Rabiswift 20 CPC1HN Rawatan ulser duodenal aktif (3 lepuh x 10 tablet)

Aktiviti anti-rembesan: Selepas dos 20 mg natrium Rabeprazole, kesan anti-rahsia muncul dalam masa 1 jam, kecekapan maksimum dicapai dalam masa 2 hingga 4 jam. Selepas dos pertama 23 jam, rembesan asid asas adalah 69% dan rembesan asid menghalang yang dirangsang oleh makanan ialah 82%, masa perencat berlangsung sehingga 48 jam. Masa untuk ubat mempunyai kesan farmakologi yang lebih lama berbanding dengan masa separuh pembatalan (kira-kira 1 jam), mungkin disebabkan oleh hubungan yang berpanjangan dengan enzim H/K - ATPASE dalam dinding perut. Kesan rembesan asid Rabeprazole sodium meningkat sedikit apabila digunakan pada hari berikutnya dan stabil selepas 3 hari..

Kesan pada gastrin serum: Dalam kajian klinikal ke atas pesakit yang dirawat dengan 20 mg sodium Rabeprazole sodium sekali sehari, bertahan sehingga 24 bulan. Gastrin serum meningkat dalam 2 hingga 8 minggu pertama, menunjukkan kesan perencatan pada rembesan asid. Gastrin kembali seperti sebelum rawatan, biasanya dalam masa 1 hitam 2 minggu selepas menghentikan ubat.

Kesan membunuh H. pylori:

Sampel biopsi gastrik dari gua dan bahagian bawah lebih daripada 500 pesakit yang menggunakan Rabeprazole atau rawatan kawalan selama 8 minggu tidak dikesan perubahan hipopathin sel ECL, tahap gastritis, kejadian gastritis, penghantaran usus atau pengedaran jangkitan H. pylori. Dalam lebih daripada 250 pesakit yang memantau dalam 36 bulan rawatan berterusan, tiada perubahan ketara dalam pengesanan tinjauan awal yang telah diperhatikan.

Kajian ke atas objek yang sihat telah menunjukkan bahawa natrium rabeprazole tidak mempunyai interaksi klinikal yang ketara dengan Amoxicillin. Rabeprazole tidak menjejaskan kepekatan amoksisilin dalam plasma atau clarithromycin apabila digabungkan dengan tujuan untuk membunuh H. pylori dalam perut - usus.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan: Rabeprazole natrium diformulasikan dalam bentuk tablet larut dalam usus kerana ciri-ciri terurai oleh asid. Oleh itu, penyerapan Rabeprazole hanya berlaku selepas ubat meninggalkan perut. Ubat ini cepat menyerap, dengan kepekatan puncak dalam plasma kira-kira 3.5 jam selepas mengambil dos 20 mg. Kepekatan puncak dalam plasma (CMAX) dan AUC adalah secara linear antara 10 mg hingga 40 mg. Ketersediaan bio mutlak bagi dos oral 20 mg (berbanding dengan intravena) adalah kira-kira 52% disebabkan oleh sebahagian besar ubat. Di samping itu, bioavailabiliti nampaknya tidak meningkat selepas mengulangi dos. Pada orang yang sihat, masa pelupusan plasma adalah kira-kira 1 jam (dari 0.7 hingga 1.5 jam), dan pelepasan badan dianggarkan pada 283 ± 98 ml/min. Tiada interaksi dengan makanan klinikal. Kedua-dua masa makanan dan ubat tidak menjejaskan penyerapan natrium Rabeprazole ..

Taburan: Rabeprazole melekat pada protein plasma kira-kira 97%.

Metabolisme dan perkumuhan: Natrium Rabeprazole serta perencat pam proton (PPI) lain dimetabolismekan melalui sistem metabolisme dadah melalui cytochrom P450 (CYP450). Kajian in vitro dalam mikrosom hati manusia menunjukkan bahawa Natrium Rabeprazole dimetabolismekan oleh isoenzim CYP450 (CYP2C19 dan CYP3A4). Dalam kajian ini, pada kepekatan ubat yang dikehendaki dalam serum, Rabeprazole tidak menyebabkan induksi atau menghalang CYP3A4; Dan walaupun kajian in vitro tidak selalu meramalkan keputusan in vivo, hasil kajian ini membolehkan meramalkan tiada interaksi antara rabeprazol dan cyclosporin, pada orang metabolit utama dalam plasma adalah tioeter (ml) dan asid karboksilik (M6) dan transformasi tambahan dengan kepekatan sulfon (M2) yang lebih rendah, Desmethyl-Desmethyl-Phaioether (M4turic) asid Compagin dan M4turic. (M5). Hanya metabolisme Desmethyl (M3) yang mempunyai aktiviti antimikrob, tetapi tidak muncul dalam plasma.

Selepas mengambil satu dos 20 mg natrium Rabeprazole ditandakan dengan 14C, tiada ubat bukan metabolik ditemui dalam air kencing. Kira-kira 90% ubat dikumuhkan dalam air kencing terutamanya 2 metabolit: dikaitkan dengan asid mercapturik (M5) dan asid karboksilik (M6), dan dua metabolit yang tidak diketahui. Selebihnya terdapat dalam najis.

Jantina: diselaraskan dengan ketinggian dan berat badan, tiada perbezaan yang ketara dalam parameter farmakokinetik selepas mengambil satu dos 20 mg natrium Rabeprazole.

Kegagalan buah pinggang: Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang peringkat akhir, pendarahan tetap menyerap (pelepasan kreatinin

Kegagalan hati: Dalam kegagalan hati ringan hingga sederhana, selepas menggunakan satu dos 20 mg Rabeprazole, AUC meningkat dua kali ganda dan masa jualan meningkat 2-3 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, selepas mengambil dos 20 mg dalam masa 7 hari, AUC hanya meningkat sebanyak 1.5 kali dan CMAX meningkat sebanyak 1.2 kali. Masa jualan sisa Rabeprazole pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ialah 12.3 jam berbanding 2.1 jam dalam sukarelawan yang sihat. Bertindak balas terhadap sumber farmakologi (kawalan pH gastrik) dalam kedua-dua kumpulan adalah setara secara klinikal.

Warga emas: Penyingkiran rabeprazole berkurangan sedikit pada orang tua. Selepas 7 hari menggunakan natrium Rabeprazole 20 mg, AUC meningkat lebih kurang, CMAX meningkat kira-kira 60% dan masa jualan meningkat kira-kira 30% berbanding sukarelawan muda yang sihat. Walau bagaimanapun, tiada bukti pengumpulan dadah.

Kepelbagaian CYP2C19: Selepas menggunakan Rabeprazole 20 mg/hari selama 7 hari, orang dengan CYP2C19 perlahan-lahan berubah, dengan AUC dan masa jualan kira-kira 1.9 dan 1.6 kali berbanding dengan orang yang mengalami perubahan pantas, manakala CMAX hanya meningkat 40%.

Berhati-hati apabila menggunakan

Pesakit harus disyorkan untuk tidak mengunyah atau menghancurkan pil tetapi mesti menelan keseluruhan tablet.

Memperbaiki gejala melalui natrium Rabeprazole tidak menolak kehadiran kanser perut atau esofagus, jadi adalah perlu untuk menghapuskan kemungkinan malignan sebelum memulakan rawatan. Pesakit dengan rawatan jangka panjang (terutama untuk rawatan lebih daripada 1 tahun) perlu diuji secara berkala.

Jangan mengesyorkan menggunakan dadah pada kanak-kanak, kerana tiada pengalaman dalam kumpulan umur ini.

Terdapat laporan apabila beredar di pasaran untuk gangguan hematopoietik (platelet dan neutrofil. Dalam kebanyakan kes, adalah mustahil untuk mengenal pasti punca lain, kejadian ini tidak mempunyai komplikasi dan keluar dari ubat.

Keabnormalan enzim hati telah ditemui dalam ujian klinikal dan juga telah dilaporkan sejak penjimatan dibenarkan untuk beredar. Dalam kebanyakan kes, tiada punca lain, kejadian ini tidak mempunyai komplikasi apabila ubat dihentikan.

Tiada bukti isu keselamatan dadah dalam kajian ke atas pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan secara purata dengan kawalan umur dan jantina. Walau bagaimanapun, tiada data klinikal mengenai penggunaan ubat pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk atau preskripsi harus berhati-hati apabila merawat buat kali pertama pada pesakit ini.

Penggunaan serentak natrium dan Atazanavir rabeprazole tidak disyorkan.

Rawatan dengan perencat pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan pencernaan seperti Salmonella, Campylobacter dan Clostridium difficile.

Perencat pam proton, terutamanya jika dos yang tinggi dan dos jangka panjang (> 1 tahun), boleh meningkatkan risiko keretakan pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang. Kajian balai cerap menunjukkan bahawa perencat pam proton boleh meningkatkan risiko keretakan sebanyak 10-40%. Sebahagian daripada peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko osteoporosis perlu dijaga di bawah arahan klinikal semasa dan mungkin memberikan tambahan vitamin D dan kalsium.

Pengurangan magnesia darah yang serius telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton selama sekurang-kurangnya 3 bulan, dan dalam kebanyakan kes penggunaan 1 tahun. Manifestasi serius pengurangan magnesium darah termasuk keletihan, kekejangan, kecelaruan, sawan, pening dan aritmia ventrikel tetapi juga boleh menyembuhkan kepala secara senyap dan diabaikan, mengurangkan magnesium darah bertambah baik selepas menggantikan magnesium dan menghentikan ubat.

Bagi pesakit yang akan merawat jangka panjang atau pesakit yang mengambil perencat pam proton dengan digoxin atau ubat yang menyebabkan magnesium darah (cth diuretik), menguji tahap magnesi dalam darah sebelum permulaan rawatan dan secara berkala semasa rawatan.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan mesin

Berdasarkan sifat farmakologi dan kesan sampingan menunjukkan bahawa Rabeprazole tidak mengurangkan keupayaan untuk memandu atau menggunakan jentera. Walau bagaimanapun, jika mengantuk mengurangkan sensitiviti, elakkan memandu atau mengendalikan jentera yang kompleks.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil:

Tiada data keselamatan mengenai wanita hamil. Kajian mengenai pembiakan yang dijalankan ke atas tikus dan arnab menunjukkan bahawa tiada bukti penurunan pembiakan atau menjejaskan embrio akibat natrium rabeprazole, walaupun terdapat penurunan metabolisme antara plasenta dan janin pada tikus. Kontraindikasi pada wanita hamil

wanita menyusu:

Tidak jelas sama ada natrium Rabeprazole dirembeskan ke dalam susu ibu atau tidak. Tiada kajian mengenai wanita menyusu. Rabeprazole sodium mempunyai perkumuhan dalam susu dalam tetikus. Oleh itu, jangan mengambil ubat semasa menyusu.

Interaksi ubat

Rabeprazole natrium yang menghalang rembesan asid asid perut yang kuat dan berpanjangan. Interaksi antara ubat dan penyerapan pH mungkin berlaku. Penggunaan serentak natrium rabeprazole dan ketoconazole atau otraconazole boleh mengurangkan kepekatan antikulat dalam plasma dengan ketara. Oleh itu, setiap pesakit perlu dipantau untuk memutuskan sama ada perlu mengurangkan dos apabila digunakan serentak dengan ketoconazole dan otraconazole.

Dalam ujian klinikal, antasid serentak dengan natrium Rabeprazole dan dalam kajian interaktif ubat khusus, jangan perhatikan interaksi dengan rintangan asid cecair.

Kadangkala, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg dengan omeprazole (40 mg/hari) atau Atazanavir 400 mg dengan Lansoprazole (60 mg/hari) dengan sukarelawan yang sihat membawa kepada penurunan. Rabeprazole boleh meningkatkan kepekatan/kesan ubat-ubatan yang CYP2C19, CYP2C8 (tahap risiko tinggi), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.