Ramizes 10 Farmak léčba hypertenze, městnavého srdečního selhání (3 blistry x 10 tablet)

Ramipril má selektivní účinek na systém RAA (Renin-Angiotensin-Aldosteron): Ramipril zvyšuje aktivitu reninu v plazmě a snižuje plazmatické koncentrace angiotenzinu II a aldosteronu. Mechanismus snižování účinků RamIPrilu na krevní tlak je tedy způsoben ACE inhibitory, které snižují rychlost angiotensinu I na angiotenzin II, silný vazokonstrátor.

Lék proto snižuje rezistenci periferních tepen způsobující hypotenzi. Snížení koncentrace angiotenzinu II způsobuje snížení sekrece aldosteronu, což má za následek zvýšený výtok a výtok sodíku a mírné zvýšení draslíku v séru.

Kromě toho může ramipril a inhibitory enzymu angiotenzinu také ovlivnit systém kalikrein-oilin (snížení rozkladu vedoucí ke zvýšení hladin bradykininu) a zvýšení syntézy prostaglandinu jsou také faktory, které snižují krevní tlak.

Léčba srdečního selhání RamIPrilem působí snížením zátěže v důsledku snížení periferní vaskulární rezistence, snížením zátěže v důsledku snížení tlaku v plicních kapilárách a plicní rezistence, zlepšením srdečního zásobení a tolerance námahy.

V současné době je na trhu 12 ACE inhibitorů. Obvykle se tyto léky liší farmakokinetikou a účinností léčby. Všechny léky mají stejný enzym, který přeměňuje angiotensin I na angiotenzin II stejný a mají podobné indikace, vedlejší účinky a kontraindikace. Důležité však je zvolit typ a dávkování, které pacientovi vyhovují, aby byla zajištěna kvalita života pacienta.

Ramipril je dlouhotrvající ACE inhibitor. In vitro působí ramiprilát silněji než kaptopril a enalapril. Ramipril byl dobře testován v Hope (Heart Outeome Preventative Evaluation) na: Časné klinické srdeční selhání po infarktu myokardu, ochranu ledvin a kardiovaskulární profylaxi.

farmakokinetika

Po vypití se vstřebá alespoň 50 - 60 % dávky, jídlo neovlivňuje hladinu, ale může zpomalit rychlost vstřebávání.

Ramipril je metabolizován v játrech na RamIPrilate, což jsou aktivní metabolity, ostatní metabolity aktivní nejsou.

Maximální plazmatické koncentrace RamIPrilatu je dosaženo po vypití asi za 2-4 hodiny. Po užití 1 dávky začal lék účinkovat během 1 až 2 hodin, maximálního účinku dosáhl za 4 - 6,5 hodiny a trval asi 24 hodin. Aby však lék plně podpořil účinnost léčby, je nutné užívat lék několik týdnů. Ramiprilát má plazmatické bílkoviny přibližně 56 %.

Ramipril se vylučuje ledvinami ve formě ramIPrilátu, dalších metabolitů a konstantních forem.

Přibližně 40 % dávky se nachází ve stolici, kvůli vylučování žluči a dokonce kvůli absorpci.

Poločas akumulace ramiprilátu po užití více dávek ramiprilu v dávce 5 - 10 mg účinně trvá 13 až 17 hodin, ale při užívání dávky 1,25 - 5 mg denně bude trvat mnohem déle. Tento rozdíl souvisí s poslední polovinou dlouhé životnosti v kombinaci s procesem saturace pomocí ACE.

Clearance přípravku RamIPrilat se u pacientů s renálním selháním snižuje.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Bezpečnostní opatření při používání

Účinky na srdce

Stejně jako ostatní ACE inhibitory ramipril vzácně způsobuje hypotenzi u pacientů s hypertenzí bez komplikací. Příznaky hypotenze se však mohou stále vyskytovat, zejména u pacientů se ztrátou soli a/nebo těžkou dehydratací v důsledku dlouhodobého užívání diuretik, v důsledku diety se sníženým obsahem soli, v důsledku hemolýzy, průjmu nebo zvracení. Před zahájením léčby přípravkem RamIPril potřebujete sůl a/nebo vodu.

Silná hypotenze se může objevit u pacientů s městnavým srdečním selháním (ať už se selháním ledvin nebo ne), způsobujícím výtok moči a/nebo hyperdusík, dokonce i akutní selhání ledvin a/nebo smrt (vzácné). U pacientů s městnavým srdečním selháním je nutné pacienty pozorně sledovat po dobu nejméně 2 týdnů při zahájení léčby Ramiprilem nebo diuretiky a při úpravě dávky jednoho ze dvou léků.

Hematologické účinky

Neutrální leukémie, obilná leukémie, anémie, leukopenie, trombocytopenie, všechny krvavé hypoglykémie se mohou objevit u pacientů s ACE inhibitory, zvláště u pacientů s renální insuficiencí (zejména u pacientů a také s onemocněními podobnými lepidlům, jako je systémový erytém nebo skleróza).

U těchto pacientů je třeba pečlivě sledovat leukocyty, zvláště pokud dojde k selhání ledvin.

Účinky na játra

Inhibitory ACE mohou způsobit (vzácně) žloutenku způsobenou obstrukcí žlučových cest, která může přejít v nekrotické onemocnění jater, které je ohroženo životem. Pacienti, kteří užívají inhibitory ACE (vedle přípravku RamIPril), pokud se u nich neprojevuje žloutenka nebo se zřetelně zvyšuje hladina jaterního enzymu, je nutné léčbu vysadit a přijmout vhodná opatření k léčbě.

Citlivá reakce

Citlivé reakce, jako je anafylaxe a angioedická reakce, jsou závažné reakce s rizikem ohrožení života. Žíly na hlavě a krku souvisejí s edémem jazyka, tyč nebo hrtan mohou způsobit obstrukci dýchacích cest.

Pokud zaznamenáte sípání v hrtanu nebo otoku obličeje, jazyka nebo subjektu, je nutné Ramipril okamžitě přerušit a pokračovat s vhodnou terapií (například: použijte epinefrin).

Vyšetření ve střevě, často vykazující známky bolesti břicha (s nebo bez zvracení/zvracení), diagnostika pomocí CT vyšetření nebo ultrazvuku břicha. Tyto příznaky obvykle odezní po vysazení přenesených enzymových inhibitorů. Je třeba poznamenat, že diagnóza angioedému ve střevě u pacientů s bolestmi břicha během léčby enzymovými inhibitory.

Účinky na ledviny

Systémy renin-anotensin-aldosteron (RAA) mohou inhibovat renální a dokonce (nebezpečné) poškození, které způsobuje selhání ledvin a/nebo smrt u citlivých pacientů (například pacienti s funkcí ledvin jsou silně závislí na aktivitě RAA, jako jsou těžcí pacienti se závažným selháním krve).

Při užívání ACE inhibitorů se lze setkat se zhoršenou funkcí ledvin, projevem dočasné hyperurémie (buchet) a sérového kreatininu, zejména u pacientů s jednostrannou nebo oboustrannou hypertenzí, u pacientů, kteří již dříve selhali ledviny, pacientů užívajících současně s diuretiky. Funkce ledvin se obvykle obnoví po vysazení léku.

Potřeba pečlivě sledovat pacientovy funkce ledvin v prvních týdnech léčby a v pravidelných intervalech.

ovlivňují draslík v krvi

může dojít k hyperkalemii, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo diabetem, pacienti užívají léky zvyšující koncentraci draslíku v séru (diuretika snižující draslík, doplňování draslíku, léky obsahující draslík...).

hoj

může mít přetrvávající kašel, obvykle po vysazení léku.

operace/použití anestezie

Kapky s hematurií se mohou objevit u pacientů s ACE inhibitory, kteří vyžadují chirurgický zákrok nebo během anestezie léky s rizikem hypotenze. Dokáže u těchto pacientů zvládnout hypotenzi kompenzací.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pozor, protože lék může způsobit závratě, závratě, bolesti hlavy.

Těhotenství

Užívání inhibitorů enzymu přeneseného angiotensinem ve středních a posledních třech měsících těhotenství může ovlivnit, dokonce i smrt plodu a kojenců. Přenesené enzymové inhibitory mohou také zvýšit riziko vážných vrozených vad, pokud se používají v prvních 3 měsících těhotenství.

Proto je nutné vysadit Ramipril co nejdříve po otěhotnění.

Období kojení

Poté, co matka užila jednorázovou dávku 10 mg ramiprilu, nebyl v mateřském mléce detekován ramipril a jeho metabolity. Neexistuje však žádný výzkum koncentrace léčiv v mléce po vícenásobném dávkování.

Kvůli riziku závažných komplikací při kojení by ženy užívající Ramipril neměly kojit.

Lékové interakce

Diuretika: Interakce podle dynamických i farmakodynamických mechanismů, způsobující hypotenzi.

Steroidní protizánětlivé léky: Farmakologická interakce, snížení funkce ledvin a zvýšení koncentrace draslíku v séru.

Léky, které zvyšují koncentraci draslíku v séru: Farmakologická interakce způsobující kombinovaný účinek na zvýšení draslíku.

Hypoglykemická léčiva (například inzulin nebo deriváty sulfonylmočoviny): mohou vést k nadměrné hypoglykemické koncentraci (hypoglykemické reakci).

lithium: farmakokinetická interakce, zvýšení koncentrace a klinické toxicity lithia.