Rabiswift 20 CPC1HN Tratamento de úlcera duodenal ativa (3 blisters x 10 comprimidos)

Atividade anti-secreção: Após a dose de 20 mg de Rabeprazol sódico, o efeito anti-segredo aparece em 1 hora, a eficiência máxima é alcançada em 2 a 4 horas. Após a primeira dose de 23 horas, a secreção ácida básica é de 69% e a inibição da secreção ácida estimulada pelos alimentos é de 82%, o tempo de inibição dura até 48 horas. O tempo de ação do medicamento tem efeito farmacológico muito mais longo comparado ao tempo de semi-cancelamento (cerca de 1 hora), pode ser devido à ligação prolongada com a enzima H/K - ATPASE na parede do estômago. O efeito de secreção ácida do Rabeprazol sódico aumenta ligeiramente quando usado no dia seguinte e estável após 3 dias.

Efeitos na gastrina sérica: Em estudos clínicos em pacientes tratados com 20 mg de Rabeprazol sódico uma vez ao dia, com duração de até 24 meses. A gastrina sérica aumenta nas primeiras 2 a 8 semanas, mostrando efeito inibitório na secreção ácida. A gastrina retorna como antes do tratamento, geralmente dentro de 1 ou 2 semanas após a interrupção do medicamento.

Efeito de matar H. pylori:

As amostras de biópsia gástrica das cavernas e do fundo de mais de 500 pacientes em uso de Rabeprazol ou do tratamento controle por 8 semanas não detectam a alteração hipopatinal das células ECL, o grau de gastrite, a incidência de gastrite, transmissão intestinal ou a distribuição da infecção por H. pylori. Em mais de 250 pacientes monitorados em 36 meses de tratamento contínuo, não foi observada nenhuma alteração significativa na detecção inicial da pesquisa.

Estudos em objetos saudáveis ​​demonstraram que o rabeprazol sódico não tem interações clínicas significativas com a amoxicilina. Rabeprazol não afeta a concentração de amoxicilina no plasma ou claritromicina quando combinado com o objetivo de matar H. pylori no estômago - intestinos.

Farmacocinética dinâmica

absorção: Rabeprazol sódico é formulado na forma de comprimidos solúveis no intestino devido à característica de ser decomposto por ácido. Portanto, a absorção do Rabeprazol só acontece após o medicamento sair do estômago. O medicamento é de rápida absorção, com pico de concentração plasmática cerca de 3,5 horas após a administração da dose de 20 mg. A concentração máxima no plasma (CMAX) e AUC está linearmente entre 10 mg e 40 mg. A biodisponibilidade absoluta da dose oral de 20 mg (em comparação com a dose intravenosa) é de cerca de 52% devido a grande parte do medicamento. Além disso, a biodisponibilidade não parece aumentar após a repetição da dose. Em pessoas saudáveis, o tempo de eliminação do plasma é de cerca de 1 hora (de 0,7 a 1,5 horas), e a depuração corporal é estimada em 283 ± 98 ml/min. Não há interação com alimentos clínicos. Tanto a alimentação quanto o horário da medicação não afetam a absorção do Rabeprazol sódico..

Distribuição: O rabeprazol liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 97%.

Metabolismo e excreção: Rabeprazol sódico, bem como outros inibidores da bomba de prótons (IBP) metabolizados através do sistema de metabolismo do medicamento através do citocromo P450 (CYP450). Estudos in vitro em microsom hepático humano mostram que o rabeprazol sódico é metabolizado pela isoenzima CYP450 (CYP2C19 e CYP3A4). Nestes estudos, na concentração sérica desejada do medicamento, o Rabeprazol não causa indução nem inibe o CYP3A4; E embora os estudos in vitro nem sempre prevejam resultados in vivo, os resultados desses estudos permitem prever nenhuma interação entre rabeprazol e ciclosporina, nas pessoas os principais metabólitos no plasma são tioéter (ml) e ácido carboxílico (M6) e transformações auxiliares com concentrações mais baixas de sulfon (M2), Desmetil-Desmetil-Faioéter (M4) e M4) Combinado com ácido mercaptúrico (M5). Apenas o metabolismo do Desmetil (M3) tem atividade antimicrobiana, mas não aparece no plasma.

Após tomar uma dose única de 20 mg de sódio, Rabeprazol é marcado com 14C, nenhum medicamento não metabólico é encontrado na urina. Cerca de 90% da droga é excretada na urina, principalmente 2 metabólitos: associados ao ácido mercaptúrico (M5) e ao ácido carboxílico (M6), e dois metabólitos desconhecidos. O resto é encontrado nas fezes.

Sexo: ajustado à altura e peso corporal, não há diferença significativa nos parâmetros farmacocinéticos após tomar dose única de 20 mg de Rabeprazol sódico.

Insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal, a hemorragia regular é absorvente (depuração de creatinina

Insuficiência hepática: Na insuficiência hepática leve a moderada, após o uso de uma dose única de 20 mg de Rabeprazol, a AUC dobrou e o tempo de venda aumentou 2-3 vezes mais do que em voluntários saudáveis. No entanto, após tomar uma dose de 20 mg em 7 dias, a AUC aumentou apenas 1,5 vezes e a CMAX aumentou 1,2 vezes. O tempo de venda residual do rabeprazol em pacientes com insuficiência hepática é de 12,3 horas, em comparação com 2,1 horas em voluntários saudáveis. A resposta aos recursos farmacológicos (controle do pH gástrico) em ambos os grupos é clinicamente equivalente.

Idosos: A eliminação do rabeprazol diminui ligeiramente nos idosos. Após 7 dias de utilização de Rabeprazol sódico 20 mg, a AUC aumentou aproximadamente, a CMAX aumentou cerca de 60% e o tempo de venda aumentou cerca de 30% em comparação com voluntários jovens saudáveis. No entanto, não há evidências de acúmulo de drogas.

Diversidade do CYP2C19: Após usar Rabeprazol 20 mg/dia por 7 dias, as pessoas com CYP2C19 são transformadas lentamente, com AUC e tempo de venda de cerca de 1,9 e 1,6 vezes em comparação com pessoas com transformação rápida, enquanto a CMAX aumenta apenas 40%.

Tenha cuidado ao usar

Os pacientes devem ser recomendados a não mastigar ou esmagar a pílula, mas devem engolir os comprimidos inteiros.

A melhora dos sintomas através do Rabeprazol sódico não descarta a presença de câncer de estômago ou esôfago, por isso é necessário eliminar a possibilidade maligna antes de iniciar o tratamento. Pacientes com tratamento de longo prazo (especialmente por mais de 1 ano de tratamento) precisam ser testados regularmente.

Não recomende o uso de medicamentos em crianças, pois não há experiência nesta faixa etária.

Há relatos em circulação no mercado de distúrbios hematopoiéticos (plaquetas e neutrófilos. Na maioria dos casos, é impossível identificar outras causas, esse evento não apresenta complicações e está fora do medicamento.

As anormalidades das enzimas hepáticas foram encontradas em ensaios clínicos e também foram relatadas desde que a poupança foi autorizada a circular. Na maioria dos casos, não há outra causa, este incidente não apresenta complicações quando o medicamento é interrompido.

Não há evidências de problemas de segurança de medicamentos em um estudo com pacientes com insuficiência hepática leve, em média, com controle de idade e sexo. No entanto, não existem dados clínicos sobre o uso de medicamentos em pacientes com insuficiência hepática grave ou as prescrições devem ser cautelosas ao tratar pela primeira vez nestes pacientes.

O uso simultâneo de sódio e Atazanavir rabeprazol não é recomendado.

O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de infecções digestivas, como Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile.

Os inibidores da bomba de prótons, especialmente se doses altas e de longo prazo (> 1 ano), podem aumentar o risco de fraturas de quadril, punho e coluna vertebral. Estudos de observação mostram que os inibidores da bomba de protões podem aumentar o risco de fissuras em 10-40%. Alguns desses aumentos podem ser devidos a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose precisam ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e podem receber vitamina D e cálcio adicionais.

Foram relatadas reduções graves de magnésia no sangue em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons por pelo menos 3 meses e, na maioria dos casos, de uso de 1 ano. A manifestação grave de magnésio no sangue reduz inclui fadiga, espasticidade, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular, mas também pode curar a cabeça silenciosamente e ser esquecida, reduzir o magnésio no sangue melhorado após a reposição de magnésio e interrupção do medicamento.

Para pacientes que farão tratamento de longo prazo ou pacientes que tomam inibidores da bomba de prótons com digoxina ou medicamentos que causam magnésio no sangue (por exemplo, diuréticos), testar os níveis de magnésio no sangue antes do início do tratamento e periodicamente durante o tratamento.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Com base nas propriedades farmacológicas e nos efeitos colaterais mostram que o Rabeprazol não reduz a capacidade de dirigir ou usar máquinas. No entanto, se o sono reduzir a sensibilidade, evite dirigir ou operar máquinas complexas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Não existem dados de segurança em mulheres grávidas. Estudos sobre reprodução realizados em ratos e coelhos mostram que não há evidências de declínio reprodutivo ou de afetar o embrião devido ao rabeprazol sódico, embora haja uma diminuição no metabolismo entre a placenta e o feto em camundongos. Contra-indicado em mulheres grávidas

mulheres que amamentam:

Não está claro se o rabeprazol sódico é secretado no leite materno ou não. Não há pesquisas sobre mulheres que amamentam. O rabeprazol sódico é excretado no leite de camundongos. Portanto, não tome o medicamento durante a amamentação.

Interação medicamentosa

Rabeprazol sódico que inibe a secreção ácida de ácido estomacal forte e prolongado. Pode ocorrer interação entre o medicamento e a absorção do pH. O uso simultâneo de rabeprazol sódico e cetoconazol ou otraconazol pode reduzir significativamente a concentração de antifúngicos no plasma. Portanto, cada paciente precisa ser monitorado para decidir se é necessário reduzir a dose quando usado simultaneamente com cetoconazol e otraconazol.

Em ensaios clínicos, antiácidos simultâneos com Rabeprazol sódico e em um estudo específico de interação medicamentosa, não observaram interações com resistência a ácidos líquidos.

Às vezes, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg com omeprazol (40 mg/dia) ou Atazanavir 400 mg com Lansoprazol (60 mg/dia) com um voluntário saudável leva a uma diminuição. Rabeprazol pode aumentar a concentração/efeito de medicamentos que são CYP2C19, CYP2C8 (nível de alto risco), Metrotrexat, Saquinavir, Voriconazol.