Rabiswift 20 CPC1HN Pengobatan tukak duodenum aktif (3 lepuh x 10 tablet)

Aktivitas anti-sekresi: Setelah dosis 20 mg natrium Rabeprazol, efek anti-rahasia muncul dalam 1 jam, efisiensi maksimum dicapai dalam 2 hingga 4 jam. Setelah dosis pertama 23 jam, sekresi asam basa 69 % dan penghambatan sekresi asam yang dirangsang oleh makanan adalah 82 %, waktu penghambatan bertahan hingga 48 jam. Waktu pemberian obat memiliki efek farmakologis yang jauh lebih lama dibandingkan dengan waktu semi-pembatalan (sekitar 1 jam), mungkin karena adanya ikatan yang berkepanjangan dengan enzim H/K - ATPASE di dinding lambung. Efek sekresi asam natrium Rabeprazol sedikit meningkat bila digunakan keesokan harinya dan stabil setelah 3 hari ..

Efek pada gastrin serum: Dalam studi klinis pada pasien yang diobati dengan 20 mg natrium Rabeprazol natrium sekali sehari, bertahan hingga 24 bulan. Gastrin serum meningkat dalam 2 hingga 8 minggu pertama, menunjukkan efek penghambatan pada sekresi asam. Gastrin kembali seperti sebelum pengobatan, biasanya dalam waktu 1 hitam 2 minggu setelah penghentian obat.

Pengaruh membunuh H. pylori:

Sampel biopsi lambung dari gua dan dasar lebih dari 500 pasien yang menggunakan Rabeprazol atau pengobatan kontrol selama 8 minggu tidak mendeteksi perubahan hipopatinal sel ECL, derajat maag, kejadian maag, penularan usus atau distribusi infeksi H. pylori. Pada lebih dari 250 pasien yang dipantau dalam 36 bulan pengobatan berkelanjutan, tidak ada perubahan signifikan dalam deteksi survei awal yang diamati.

Studi pada objek sehat menunjukkan bahwa natrium rabeprazol tidak memiliki interaksi klinis yang signifikan dengan Amoksisilin. Rabeprazole tidak mempengaruhi konsentrasi amoksisilin dalam plasma atau klaritromisin bila dikombinasikan dengan tujuan membunuh H. pylori di lambung – usus.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan: Rabeprazol sodium diformulasikan dalam bentuk tablet yang larut dalam usus karena sifatnya yang terurai oleh asam. Oleh karena itu, penyerapan Rabeprazole hanya terjadi setelah obat keluar dari lambung. Obat ini cepat diserap, dengan konsentrasi puncak dalam plasma sekitar 3,5 jam setelah pemberian dosis 20 mg. Konsentrasi puncak dalam plasma (CMAX) dan AUC secara linier antara 10 mg hingga 40 mg. Ketersediaan hayati absolut dari dosis oral 20 mg (dibandingkan dengan intravena) adalah sekitar 52% karena sebagian besar obatnya. Selain itu, bioavailabilitas tampaknya tidak meningkat setelah pengulangan dosis. Pada orang sehat, waktu pembuangan plasma sekitar 1 jam (dari 0,7 hingga 1,5 jam), dan pembersihan tubuh diperkirakan 283 ± 98 ml/menit. Tidak ada interaksi dengan makanan klinis. Baik waktu makan maupun waktu pengobatan tidak mempengaruhi penyerapan natrium Rabeprazol ..

Distribusi: Rabeprazole terikat pada protein plasma sekitar 97%.

Metabolisme dan ekskresi: Natrium Rabeprazol serta penghambat pompa proton (PPI) lainnya dimetabolisme melalui sistem metabolisme obat melalui sitokrom P450 (CYP450). Studi in vitro pada mikrosom hati manusia menunjukkan bahwa Sodium Rabeprazol dimetabolisme oleh isoenzim CYP450 (CYP2C19 dan CYP3A4). Dalam penelitian ini, pada konsentrasi obat yang diinginkan dalam serum, Rabeprazole tidak menyebabkan induksi atau menghambat CYP3A4; Dan meskipun penelitian in vitro tidak selalu memprediksi hasil in vivo, hasil penelitian ini memungkinkan untuk memprediksi tidak adanya interaksi antara rabeprazol dan siklosporin, pada manusia metabolit utama dalam plasma adalah tioeter (ml) dan asam karboksilat (M6) dan transformasi tambahan dengan konsentrasi sulfon (M2) yang lebih rendah, Desmethyl-Desmethyl-Phaioether (M4) dan M4) Dikombinasikan dengan asam merkapturat (M5). Hanya metabolisme Desmetil (M3) yang memiliki aktivitas antimikroba, tetapi tidak muncul dalam plasma.

Setelah meminum dosis tunggal 20 mg natrium Rabeprazol ditandai dengan 14C, tidak ada obat non-metabolik yang ditemukan dalam urin. Sekitar 90% obat diekskresikan dalam urin terutama 2 metabolit: terkait dengan asam merkapturat (M5) dan asam karboksilat (M6), dan dua metabolit yang tidak diketahui. Sisanya ditemukan di tinja.

Jenis kelamin: disesuaikan dengan tinggi dan berat badan, tidak ada perbedaan signifikan dalam parameter farmakokinetik setelah mengonsumsi natrium Rabeprazol 20 mg dosis tunggal.

Gagal ginjal: Pada pasien dengan gangguan ginjal stadium akhir, perdarahan teratur bersifat menyerap (klirens kreatinin

Gagal hati: Pada gagal hati ringan sampai sedang, setelah menggunakan dosis tunggal Rabeprazol 20 mg, AUC meningkat dua kali lipat dan waktu penjualan meningkat 2-3 kali lebih tinggi dibandingkan sukarelawan sehat. Namun setelah mengonsumsi dosis 20 mg dalam waktu 7 hari, AUC hanya meningkat 1,5 kali lipat dan CMAX meningkat 1,2 kali lipat. Waktu penjualan limbah Rabeprazol pada pasien gangguan hati adalah 12,3 jam dibandingkan 2,1 jam pada sukarelawan sehat. Respons terhadap sumber daya farmakologis (pengendalian pH lambung) pada kedua kelompok setara secara klinis.

Lansia: Eliminasi Rabeprazol sedikit menurun pada lansia. Setelah 7 hari penggunaan Rabeprazol sodium 20 mg, AUC meningkat sekitar, CMAX meningkat sekitar 60% dan waktu penjualan meningkat sekitar 30% dibandingkan dengan sukarelawan muda yang sehat. Namun, tidak ada bukti penumpukan obat.

Keanekaragaman CYP2C19: Setelah menggunakan Rabeprazol 20 mg/hari selama 7 hari, penderita CYP2C19 bertransformasi secara perlahan, dengan AUC dan waktu penjualan sekitar 1,9 dan 1,6 kali lipat dibandingkan penderita transformasi cepat, sedangkan CMAX hanya meningkat 40%.

Hati-hati saat menggunakan

Pasien disarankan untuk tidak mengunyah atau menghancurkan pil tetapi harus menelan tablet utuh.

Memperbaiki gejala melalui natrium Rabeprazol tidak mengesampingkan adanya kanker lambung atau kerongkongan, sehingga perlu untuk menghilangkan kemungkinan keganasan sebelum memulai pengobatan. Pasien dengan pengobatan jangka panjang (terutama pengobatan lebih dari 1 tahun) perlu dilakukan pemeriksaan secara berkala.

Tidak disarankan menggunakan narkoba pada anak-anak, karena belum ada pengalaman pada kelompok usia ini.

Ada laporan ketika beredar di pasar tentang kelainan hematopoietik (trombosit dan neutrofil. Dalam kebanyakan kasus, penyebab lain tidak dapat diidentifikasi, kejadian ini tidak memiliki komplikasi dan keluar dari obat.

Kelainan enzim hati telah ditemukan dalam uji klinis dan juga telah dilaporkan sejak simpanan dibiarkan beredar. Pada kebanyakan kasus, tidak ada penyebab lain, kejadian ini tidak menimbulkan komplikasi bila obat dihentikan.

Tidak ada bukti masalah keamanan obat dalam penelitian terhadap pasien dengan gagal hati ringan rata-rata dengan kontrol usia dan jenis kelamin. Namun, tidak ada data klinis mengenai penggunaan obat pada pasien dengan gagal hati parah atau resep yang harus hati-hati saat mengobati untuk pertama kalinya pada pasien ini.

Penggunaan natrium dan Atazanavir rabeprazol secara bersamaan tidak dianjurkan.

Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi pencernaan seperti Salmonella, Campylobacter dan Clostridium difficile.

Penghambat pompa proton, terutama jika dosis tinggi dan dosis jangka panjang (> 1 tahun), dapat meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, dan tulang belakang. Studi observasi menunjukkan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko retak sebesar 10-40%. Beberapa peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis perlu dirawat berdasarkan petunjuk klinis terkini dan dapat memberikan tambahan vitamin D dan kalsium.

Penurunan magnesia darah yang serius telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton selama minimal 3 bulan, dan dalam sebagian besar kasus penggunaan 1 tahun. Manifestasi serius dari pengurangan magnesium darah termasuk kelelahan, kekejangan, delirium, kejang, pusing dan aritmia ventrikel tetapi juga dapat menyembuhkan kepala secara diam-diam dan diabaikan, mengurangi magnesium darah membaik setelah mengganti magnesium dan menghentikan obat.

Bagi pasien yang akan berobat jangka panjang atau pasien yang memakai penghambat pompa proton dengan digoksin atau obat yang menyebabkan magnesium darah (misalnya diuretik), dilakukan pengujian kadar magnesi dalam darah sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama pengobatan.

Pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Berdasarkan sifat farmakologi dan efek sampingnya menunjukkan bahwa Rabeprazole tidak mengurangi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, jika rasa kantuk mengurangi sensitivitas, hindari mengemudi atau mengoperasikan mesin yang rumit.

Penggunaan obat-obatan bagi wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Wanita hamil:

Tidak ada data keamanan pada wanita hamil. Studi tentang reproduksi yang dilakukan pada tikus dan kelinci menunjukkan bahwa tidak ada bukti penurunan reproduksi atau mempengaruhi embrio akibat natrium rabeprazol, meskipun terdapat penurunan metabolisme antara plasenta dan janin pada tikus. Kontraindikasi pada wanita hamil

wanita menyusui:

Tidak jelas apakah natrium Rabeprazol disekresikan ke dalam ASI atau tidak. Belum ada penelitian mengenai wanita menyusui. Natrium rabeprazol diekskresikan dalam susu pada tikus. Jadi jangan mengonsumsi obat tersebut saat sedang menyusui.

Interaksi obat

Rabeprazol sodium yang menghambat sekresi asam lambung yang kuat dan berkepanjangan. Interaksi antara obat dan penyerapan pH dapat terjadi. Penggunaan natrium rabeprazole dan ketoconazole atau otraconazole secara bersamaan dapat secara signifikan mengurangi konsentrasi antijamur dalam plasma. Oleh karena itu, setiap pasien perlu dimonitor untuk memutuskan apakah perlu dilakukan pengurangan dosis bila digunakan bersamaan dengan ketoconazole dan otraconazole.

Dalam uji klinis, antasida simultan dengan natrium Rabeprazol dan dalam studi interaktif pengobatan tertentu, tidak mengamati interaksi dengan resistensi asam cair.

Terkadang, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg dengan omeprazol (40 mg/hari) atau Atazanavir 400 mg dengan Lansoprazol (60 mg/hari) dengan sukarelawan sehat menyebabkan penurunan. Rabeprazole dapat meningkatkan konsentrasi/efek obat yaitu CYP2C19, CYP2C8 (tingkat risiko tinggi), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.