Ramizes 10 Farmak lek na nadciśnienie, zastoinową niewydolność serca (3 blistry x 10 tabletek)

Ramipril wywiera selektywny wpływ na układ RAA (renina-angiotensyna-aldosteron): ramipril zwiększa aktywność reninową osocza i zmniejsza stężenie angiotensyny II i aldosteronu w osoczu. Zatem mechanizm obniżania ciśnienia krwi przez ramIPril polega na tym, że inhibitory ACE zmniejszają szybkość angiotensyny I do angiotensyny II, silnego środka zwężającego naczynia.

Dlatego lek zmniejsza opór w tętnicach obwodowych, powodując niedociśnienie. Zmniejszenie stężenia angiotensyny II powoduje zmniejszenie wydzielania aldosteronu, co skutkuje zwiększonym wydzielaniem i wydzielaniem sodu oraz nieznacznym zwiększeniem poziomu potasu w surowicy.

Poza tym ramipril, podobnie jak inhibitory enzymu angiotensyny, mogą również wpływać na układ kallikreina-oleina (zmniejszając rozkład prowadzący do zwiększenia poziomu bradykininy) i zwiększając syntezę prostaglandyny, to także czynniki obniżające ciśnienie krwi.

Efekty leczenia niewydolności serca RamIPril polegają na zmniejszeniu obciążenia spowodowanego zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego, zmniejszeniu obciążenia spowodowanego zmniejszeniem ciśnienia w kapilarach płucnych i oporu płucnego, poprawie ukrwienia serca i tolerancji wysiłku.

Obecnie na rynku dostępnych jest 12 inhibitorów ACE. Zwykle leki te różnią się farmakokinetyką i skutecznością leczenia. Wszystkie leki mają ten sam enzym, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i mają podobne wskazania, skutki uboczne i przeciwwskazania. Jednak ważne jest, aby wybrać rodzaj i dawkowanie dostosowane do pacjenta, aby zapewnić pacjentowi jakość życia.

Ramipril jest długotrwałym inhibitorem ACE. In vitro ramiprilat działa silniej niż kaptopril i enalapril. Ramipril został dobrze przetestowany w badaniu Hope (Heart Outeome Preventive Evaluation) pod kątem: wczesnej klinicznej niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego, ochrony nerek i profilaktyki sercowo-naczyniowej.

farmakokinetyka

Po wypiciu co najmniej 50 - 60% dawki zostanie wchłonięte, pokarm nie wpływa na poziom, ale może spowolnić szybkość wchłaniania.

Ramipril jest metabolizowany w wątrobie do RamIPrylatu, który jest aktywnym metabolitem, inne metabolity nie są aktywne.

Maksymalne stężenie RamIPrilatu w osoczu osiąga się po wypiciu około 2-4 godzin. Po przyjęciu 1 dawki lek zaczął działać w ciągu 1 do 2 godzin, maksymalny efekt osiągał po 4 – 6,5 godzinach i utrzymywał się przez około 24 godziny. Aby jednak lek w pełni wpłynął na skuteczność leczenia, konieczne jest stosowanie leku przez kilka tygodni. Ramiprylat zawiera około 56% białek osocza.

Ramipril jest wydalany przez nerki w postaci ramIPrylatu, innych metabolitów i postaci stałych.

Około 40% dawki wykrywa się w kale w wyniku wydalania żółci, a nawet w wyniku wchłaniania.

Okres półtrwania skumulowany ramiprylatu po przyjęciu wielokrotnych dawek ramiprylu w dawce 5–10 mg faktycznie wynosi od 13 do 17 godzin, ale będzie trwać znacznie dłużej w przypadku przyjmowania dawki 1,25–5 mg na dobę. Różnica ta związana jest z ostatnią połową długiej żywotności połączoną z procesem nasycania ACE.

Klirens RamIPrylatu zmniejsza się u pacjentów z niewydolnością nerek.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Środki ostrożności podczas stosowania

Wpływ na serce

Podobnie jak inne inhibitory ACE, ramipril rzadko powoduje niedociśnienie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez powikłań. Jednakże objawy niedociśnienia mogą nadal występować, zwłaszcza u pacjentów z utratą soli i/lub ciężkim odwodnieniem na skutek długotrwałego stosowania leków moczopędnych, diety o obniżonej zawartości soli, hemolizy, biegunki lub wymiotów. Potrzebujesz soli i/lub wody przed rozpoczęciem leczenia RamIPril.

Silne niedociśnienie może wystąpić u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (niezależnie od tego, czy towarzyszy jej niewydolność nerek), powodując wydzielinę z moczu i (lub) hiperazot, a nawet ostrą niewydolność nerek i (lub) śmierć (rzadko). U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca należy uważnie monitorować pacjentów przez co najmniej 2 tygodnie, rozpoczynając stosowanie ramiprylu lub leków moczopędnych i podczas dostosowywania dawki jednego z dwóch leków.

Efekty hematologiczne

Białaczka obojętna, białaczka zbożowa, anemia, leukopenia, małopłytkowość, wszystkie krwawe hipoglikemie mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek (szczególnie u pacjentów, a także u pacjentów z chorobami klejopodobnymi, takimi jak rumień układowy lub stwardnienie rozsiane).

Należy pamiętać o ścisłym monitorowaniu liczby leukocytów u tych pacjentów, zwłaszcza jeśli występuje niewydolność nerek.

Wpływ na wątrobę

Inhibitory ACE mogą powodować (rzadko) żółtaczkę spowodowaną niedrożnością dróg żółciowych, przechodzącą w ognisko martwicy wątroby, które może zagrażać życiu. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE (obok RamIPril), jeżeli nie występują objawy żółtaczki lub wyraźnie wzrasta aktywność enzymów wątrobowych, konieczne jest odstawienie leku i podjęcie odpowiedniego postępowania.

Reakcja nadwrażliwości

Reakcje wrażliwe, takie jak anafilaksja i reakcje napadowe, są reakcjami poważnymi, mogącymi zagrażać życiu. Żyły na głowie i szyi są związane z obrzękiem języka, barku lub krtani, które mogą powodować niedrożność dróg oddechowych.

Jeśli zaobserwujesz świszczący oddech w krtani lub obrzęk twarzy, języka, pacjenta, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Ramipril i rozpocząć odpowiednie leczenie (np. zastosować epinefrynę).

Ocena jelit, często wykazująca objawy bólu brzucha (z wymiotami/wymiotami lub bez), rozpoznanie za pomocą tomografii komputerowej lub USG jamy brzusznej. Objawy te zwykle ustępują po odstawieniu przeniesionych inhibitorów enzymów. Należy zauważyć, że diagnostyka obrzęku naczynioruchowego w jelitach u pacjentów z bólem brzucha podczas leczenia inhibitorami enzymów.

Wpływ na nerki

Układy renina-anotensyna-aldosteron (RAA) mogą hamować zaburzenia czynności nerek, a nawet (niebezpieczne) zaburzenia czynności nerek, które powodują niewydolność nerek i/lub śmierć u wrażliwych pacjentów (na przykład pacjenci z czynnością nerek w dużym stopniu zależą od aktywności RAA, tak jak u pacjentów z ciężką niewydolnością krwi).

W przypadku stosowania inhibitorów ACE można spotkać się z zaburzeniami czynności nerek, objawami przejściowej hiperuremii (kok) i kreatyniny w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z jedno- lub obustronnym nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów, którzy przebyli wcześniej niewydolność nerek, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne. Funkcja nerek zwykle wraca do normy po odstawieniu leku.

Należy ściśle monitorować czynność nerek pacjenta w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia i leczenia okresowego.

wpływają na poziom potasu we krwi

może wystąpić hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub cukrzycą, pacjenci przyjmują leki zwiększające stężenie potasu w surowicy (leki moczopędne redukujące potas, uzupełniające potas, leki zawierające potas...).

ho

może mieć uporczywy kaszel, zwykle po odstawieniu leku.

operacja/zastosowanie znieczulenia

Spadek krwiomoczu może wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE wymagających operacji lub podczas znieczulenia lekami mogącymi spowodować niedociśnienie. W ramach kompensacji radzi sobie z niedociśnieniem u tych pacjentów.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy.

Ciąża

Stosowanie inhibitorów enzymu przeniesionego przez angiotensynę w środkowym i ostatnich trzech miesiącach ciąży może powodować skutki, a nawet śmierć płodu i niemowlęta. Przeniesione inhibitory enzymów mogą również zwiększać ryzyko poważnych wad wrodzonych, jeśli są stosowane w pierwszych 3 miesiącach ciąży.

Dlatego konieczne jest jak najszybsze przerwanie stosowania leku Ramipril po zajściu w ciążę.

Okres karmienia piersią

Nie wykryto ramiprylu ani jego metabolitów w mleku matki po przyjęciu przez matkę pojedynczej dawki 10 mg ramiprylu. Brakuje jednak badań dotyczących stężenia leków w mleku po wielokrotnym podaniu.

Ze względu na ryzyko poważnych powikłań podczas karmienia piersią kobiety stosujące ramipril nie powinny karmić piersią.

Interakcja lekowa

Leki moczopędne: interakcja zgodnie z mechanizmami dynamicznymi i farmakodynamicznymi, powodująca niedociśnienie.

Sterydowe leki przeciwzapalne: interakcja farmakologiczna, pogarszająca czynność nerek i zwiększająca stężenie potasu w surowicy.

Leki zwiększające stężenie potasu w surowicy: Interakcja farmakologiczna, powodująca skojarzony efekt zwiększania stężenia potasu.

Leki hipoglikemizujące (na przykład insulina lub pochodne sulfonylomocznika): mogą prowadzić do nadmiernego stężenia hipoglikemii (reakcji hipoglikemicznej).

lit: interakcja farmakokinetyczna, zwiększająca stężenie i toksyczność kliniczną litu.