Rabiswift 20 CPC1HN Behandeling van actieve zweren in de twaalfvingerige darm (3 blisters x 10 tabletten)

Anti-secretie-activiteit: Na de dosis van 20 mg natriumrabeprazol treedt het anti-secretie-effect binnen 1 uur op, de maximale efficiëntie wordt binnen 2 tot 4 uur bereikt. Na de eerste dosis van 23 uur bedraagt ​​de basische zuursecretie 69% en de remming van de zuursecretie, gestimuleerd door voedsel, is 82%, de remmertijd duurt maximaal 48 uur. De tijd voor het geneesmiddel heeft een veel langer farmacologisch effect vergeleken met de semi-annuleringstijd (ongeveer 1 uur). Dit kan te wijten zijn aan de langdurige verbinding met het enzym H/K - ATPASE in de maagwand. Het zuursecreterende effect van Rabeprazolnatrium neemt lichtjes toe bij gebruik de volgende dag en is stabiel na 3 dagen..

Effecten op serumgastrine: In klinische onderzoeken bij patiënten die werden behandeld met 20 mg natriumrabeprazolnatrium eenmaal daags, gedurende maximaal 24 maanden. De serumgastrine stijgt in de eerste 2 tot 8 weken, wat het remmende effect op de zuursecretie aantoont. Gastrine keert terug zoals vóór de behandeling, meestal binnen twee weken na het stoppen van het medicijn.

Effect van het doden van H. pylori:

Uit de maagbiopsiemonsters uit de grotten en de bodem van meer dan 500 patiënten die Rabeprazol of de controlebehandeling gedurende 8 weken gebruikten, werden de hypopathinale verandering van ECL-cellen, de mate van gastritis, de incidentie van gastritis, de darmtransmissie of de verspreiding van H. pylori-infectie niet gedetecteerd. Bij meer dan 250 patiënten die gedurende 36 maanden ononderbroken behandeling werden gevolgd, is er geen significante verandering in de aanvankelijke onderzoeksdetectie waargenomen.

Studies met gezonde voorwerpen hebben aangetoond dat natriumrabeprazol geen significante klinische interacties heeft met amoxicilline. Rabeprazol heeft geen invloed op de concentratie van amoxicilline in plasma of claritromycine wanneer het wordt gecombineerd met het doel H. pylori in de maag en darmen te doden.

Dynamische farmacokinetiek

Absorptie: Rabeprazolnatrium wordt geformuleerd in de vorm van tabletten die in de darmen oplosbaar zijn vanwege de eigenschap dat het door zuur wordt afgebroken. Daarom vindt de absorptie van Rabeprazol pas plaats nadat het geneesmiddel de maag heeft verlaten. Het geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd, met een piekconcentratie in het plasma ongeveer 3,5 uur na inname van de dosis van 20 mg. De piekconcentratie in plasma (CMAX) en AUC ligt lineair tussen 10 mg en 40 mg. De absolute biologische beschikbaarheid van de orale dosis van 20 mg (vergeleken met intraveneus) is ongeveer 52%, te wijten aan een groot deel van het geneesmiddel. Bovendien lijkt de biologische beschikbaarheid niet toe te nemen na herhaling van de dosis. Bij gezonde mensen bedraagt ​​de plasmaverwijderingstijd ongeveer 1 uur (van 0,7 tot 1,5 uur) en de lichaamsklaring wordt geschat op 283 ± 98 ml/min. Er is geen interactie met klinische voeding. Zowel het voedsel als de medicatieduur hebben geen invloed op de absorptie van Rabeprazolnatrium..

Distributie: Rabeprazol wordt voor ongeveer 97% aan plasma-eiwitten gehecht.

Metabolisme en excretie: Natriumrabeprazol en andere protonpompremmers (PPI) worden gemetaboliseerd via het geneesmiddelmetabolismesysteem via cytochroom P450 (CYP450). Uit in-vitro-onderzoek met menselijke levermicrosomen blijkt dat natriumrabeprazol wordt gemetaboliseerd door het CYP450 iso-enzym (CYP2C19 en CYP3A4). In deze onderzoeken veroorzaakt Rabeprazol bij de gewenste geneesmiddelconcentratie in serum geen inductie en remt het CYP3A4 niet; En hoewel in vitro-onderzoeken niet altijd in vivo-resultaten voorspellen, maken de resultaten van deze onderzoeken het mogelijk om geen interactie tussen rabeprazol en cyclosporine te voorspellen. Bij mensen zijn de belangrijkste metabolieten in plasma thioether (ml) en carbonzuur (M6) en aanvullende transformaties met lagere concentraties sulfon (M2), desmethyl-desmethyl-phaioether (M4) en M4) gecombineerd met mercaptuurzuur (M5). Alleen het desmethylmetabolisme (M3) heeft antimicrobiële activiteit, maar komt niet voor in plasma.

Na inname van een enkele dosis van 20 mg natrium wordt Rabeprazol gemarkeerd door 14C, er wordt geen niet-metabolisch geneesmiddel in de urine aangetroffen. Ongeveer 90% van het geneesmiddel wordt in de urine uitgescheiden, voornamelijk door twee metabolieten: geassocieerd met mercaptuurzuur (M5) en carbonzuur (M6), en twee onbekende metabolieten. De rest zit in de ontlasting.

Geslacht: aangepast aan lengte en lichaamsgewicht is er geen significant verschil in farmacokinetische parameters na inname van een enkele dosis van 20 mg natriumrabeprazol.

Nierfalen: bij patiënten met een nierfunctiestoornis in het eindstadium absorbeert regelmatige bloeding (creatinineklaring

Leverfalen: Bij mild tot matig leverfalen verdubbelde de AUC na gebruik van een enkele dosis van 20 mg Rabeprazol en nam de verkooptijd toe met 2-3 maal zo veel als bij gezonde vrijwilligers. Na inname van een dosis van 20 mg binnen 7 dagen nam de AUC echter slechts 1,5 keer toe en de CMAX met 1,2 keer. De tijd dat rabeprazol wordt verkocht bij patiënten met een leverfunctiestoornis bedraagt ​​12,3 uur, vergeleken met 2,1 uur bij gezonde vrijwilligers. Het reageren op farmacologische hulpbronnen (pH-controle in de maag) is in beide groepen klinisch gelijkwaardig.

Ouderen: De eliminatie van rabeprazol neemt licht af bij ouderen. Na 7 dagen gebruik van Rabeprazolnatrium 20 mg steeg de AUC met ongeveer, de CMAX met ongeveer 60% en de verkooptijd met ongeveer 30% in vergelijking met gezonde jonge vrijwilligers. Er zijn echter geen aanwijzingen voor accumulatie van geneesmiddelen.

CYP2C19-diversiteit: Na gebruik van Rabeprazol 20 mg/dag gedurende 7 dagen transformeren mensen met CYP2C19 langzaam, met een AUC en een verkooptijd van ongeveer 1,9 en 1,6 keer vergeleken met mensen met een snelle transformatie, terwijl de CMAX slechts 40% toeneemt.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Patiënten moet worden aangeraden niet op de pil te kauwen of deze fijn te maken, maar hele tabletten door te slikken.

Het verbeteren van de symptomen door middel van natriumrabeprazol sluit de aanwezigheid van maag- of slokdarmkanker niet uit, dus het is noodzakelijk om de mogelijkheid van kwaadaardige aandoeningen uit te sluiten voordat met de behandeling wordt begonnen. Patiënten die een langdurige behandeling ondergaan (vooral gedurende een behandeling van meer dan 1 jaar) moeten regelmatig worden getest.

Het gebruik van medicijnen bij kinderen wordt afgeraden, omdat er geen ervaring is in deze leeftijdsgroep.

Er zijn meldingen geweest van hematopoëtische aandoeningen (bloedplaatjes en neutrofielen) die op de markt circuleren. In de meeste gevallen is het onmogelijk om andere oorzaken te identificeren, deze gebeurtenis heeft geen complicaties en is buiten het medicijn.

De leverenzymafwijkingen zijn aangetroffen in klinische onderzoeken en zijn ook gemeld sinds de besparing mag circuleren. In de meeste gevallen is er geen andere oorzaak, dit incident kent geen complicaties als het medicijn wordt gestopt.

Er zijn geen aanwijzingen voor problemen met de veiligheid van geneesmiddelen in een onderzoek onder patiënten met gemiddeld licht leverfalen waarbij leeftijd en geslacht werden gecontroleerd. Er zijn echter geen klinische gegevens over het gebruik van geneesmiddelen bij patiënten met ernstig leverfalen, of het voorschrijven van geneesmiddelen moet voorzichtig zijn bij de eerste behandeling bij deze patiënten.

Gelijktijdig gebruik van natrium en atazanavirrabeprazol wordt niet aanbevolen.

Behandeling met protonpompremmers kan het risico op spijsverteringsinfecties zoals Salmonella, Campylobacter en Clostridium difficile verhogen.

Protonpompremmers kunnen, vooral bij hoge doses en langdurige doses (> 1 jaar), het risico op krakende heup-, pols- en wervelkolomfracturen verhogen. Waarnemingsstudies tonen aan dat protonpompremmers het risico op een scheur met 10-40% kunnen verhogen. Sommige van deze stijgingen kunnen te wijten zijn aan andere risicofactoren. Patiënten met een risico op osteoporose moeten worden verzorgd volgens de huidige klinische instructies en kunnen aanvullende vitamine D en calcium toedienen.

Ernstige verminderingen van magnesiumoxide in het bloed zijn gemeld bij patiënten die gedurende ten minste 3 maanden en in de meeste gevallen gedurende 1 jaar met protonpompremmers werden behandeld. De ernstige manifestatie van bloedmagnesium vermindert onder meer vermoeidheid, spasticiteit, delirium, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmie, maar kan ook het hoofd rustig genezen en over het hoofd worden gezien, bloedmagnesium verminderen verbeterd na het vervangen van magnesium en het stoppen van het medicijn.

Voor patiënten die langdurig behandelen of patiënten die protonpompremmers gebruiken met digoxine of geneesmiddelen die magnesium in het bloed veroorzaken (bijv. diuretica), het testen van de magnesiumspiegels in het bloed vóór het begin van de behandeling en periodiek tijdens de behandeling.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Op basis van de farmacologische eigenschappen en de bijwerkingen blijkt dat Rabeprazol de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen niet vermindert. Als slaperigheid echter de gevoeligheid vermindert, vermijd dan autorijden of het bedienen van complexe machines.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen:

Er zijn geen veiligheidsgegevens over zwangere vrouwen. Uit reproductieonderzoek bij ratten en konijnen blijkt dat er geen bewijs is van achteruitgang van de voortplanting of van aantasting van het embryo als gevolg van natriumrabeprazol, hoewel er bij muizen wel een afname is van het metabolisme tussen de placenta en de foetus. Gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen

vrouwen die borstvoeding geven:

Het is onduidelijk of rabeprazolnatrium in de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. Er is geen onderzoek gedaan naar vrouwen die borstvoeding geven. Rabeprazolnatrium wordt bij muizen in de melk uitgescheiden. Gebruik het medicijn dus niet tijdens het geven van borstvoeding.

Geneesmiddelinteractie

Rabeprazolnatrium dat de zuursecretie van sterk en langdurig maagzuur remt. Er kan een interactie optreden tussen het geneesmiddel en de absorptie van de pH. Gelijktijdig gebruik van natriumrabeprazol en ketoconazol of otraconazol kan de concentratie antischimmelmiddelen in het plasma aanzienlijk verlagen. Daarom moet elke patiënt worden gecontroleerd om te beslissen of het nodig is de dosis te verlagen bij gelijktijdig gebruik met ketoconazol en otraconazol.

In klinische onderzoeken werd bij gelijktijdige antacida met natriumrabeprazol en in een specifiek medicatie-interactief onderzoek geen interactie met vloeibare zuurresistentie waargenomen.

Soms leidt atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg met omeprazol (40 mg/dag) of atazanavir 400 mg met lansoprazol (60 mg/dag) bij een gezonde vrijwilliger tot een verlaging. Rabeprazol kan de concentratie/het effect verhogen van geneesmiddelen die CYP2C19, CYP2C8 (hoog risiconiveau), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol zijn.