Rabiswift 20 CPC1HN Trattamento dell'ulcera duodenale attiva (3 blister x 10 compresse)

Attività anti-secrezione: dopo la dose di 20 mg di Rabeprazolo sodico, l'effetto anti-secreto appare entro 1 ora, la massima efficacia viene raggiunta entro 2-4 ore. Dopo la prima dose di 23 ore, la secrezione acida basica è del 69% e l'inibizione della secrezione acida stimolata dal cibo è dell'82%, il tempo di inibizione dura fino a 48 ore. Il tempo di assunzione del farmaco ha un effetto farmacologico molto più lungo rispetto al tempo di semi-cancellazione (circa 1 ora), potrebbe essere dovuto al legame prolungato con l'enzima H/K - ATPASI nella parete dello stomaco. The acid secretion effect of Rabeprazol sodium increases slightly when used next day and stable after 3 days ..

Effetti sulla gastrina sierica: negli studi clinici su pazienti trattati con 20 mg di Rabeprazolo sodico una volta al giorno, della durata fino a 24 mesi. La gastrina sierica aumenta nelle prime 2-8 settimane, mostrando l'effetto inibitorio sulla secrezione acida. La gastrina ritorna come prima del trattamento, solitamente entro 1 nero 2 settimane dopo l'interruzione del farmaco.

Effetto dell'uccisione di H. pylori:

Nei campioni di biopsia gastrica provenienti dalle grotte e dal fondo di oltre 500 pazienti che hanno utilizzato Rabeprazolo o il trattamento di controllo per 8 settimane non sono stati rilevati cambiamenti ipopatici delle cellule ECL, il grado di gastrite, l'incidenza della gastrite, la trasmissione intestinale o la distribuzione dell'infezione da H. pylori. In oltre 250 pazienti monitorati in 36 mesi di trattamento continuo, non è stato osservato alcun cambiamento significativo nel rilevamento dell'indagine iniziale.

Studi su oggetti sani hanno dimostrato che il rabeprazolo sodico non ha interazioni cliniche significative con amoxicillina. Il rabeprazolo non influisce sulla concentrazione di amoxicillina nel plasma o di claritromicina se combinato con lo scopo di uccidere l'H. pylori nello stomaco-intestino.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento: Rabeprazolo sodico è formulato sotto forma di compresse solubili nell'intestino per la caratteristica di essere decomposto dall'acido. Pertanto, l’assorbimento del Rabeprazolo avviene solo dopo che il farmaco ha lasciato lo stomaco. Il farmaco viene assorbito rapidamente, con un picco di concentrazione nel plasma circa 3,5 ore dopo l'assunzione della dose da 20 mg. Il picco di concentrazione plasmatica (CMAX) e l’AUC sono linearmente compresi tra 10 mg e 40 mg. La biodisponibilità assoluta della dose orale da 20 mg (rispetto a quella endovenosa) è di circa il 52% a causa di gran parte del farmaco. Inoltre, la biodisponibilità non sembra aumentare dopo aver ripetuto la dose. Nelle persone sane, il tempo di smaltimento del plasma è di circa 1 ora (da 0,7 a 1,5 ore) e la clearance corporea è stimata a 283 ± 98 ml/min. Non c'è interazione con il cibo clinico. Sia il cibo che il tempo dei farmaci non influenzano l'assorbimento del Rabeprazolo sodico..

Distribuzione: il rabeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche per circa il 97%.

Metabolismo ed escrezione: il rabeprazolo sodico e altri inibitori della pompa protonica (PPI) sono metabolizzati attraverso il sistema di metabolismo del farmaco attraverso il citocromo P450 (CYP450). Studi in vitro condotti su microsomi epatici umani mostrano che il sodio rabeprazolo viene metabolizzato dall’isoenzima CYP450 (CYP2C19 e CYP3A4). In questi studi, alla concentrazione desiderata del farmaco nel siero, il rabeprazolo non provoca induzione né inibisce il CYP3A4; E sebbene gli studi in vitro non sempre prevedano risultati in vivo, i risultati di questi studi consentono di prevedere alcuna interazione tra rabeprazolo e ciclosporina, nell'uomo i principali metaboliti nel plasma sono il tioetere (ml) e l'acido carbossilico (M6) e trasformazioni ausiliarie con concentrazioni inferiori di solfone (M2), desmetil-desmetil-faioetere (M4) e M4) combinato con acido mercapturico (M5). Solo il metabolismo desmetilico (M3) ha attività antimicrobica, ma non appare nel plasma.

Dopo l'assunzione di una singola dose da 20 mg di sodio, il Rabeprazolo viene marcato con 14C e nelle urine non viene rilevato alcun farmaco non metabolico. Circa il 90% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente da 2 metaboliti: associati all'acido mercapturico (M5) e all'acido carbossilico (M6), e due metaboliti sconosciuti. Il resto si trova nelle feci.

Sesso: adattato all'altezza e al peso corporeo, non vi è alcuna differenza significativa nei parametri farmacocinetici dopo l'assunzione di una singola dose di 20 mg di Rabeprazolo sodico.

Insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, l'emorragia regolare è assorbente (clearance della creatinina

Insufficienza epatica: nell'insufficienza epatica da lieve a moderata, dopo l'utilizzo di una singola dose di 20 mg di Rabeprazolo, l'AUC è raddoppiata e il tempo di vendita è aumentato di 2-3 volte rispetto ai volontari sani. Tuttavia, dopo aver assunto una dose da 20 mg entro 7 giorni, l’AUC è aumentata solo di 1,5 volte e la CMAX è aumentata di 1,2 volte. Il tempo di smaltimento del rabeprazolo nei pazienti con insufficienza epatica è di 12,3 ore rispetto a 2,1 ore nei volontari sani. La risposta alle risorse farmacologiche (controllo del pH gastrico) in entrambi i gruppi è clinicamente equivalente.

Anziani: l'eliminazione del rabeprazolo diminuisce leggermente negli anziani. Dopo 7 giorni di utilizzo di Rabeprazolo sodico 20 mg, l’AUC è aumentata di circa il 60%, la CMAX è aumentata di circa il 60% e il tempo di vendita è aumentato di circa il 30% rispetto ai giovani volontari sani. Tuttavia, non vi è alcuna prova di accumulo di farmaco.

Diversità del CYP2C19: dopo aver usato Rabeprazolo 20 mg/giorno per 7 giorni, le persone con CYP2C19 si trasformano lentamente, con un'AUC e un tempo di vendita di circa 1,9 e 1,6 volte rispetto alle persone con trasformazione rapida, mentre la CMAX aumenta solo del 40%.

Prestare attenzione durante l'uso

Si deve raccomandare ai pazienti di non masticare o frantumare la pillola ma di ingoiare compresse intere.

Migliorare i sintomi attraverso il sodio Rabeprazolo non esclude la presenza di cancro allo stomaco o all'esofago, quindi è necessario eliminare la possibilità di tumore maligno prima di iniziare il trattamento. I pazienti con trattamento a lungo termine (soprattutto per più di 1 anno di trattamento) devono essere testati regolarmente.

Non raccomandare l'uso di farmaci nei bambini, perché non c'è esperienza in questa fascia di età.

Sono stati segnalati casi di disturbi emopoietici (piastrine e neutrofili) circolanti sul mercato. Nella maggior parte dei casi, è impossibile identificare altre cause, questo evento non ha complicazioni e non rientra nel farmaco.

Le anomalie degli enzimi epatici sono state riscontrate negli studi clinici e sono state segnalate anche da quando il risparmio è stato consentito di circolare. Nella maggior parte dei casi, non esiste altra causa e questo incidente non presenta complicazioni quando si interrompe il farmaco.

Non vi sono prove di problemi di sicurezza dei farmaci in uno studio su pazienti con insufficienza epatica lieve in media con controllo di età e sesso. Tuttavia, non sono disponibili dati clinici sull'uso dei farmaci in pazienti con grave insufficienza epatica; le prescrizioni devono essere caute quando si trattano per la prima volta questi pazienti.

L'uso simultaneo di sodio e atazanavir rabeprazolo non è raccomandato.

Il trattamento con inibitori della pompa protonica può aumentare il rischio di infezioni digestive come Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile.

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se ad alte dosi e a lungo termine (> 1 anno), possono aumentare il rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale. Studi di osservazione dimostrano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di crepe del 10-40%. Alcuni di questi aumenti potrebbero essere dovuti ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere assistiti secondo le attuali istruzioni cliniche e possono fornire ulteriore vitamina D e calcio.

Sono state segnalate gravi riduzioni della magnesia ematica in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi dopo un anno di utilizzo. Le manifestazioni gravi della riduzione del magnesio nel sangue comprendono affaticamento, spasticità, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare, ma possono anche curare tranquillamente la testa ed essere trascurate, ridurre il magnesio nel sangue è migliorato dopo aver sostituito il magnesio e interrotto il farmaco.

Per i pazienti che cureranno a lungo termine o i pazienti che assumono inibitori della pompa protonica con digossina o farmaci che causano magnesio nel sangue (ad esempio diuretici), testare i livelli di magnesi nel sangue prima dell'inizio del trattamento e periodicamente durante il trattamento.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

Sulla base delle proprietà farmacologiche e degli effetti collaterali risulta che Rabeprazolo non riduce la capacità di guidare o di usare macchinari. Tuttavia, se la sonnolenza riduce la sensibilità, evitare di guidare o di utilizzare macchinari complessi.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte:

Non sono disponibili dati sulla sicurezza per le donne in gravidanza. Gli studi sulla riproduzione condotti su ratti e conigli mostrano che non vi è evidenza di declino riproduttivo o di danni all’embrione dovuti al sodio rabeprazolo, sebbene vi sia una diminuzione del metabolismo tra placenta e feto nei topi. Controindicato nelle donne in gravidanza

donne che allattano:

Non è chiaro se il Rabeprazolo sodico venga secreto nel latte materno o meno. Non esistono ricerche sulle donne che allattano. Il rabeprazolo sodico viene escreto nel latte del topo. Quindi non assumere il farmaco durante l'allattamento.

Interazione farmacologica

Rabeprazolo sodico che inibisce la secrezione acida di acido gastrico forte e prolungato. Può verificarsi un'interazione tra il farmaco e l'assorbimento del pH. L'uso simultaneo di sodio rabeprazolo e ketoconazolo o otraconazolo può ridurre significativamente la concentrazione di antifungini nel plasma. Pertanto, ciascun paziente deve essere monitorato per decidere se è necessario ridurre la dose quando utilizzato contemporaneamente a ketoconazolo e otraconazolo.

Negli studi clinici, l'assunzione simultanea di antiacidi con Rabeprazolo sodico e in uno specifico studio interattivo con farmaci, non hanno osservato interazioni con la resistenza agli acidi liquidi.

Talvolta, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg con omeprazolo (40 mg/die) o Atazanavir 400 mg con Lansoprazol (60 mg/die) in un volontario sano porta ad una diminuzione. Il rabeprazolo può aumentare la concentrazione/l'effetto dei farmaci CYP2C19, CYP2C8 (livello di rischio elevato), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.