Rabiswift 20 CPC1HN Traitement de l'ulcère duodénal actif (3 ampoules x 10 comprimés)

Activité anti-sécrétion : Après la dose de 20 mg de Rabeprazol sodique, l'effet anti-secret apparaît en 1 heure, l'efficacité maximale est atteinte en 2 à 4 heures. Après la première dose de 23 heures, la sécrétion acide basique est de 69 % et la sécrétion acide inhibée par l'alimentation est de 82 %, le temps d'inhibition dure jusqu'à 48 heures. Le temps d'action du médicament a un effet pharmacologique beaucoup plus long que le temps de semi-annulation (environ 1 heure), cela peut être dû au lien prolongé avec l'enzyme H/K - ATPASE dans la paroi de l'estomac. L'effet de sécrétion acide du rabéprazole sodique augmente légèrement lorsqu'il est utilisé le lendemain et reste stable après 3 jours..

Effets sur la gastrine sérique : Dans les études cliniques menées auprès de patients traités avec 20 mg de rabéprazole sodique une fois par jour, pendant une durée allant jusqu'à 24 mois. La gastrine sérique augmente au cours des 2 à 8 premières semaines, montrant un effet inhibiteur sur la sécrétion acide. La gastrine revient comme avant le traitement, généralement dans les 1 à 2 semaines suivant l'arrêt du médicament.

Effet de tuer H. pylori :

Les échantillons de biopsie gastrique des grottes et du fond de plus de 500 patients utilisant Rabeprazol ou le traitement témoin pendant 8 semaines n'ont pas détecté le changement hypopathinal des cellules ECL, le degré de gastrite, l'incidence de la gastrite, la transmission intestinale ou la distribution de l'infection à H. pylori. Chez plus de 250 patients suivis pendant 36 mois de traitement continu, aucun changement significatif n'a été observé dans la détection initiale de l'enquête.

Des études sur des objets sains ont montré que le rabéprazole sodique n'a pas d'interactions cliniques significatives avec l'amoxicilline. Le rabéprazole n'affecte pas la concentration d'amoxicilline dans le plasma ou de clarithromycine lorsqu'il est associé au but de tuer H. pylori dans l'estomac et les intestins.

Pharmacocinétique dynamique

absorption : Le rabéprazole sodique est formulé sous forme de comprimés solubles dans l'intestin en raison de la caractéristique d'être décomposé par l'acide. Par conséquent, l’absorption du rabéprazole ne se produit qu’après que le médicament ait quitté l’estomac. Le médicament est rapidement absorbé, avec une concentration plasmatique maximale environ 3,5 heures après la prise d'une dose de 20 mg. La concentration plasmatique maximale (CMAX) et l'ASC se situent linéairement entre 10 mg et 40 mg. La biodisponibilité absolue de la dose orale de 20 mg (par rapport à la dose intraveineuse) est d'environ 52 % en raison d'une grande partie du médicament. De plus, la biodisponibilité ne semble pas augmenter après la répétition de la dose. Chez les personnes en bonne santé, le temps d'élimination du plasma est d'environ 1 heure (de 0,7 à 1,5 heure) et la clairance corporelle est estimée à 283 ± 98 ml/min. Il n'y a aucune interaction avec la nourriture clinique. La durée des aliments et des médicaments n'affecte pas l'absorption du rabéprazole sodique..

Distribution : le rabéprazole est lié aux protéines plasmatiques à environ 97 %.

Métabolisme et excrétion : Rabéprazole sodique ainsi que d'autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) métabolisés par le système métabolique du médicament via le cytochrome P450 (CYP450). Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains montrent que le rabéprazole sodique est métabolisé par l'isoenzyme CYP450 (CYP2C19 et CYP3A4). Dans ces études, à la concentration sérique souhaitée du médicament, le rabéprazole ne provoque pas d'induction ni n'inhibe le CYP3A4 ; Et bien que les études in vitro ne prédisent pas toujours les résultats in vivo, les résultats de ces études permettent de prédire l'absence d'interaction entre le rabéprazole et la cyclosporine. Chez l'homme, les principaux métabolites plasmatiques sont le thioéther (ml) et l'acide carboxylique (M6) et les transformations auxiliaires avec des concentrations plus faibles de sulfon (M2), de desméthyl-desméthyl-phaioéther (M4) et M4) associées à l'acide mercapturique (M5). Seul le métabolisme du Desméthyle (M3) a une activité antimicrobienne, mais n'apparaît pas dans le plasma.

Après la prise d'une dose unique de 20 mg de sodium, le rabéprazole est marqué par 14C, aucun médicament non métabolique n'est retrouvé dans les urines. Environ 90 % du médicament est excrété dans l'urine, principalement 2 métabolites : associés à l'acide mercapturique (M5) et à l'acide carboxylique (M6), et deux métabolites inconnus. Le reste se retrouve dans les selles.

Sexe : ajusté en fonction de la taille et du poids corporel, il n'y a pas de différence significative dans les paramètres pharmacocinétiques après la prise d'une dose unique de 20 mg de Rabéprazole sodique.

Insuffisance rénale : Chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale, une hémorragie régulière est résorbante (clairance de la créatinine

Insuffisance hépatique : en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, après l'utilisation d'une dose unique de 20 mg de rabéprazole, l'ASC a doublé et le délai de vente a augmenté de 2 à 3 fois par rapport aux volontaires sains. Cependant, après avoir pris une dose de 20 mg dans les 7 jours, l'ASC n'a augmenté que de 1,5 fois et la CMAX de 1,2 fois. Le temps d'élimination des déchets de rabéprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique est de 12,3 heures, contre 2,1 heures chez les volontaires sains. La réponse aux ressources pharmacologiques (contrôle du pH gastrique) dans les deux groupes est cliniquement équivalente.

Personnes âgées : l'élimination du rabéprazole diminue légèrement chez les personnes âgées. Après 7 jours d'utilisation de Rabéprazol sodique 20 mg, l'ASC a augmenté d'environ 60 %, la CMAX a augmenté d'environ 60 % et le temps de vente a augmenté d'environ 30 % par rapport aux jeunes volontaires en bonne santé. Cependant, il n'y a aucune preuve d'accumulation de drogue.

Diversité du CYP2C19 : Après avoir utilisé Rabeprazol 20 mg/jour pendant 7 jours, les personnes atteintes du CYP2C19 se transforment lentement, avec une ASC et un délai de vente d'environ 1,9 et 1,6 fois par rapport aux personnes ayant une transformation rapide, tandis que la CMAX n'augmente que de 40 %.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Il doit être recommandé aux patients de ne pas mâcher ou écraser la pilule mais doivent avaler les comprimés entiers.

L'amélioration des symptômes grâce au rabéprazole sodique n'exclut pas la présence d'un cancer de l'estomac ou de l'œsophage, il est donc nécessaire d'éliminer toute possibilité maligne avant de commencer le traitement. Les patients bénéficiant d'un traitement à long terme (en particulier pendant plus d'un an de traitement) doivent être testés régulièrement.

Il n'est pas recommandé de consommer des drogues chez les enfants, car il n'y a aucune expérience dans ce groupe d'âge.

Des troubles hématopoïétiques (plaquettes et neutrophiles) ont été signalés lors de la circulation sur le marché. Dans la plupart des cas, il est impossible d'identifier d'autres causes, cet événement n'a pas de complications et est hors médicament.

Des anomalies des enzymes hépatiques ont été rencontrées lors d'essais cliniques et ont également été signalées depuis que les économies sont autorisées à circuler. Dans la plupart des cas, il n'y a pas d'autre cause, cet incident n'entraîne aucune complication à l'arrêt du médicament.

Il n'y a aucune preuve de problèmes de sécurité des médicaments dans une étude menée sur des patients présentant une insuffisance hépatique légère en moyenne, avec contrôle de l'âge et du sexe. Cependant, il n'existe aucune donnée clinique sur l'utilisation de médicaments chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou les prescriptions doivent être prudentes lors du premier traitement chez ces patients.

L'utilisation simultanée de sodium et d'Atazanavir rabéprazole n'est pas recommandée.

Le traitement par des inhibiteurs de la pompe à protons peut augmenter le risque d'infections digestives telles que Salmonella, Campylobacter et Clostridium difficile.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier à doses élevées et à long terme (> 1 an), peuvent augmenter le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale. Des études d'observation montrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de fissure de 10 à 40 %. Certaines de ces augmentations peuvent être dues à d’autres facteurs de risque. Les patients à risque d'ostéoporose doivent être soignés conformément aux instructions cliniques en vigueur et peuvent recevoir un supplément de vitamine D et de calcium.

Des réductions importantes de la magnésie sanguine ont été rapportées chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons pendant au moins 3 mois et, dans la plupart des cas, pendant 1 an. Les manifestations graves de la réduction du magnésium sanguin comprennent la fatigue, la spasticité, le délire, les convulsions, les étourdissements et l'arythmie ventriculaire, mais peuvent également guérir la tête tranquillement et être négligées, la réduction du magnésium sanguin s'améliore après le remplacement du magnésium et l'arrêt du médicament.

Pour les patients qui suivront un traitement à long terme ou les patients prenant des inhibiteurs de la pompe à protons avec de la digoxine ou des médicaments qui causent du magnésium dans le sang (par exemple, des diurétiques), tester les taux de magnésie dans le sang avant le début du traitement et périodiquement pendant le traitement.

L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sur la base des propriétés pharmacologiques et des effets secondaires, le rabéprazole ne réduit pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Cependant, si la somnolence réduit la sensibilité, évitez de conduire ou d'utiliser des machines complexes.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes :

Il n'existe aucune donnée de sécurité sur les femmes enceintes. Des études sur la reproduction menées sur des rats et des lapins montrent qu'il n'y a aucune preuve d'un déclin de la reproduction ou d'une altération de l'embryon dû au rabéprazole sodique, bien qu'il y ait une diminution du métabolisme entre le placenta et le fœtus chez la souris. Contre-indiqué chez les femmes enceintes

femmes qui allaitent :

On ne sait pas clairement si le rabéprazole sodique est excrété dans le lait maternel ou non. Il n’existe aucune recherche sur les femmes qui allaitent. Le rabéprazole sodique est excrété dans le lait chez la souris. Ne prenez donc pas le médicament pendant l'allaitement.

Interaction médicamenteuse

Rabéprazole sodique qui inhibe la sécrétion acide d'acide gastrique fort et prolongé. Une interaction entre le médicament et l'absorption du pH peut se produire. L'utilisation simultanée de rabéprazole sodique et de kétoconazole ou d'otraconazole peut réduire considérablement la concentration antifongique dans le plasma. Par conséquent, chaque patient doit être surveillé pour décider s'il est nécessaire de réduire la dose en cas d'utilisation simultanée avec le kétoconazole et l'otraconazole.

Dans les essais cliniques, les antiacides simultanés avec le rabéprazole sodique et dans une étude spécifique d'interaction médicamenteuse, n'observent pas d'interactions avec la résistance aux acides liquides.

Parfois, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg avec oméprazole (40 mg/jour) ou Atazanavir 400 mg avec Lansoprazol (60 mg/jour) avec un volontaire sain entraîne une diminution. Le rabéprazole peut augmenter la concentration/l'effet des médicaments CYP2C19, CYP2C8 (niveau de risque élevé), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazole.