Rabiswift 20 CPC1HN Θεραπεία ενεργού δωδεκαδακτυλικού έλκους (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Αντιεκκριτική δράση: Μετά τη δόση των 20 mg νατριούχου Ραμπεπραζόλης, η αντιμυστική δράση εμφανίζεται εντός 1 ώρας, η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται εντός 2 έως 4 ωρών. Μετά την πρώτη δόση των 23 ωρών, η έκκριση βασικού οξέος είναι 69 % και οι αναστολές της έκκρισης οξέος που διεγείρονται από την τροφή είναι 82 %, ο χρόνος του αναστολέα διαρκεί έως και 48 ώρες. Ο χρόνος για το φάρμακο έχει πολύ μεγαλύτερη φαρμακολογική δράση σε σύγκριση με τον χρόνο ημιακύρωσης (περίπου 1 ώρα), μπορεί να οφείλεται στην παρατεταμένη σύνδεση με το ένζυμο H/K - ATPASE στο τοίχωμα του στομάχου. Η επίδραση της έκκρισης οξέος του νατριούχου Rabeprazol αυξάνεται ελαφρώς όταν χρησιμοποιείται την επόμενη ημέρα και παραμένει σταθερή μετά από 3 ημέρες..

Επιδράσεις στη γαστρίνη ορού: Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με 20 mg νατρίου Rabeprazol sodium μία φορά την ημέρα, διάρκειας έως και 24 μηνών. Η γαστρίνη του ορού αυξάνεται τις πρώτες 2 έως 8 εβδομάδες, δείχνοντας την ανασταλτική επίδραση στην έκκριση οξέος. Η γαστρίνη επιστρέφει όπως πριν από τη θεραπεία, συνήθως εντός 1 μαύρου χρώματος 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Επίδραση της θανάτωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού:

Τα δείγματα γαστρικής βιοψίας από τα σπήλαια και τον πυθμένα περισσότερων από 500 ασθενών που χρησιμοποιούν Rabeprazol ή τη θεραπεία ελέγχου για 8 εβδομάδες δεν ανιχνεύονται η υποπαθητική αλλαγή των κυττάρων ECL, ο βαθμός γαστρίτιδας, η συχνότητα γαστρίτιδας, η εντερική μετάδοση ή η κατανομή της λοίμωξης από το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Σε περισσότερους από 250 ασθενείς που παρακολουθούνταν σε 36 μήνες συνεχούς θεραπείας, δεν παρατηρήθηκε σημαντική αλλαγή στην ανίχνευση της αρχικής έρευνας.

Μελέτες σε υγιή αντικείμενα έδειξαν ότι η ραβεπραζόλη νατρίου δεν έχει σημαντικές κλινικές αλληλεπιδράσεις με την αμοξικιλλίνη. Η ραμπεπραζόλη δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της αμοξικιλλίνης στο πλάσμα ή της κλαριθρομυκίνης όταν συνδυάζεται με σκοπό τη θανάτωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού στο στομάχι - έντερα.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση: Η νατριούχος ραβεπραζόλη διαμορφώνεται με τη μορφή δισκίων διαλυτών στο έντερο λόγω του χαρακτηριστικού της αποσύνθεσης από οξύ. Επομένως, η απορρόφηση της Ραμπεπραζόλης συμβαίνει μόνο αφού το φάρμακο φύγει από το στομάχι. Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα, με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 3,5 ώρες μετά τη λήψη δόσης 20 mg. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (CMAX) και η AUC είναι γραμμικά μεταξύ 10 mg και 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος δόσης των 20 mg (σε σύγκριση με την ενδοφλέβια) είναι περίπου 52% λόγω μεγάλου μέρους του φαρμάκου. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητα δεν φαίνεται να αυξάνεται μετά την επανάληψη της δόσης. Σε υγιή άτομα, ο χρόνος απόρριψης στο πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα (από 0,7 έως 1,5 ώρες) και η κάθαρση από το σώμα υπολογίζεται σε 283 ± 98 ml/min. Δεν υπάρχει αλληλεπίδραση με κλινική τροφή. Τόσο ο χρόνος φαγητού όσο και ο χρόνος λήψης φαρμάκων δεν επηρεάζουν την απορρόφηση του νατριούχου Rabeprazol ..

Κατανομή: Η ραμπεπραζόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος περίπου 97%.

Μεταβολισμός και απέκκριση: Ραμπεπραζόλη νατρίου καθώς και άλλοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPI) μεταβολίζονται μέσω του συστήματος μεταβολισμού του φαρμάκου μέσω του κυτοχρώματος P450 (CYP450). Μελέτες in vitro σε μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος δείχνουν ότι το Sodium Rabeprazol μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP450 (CYP2C19 και CYP3A4). Σε αυτές τις μελέτες, στην επιθυμητή συγκέντρωση του φαρμάκου στον ορό, η Rabeprazole δεν προκαλεί επαγωγή ούτε αναστέλλει το CYP3A4. Και παρόλο που οι in vitro μελέτες δεν προβλέπουν πάντα in vivo αποτελέσματα, τα αποτελέσματα αυτών των μελετών δεν επιτρέπουν την πρόβλεψη αλληλεπίδρασης μεταξύ της ραβεπραζόλης και της κυκλοσπορίνης, στους ανθρώπους οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα είναι ο θειοαιθέρας (ml) και το καρβοξυλικό οξύ (M6) και οι βοηθητικοί μετασχηματισμοί με χαμηλότερες συγκεντρώσεις σουλφόνης (M2), Desmethyle-4-P. Συνδυάζεται με μερκαπτουρικό οξύ (Μ5). Μόνο ο μεταβολισμός του Desmethyl (M3) έχει αντιμικροβιακή δράση, αλλά δεν εμφανίζεται στο πλάσμα.

Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 20 mg νατρίου, η Rabeprazol επισημαίνεται με 14 C, δεν ανευρίσκεται μη μεταβολικό φάρμακο στα ούρα. Περίπου το 90% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως 2 μεταβολίτες: που σχετίζονται με μερκαπτουρικό οξύ (Μ5) και καρβοξυλικό οξύ (Μ6) και δύο άγνωστους μεταβολίτες. Το υπόλοιπο βρίσκεται στα κόπρανα.

Φύλο: προσαρμοσμένο στο ύψος και το σωματικό βάρος, δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 20 mg νατριούχου Ραμπεπραζόλης.

Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία τελικού σταδίου, η τακτική αιμορραγία απορροφά (κάθαρση κρεατινίνης

Ηπατική ανεπάρκεια: Σε ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης 20 mg Rabeprazol, η AUC διπλασιάστηκε και ο χρόνος πώλησης αυξήθηκε κατά 2-3 φορές υψηλότερος από τους υγιείς εθελοντές. Ωστόσο, μετά τη λήψη μιας δόσης 20 mg εντός 7 ημερών, η AUC αυξήθηκε μόνο κατά 1,5 φορές και η CMAX αυξήθηκε κατά 1,2 φορές. Ο χρόνος πώλησης αποβλήτων της Rabeprazol σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία είναι 12,3 ώρες σε σύγκριση με 2,1 ώρες σε υγιείς εθελοντές. Η ανταπόκριση σε φαρμακολογικούς πόρους (έλεγχος γαστρικού pH) και στις δύο ομάδες είναι κλινικά ισοδύναμη.

Ηλικιωμένοι: Η αποβολή της ραμπεπραζόλης μειώνεται ελαφρώς στους ηλικιωμένους. Μετά από 7 ημέρες χρήσης Rabeprazol sodium 20 mg, η AUC αυξήθηκε περίπου, η CMAX αυξήθηκε κατά περίπου 60% και ο χρόνος πώλησης αυξήθηκε κατά περίπου 30% σε σύγκριση με υγιείς νεαρούς εθελοντές. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ενδείξεις συσσώρευσης φαρμάκου.

Ποικιλία του CYP2C19: Μετά τη χρήση Rabeprazol 20 mg/ημέρα για 7 ημέρες, τα άτομα με CYP2C19 μεταμορφώνονται αργά, με AUC και χρόνο πώλησης περίπου 1,9 και 1,6 φορές σε σύγκριση με άτομα με γρήγορο μετασχηματισμό, ενώ η CMAX αυξάνεται μόνο κατά 40%.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να μην μασούν ή να συνθλίψουν το χάπι, αλλά πρέπει να καταπίνουν ολόκληρα δισκία.

Η βελτίωση των συμπτωμάτων μέσω του νατρίου Η Rabeprazol δεν αποκλείει την παρουσία καρκίνου του στομάχου ή του οισοφάγου, επομένως είναι απαραίτητο να εξαλειφθεί η κακοήθης πιθανότητα πριν από την έναρξη της θεραπείας. Οι ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία (ειδικά για θεραπεία άνω του 1 έτους) πρέπει να ελέγχονται τακτικά.

Μην προτείνετε τη χρήση ναρκωτικών σε παιδιά, γιατί δεν υπάρχει εμπειρία σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Έχουν υπάρξει αναφορές όταν κυκλοφορούν στην αγορά για αιμοποιητικές διαταραχές (αιμοπετάλια και ουδετερόφιλα. Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι αδύνατο να εντοπιστούν άλλες αιτίες, αυτό το συμβάν δεν έχει επιπλοκές και εκτός του φαρμάκου.

Οι ανωμαλίες των ηπατικών ενζύμων έχουν αντιμετωπιστεί σε κλινικές δοκιμές και έχουν επίσης αναφερθεί αφού η εξοικονόμηση επιτρέπεται να κυκλοφορήσει. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν υπάρχει άλλη αιτία, αυτό το περιστατικό δεν έχει επιπλοκές όταν διακόπτεται το φάρμακο.

Δεν υπάρχουν στοιχεία για θέματα ασφάλειας φαρμάκων σε μια μελέτη σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια κατά μέσο όρο με έλεγχο ηλικίας και φύλου. Ωστόσο, δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση φαρμάκων σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή οι συνταγές θα πρέπει να είναι προσεκτικές κατά την πρώτη θεραπεία σε αυτούς τους ασθενείς.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση νατρίου και Atazanavir rabeprazol.

Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο λοιμώξεων του πεπτικού συστήματος, όπως η Salmonella, το Campylobacter και το Clostridium difficile.

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων, ειδικά εάν δόσεις υψηλές και μακροχρόνιες δόσεις (> 1 έτος), μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ραγίσματος κατάγματος ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης. Παρατηρητικές μελέτες δείχνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο ρωγμής κατά 10-40%. Ορισμένες από αυτές τις αυξήσεις μπορεί να οφείλονται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να φροντίζονται σύμφωνα με τις τρέχουσες κλινικές οδηγίες και μπορεί να παρέχουν επιπλέον βιταμίνη D και ασβέστιο.

Σοβαρές μειώσεις της μαγνησίας του αίματος έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων για τουλάχιστον 3 μήνες, και στις περισσότερες περιπτώσεις χρήσης 1 έτους. Η σοβαρή εκδήλωση της μείωσης του μαγνησίου στο αίμα περιλαμβάνει κόπωση, σπαστικότητα, παραλήρημα, σπασμούς, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία, αλλά μπορεί επίσης να θεραπεύσει το κεφάλι ήσυχα και να αγνοηθεί, να μειώσει το μαγνήσιο στο αίμα που βελτιώθηκε μετά την αντικατάσταση του μαγνησίου και τη διακοπή του φαρμάκου.

Για ασθενείς που θα κάνουν μακροχρόνια θεραπεία ή ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς αντλίας πρωτονίων με διγοξίνη ή φάρμακα που προκαλούν μαγνήσιο στο αίμα (π.χ. διουρητικά), έλεγχος των επιπέδων μαγνησίου στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Με βάση τις φαρμακολογικές ιδιότητες και τις παρενέργειες δείχνουν ότι η ραμπεπραζόλη δεν μειώνει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, εάν η υπνηλία μειώνει την ευαισθησία, αποφύγετε να οδηγείτε ή να χειρίζεστε πολύπλοκα μηχανήματα.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Έγκυες γυναίκες:

Δεν υπάρχουν δεδομένα ασφάλειας για έγκυες γυναίκες. Μελέτες αναπαραγωγής που πραγματοποιήθηκαν σε αρουραίους και κουνέλια δείχνουν ότι δεν υπάρχουν ενδείξεις μείωσης της αναπαραγωγικής ικανότητας ή επηρεασμού του εμβρύου λόγω της νατρίου ραβεπραζόλης, αν και υπάρχει μείωση του μεταβολισμού μεταξύ του πλακούντα και του εμβρύου σε ποντίκια. Αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες

γυναίκες που θηλάζουν:

Δεν είναι σαφές εάν το Rabeprazol sodium εκκρίνεται στο μητρικό γάλα ή όχι. Δεν υπάρχει έρευνα για γυναίκες που θηλάζουν. Η νατριούχος ραβεπραζόλη απεκκρίνεται στο γάλα στο ποντίκι. Επομένως, μην παίρνετε το φάρμακο ενώ θηλάζετε.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Rabeprazol sodium που αναστέλλει την έκκριση οξέος του ισχυρού και παρατεταμένου οξέος του στομάχου. Μπορεί να συμβεί η αλληλεπίδραση μεταξύ του φαρμάκου και της απορρόφησης του pH. Η ταυτόχρονη χρήση νατριούχου ραβεπραζόλης και κετοκοναζόλης ή οτρακοναζόλης μπορεί να μειώσει σημαντικά τη συγκέντρωση των αντιμυκητιασικών στο πλάσμα. Επομένως, κάθε ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για να αποφασιστεί εάν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κετοκοναζόλη και οτρακοναζόλη.

Σε κλινικές δοκιμές, η ταυτόχρονη χορήγηση αντιόξινων με νάτριο Rabeprazol και σε μια ειδική μελέτη αλληλεπίδρασης με φάρμακα, δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις με την αντίσταση στα υγρά οξέα.

Μερικές φορές, το Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg με ομεπραζόλη (40 mg/ημέρα) ή το Atazanavir 400 mg με Lansoprazol (60 mg/ημέρα) με έναν υγιή εθελοντή οδηγεί σε μείωση. Η ραμπεπραζόλη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση/επίδραση των φαρμάκων που είναι CYP2C19, CYP2C8 (υψηλού επιπέδου κινδύνου), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.