Rabiswift 20 CPC1HN Tratamentul ulcerului duodenal activ (3 blistere x 10 comprimate)

Activitate anti-secreție: După doza de 20 mg de Rabeprazol de sodiu, efectul anti-secret apare în decurs de 1 oră, eficiența maximă se atinge în 2 până la 4 ore. După prima doză de 23 de ore, secreția acidă bazică este de 69 % și inhibarea secreției acide stimulate de alimente este de 82 %, timpul de inhibitor durează până la 48 de ore. Timpul pentru medicament are un efect farmacologic mult mai lung comparativ cu timpul de semi-anulare (aproximativ 1 oră), se poate datora legăturii prelungite cu enzima H/K - ATPASE din peretele stomacului. Efectul de secreție acidă al Rabeprazolului de sodiu crește ușor când este utilizat a doua zi și este stabil după 3 zile ..

Efecte asupra gastrinei serice: În studiile clinice efectuate la pacienţi trataţi cu 20 mg de sodiu Rabeprazol sodic o dată pe zi, cu o durată de până la 24 de luni. Gastrina serică crește în primele 2 până la 8 săptămâni, arătând efectul inhibitor asupra secreției acide. Gastrina revine ca înainte de tratament, de obicei în decurs de 1 negru, la 2 săptămâni după oprirea medicamentului.

Efectul uciderii H. pylori:

Probele de biopsie gastrică din peșteri și fundul a peste 500 de pacienți care utilizează Rabeprazol sau tratamentul de control timp de 8 săptămâni nu sunt detectate modificarea hipopatică a celulelor ECL, gradul de gastrită, incidența gastritei, transmiterea intestinală sau distribuția infecției cu H. pylori. La peste 250 de pacienți monitorizați în 36 de luni de tratament continuu, nu a fost observată nicio modificare semnificativă în depistarea sondajului inițial.

Studiile pe obiecte sănătoase au arătat că rabeprazolul de sodiu nu are interacțiuni clinice semnificative cu amoxicilină. Rabeprazolul nu afectează concentrația de amoxicilină în plasmă sau claritromicină atunci când este combinat cu scopul de a ucide H. pylori în stomac - intestine.

Farmacocinetica dinamică

Absorbție: Rabeprazolul sodic este formulat sub formă de tablete solubile în intestin datorită caracteristicii de a fi descompus de acid. Prin urmare, absorbția rabeprazolului are loc numai după ce medicamentul părăsește stomacul. Medicamentul se absoarbe rapid, cu concentrația maximă în plasmă la aproximativ 3,5 ore după administrarea dozei de 20 mg. Concentrația maximă în plasmă (CMAX) și ASC este liniar între 10 mg și 40 mg. Biodisponibilitatea absolută a dozei orale de 20 mg (comparativ cu administrarea intravenoasă) este de aproximativ 52% din cauza unei mari părți a medicamentului. În plus, biodisponibilitatea nu pare să crească după repetarea dozei. La persoanele sănătoase, timpul de eliminare a plasmei este de aproximativ 1 oră (de la 0,7 la 1,5 ore), iar clearance-ul corporal este estimat la 283 ± 98 ml/min. Nu există interacțiuni cu alimentele clinice. Atât timpul de mâncare, cât și timpul de medicație nu afectează absorbția Rabeprazolului de sodiu ..

Distribuție: Rabeprazolul este atașat de proteinele plasmatice aproximativ 97%.

Metabolism și excreție: Rabeprazol de sodiu, precum și alți inhibitori ai pompei de protoni (PPI) metabolizați prin sistemul de metabolism al medicamentelor prin citocrom P450 (CYP450). Studiile in vitro la microsom hepatic uman arată că Rabeprazolul de sodiu este metabolizat de izoenzima CYP450 (CYP2C19 și CYP3A4). În aceste studii, la concentrația dorită de medicament în ser, Rabeprazolul nu provoacă inducție și nici nu inhibă CYP3A4; Și deși studiile in vitro nu prevăd întotdeauna rezultate in vivo, rezultatele acestor studii nu permit prezicerea nicio interacțiune între rabeprazol și ciclosporină, la oameni principalii metaboliți din plasmă sunt tioeter (ml) și acid carboxilic (M6) și transformări auxiliare cu concentrații mai mici de sulfon (M2), desmetil-desmetil-faioeter (M4) și acid mercapturic (M4)4). Only Desmethyl metabolism (M3) has antimicrobial activity, but does not appear in plasma.

După administrarea unei singure doze de 20 mg de sodiu Rabeprazolul este marcat de 14C, nu se găsește niciun medicament nemetabolic în urină. Aproximativ 90% din medicament este excretat în urină, în principal 2 metaboliți: asociat cu acid mercapturic (M5) și acid carboxilic (M6) și doi metaboliți necunoscuți. Restul se găsește în scaun.

Sex: ajustat în funcție de înălțime și greutate corporală, nu există diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici după administrarea unei doze unice de 20 mg de Rabeprazol sodic.

Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal, hemoragia regulată este absorbantă (clearance-ul creatininei

Insuficiență hepatică: în insuficiența hepatică ușoară până la moderată, după utilizarea unei doze unice de 20 mg Rabeprazol, ASC s-a dublat și timpul de vânzare a crescut de 2-3 ori mai mult decât voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, după administrarea unei doze de 20 mg în decurs de 7 zile, ASC a crescut doar de 1,5 ori, iar CMAX a crescut de 1,2 ori. Timpul de vânzare al deșeurilor de Rabeprazol la pacienții cu insuficiență hepatică este de 12,3 ore, comparativ cu 2,1 ore la voluntarii sănătoși. Răspunsul la resursele farmacologice (controlul pH-ului gastric) în ambele grupuri este echivalent din punct de vedere clinic.

Vârstnici: eliminarea rabeprazolului scade ușor la vârstnici. După 7 zile de utilizare a Rabeprazol sodic 20 mg, ASC a crescut aproximativ, CMAX a crescut cu aproximativ 60% și timpul de vânzare a crescut cu aproximativ 30% în comparație cu voluntarii tineri sănătoși. Cu toate acestea, nu există dovezi ale acumulării de droguri.

Diversitatea CYP2C19: După utilizarea Rabeprazol 20 mg/zi timp de 7 zile, persoanele cu CYP2C19 se transformă lent, cu ASC și timp de vânzare de aproximativ 1,9 și 1,6 ori comparativ cu persoanele cu transformare rapidă, în timp ce CMAX crește doar cu 40%.

Fiți precauți când utilizați

Pacienților li se recomandă să nu mestece sau să zdrobească pilula, dar trebuie să înghită comprimate întregi.

Îmbunătățirea simptomelor prin Rabeprazol de sodiu nu exclude prezența cancerului de stomac sau esofag, de aceea este necesară eliminarea posibilității maligne înainte de începerea tratamentului. Pacienții cu tratament pe termen lung (în special pentru mai mult de 1 an de tratament) trebuie testați în mod regulat.

Nu recomandați utilizarea medicamentelor la copii, deoarece nu există experiență în această grupă de vârstă.

Au existat raportări când au circulat pe piață pentru tulburări hematopoietice (trombocite și neutrofile. În cele mai multe cazuri, este imposibil să se identifice alte cauze, acest eveniment nu are complicații și în afara medicamentului.

Anomaliile enzimelor hepatice au fost întâlnite în studiile clinice și au fost, de asemenea, raportate, deoarece economisirea este permisă să circule. În cele mai multe cazuri, nu există altă cauză, acest incident nu are complicații atunci când medicamentul este oprit.

Nu există dovezi privind problemele legate de siguranța medicamentelor într-un studiu pe pacienți cu insuficiență hepatică ușoară, în medie, cu controlul vârstei și sexului. Cu toate acestea, nu există date clinice privind utilizarea medicamentelor la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau prescripțiile ar trebui să fie precaute atunci când se tratează pentru prima dată la acești pacienți.

Nu se recomandă utilizarea simultană a sodiului și atazanavir rabeprazol.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul apariției infecțiilor digestive, cum ar fi Salmonella, Campylobacter și Clostridium difficile.

Inhibitorii pompei de protoni, mai ales dacă dozele mari și dozele pe termen lung (> 1 an), pot crește riscul de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale. Studiile observatorii arată că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul de fisurare cu 10-40%. Unele dintre aceste creșteri se pot datora altor factori de risc. Pacienții cu risc de osteoporoză trebuie să fie îngrijiți conform instrucțiunilor clinice actuale și pot oferi suplimentar vitamina D și calciu.

S-au raportat scăderi grave ale magneziei din sânge la pacienții tratați cu inhibitori ai pompei de protoni timp de cel puțin 3 luni și, în majoritatea cazurilor, de 1 an de utilizare. Manifestarea gravă a reducerii magneziului din sânge include oboseală, spasticitate, delir, convulsii, amețeli și aritmie ventriculară, dar poate vindeca și capul în liniște și poate fi trecută cu vederea, reduce magneziul din sânge îmbunătățit după înlocuirea magneziului și oprirea medicamentului.

Pentru pacienții care vor trata pe termen lung sau pacienții care iau inhibitori ai pompei de protoni cu digoxină sau medicamente care provoacă magneziu din sânge (de exemplu, diuretice), testarea nivelului de magneziu din sânge înainte de începerea tratamentului și periodic în timpul tratamentului.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pe baza proprietăților farmacologice și a reacțiilor adverse arată că rabeprazolul nu reduce capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, dacă somnolența reduce sensibilitatea, evitați să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje complexe.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate:

Nu există date privind siguranța femeilor însărcinate. Studiile asupra reproducerii efectuate pe șobolani și iepuri arată că nu există dovezi de declin al reproducerii sau afectarea embrionului din cauza rabeprazolului de sodiu, deși există o scădere a metabolismului dintre placentă și făt la șoareci. Contraindicat femeilor însărcinate

femei care alăptează:

Nu este clar dacă Rabeprazolul sodic este secretat în laptele matern sau nu. Nu există cercetări despre femeile care alăptează. Rabeprazolul sodic se excretă în lapte la șoarece. Așa că nu luați medicamentul în timpul alăptării.

Interacțiunea medicamentoasă

Rabeprazol sodic care inhibă secreția acidă a acidului gastric puternic și prelungit. Interacțiunea dintre medicament și absorbția pH-ului poate apărea. Utilizarea simultană a rabeprazolului de sodiu și a ketoconazolului sau a otraconazolului poate reduce semnificativ concentrația antifungică în plasmă. Prin urmare, fiecare pacient trebuie monitorizat pentru a decide dacă este necesar să se reducă doza atunci când este utilizat simultan cu ketoconazol și otraconazol.

În studiile clinice, antiacidele simultane cu Rabeprazol de sodiu și într-un studiu specific interactiv cu medicamentele, nu observă interacțiuni cu rezistența la acid lichid.

Uneori, Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg cu omeprazol (40 mg/zi) sau Atazanavir 400 mg cu Lansoprazol (60 mg/zi) cu un voluntar sănătos duce la o scădere. Rabeprazolul poate crește concentrația/efectul medicamentelor care sunt CYP2C19, CYP2C8 (nivel de risc ridicat), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol.