ラミフィックス 2.5 サビ 高血圧、うっ血性心不全、糖尿病腎臓病治療薬 (30 錠)

薬物動態

吸収

飲酒後は、用量の少なくとも 50 ～ 60% が吸収されます。食べ物はレベルに影響を与えませんが、吸収速度を遅くする可能性があります。血漿中のラミプリラットのピークは、飲酒後約2〜4時間後に達成されます。 1回服用後、薬は1～2時間以内に効き始め、最大効果は4～6.5時間に達し、効果は約24時間持続します。ただし、薬の治療効果を十分に高めるためには、数週間薬を使用する必要があります。 RamIPrilate の血漿タンパク質への分布は約 56% です。

代謝 - 排出

ラミプリルは肝臓で活性代謝物である RamIPrilate に変換され、他の代謝物は不活化されます。ラミプリラット、その他の代謝産物および定常型は腎臓から排泄されます。投与量の約 40% は胆汁の排泄により糞便中に検出され、その一部は吸収されません。 5～10mgの用量でラミプリルを複数回使用した後に効果的に蓄積されるラミプリラットの半減期は13～17時間ですが、1日1.25～5mgの用量を使用した場合、半減期ははるかに長く持続します。この違いは、ACEによる飽和過程と合わせて、長寿命の後半に関係しています。腎不全患者では RamIPrilate のクリアランスが減少します。

舌、棒、または喉頭の血管造影に遭遇した場合は、直ちに中止して患者を入院させる必要があり、エピネフリンの皮下注射（または静脈内 - まれに必要ありません）を使用し、塩酸ジフェンヒドラミンを使用し、ヒドロコルチゾン点滴。顔面または口腔粘膜に血管浮腫が発生した場合、唇は通常、薬を中止するだけで、症状を軽減するために抗ヒスタミン薬を使用できる他の支持療法を受ける必要はほとんどありません。

他の一部の ADR の処理については、さらなる注意を参照してください。

使用上の注意

心臓への影響

他の ACE 阻害剤と同様に、ラミプリルは高血圧患者に低血圧を引き起こすことはほとんどなく、合併症はありません。しかし、低血圧の症状は依然として発生する可能性があり、特に長期の利尿薬の使用、食事、溶血、下痢、嘔吐による塩分の喪失や重度の流涙を伴う患者では発生する可能性があります。 RamIPrilによる治療を開始する前に、塩分および/または水を補う必要があります。鬱血心不全（腎不全を伴う、または伴わない）患者では強い低血圧が発生し、尿漏れや高ニトロルを引き起こし、場合によっては急性腎不全や死亡（まれに）を引き起こすことがあります。うっ血性心不全患者の場合、ラミプリルまたは利尿薬の投与を開始する場合、および 2 つの薬剤のうち 1 つの用量を調整する場合には、少なくとも 2 週間患者を注意深く監視する必要があります。

血液学的影響

好中球減少症、顆粒球症、貧血、白血球減少症、血小板減少症、すべての血性低血糖は、ACE 阻害剤の患者、特に腎障害のある患者（特に全身性紅斑や硬化症などの膠様疾患のある患者）に発生する可能性があります。このような患者では、特に腎不全がある場合には、白血病を注意深く監視する必要があります。

敏感な反応

アナフィラキシーや血管拡張反応などの敏感な反応は、生命を脅かす危険のある重篤な反応です。頭と首の静脈は舌、棒、喉頭の浮腫に関連しており、気道の閉塞を引き起こす可能性があります。喉頭や顔面浮腫、舌、バーに喘鳴が見られる場合は、ラミプリルの使用を直ちに中止し、適切な治療（エピネフリンの使用など）を進める必要があります。腸内の血管浮腫は、多くの場合、腹痛の兆候 (嘔吐/吐き気の有無にかかわらず) を示し、CT スキャンまたは腹部超音波検査によって診断されます。これらの症状は通常、移入された酵素阻害剤の投与を中止すると治ります。腹痛のある患者における血管浮腫の診断は、酵素阻害剤による治療で示されることに注意してください。

腎臓への影響

レニン - アノテンシン - アルドステロン (RAA) システムは、腎臓の機能障害、さらには感受性の高い患者の腎不全や死亡を引き起こす (まれな) 機能障害を阻害することができます (たとえば、腎機能患者は、重度の包括的心不全を患う重症患者など、RAA 活性に大きく依存しています)。腎機能障害は、尿素（文：血中尿素窒素）vaクレアチニン血清による一時的な高尿素によって表され、特に片側または両側の腎動脈が狭くなっている高血圧症の患者、以前に腎不全を患っている患者、利尿薬を同時に使用している患者など、ACE阻害剤を使用した場合に発生することがあります。通常、薬を中止すると腎機能は回復します。治療の最初の数週間と定期的な治療では、患者の腎機能を注意深く監視する必要があります。

血中カリウムに影響を与える

血清カリウム濃度を上昇させる薬 (カリウムを減らす利尿薬、カリウムを補給する薬、カリウム含有薬など) を服用している腎障害や糖尿病の患者では特に、高カリウム血症が起こる可能性があります。

咳を引き起こす

通常、薬を中止した後、咳が続くことがあります。

手術/麻酔の使用

血尿低下は、手術が必要な ACE 阻害剤を服用している患者や、低血圧のリスクがある薬剤による麻酔中に発生することがあります。このような患者の低血圧には補償金を支払って対応できます。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

個々のケースに応じて、低血圧の症状が現れる場合があります。一部の副作用（めまい、めまいなどの低血圧の症状など）により、患者の集中力や柔軟性が低下する可能性があります。したがって、降圧薬で治療されている場合、特に治療の開始時、他の医薬品から移行した場合、または薬剤の使用中に再び飲酒した場合に、車の運転や機械の操作能力に影響が出る可能性があります。

妊娠中および授乳中の女性の薬の使用

妊娠の場合

妊娠中期および妊娠後期 3 か月にアンジオテンシン酵素阻害剤を使用すると、妊娠や乳児に影響を与え、場合によっては乳児に影響を与える可能性があります。酵素阻害剤を妊娠の最初の 3 か月に使用すると、重篤な先天異常のリスクが高まる可能性もあります。したがって、妊娠後はできるだけ早くラミプリルを中止する必要があります。

母乳育児の場合

母親が 10 mg のラミプリルを単回使用した後、母乳中にラミプリルとその代謝物は検出されませんでした。しかし、投与後の牛乳中の薬物濃度に関する研究はありません。母乳育児では重篤な合併症が発生するリスクがあるため、ラミプリルを使用する女性は授乳しないでください。

相互作用薬

利尿薬: 薬物動態学的メカニズムと薬物動態学的メカニズムの両方に従って相互作用し、低血圧を引き起こします。

ハイドロフェレレーション: RamIPril を降圧薬 (利尿薬など) および血圧を下げる可能性のある他の物質 (硝酸塩、三環系抗うつ薬、経口アルコール、バクロフェン、アルフゾシン、ドキサゾシン、プラゾシン、タイスロシン、テラゾシンなど) と同時に使用する場合は、隠れた血圧の可能性を予測する必要があります。

非ステロイド性抗炎症薬: 薬理学的相互作用、腎機能の低下、血中カリウム濃度の上昇。

薬剤はカリウム濃度を増加させます: 薬理学的相互作用により、カリウムを増加させる組み合わせ効果が引き起こされます。

リチウム: 薬物動態学的相互作用、リチウムの濃度と臨床毒性の増加。

体外治療: 体外治療。透析や高流量の暗色化膜を使用した透析など、血液表面が帯電するため、生命を脅かす過敏反応のリスクが高まる可能性があります。

この薬にはアリスキレンが含まれています。ACE 阻害剤、アンジオテンシン II、またはアリスキレン受容体拮抗薬の使用は、個々の RAA システムに作用する薬剤の使用と比較して、低血圧、高カリウム血症、腎機能の低下（急性腎不全を含む）などの副作用の増加と関連していることが示されています。

情熱交感神経系の薬は、RamIPril の降圧効果を低下させる可能性があります。

糖尿病治療: Ace 阻害剤は、糖尿病患者の血糖降下効果を高めることができます。 Need to monitor blood sugar.

機械的阻害剤 (ラパマイシンの機械的標的) または DPP-4 (ジペプチジル ペプチダーゼ 4) (例: テムシロリムス): MTor 阻害剤 (テムシロリムス、エベロリムス、シロリムス) またはビルダグリプチンと同時に投薬を受けている患者では、血管形成リスクが増加する可能性があります。