Ravenell-125 Davipharm φάρμακο για υπέρταση πνευμονική πίεση (4 κυψέλες x 14 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 4 κυψέλες x 14 δισκία
Προδιαγραφές Bosentan

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Bosentan	125 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Το φάρμακο Ravenell περιέχει το κύριο συστατικό με φαρμακολογικές επιδράσεις του Bosentan, με τη μορφή μονοϋδρικής Bosentan, η οποία αναστέλλει τη φυσική ορμόνη που ονομάζεται ενδοθηλίνη-1 (Et-1), αυτό το ένζυμο προκαλεί αγγειακές συσπάσεις. Επομένως, το Bosentan έχει αγγειοδιασταλτική δράση.

Το Ravenell χρησιμοποιείται για θεραπεία:

Υπέρταση πνευμονικής αρτηρίας (ΠΑΥ): η αυξημένη πίεση της πνευμονικής αρτηρίας είναι μια σοβαρή στένωση των πνευμονικών αιμοφόρων αγγείων που οδηγεί σε αυξημένη πίεση στην πνευμονική αρτηρία (η πνευμονική αρτηρία είναι η αρτηρία του αίματος από την καρδιά προς τους πνεύμονες). Εκείνη την εποχή, η ποσότητα του οξυγόνου του αίματος που λαμβάνεται από τους πνεύμονες μειώθηκε, καθιστώντας δύσκολη τη σωματική δραστηριότητα.

Το Bosentan χαλαρώνει την πνευμονική αρτηρία, το αίμα από την καρδιά στην πνευμονική αρτηρία. Μειώστε την αρτηριακή πίεση και μειώστε τα συμπτώματα.

Το Bosentan χρησιμοποιείται για θεραπεία σε ασθενείς με πνευμονική πίεση ΙΙΙ για τη βελτίωση της προσπάθειας (ικανότητα άσκησης σωματικής δραστηριότητας) και των συμπτωμάτων της νόσου.

Το φάρμακο είναι επίσης αποτελεσματικό σε ασθενείς με αυξημένη πίεση ΙΙ στην πνευμονική αρτηρία.

"ο βαθμός" δείχνει τη σοβαρότητα της νόσου:

"επίπεδο III": η αυξημένη πίεση στην πνευμονική αρτηρία περιορίζει σημαντικά την ενεργειακή δραστηριότητα.

Tien Phat (άγνωστη αιτία ή οικογένεια). Ο πυρήνας είναι σκληρωτικός. Το Bosentan μειώνει τον αριθμό των νέων ελκών των δακτύλων/ποδιών.

Φαρμακοκολογία

Φαρμακολογική ομάδα: άλλα φάρμακα κατά της υπέρτασης.

Κωδικός ATC: C02KX01.

Το Bosentan είναι ο ιδιοκτήτης αποστολής διπλού υποδοχέα -ενδορίνης με συγγένεια και στους υποδοχείς ενδοθηλίνης Α και Β (ETA και ETB).

Το Bosentan μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση και ολόκληρο το σώμα οδηγεί σε αύξηση του καρδιακού ρυθμού χωρίς να αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό. Η νευροεπιστήμη της ενδοθηλίνης-1 (ET-1) είναι μία από τις ισχυρές ουσίες αγγειακής συστολής που μπορεί να προάγει την αθηροσκλήρωση, τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων, την υπερτροφία και την αναδιάρθρωση της καρδιάς και τη φλεγμονή.

Ενδιάμεσες επιδράσεις από την ενδοθηλίνη δεσμεύει τους υποδοχείς ETA και ETB που βρίσκονται σε ενδοθηλιακά και μυϊκά κύτταρα. Η συγκέντρωση της ET-1 στον ιστό και στο πλάσμα αυξάνεται σε ορισμένες καρδιαγγειακές παθήσεις και ασθένειες του συνδετικού ιστού, όπως η πνευμονική υπέρταση, η σκλήρυνση, η οξεία και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η ισχαιμία του μυοκαρδίου, η συστηματική υπέρταση και η αθηροσκλήρωση, δείχνοντας τον παθολογικό ρόλο της ET-1 σε αυτές τις ασθένειες.

Στην πνευμονική υπέρταση και την καρδιακή ανεπάρκεια, όταν δεν υπάρχει ανταγωνιστική ενδοθηλίνη επαναρετλίνης, η συγκέντρωση της ET-1 αυξάνεται στενά με τη σοβαρότητα και την πρόγνωση αυτών των ασθενειών.

Το Bosentan ανταγωνίζεται την ET-1 και άλλα πεπτίδια ET στη σύνδεση με τους υποδοχείς ETA και ETB. Η συμφωνία με τους υποδοχείς ETA (ki = 4,1 - 43 nanomol) είναι ελαφρώς υψηλότερη από τους υποδοχείς ETB (Ki = 38 - 730 Nanomol). Το Bosentan είναι εξειδικευμένο στους υποδοχείς ET και δεν δεσμεύεται με άλλους υποδοχείς.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική του Bosentan ερευνάται κυρίως σε υγιή άτομα.

Τα κλινικά δεδομένα είναι περιορισμένα για να δείξουν ότι η συγκέντρωση του Bosentan σε ενήλικες ασθενείς με πίεση στην πνευμονική αρτηρία είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από τα υγιή άτομα. Σε υγιή άτομα, η φαρμακοκινητική του Bosentan εξαρτάται από τη δόση και το χρόνο.

Ο χρόνος ημι-πώλησης και ο όγκος διανομής μειώνονται όταν αυξάνεται η ενδοφλέβια δόση και αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από το στόμα, η έκθεση του σώματος είναι ανάλογη με τη δόση έως και 500 mg. Σε υψηλότερες δόσεις, το CMAX και η AUC είναι λιγότερο αναλογικά με τη δόση.

απορρόφηση:

Σε υγιή άτομα, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50% και δεν επηρεάζεται από την τροφή. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3-5 ώρες.

Διανομή:

Το bosentan δεσμεύτηκε πολύ (> 98%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη. Ο όγκος κατανομής (VSS) είναι περίπου 18 λίτρα μετά από ενδοφλέβια ένεση 250 mg.

Μεταβολισμός και αποβολή:

Μετά από ενδοφλέβια ένεση δόσης 250 mg, η κάθαρση είναι 8,2 l/h. Η μείωση αυτής της συγκέντρωσης μπορεί να οφείλεται στο αυτόματο άγγιγμα του μεταβολικού ενζύμου στο ήπαρ.

Η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 3-5 ημέρες. Το bosentan αποβάλλεται μέσω της χολής αφού μεταβολιστεί στο ήπαρ από τα ισένζυμα CYP450, CYP2C9 και CYP3A4. Λιγότερο από το 3% της δόσης της δόσης εκτός από τα ούρα.

Το Bosentan έχει 3 μεταβολίτες και μόνο ένας από τους οποίους έχει φαρμακολογική δράση. Αυτός ο μεταβολίτης αποβάλλεται κυρίως χωρίς συνομιλία. Σε ενήλικες ασθενείς, η ποσότητα των μεταβολιτών είναι πιο ενεργή από τα υγιή άτομα.

Σε ασθενείς με ενδείξεις και παρουσία χολόστασης, η ποσότητα των μεταβολιτών με δραστηριότητα μπορεί να αυξηθεί. Το bosentan είναι η ουσία αφής του CYP2C9 και του CYP3A4 και επίσης πιθανή του CYP2C19 και της PGlycoprotein. In vitro, το bosentan αναστέλλει την έκκριση μελιού στα ηπατικά κύτταρα.

Τα δεδομένα in vitro δείχνουν ότι το Bosentan δεν έχει ανασταλτική δράση με τη δοκιμή ISOENZYM (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Επομένως, το Bosentan δεν αυξάνει τη συγκέντρωση των μεταβολικών φαρμάκων στο πλάσμα από αυτά τα ισοένζυμα.

φαρμακοκινητική σε ειδικά θέματα

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια:

Σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh A), δεν υπάρχει καμία φαρμακοκινητική αλλαγή. Η AUC στη σταθερή κατάσταση του Bosentan είναι 9% υψηλότερη και η AUC των μεταβολιτών είναι 33% υψηλότερη σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια σε σύγκριση με υγιείς ασθενείς.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 15 - 30 ml/min), η συγκέντρωση του Bosentan μειώνεται κατά περίπου 10%. Δεν υπάρχει εξειδικευμένη κλινική εμπειρία σε ασθενείς με αιμόλυση.

Πριν τη λήψη Ravenell-125 Davipharm φάρμακο για υπέρταση πνευμονική πίεση (4 κυψέλες x 14 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Το φάρμακο χρησιμοποιείται από το στόμα, λαμβάνεται το πρωί ή το απόγευμα, μπορεί να είναι το ίδιο ή όχι με το φαγητό.

οι σακούλες με φιλμ πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρες με νερό.

Δοσολογία

Αυξήθηκε η πνευμονική πίεση

Η έναρξη θεραπείας και παρακολούθησης πρέπει να γίνεται μόνο από γιατρό με εμπειρία στη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης.

Ενήλικες:

Σε ενήλικες ενήλικες, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με Bosentan σε δόση 62,5 mg x 2 φορές/ημέρα για 4 εβδομάδες και στη συνέχεια αύξηση της δόσης συντήρησης των 125 mg x 2 φορές/ημέρα.

Τα δυναμικά δεδομένα σε παιδιά δείχνουν ότι οι συγκεντρώσεις βοσεντάνης στο πλάσμα σε παιδιά από 1 έως 15 ετών έχουν ΠΑΥ με χαμηλότερη μέση τιμή από τους ενήλικες και η συγκέντρωση δεν αυξάνεται όταν αυξάνεται η δόση του bosentan σε 2 mg/kg βάρους ή αυξάνεται η συχνότητα χρήσης από 2 σε 3 φορές/ημέρα. Αυτά τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα, όταν χρησιμοποιούνται για παιδιά με ΠΑΥ από 1 έτους και άνω, η συνιστώμενη και διατηρούμενη αρχική δόση είναι 2 mg/kg το πρωί και το βράδυ. Δεν υπάρχει συνιστώμενη δόση για αυτόν τον ασθενή.

Η κλινική κατάσταση επιδεινώνεται:

Σε περίπτωση πιο σοβαρής ασθένειας (για παράδειγμα: 10% μείωση της απόστασης πεζοπορίας 6 λεπτά σε σύγκριση με τα αποτελέσματα πριν από τη θεραπεία) παρά τη θεραπεία με Bosentan για τουλάχιστον 8 εβδομάδες (τουλάχιστον 4 εβδομάδες-στόχος δόση), εξετάστε άλλες θεραπείες. πάλι. Ανάλογα με τη δόση.

Διακοπή θεραπείας:

Τα κλινικά δεδομένα εξακολουθούν να είναι περιορισμένα όταν η αιφνίδια διακοπή του Bosentan σε ασθενείς με πνευμονική υπέρταση. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αντίστροφη αντίδραση είναι οξεία. Εάν αποφασίσετε να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Bosentan, θα πρέπει να σταματήσετε αργά ενώ παίρνετε άλλο υποκατάστατο.

Θα πρέπει να ξεκινήσετε τη θεραπεία και να παρακολουθείτε μόνο από γιατρό με εμπειρία στη θεραπεία.

Ενήλικες:

Σε ενήλικες ενήλικες, το Bosentan θα πρέπει να ξεκινά με δόση 62,5 mg x 2 φορές/ημέρα για 4 εβδομάδες και στη συνέχεια να αυξάνει τη δόση συντήρησης των 125 mg x 2 φορές/ημέρα. Και η ανάγκη συνέχισης της θεραπείας.

Δεν υπάρχουν ασφαλή και αποτελεσματικά δεδομένα για ασθενείς κάτω των 18 ετών.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Το Bosentan αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pough a). 2.400 mg σε υγιή άτομα και 2.000 mg/ημέρα για 2 μήνες σε ασθενείς αύξησαν μόνο την πίεση της πνευμονικής αρτηρίας.

Το ανεπιθύμητο αποτέλεσμα είναι ένας ήπιος πονοκέφαλος.

Η υπερδοσολογία του Bosentan μπορεί να οδηγήσει σε σαφή υπόταση που απαιτεί θετική καρδιαγγειακή υποστήριξη.

Έχει υπάρξει αναφορά για άνδρες ασθενείς σε εφήβους που χρησιμοποίησαν 10.000 mg Bosentan.

Ασθενείς με συμπτώματα ναυτίας, εμέτου, υπότασης, ζάλης, εφίδρωσης και θολή όραση. Ο ασθενής αναρρώνει πλήρως μέσα σε 24 ώρες χάρη στην υποστήριξη της αρτηριακής πίεσης.

Το Bosentan δεν μπορεί να αποκλειστεί με αιμοκάθαρση.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε Ravenell 125 mg, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Οι άδικες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πονοκέφαλος (11,5%), οίδημα/υγρό (13,2%), μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (10,9%) και αναιμία/μείωση της αιμοσφαιρίνης (9,9%).

Όταν θεραπεύεται με βοσεντάνη, η ηπατική αμινοτρανσφεράση και η αιμοσφαιρίνη του αίματος μειώνονται ανάλογα με τη δόση.

Πολύ συχνό (ADR ≥ 1/10):

Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος

Αιματολογικό σύστημα: Αναιμία, αιμοσφαιρίνη. Δέρμα και υποδόριος ιστός: Ερυθρό εξάνθημα.

Αιματολογικό σύστημα: θρομβοπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία.

Το ανοσοποιητικό σύστημα: αναφυλαξία και/ή αγγειοοίδημα.

Αιματολογικό σύστημα: Η αναιμία ή η μείωση της αιμοσφαιρίνης χρειάζεται μετάδοση ερυθρών αιμοσφαιρίων.

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά και να συστήνεται στον ασθενή να ειδοποιεί τον γιατρό για ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

αντενδείκνυται

Ravenell 125 mg αντενδείξεις στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπερευαισθησία στο Bosentan ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Έγκυες γυναίκες.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο, ο γιατρός θα σας δώσει τις ακόλουθες εξετάσεις:

Εξετάσεις αίματος για δοκιμές ηπατικής λειτουργίας.

Ορισμένοι ασθενείς μετά τη χρήση του Bosentan έχουν μη φυσιολογικά αποτελέσματα των εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας και αναιμία.

Κατά τη λήψη του φαρμάκου, ο γιατρός θα σας κάνει τις ακόλουθες εξετάσεις:

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Bosentan, ο γιατρός θα σας κάνει περιοδική εξέταση αίματος για την παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας και της συγκέντρωσης της αιμοσφαιρίνης. Οι δοκιμές ηπατικής λειτουργίας γίνονται μηνιαίως κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Bosentan. Οι δοκιμές συγκέντρωσης αιμοσφαιρίνης γίνονται κάθε μήνα τους πρώτους 4 μήνες της θεραπείας, στη συνέχεια κάθε 3 μήνες, επειδή ο ασθενής που χρησιμοποιεί Bosentan μπορεί να έχει αναιμία.

Εάν τα αποτελέσματα των εξετάσεων είναι μη φυσιολογικά, ο γιατρός θα αποφασίσει να μειώσει τη δόση ή να σταματήσει τη θεραπεία με το Bosentan και θα κάνει πολλές άλλες εξετάσεις για να βρει την αιτία.

Προειδοποίηση για τα έκδοχα: Τα φάρμακα που περιέχουν καστορέλαιο μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, έμετο.

Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο για παιδιά με δυσκαμψία στο σύστημα και έλκος δακτύλων/ποδιών.

Οδήγηση και χειρισμός μηχανημάτων

Δεν υπάρχει εξειδικευμένη έρευνα για την επίδραση του Bosentan στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.

Ωστόσο, το Bosentan μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση, με συμπτώματα ζάλης ή λιποθυμίας, τα οποία μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες

Έγκυες γυναίκες:

Εάν είστε έγκυος ή νομίζετε ότι είστε έγκυος ή σκοπεύετε να μείνετε έγκυος, μην χρησιμοποιήσετε το Bosentan.

Το Bosentan μπορεί να επηρεάσει το έμβρυο. Εάν είστε γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία, ο γιατρός θα σας κάνει τεστ εγκυμοσύνης πριν από τη θεραπεία και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Bosentan.

γυναίκες που θηλάζουν:

Ενημερώστε αμέσως τον γιατρό εάν θηλάζετε.

Διαδραστικό φάρμακο

το bosentan είναι το Cytochrom P450 (CYP), το ισοένζυμο CYP3A4 και το CYP2C9.

Τα δεδομένα in vitro δείχνουν επίσης την ικανότητα να αγγίζει το CYP2C19. Επομένως, οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών στο πλάσμα από αυτά τα ισοένζυμα θα μειωθούν όταν χρησιμοποιούνται με bosentan.

Εξετάστε την ικανότητα αλλαγής της αποτελεσματικότητας των μεταβολικών φαρμάκων από αυτά τα ισοένζυμα. Η δόση αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να προσαρμοστεί στην αρχή της θεραπείας, να αλλάξει η δόση ή να σταματήσει να χρησιμοποιείτε το Bosentan.

Το bosentan μεταβολίζεται από τα CYP2C9 και CYP3A4. Η αναστολή αυτών των ισοενζύμων μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του Bosentan. Η επίδραση των αναστολέων του CYP2C9 στη συγκέντρωση του Bosentan δεν έχει μελετηθεί. Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά το συντονισμό.

φλουκοναζόλη και αναστολείς και των δύο ισοενζύμων CYP2C9 και CYP3A4:

Χρησιμοποιείται με τη φλουκοναζόλη, τον κύριο αναστολέα του CYP2C9, αλλά σε κάποιο βαθμό αναστέλλει επίσης το CYP3A4, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της συγκέντρωσης του Bosentan. Ritonavir) και CYP2C9 (π.χ. Voriconazole) με Bosentan δεν συνιστάται.

κυκλοσπορίνη Α:

Αντενδείκνυται η χρήση bosentan με κυκλοσπορίνη Α (αναστολέας καλσινευρίνης). Η αλληλεπιδραστική επεξεργασία μπορεί να οφείλεται στην αναστολή της απορρόφησης μέσω των ενδιάμεσων πρωτεϊνών μεταφοράς του bosentan στα ηπατικά κύτταρα από την κυκλοσπορίνη.

τακρόλιμους, συρόλιμους:

Η χρήση Tacrolimus ή Sirolimus με Bosentan δεν έχει μελετηθεί, αλλά η χρήση με Bosentan μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του Bosentan στο πλάσμα όταν εκχυλίζεται από την κυκλοσπορίνη α. Επομένως, το bosentan δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με σιρόλιμους και τακρόλιμους.

γλιβενκλαμίδη:

Η γενική χρήση του Bosentan 125 mg x 2 φορές/ημέρα για 5 ημέρες μειώνει τη συγκέντρωση της γλιβενκλαμίδης στο πλάσμα (υπόστρωμα του CYP3A4) κατά 40%, μπορεί να μειώσει σημαντικά τις υπογλυκαιμικές επιδράσεις. Επιπλέον, αύξηση της συχνότητας αύξησης του ενζύμου αμινοτρανσφεράσης έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αυτά τα δύο φάρμακα. Δεν υπάρχουν δεδομένα αλληλεπίδρασης με φάρμακα - φάρμακα με άλλα φάρμακα σουλφονυλούρας.

ριφαμπικίνη:

Έρευνα σε 9 υγιή άτομα που χρησιμοποίησαν Bosentan για 7 ημέρες σε δόση 125 mg δύο φορές την ημέρα με ριφαμπικίνη, η ουσία έχει την ικανότητα να αγγίζει το CYP2C9 και το CYP3A4, οι συγκεντρώσεις του Bosentan στο πλάσμα μειώνονται κατά 58% και σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να μειωθούν σχεδόν στο 90%. Ριφαμπικίνη. Δεν συνιστάται η χρήση ριφαμπικίνης με bosentan. John, αλλά η κοινή χρήση μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση του Bosentan και μπορεί να οδηγήσει σε κλινική αποτελεσματικότητα.

λοπιναβίρη + ριτοναβίρη (και άλλοι αναστολείς πρωτεάσης αυξάνουν άλλες επιδράσεις της ριτοναβίρης):

Χρησιμοποιήθηκε με Bosentan 125 mg 2 φορές/ημέρα και Lopinavir + Ritonavir 400 + 100 mg x 2 φορές/ημέρα για 9,5 ημέρες σε υγιή εθελοντή για την πρώτη κατώτατη συγκέντρωση του Bosentan 48 φορές υψηλότερη από τη χρήση μόνο του Bosentan. Μου. Όταν χρησιμοποιήθηκε με Bosentan για 9,5 ημέρες, η συγκέντρωση του Lopinavir μειώθηκε κατά 14% και το Ritonavir μειώθηκε κατά 17%. Ωστόσο, το Bosentan μπορεί να μην το αγγίξει εντελώς και επομένως η συγκέντρωση των αναστολέων πρωτεάσης μπορεί να συνεχίσει να μειώνεται. Το ίδιο αποτέλεσμα μπορεί να συμβεί όταν χρησιμοποιούνται άλλοι αναστολείς πρωτεάσης.

Άλλα φάρμακα κατά των ρετροϊών:

Ως εκ τούτου, έλλειψη δεδομένων, δεν υπάρχει σύσταση για άλλα φάρμακα κατά των ρετροϊών.

Ορμονικά αντισυλληπτικά:

Η γενική χρήση του Bosentan 125 mg 2 φορές/ημέρα για 7 ημέρες με 1 δόση από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχει 1 mg + αιθινυλοιστραδιόλη 35 mcg μειώνει την AUC του Norethisteron 14% και της Ethinyl estradiol 31%. Επομένως, οι μέθοδοι ορμονικής αντισύλληψης με όλες τις γραμμές (από του στόματος, ενέσιμη, υποδόρια ή μεταμοσχευτική), δεν θεωρούνται ασφαλής μέθοδος αντισύλληψης.

βαρφαρίνη:

Χρησιμοποιείται με Bosentan 500 mg δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες μειώνει τη συγκέντρωση πλάσματος της s-warfarin (υπόστρωμα του CYP2C9) 29% και της R-Warfarin (υπόστρωμα του CYP3A4) κατά 38%. Η κοινή χρήση του bosentan και της βαρφαρίνης κλινικά σε ασθενείς με πνευμονική υπέρταση δεν δείχνει αλλαγές στον διεθνή δείκτη κανονικοποίησης (INR) ή στη δόση της βαρφαρίνης. Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης της Βαρφαρίνης και των από του στόματος αντιπηκτικών κατά τη χρήση του Bosentan, αλλά συνιστάται να παρακολουθείτε στενά το Inr, ειδικά όταν ξεκινάτε τη θεραπεία ή αυξάνετε τη δόση του bosentan.

σιμβαστατίνη:

Χρησιμοποιήθηκε με Bosentan 125 mg 2 φορές/ημέρα για 5 ημέρες για να γίνει η συγκέντρωση της σιμβαστατίνης (το υπόστρωμα του CYP3A4) μειώθηκε κατά 34% και οι μεταβολίτες β-υδροξυοξέων με τη δραστηριότητά της μειώθηκαν κατά 46%. Παρακολουθήστε τα επίπεδα χοληστερόλης και σκεφτείτε να προσαρμόσετε τη δόση.

κετοκοναζόλη:

Χρησιμοποιήστε Bosentan 62,5 mg x 2 φορές/ημέρα για 6 ημέρες με κετοκοναζόλη, αναστολέα του CYP3A4, αυξάνοντας τη συγκέντρωση του Bosentan σε περίπου 2 φορές. Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του Bosentan. Η αύξηση της υψηλότερης συγκέντρωσης Bosentan και ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι επίσης υψηλότερος.

EPPROSTENOL:

Όταν συνδυάζεται το EPPROSTENOL με μίας δόσης ή πολλαπλών δόσεων bosentan, η CMAX και η AUC του Bosentan είναι παρόμοια σε ασθενείς με ή μη συνεχή μετάδοση του EPPROSTENOL.

Σιλδεναφίλη:

Χρησιμοποιείται με Bosentan 125 mg 2 φορές/ημέρα (σταθερή κατάσταση) με Sildenafil 80 mg x 3 φορές/ημέρα (σταθερή κατάσταση) εντός 6 ημερών σε υγιείς εθελοντές που παρουσιάζουν μείωση της AUC του Sildenafil κατά 63% και μείωση της AUC του Bosentan κατά 50%. Προφυλάξεις όταν χρησιμοποιούνται μαζί.

διγοξίνη

Χρησιμοποιήθηκε με Bosentan 500 mg δύο φορές την ημέρα με διγοξίνη για 7 ημέρες μειώνοντας την AUC της διγοξίνης κατά 12%, η CMAX μειώθηκε κατά 9% και η CMIN μειώθηκε κατά 23%. Ο μηχανισμός αλληλεπίδρασης μπορεί να οφείλεται στην επαγωγή της PGLYCOPREIN.

Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να μην σημαίνει κλινικά.

Αποθήκευση

Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασία κάτω από 30⁰C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.