Rabiswift 20 CPC1HN Tratamiento de la úlcera duodenal activa (3 ampollas x 10 comprimidos)

Actividad antisecreción: Después de la dosis de 20 mg de rabeprazol sódico, el efecto antisecreción aparece en 1 hora, la eficacia máxima se alcanza en 2 a 4 horas. Después de la primera dosis de 23 horas, la secreción de ácido básico es del 69 % y la secreción de ácido inhibida estimulada por los alimentos es del 82 %, el tiempo de inhibición dura hasta 48 horas. El tiempo de duración del medicamento tiene un efecto farmacológico mucho más prolongado en comparación con el tiempo de semi-cancelación (aproximadamente 1 hora), lo que puede deberse a la conexión prolongada con la enzima H/K - ATPASE en la pared del estómago. El efecto de secreción ácida del rabeprazol sódico aumenta ligeramente cuando se usa al día siguiente y se mantiene estable después de 3 días.

Efectos sobre la gastrina sérica: En estudios clínicos en pacientes tratados con 20 mg de rabeprazol sódico una vez al día, con una duración de hasta 24 meses. La gastrina sérica aumenta en las primeras 2 a 8 semanas, lo que muestra el efecto inhibidor sobre la secreción ácida. La gastrina regresa como antes del tratamiento, generalmente dentro de 1 o 2 semanas después de suspender el medicamento.

Efecto de matar H. pylori:

Las muestras de biopsia gástrica de las cuevas y el fondo de más de 500 pacientes que usaron Rabeprazol o el tratamiento de control durante 8 semanas no detectaron el cambio hipopatinal de las células ECL, el grado de gastritis, la incidencia de gastritis, la transmisión intestinal o la distribución de la infección por H. pylori. En más de 250 pacientes monitoreados en 36 meses de tratamiento continuo, no se ha observado ningún cambio significativo en la detección de la encuesta inicial.

Los estudios en objetos sanos han demostrado que el rabeprazol sódico no tiene interacciones clínicas significativas con la amoxicilina. El rabeprazol no afecta la concentración de amoxicilina en plasma o claritromicina cuando se combina con el propósito de matar H. pylori en el estómago - intestinos.

Farmacocinética dinámica

absorción: Rabeprazol sódico se formula en forma de comprimidos solubles en el intestino debido a la característica de ser descompuesto por el ácido. Por lo tanto, la absorción de rabeprazol sólo se produce después de que el fármaco sale del estómago. El fármaco se absorbe rápidamente, con una concentración máxima en plasma aproximadamente 3,5 horas después de tomar una dosis de 20 mg. La concentración máxima en plasma (CMAX) y el AUC están linealmente entre 10 mg y 40 mg. La biodisponibilidad absoluta de la dosis oral de 20 mg (en comparación con la intravenosa) es aproximadamente del 52% debido a una gran parte del fármaco. Además, la biodisponibilidad no parece aumentar tras repetir la dosis. En personas sanas, el tiempo de eliminación del plasma es de aproximadamente 1 hora (de 0,7 a 1,5 horas) y el aclaramiento corporal se estima en 283 ± 98 ml/min. No hay interacción con los alimentos clínicos. Tanto la comida como el tiempo de medicación no afectan la absorción del Rabeprazol sódico..

Distribución: El rabeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.

Metabolismo y excreción: El rabeprazol sódico, así como otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), se metabolizan a través del sistema metabólico del fármaco a través del citocromo P450 (CYP450). Los estudios in vitro en microsomas hepáticas humanas muestran que el rabeprazol sódico es metabolizado por la isoenzima CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4). En estos estudios, a la concentración sérica deseada del fármaco, rabeprazol no provoca ni inhibe el CYP3A4; Y aunque los estudios in vitro no siempre predicen los resultados in vivo, los resultados de estos estudios permiten predecir que no habrá interacción entre rabeprazol y ciclosporina, en las personas los principales metabolitos en plasma son el tioéter (ml) y el ácido carboxílico (M6) y transformaciones auxiliares con concentraciones más bajas de sulfón (M2), desmetil-desmetil-faioéter (M4) y M4) combinados con ácido mercaptúrico (M5). Sólo el metabolismo del Desmetilo (M3) tiene actividad antimicrobiana, pero no aparece en el plasma.

Después de tomar una dosis única de 20 mg de rabeprazol sódico marcado con 14C, no se encuentra ningún fármaco no metabólico en la orina. Aproximadamente el 90% del fármaco se excreta en la orina, principalmente dos metabolitos: asociados con el ácido mercaptúrico (M5) y el ácido carboxílico (M6), y dos metabolitos desconocidos. El resto se encuentra en las heces.

Sexo: ajustado a la altura y el peso corporal, no hay diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos después de tomar una dosis única de 20 mg de rabeprazol sódico.

Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal terminal, la hemorragia regular se absorbe (aclaramiento de creatinina

Insuficiencia hepática: en insuficiencia hepática leve a moderada, después de usar una dosis única de 20 mg de rabeprazol, el AUC se duplicó y el tiempo de venta aumentó de 2 a 3 veces más que en voluntarios sanos. Sin embargo, después de tomar una dosis de 20 mg en 7 días, el AUC solo aumentó 1,5 veces y la CMAX aumentó 1,2 veces. El tiempo de permanencia de rabeprazol en pacientes con insuficiencia hepática es de 12,3 horas frente a 2,1 horas en voluntarios sanos. La respuesta a los recursos farmacológicos (control del pH gástrico) en ambos grupos es clínicamente equivalente.

Ancianos: La eliminación de rabeprazol disminuye ligeramente en los ancianos. Después de 7 días de uso de Rabeprazol sódico 20 mg, el AUC aumentó aproximadamente, la CMAX aumentó aproximadamente un 60 % y el tiempo de venta aumentó aproximadamente un 30 % en comparación con voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no hay evidencia de acumulación de drogas.

Diversidad de CYP2C19: Después de usar Rabeprazol 20 mg/día durante 7 días, las personas con CYP2C19 se transforman lentamente, con AUC y tiempo de venta de aproximadamente 1,9 y 1,6 veces en comparación con las personas con transformación rápida, mientras que CMAX solo aumenta un 40%.

Tenga cuidado al usarlo

Se debe recomendar a los pacientes que no mastiquen ni trituren la píldora, sino que deben tragar las tabletas enteras.

Mejora de los síntomas a través del sodio Rabeprazol no descarta la presencia de cáncer de estómago o esófago, por lo que es necesario descartar la posibilidad de malignidad antes de iniciar el tratamiento. Los pacientes con tratamiento a largo plazo (especialmente durante más de 1 año de tratamiento) deben hacerse pruebas con regularidad.

No recomendamos el uso de medicamentos en niños, ya que no existe experiencia en este grupo de edad.

Se han reportado casos de trastornos hematopoyéticos (plaquetas y neutrófilos) que circulan en el mercado. En la mayoría de los casos, es imposible identificar otras causas, este evento no tiene complicaciones y está fuera del medicamento.

Se han encontrado anomalías en las enzimas hepáticas en ensayos clínicos y también se han informado desde que se permitió que el ahorro circulara. En la mayoría de los casos no existe otra causa, este incidente no tiene complicaciones cuando se suspende el medicamento.

No hay evidencia de problemas de seguridad de los medicamentos en un estudio en pacientes con insuficiencia hepática leve en promedio con control de edad y sexo. Sin embargo, no existen datos clínicos sobre el uso de medicamentos en pacientes con insuficiencia hepática grave o se debe tener precaución al tratar por primera vez a estos pacientes.

No se recomienda el uso simultáneo de atazanavir rabeprazol.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones digestivas como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile.

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se administran en dosis altas y a largo plazo (> 1 año), pueden aumentar el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral. Los estudios observacionales muestran que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de fisura entre un 10 y un 40 %. Algunos de estos aumentos pueden deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben ser atendidos según las instrucciones clínicas vigentes y pueden proporcionar vitamina D y calcio adicionales.

Se han informado reducciones graves de magnesia en sangre en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones durante al menos 3 meses y, en la mayoría de los casos, después de 1 año de uso. Las manifestaciones graves de la reducción del magnesio en la sangre incluyen fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero también pueden curar la cabeza silenciosamente y pasarse por alto, reducir el magnesio en la sangre y mejorar después de reemplazar el magnesio y suspender el medicamento.

Para pacientes que recibirán tratamiento a largo plazo o pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones con digoxina o medicamentos que causan magnesio en la sangre (por ejemplo, diuréticos), se deben realizar pruebas de los niveles de magnesio en la sangre antes del inicio del tratamiento y periódicamente durante el tratamiento.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Según las propiedades farmacológicas y los efectos secundarios, el rabeprazol no reduce la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, si el sueño reduce la sensibilidad, evite conducir u operar maquinaria compleja.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

No existen datos de seguridad en mujeres embarazadas. Los estudios sobre reproducción realizados en ratas y conejos muestran que no hay evidencia de deterioro reproductivo o afectación del embrión debido al rabeprazol sódico, aunque sí existe una disminución del metabolismo entre placenta y feto en ratones. Contraindicado en mujeres embarazadas

mujeres que amamantan:

No está claro si rabeprazol sódico se secreta a la leche materna o no. No hay investigaciones sobre mujeres que amamantan. Rabeprazol sódico se excreta en la leche de ratón. Por lo tanto, no tome el medicamento durante la lactancia.

Interacción con otros medicamentos

Rabeprazol sódico que inhibe la secreción ácida de ácido estomacal fuerte y prolongado. Puede producirse la interacción entre el fármaco y la absorción del pH. El uso simultáneo de rabeprazol sódico y ketoconazol u otraconazol puede reducir significativamente la concentración antifúngica en plasma. Por lo tanto, es necesario controlar a cada paciente para decidir si es necesario reducir la dosis cuando se usa simultáneamente con ketoconazol y otraconazol.

En ensayos clínicos, antiácidos simultáneos con rabeprazol sódico y en un estudio específico de interacción con medicamentos, no se observan interacciones con la resistencia al ácido líquido.

A veces, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg con omeprazol (40 mg/día) o Atazanavir 400 mg con Lansoprazol (60 mg/día) en un voluntario sano produce una disminución. El rabeprazol puede aumentar la concentración/efecto de medicamentos que son CYP2C19, CYP2C8 (nivel de alto riesgo), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.