen 20-mg-Dosis (im Vergleich zur intravenösen) beträgt aufgrund eines großen Teils des Arzneimittels etwa 52 %. Darüber hinaus scheint sich die Bioverfügbarkeit nach wiederholter Gabe nicht zu erhöhen. Bei gesunden Menschen beträgt die Plasmaentsorgungszeit etwa 1 Stunde (von 0,7 bis 1,5 Stunden), und die Körperclearance wird auf 283 ± 98 ml/min geschätzt. Es gibt keine Wechselwirkung mit klinischen Lebensmitteln. Sowohl die Nahrungsaufnahme als auch die Einnahmezeit haben keinen Einfluss auf die Aufnahme von Rabeprazol-Natrium.

Verteilung: Rabeprazol wird zu etwa 97 % an Plasmaproteine ​​gebunden.

Metabolismus und Ausscheidung: Natrium Rabeprazol sowie andere Protonenpumpenhemmer (PPI) werden über das Arzneimittelstoffwechselsystem durch Cytochrom P450 (CYP450) metabolisiert. In-vitro-Studien an menschlichen Lebermikrosomen zeigen, dass Natrium-Rabeprazol durch das CYP450-Isoenzym (CYP2C19 und CYP3A4) metabolisiert wird. In diesen Studien verursacht Rabeprazol bei der gewünschten Wirkstoffkonzentration im Serum weder eine Induktion noch hemmt es CYP3A4; Und obwohl In-vitro-Studien nicht immer In-vivo-Ergebnisse vorhersagen, erlauben die Ergebnisse dieser Studien, keine Wechselwirkung zwischen Rabeprazol und Cyclosporin vorherzusagen. Bei Menschen sind die Hauptmetaboliten im Plasma Thioether (ml) und Carbonsäure (M6) sowie Hilfsumwandlungen mit geringeren Konzentrationen an Sulfon (M2), Desmethyl-Desmethyl-Phaioether (M4) und M4) in Kombination mit Mercaptursäure (M5). Nur der Desmethyl-Metabolismus (M3) weist antimikrobielle Aktivität auf, kommt jedoch nicht im Plasma vor.

Nach Einnahme einer Einzeldosis von 20 mg Natrium wird Rabeprazol durch 14C markiert, im Urin wird kein nicht metabolischer Wirkstoff gefunden. Etwa 90 % des Arzneimittels werden im Urin ausgeschieden, hauptsächlich über zwei Metaboliten: Mercaptursäure (M5) und Carbonsäure (M6) sowie zwei unbekannte Metaboliten. Der Rest befindet sich im Stuhl.

Geschlecht: Angepasst an Größe und Körpergewicht gibt es keinen signifikanten Unterschied in den pharmakokinetischen Parametern nach Einnahme einer Einzeldosis von 20 mg Rabeprazol-Natrium.

Nierenversagen: Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium kommt es zu regelmäßigen Blutungen (Kreatinin-Clearance

Leberversagen: Bei leichtem bis mittelschwerem Leberversagen verdoppelte sich die AUC nach Anwendung einer Einzeldosis von 20 mg Rabeprazol und die Verkaufszeit verlängerte sich um das 2- bis 3-fache gegenüber gesunden Probanden. Nach Einnahme einer Dosis von 20 mg innerhalb von 7 Tagen stieg die AUC jedoch nur um das 1,5-fache und die CMAX um das 1,2-fache. Die Abfallverkaufszeit von Rabeprazol beträgt bei Patienten mit Leberfunktionsstörung 12,3 Stunden im Vergleich zu 2,1 Stunden bei gesunden Probanden. Die Reaktion auf pharmakologische Ressourcen (Magen-pH-Kontrolle) ist in beiden Gruppen klinisch gleichwertig.

Ältere Menschen: Die Rabeprazol-Ausscheidung nimmt bei älteren Menschen leicht ab. Nach 7-tägiger Anwendung von Rabeprazol-Natrium 20 mg stieg die AUC um etwa 60 %, die CMAX um etwa 60 % und die Verkaufszeit um etwa 30 % im Vergleich zu gesunden jungen Freiwilligen. Es gibt jedoch keine Hinweise auf eine Medikamentenakkumulation.

CYP2C19-Vielfalt: Nach 7-tägiger Anwendung von Rabeprazol 20 mg/Tag kommt es bei Menschen mit CYP2C19 zu einer langsamen Transformation, wobei die AUC und die Verkaufszeit im Vergleich zu Menschen mit schneller Transformation etwa das 1,9- und 1,6-fache betragen, während CMAX nur um 40 % ansteigt.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.

Den Patienten sollte empfohlen werden, die Pille nicht zu kauen oder zu zerdrücken, sondern ganze Tabletten zu schlucken.

Die Verbesserung der Symptome durch Natrium-Rabeprazol schließt das Vorliegen von Magen- oder Speiseröhrenkrebs nicht aus, daher ist es notwendig, vor Beginn der Behandlung die Möglichkeit einer bösartigen Erkrankung auszuschließen. Patienten mit Langzeitbehandlung (insbesondere mit einer Behandlungsdauer von mehr als einem Jahr) müssen regelmäßig getestet werden.

Von der Einnahme von Medikamenten bei Kindern wird abgeraten, da in dieser Altersgruppe keine Erfahrungen vorliegen.

Es gab Berichte über hämatopoetische Störungen (Blutplättchen und Neutrophile), die auf dem Markt kursierten. In den meisten Fällen ist es unmöglich, andere Ursachen zu identifizieren, dieses Ereignis hat keine Komplikationen und ist nicht mit dem Medikament verbunden.

Die Leberenzymanomalien wurden in klinischen Studien festgestellt und auch gemeldet, seit die Ersparnisse zirkulieren dürfen. In den meisten Fällen gibt es keine andere Ursache. Dieser Vorfall führt zu keinen Komplikationen, wenn das Medikament abgesetzt wird.

In einer Studie an Patienten mit leichtem Leberversagen im Durchschnitt mit kontrolliertem Alter und Geschlecht gab es keine Hinweise auf Probleme mit der Arzneimittelsicherheit. Es liegen jedoch keine klinischen Daten zum Einsatz von Arzneimitteln bei Patienten mit schwerem Leberversagen vor, und bei der erstmaligen Behandlung dieser Patienten sollte mit Vorsicht vorgegangen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Natrium und Atazanavir-Rabeprazol wird nicht empfohlen.

Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann das Risiko von Verdauungsinfektionen wie Salmonellen, Campylobacter und Clostridium difficile erhöhen.

Protonenpumpenhemmer können, insbesondere bei hohen Dosen und Langzeitdosen (> 1 Jahr), das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen erhöhen. Beobachtungsstudien zeigen, dass Protonenpumpenhemmer das Risiko eines Risses um 10–40 % erhöhen können. Einige dieser Anstiege können auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit Osteoporoserisiko müssen gemäß den aktuellen klinischen Anweisungen betreut werden und dürfen zusätzlich Vitamin D und Kalzium verabreichen.

Bei Patienten, die mit Protonenpumpenhemmern über mindestens 3 Monate und in den meisten Fällen über 1 Jahr behandelt wurden, wurde über eine schwerwiegende Verringerung des Blutmagnesiaspiegels berichtet. Zu den schwerwiegenden Symptomen einer Verringerung des Magnesiumspiegels im Blut gehören Müdigkeit, Spastik, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmie, kann aber auch den Kopf beruhigen und übersehen werden. Der Magnesiumspiegel im Blut verbessert sich nach dem Ersetzen des Magnesiums und dem Absetzen des Arzneimittels.

Bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung durchführen, oder bei Patienten, die Protonenpumpenhemmer mit Digoxin oder Arzneimitteln einnehmen, die Magnesium im Blut verursachen (z. B. Diuretika), ist vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung der Magnesiumspiegel im Blut zu testen.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften und der Nebenwirkungen zeigt sich, dass Rabeprazol die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen nicht beeinträchtigt. Wenn jedoch Schläfrigkeit die Empfindlichkeit verringert, vermeiden Sie das Fahren oder Bedienen komplexer Maschinen.

Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit ein

Schwangere Frauen:

Es liegen keine Sicherheitsdaten für schwangere Frauen vor. An Ratten und Kaninchen durchgeführte Studien zur Fortpflanzung zeigen, dass es keine Hinweise auf einen Rückgang der Fortpflanzungsfähigkeit oder eine Beeinträchtigung des Embryos durch Natrium-Rabeprazol gibt, obwohl es bei Mäusen zu einer Verringerung des Stoffwechsels zwischen Plazenta und Fötus kommt. Bei schwangeren Frauen kontraindiziert

stillende Frauen:

Es ist unklar, ob Rabeprazol-Natrium in die Muttermilch übergeht oder nicht. Es gibt keine Forschung zu stillenden Frauen. Rabeprazol-Natrium wird bei Mäusen in die Milch ausgeschieden. Nehmen Sie das Medikament daher nicht während der Stillzeit ein.

Arzneimittelwechselwirkung

Rabeprazol-Natrium, das die Säuresekretion starker und anhaltender Magensäure hemmt. Es kann zu Wechselwirkungen zwischen dem Arzneimittel und der Absorption des pH-Werts kommen. Die gleichzeitige Anwendung von Natriumrabeprazol und Ketoconazol oder Otraconazol kann die Konzentration von Antimykotika im Plasma erheblich verringern. Daher muss jeder Patient überwacht werden, um zu entscheiden, ob eine Dosisreduktion bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol und Otraconazol erforderlich ist.

In klinischen Studien wurden bei gleichzeitiger Gabe von Antazida mit Natrium-Rabeprazol und in einer spezifischen medikamenteninteraktiven Studie keine Wechselwirkungen mit der Resistenz gegen flüssige Säuren beobachtet.

Manchmal führt Atazanavir 300 mg/Ritonavir 10 mg mit Omeprazol (40 mg/Tag) oder Atazanavir 400 mg mit Lansoprazol (60 mg/Tag) bei einem gesunden Probanden zu einer Abnahme. Rabeprazol kann die Konzentration/Wirkung von Arzneimitteln wie CYP2C19, CYP2C8 (hohes Risikoniveau), Metrothrexat, Saquinavir und Voriconazol erhöhen.