Rabiswift 20 CPC1HN Aktif duodenal ülser tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Salgı önleyici aktivite: 20 mg sodyum Rabeprazol dozundan sonra anti-sekresyon etkisi 1 saat içinde ortaya çıkar, maksimum verime 2 ila 4 saat içerisinde ulaşılır. 23 saatlik ilk dozdan sonra bazik asit sekresyonu %69, besinlerle uyarılan asit sekresyonu inhibitörleri %82 olup, inhibitör süresi 48 saate kadar sürer. İlacın etki süresi, yarı-iptal süresine (yaklaşık 1 saat) kıyasla çok daha uzun bir farmakolojik etkiye sahiptir, mide duvarındaki H/K - ATPASE enzimi ile uzun süreli bağlantıya bağlı olabilir. Rabeprazol sodyumun asit salgılama etkisi ertesi gün kullanıldığında bir miktar artar ve 3 gün sonra stabil kalır.

Serum gastrini üzerindeki etkiler: Günde bir kez 20 mg sodyum Rabeprazol sodyum ile tedavi edilen hastalar üzerinde yapılan ve 24 aya kadar süren klinik çalışmalarda. Serum gastrini ilk 2 ila 8 haftada artar ve asit sekresyonu üzerinde inhibitör etki gösterir. Gastrin, genellikle ilacı bıraktıktan sonraki 1 ila 2 hafta içinde tedaviden önceki haline döner.

H. pylori'yi öldürmenin etkisi:

Rabeprazol veya 8 hafta boyunca kontrol tedavisi kullanan 500'den fazla hastanın mağaralarından ve diplerinden alınan mide biyopsi örneklerinde ECL hücrelerinde hipopatinal değişiklik, gastritin derecesi, gastrit görülme sıklığı, bağırsaktan bulaşma veya H. pylori enfeksiyonunun dağılımı tespit edilmedi. 36 aylık sürekli tedavide izlenen 250'den fazla hastada, ilk araştırma tespitinde gözlemlenen önemli bir değişiklik yoktur.

Sağlıklı nesneler üzerinde yapılan çalışmalar, sodyum rabeprazolün Amoksisilin ile önemli bir klinik etkileşimi olmadığını göstermiştir. Rabeprazol, mide - bağırsaklarda H. pylori'yi öldürmek amacıyla birleştirildiğinde plazmadaki amoksisilin veya klaritromisinin konsantrasyonunu etkilemez.

Dinamik farmakokinetik

emilimi: Rabeprazol sodyum, asitle parçalanma özelliğinden dolayı bağırsakta çözünen tabletler formunda formüle edilmiştir. Bu nedenle Rabeprazol'ün emilimi ancak ilacın mideyi terk etmesinden sonra gerçekleşir. İlaç hızla emilir ve 20 mg'lık doz alındıktan yaklaşık 3,5 saat sonra plazmada en yüksek konsantrasyona ulaşır. Plazmadaki tepe konsantrasyonu (CMAX) ve AUC doğrusal olarak 10 mg ila 40 mg arasındadır. 20 mg oral dozun mutlak biyoyararlanımı (intravenöz uygulamayla karşılaştırıldığında), ilacın büyük bir kısmı nedeniyle yaklaşık %52'dir. Ayrıca doz tekrarı sonrasında biyoyararlanımın artmadığı görülmektedir. Sağlıklı insanlarda plazmanın atılma süresi yaklaşık 1 saattir (0,7 ila 1,5 saat arası) ve vücut klerensinin 283 ± 98 ml/dak olduğu tahmin edilmektedir. Klinik gıdalarla etkileşimi yoktur. Hem yemek hem de ilaç süresi Rabeprazol sodyumun emilimini etkilemez..

Dağılım: Rabeprazol plazma proteinlerine yaklaşık %97 oranında bağlanır.

Metabolizma ve atılım: Sodyum Rabeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri (PPI), sitokrom P450 (CYP450) yoluyla ilaç metabolizma sistemi yoluyla metabolize edilir. İnsan karaciğer mikrozomunda yapılan in vitro çalışmalar, Sodyum Rabeprazol'ün CYP450 izoenzimi (CYP2C19 ve CYP3A4) tarafından metabolize edildiğini göstermektedir. Bu çalışmalarda serumda istenilen ilaç konsantrasyonunda Rabeprazol ne indüksiyona neden olur ne de CYP3A4'ü inhibe eder; Ve in vitro çalışmalar her zaman in vivo sonuçları öngörmese de, bu çalışmaların sonuçları rabeprazol ve siklosporin arasında herhangi bir etkileşimin öngörülmesine izin vermez, insanlarda plazmadaki ana metabolitler tiyoeter (ml) ve karboksilik asit (M6) ve daha düşük konsantrasyonlarda sülfon (M2), Desmetil-Desmetil-Phaioeter (M4) ve M4) ile merkaptürik asit (M5) ile kombine edilmiş yardımcı dönüşümlerdir. Yalnızca Desmetil metabolizması (M3) antimikrobiyal aktiviteye sahiptir ancak plazmada görülmez.

20 mg sodyum Rabeprazol'ün tek doz alınmasından sonra 14C ile işaretlenir, idrarda metabolik olmayan bir ilaç bulunmaz. İlacın yaklaşık %90'ı idrarla atılır; başlıca 2 metabolit: merkaptürik asit (M5) ve karboksilik asit (M6) ile ilişkili ve iki bilinmeyen metabolit. Geri kalanı dışkıda bulunur.

Cinsiyet: Boy ve vücut ağırlığına göre ayarlandığında, tek doz 20 mg sodyum Rabeprazol aldıktan sonra farmakokinetik parametrelerde anlamlı bir fark yoktur.

Böbrek yetmezliği: Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda düzenli kanama absorbe edicidir (kreatinin klerensi

Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta dereceli karaciğer yetmezliğinde, tek doz 20 mg Rabeprazol kullanımından sonra AUC iki katına çıktı ve satış süresi sağlıklı gönüllülere göre 2-3 kat arttı. Ancak 7 gün içinde 20 mg'lık bir doz alındıktan sonra AUC yalnızca 1,5 kat, CMAX ise 1,2 kat arttı. Rabeprazol'ün karaciğer yetmezliği olan hastalarda atık satış süresi, sağlıklı gönüllülerdeki 2,1 saate kıyasla 12,3 saattir. Her iki grupta da farmakolojik kaynaklara (gastrik pH kontrolü) yanıt klinik olarak eşdeğerdir.

Yaşlılar: Rabeprazol eliminasyonu yaşlılarda biraz azalır. Rabeprazol sodyum 20 mg'ın 7 gün kullanılmasından sonra sağlıklı genç gönüllülere kıyasla AUC yaklaşık olarak arttı, CMAX yaklaşık %60 arttı ve satış süresi yaklaşık %30 arttı. Ancak ilacın biriktiğine dair bir kanıt yok.

CYP2C19 çeşitliliği: Rabeprazol 20 mg/gün'ü 7 gün boyunca kullandıktan sonra, CYP2C19'lu kişiler yavaş yavaş dönüşür; AUC ve satış süresi, hızlı dönüşümü olan kişilere kıyasla yaklaşık 1,9 ve 1,6 kat artarken, CMAX yalnızca %40 artar.

Kullanırken dikkatli olun

Hastalara hapı çiğnememeleri veya ezmemeleri, ancak tabletleri bütün olarak yutmaları önerilmelidir.

Sodyum Rabeprazol yoluyla semptomların iyileştirilmesi, mide veya yemek borusu kanserinin varlığını dışlamaz, bu nedenle tedaviye başlamadan önce malignite olasılığını ortadan kaldırmak gerekir. Uzun süreli tedavi gören hastaların (özellikle 1 yıldan fazla tedavi görenlerin) düzenli olarak test yaptırmaları gerekmektedir.

Çocuklarda ilaç kullanımını önermiyoruz çünkü bu yaş grubuyla ilgili deneyim yok.

Piyasada hematopoetik bozukluklar (trombositler ve nötrofiller) konusunda dolaşırken raporlar olmuştur. Çoğu durumda, diğer nedenleri belirlemek imkansızdır, bu olayın herhangi bir komplikasyonu yoktur ve ilacın dışındadır.

Klinik çalışmalarda karaciğer enzim anormallikleriyle karşılaşılmış ve tasarrufun dolaşıma girmesine izin verildiği için de rapor edilmiştir. Çoğu durumda başka bir neden yoktur, ilaç kesildiğinde bu olayın herhangi bir komplikasyonu görülmez.

Ortalama olarak yaş ve cinsiyet kontrolü ile hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada ilaç güvenliği sorunlarına dair bir kanıt yoktur. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaç kullanımına ilişkin klinik veri bulunmamaktadır veya bu hastalarda ilk tedavide dikkatli olunmalıdır.

Sodyum ve Atazanavir rabeprazolün eş zamanlı kullanımı önerilmez.

Proton pompası inhibitörleriyle tedavi, Salmonella, Campylobacter ve Clostridium difficile gibi sindirim sistemi enfeksiyonları riskini artırabilir.

Proton pompası inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli dozlarda (> 1 yıl) kalça, el bileği ve omurga kırıklarında çatlama riskini artırabilir. Gözlemevi çalışmaları, proton pompası inhibitörlerinin çatlak riskini %10-40 oranında artırabildiğini göstermektedir. Bu artışların bir kısmı diğer risk faktörlerine bağlı olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastaların mevcut klinik talimatlara göre bakıma tabi tutulması gerekir ve bu hastalar ek D vitamini ve kalsiyum sağlayabilir.

Proton pompası inhibitörleriyle en az 3 ay tedavi gören hastalarda ve çoğu durumda 1 yıllık kullanımda ciddi kan magnezisi düşüşleri rapor edilmiştir. Kandaki magnezyumun azalmasının ciddi belirtileri yorgunluk, spastisite, deliryum, kasılmalar, baş dönmesi ve ventriküler aritmiyi içerir, ancak aynı zamanda kafayı sessizce iyileştirebilir ve gözden kaçabilir, magnezyum değiştirildikten ve ilacı bıraktıktan sonra kandaki magnezyum azalabilir.

Uzun süreli tedavi görecek olan veya proton pompası inhibitörlerini digoksin veya kanda magnezyum oluşturan ilaçlar (örn. diüretikler) ile birlikte kullanan hastalarda, tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak kandaki magnesi düzeylerinin test edilmesi.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

Farmakolojik özelliklere ve yan etkilere bakıldığında Rabeprazol'ün araç veya makine kullanma yeteneğini azaltmadığı görülmektedir. Ancak uykulu olmak hassasiyeti azaltıyorsa araç kullanmaktan veya karmaşık makineler kullanmaktan kaçının.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar:

Hamile kadınlara ilişkin herhangi bir güvenlik verisi bulunmamaktadır. Sıçanlar ve tavşanlar üzerinde yapılan üreme çalışmaları, farelerde plasenta ve fetüs arasındaki metabolizmada bir azalma olmasına rağmen, sodyum rabeprazol nedeniyle üremede azalma veya embriyoyu etkilediğine dair herhangi bir kanıt olmadığını göstermektedir. Hamile kadınlarda kontrendikedir

emziren kadınlar:

Rabeprazol sodyumun anne sütüne geçip geçmediği belirsizdir. Emziren kadınlarla ilgili herhangi bir araştırma bulunmamaktadır. Rabeprazol sodyumun farede süte atılımı vardır. Bu nedenle emzirme döneminde ilacı almayın.

İlaç etkileşimi

Güçlü ve uzun süreli mide asidinin asit salgılanmasını engelleyen Rabeprazol sodyum. İlaç ile pH emilimi arasında etkileşim meydana gelebilir. Sodyum rabeprazol ve ketokonazol veya otrakonazolün eş zamanlı kullanımı, plazmadaki antifungal konsantrasyonunu önemli ölçüde azaltabilir. Bu nedenle ketokonazol ve otrakonazol ile eş zamanlı kullanıldığında dozun azaltılmasının gerekli olup olmadığına karar vermek için her hastanın izlenmesi gerekir.

Klinik çalışmalarda, sodyum Rabeprazol ile eşzamanlı antasitler ve spesifik bir ilaç etkileşimli çalışmada, sıvı asit direnci ile etkileşim gözlemlenmemiştir.

Bazen sağlıklı gönüllüde Atazanavir 300 mg/ritonavir 10 mg ile omeprazol (40 mg/gün) veya Atazanavir 400 mg ile Lansoprazol (60 mg/gün) düşüşe neden olur. Rabeprazol, CYP2C19, CYP2C8 (yüksek risk düzeyi), Metrothrexat, Sakinavir, Voriconazol gibi ilaçların konsantrasyonunu/etkisini artırabilir.