Ravenell-125 Davipharm medicamento para la hipertensión presión pulmonar (4 ampollas x 14 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 4 ampollas x 14 comprimidos
Especificaciones bosentán

Ingrediente

Información de composición	Contenido
bosentán	125mg

Usos

Indicaciones

El fármaco Ravenell contiene el principal ingrediente con efectos farmacológicos del bosentan, en forma de monohidrato de bosentan, que inhibe la hormona natural llamada endotelina-1 (Et-1), esta enzima provoca contracciones vasculares. Por tanto, bosentan tiene efecto vasodilatador.

Ravenell se utiliza para el tratamiento:

Hipertensión de la arteria pulmonar (PAH): el aumento de la presión de la arteria pulmonar es un estrechamiento grave de los vasos sanguíneos pulmonares que conduce a un aumento de la presión en la arteria pulmonar (la arteria pulmonar es la arteria sanguínea que va del corazón a los pulmones). En ese momento, la cantidad de oxígeno en sangre extraída de los pulmones disminuyó, lo que dificulta la actividad física.

Bosentan relaja la arteria pulmonar, la sangre del corazón a la arteria pulmonar. Disminuye la presión arterial y reduce los síntomas.

Bosentan se usa para el tratamiento en pacientes con presión pulmonar III para mejorar el esfuerzo (capacidad de realizar actividad física) y los síntomas de la enfermedad.

El medicamento también es eficaz en pacientes con presión elevada de la arteria pulmonar II.

"grado" muestra la gravedad de la enfermedad:

"nivel III": el aumento de la presión de la arteria pulmonar limita significativamente la actividad energética.

Tien Phat (causa o familia desconocida). El núcleo es esclerótico. Bosentan reduce el número de nuevas úlceras en dedos y pies.

Farmacología

Grupo farmacológico: otros fármacos antihipertensivos.

Código ATC: C02KX01.

Bosentan es el receptor dual (endorina) con afinidad por los receptores de endotelina A y B (ETA y ETB).

Bosentan reduce la resistencia vascular pulmonar y en todo el cuerpo provoca un aumento de la frecuencia cardíaca sin aumentar la frecuencia cardíaca. La neurociencia de la endotelina-1 (ET-1) es una de las fuertes sustancias de contracción vascular que puede promover la aterosclerosis, la proliferación celular, la hipertrofia y la reestructuración del corazón y la inflamación.

Efectos intermedios por enlaces de endotelina, receptores ETA y ETB ubicados en células endoteliales y musculares. La concentración de ET-1 en tejido y plasma aumenta en algunas enfermedades cardiovasculares y del tejido conectivo, incluidas la hipertensión pulmonar, la esclerosis, la insuficiencia cardíaca aguda y crónica, la isquemia miocárdica, la hipertensión sistémica y la aterosclerosis, lo que demuestra el papel patológico de la ET-1 en estas enfermedades.

En la hipertensión pulmonar y la insuficiencia cardíaca, cuando no existe un antagonista de la endotelina resettlina, la concentración de ET-1 aumenta estrechamente con la gravedad y el pronóstico de estas enfermedades.

Bosentan compite con ET-1 y otros péptidos ET para conectarse con los receptores ETA y ETB. La concordancia con los receptores ETA (ki = 4,1 - 43 nanomol) es ligeramente mayor que la de los receptores ETB (Ki = 38 - 730 nanomol). Bosentan está especializado en receptores ET y no se une a otros receptores.

Farmacocinética dinámica

La farmacocinética de bosentan se investiga principalmente en personas sanas.

Los datos clínicos son limitados para mostrar que la concentración de bosentan en pacientes adultos con presión en la arteria pulmonar es aproximadamente 2 veces mayor que en personas sanas. En personas sanas, la farmacocinética de bosentan depende de la dosis y el tiempo.

El tiempo de semiventa y el volumen de distribución disminuyen al aumentar la dosis intravenosa y aumentan con el tiempo. Después de la administración oral, la exposición corporal es proporcional a la dosis de hasta 500 mg. En dosis más altas, CMAX y AUC son menos proporcionales a la dosis.

absorción:

En personas sanas, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 50% y no se ve afectada por los alimentos. La concentración plasmática máxima se alcanza después de aproximadamente 3-5 horas.

Distribución:

Bosentan se une mucho (> 98%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución (VSS) es de unos 18 litros después de una inyección intravenosa de 250 mg.

Metabolismo y eliminación:

Después de una inyección intravenosa de una dosis de 250 mg, el aclaramiento es de 8,2 l/h. La reducción de esta concentración puede deberse al contacto automático de la enzima metabólica en el hígado.

El estado estable se alcanza después de 3-5 días. Bosentan se elimina a través de la bilis después de ser metabolizado en el hígado por las isenzimas CYP450, CYP2C9 y CYP3A4. Menos del 3% de la dosis, excepto la orina.

Bosentan tiene 3 metabolitos y solo uno de ellos tiene actividad farmacológica. Este metabolito se elimina principalmente sin conversación. En pacientes adultos, la cantidad de metabolitos es más activa que en personas sanas.

En pacientes con evidencia y presencia de colestasis, la cantidad de metabolitos con actividad puede aumentar. Bosentan es la sustancia táctil de CYP2C9 y CYP3A4 y también posiblemente de CYP2C19 y PGlycoprotein. In vitro, bosentan inhibe la secreción de miel en las células del hígado.

Los datos in vitro muestran que bosentan no tiene ningún efecto inhibidor con las pruebas ISOENZYM (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Por tanto, bosentan no aumenta la concentración plasmática de fármacos metabólicos mediante estas isenzimas.

farmacocinética en sujetos especiales

Pacientes con insuficiencia hepática:

En pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A), no hay cambios farmacocinéticos. El AUC en estado estable de bosentan es un 9% mayor y el AUC de los metabolitos es un 33% mayor en pacientes con insuficiencia hepática leve en comparación con pacientes sanos.

Pacientes con insuficiencia renal:

En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 30 ml/min), la concentración de bosentan disminuye aproximadamente un 10%. No existe experiencia clínica especializada en pacientes con hemólisis.

antes de tomar Ravenell-125 Davipharm medicamento para la hipertensión presión pulmonar (4 ampollas x 14 tabletas)

Cómo utilizar

El medicamento se usa por vía oral, se toma por la mañana o por la tarde, puede ser igual o no con las comidas.

Las bolsas de film se deben tomar enteras con agua.

Dosis

Aumento de la presión pulmonar

Solo debe iniciar el tratamiento y seguimiento por un médico con experiencia en el tratamiento de la hipertensión pulmonar.

Adultos:

En adultos adultos, se recomienda iniciar el tratamiento con bosentan con una dosis de 62,5 mg x 2 veces/día durante 4 semanas y luego aumentar la dosis de mantenimiento de 125 mg x 2 veces/día.

Los datos dinámicos en niños muestran que las concentraciones plasmáticas de bosentano en niños de 1 a 15 años tienen HAP con un valor promedio más bajo que los adultos, y la concentración no aumenta al aumentar la dosis de bosentano a 2 mg/kg de peso, o al aumentar la frecuencia de uso de 2 a 3 veces/día. Estos resultados farmacocinéticos, cuando se utilizan en niños con HAP a partir de 1 año de edad, la dosis inicial recomendada y mantenida es de 2 mg/kg por la mañana y por la noche. No existe una dosis recomendada para este paciente.

La condición clínica empeora:

En caso de enfermedad más grave (por ejemplo: reducción del 10 % de la distancia recorrida en 6 minutos en comparación con los resultados antes del tratamiento) a pesar de haber sido tratado con bosentan durante al menos 8 semanas (dosis objetivo de al menos 4 semanas), considere otros tratamientos. de nuevo. Dependiendo de la dosis.

Detener el tratamiento:

Los datos clínicos aún son limitados cuando se suspende repentinamente el tratamiento con bosentan en pacientes con hipertensión pulmonar. No hay evidencia de que la reacción inversa sea aguda. Si decide dejar de usar Bosentan, deberá hacerlo lentamente mientras toma otro sustituto.

Sólo debe iniciar el tratamiento y bajo control de un médico con experiencia en terapia.

Adultos:

En adultos, bosentan debe comenzar con una dosis de 62,5 mg x 2 veces/día durante 4 semanas y luego aumentar la dosis de mantenimiento de 125 mg x 2 veces/día. Y la necesidad de continuar el tratamiento.

No existen datos seguros y eficaces para pacientes menores de 18 años.

Pacientes con insuficiencia hepática: bosentan está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática media y grave. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pough a). 2.400 mg en personas sanas y 2.000 mg/día durante 2 meses en pacientes sólo aumentaron la presión de la arteria pulmonar.

El efecto no deseado es un dolor de cabeza leve.

La sobredosis de bosentan puede provocar una hipotensión clara que requiere apoyo cardiovascular positivo.

Ha habido un informe sobre pacientes varones en adolescentes que utilizaron 10.000 mg de bosentan.

Pacientes con síntomas de náuseas, vómitos, hipotensión, mareos, sudoración y visión borrosa. El paciente se recupera completamente en 24 horas gracias al soporte de la presión arterial.

El bosentan no puede excluirse mediante diálisis.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Efectos secundarios

Al utilizar Ravenell 125 mg, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Los efectos no deseados injustificados son dolor de cabeza (11,5 %), edema/líquido (13,2 %), función hepática anormal (10,9 %) y anemia/disminución de la hemoglobina (9,9 %).

Cuando se trata con bosentan, las aminotransferasas hepáticas y la hemoglobina en sangre disminuyen dependiendo de la dosis.

Muy frecuentes (RAM ≥ 1/10):

Sistema nervioso: dolor de cabeza

Sistema hematológico: Anemia, hemoglobina. Piel y tejido subcutáneo: Erupción roja.

Sistema hematológico: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

El sistema inmunológico: anafilaxia y/o angioedema.

Sistema hematológico: la anemia o la disminución de la hemoglobina necesitan transmisión de glóbulos rojos.

El medicamento puede provocar otros efectos no deseados. Es necesario controlar de cerca y recomendar al paciente que informe al médico sobre los efectos no deseados al usar el medicamento.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

contraindicado

Ravenell 125mg contraindicaciones en los siguientes casos:

Hipersensibilidad al bosentan o cualquiera de los ingredientes del medicamento.

Mujeres embarazadas.

Tenga cuidado al usar

Antes de usar este medicamento, el médico le realizará las siguientes pruebas:

Análisis de sangre para pruebas de función hepática.

Algunos pacientes después de usar bosentan tienen resultados anormales en las pruebas de función hepática y anemia.

Mientras toma el medicamento, el médico le realizará las siguientes pruebas:

Mientras trata bosentan, el médico le realizará análisis de sangre periódicos para controlar la función hepática y la concentración de hemoglobina. Durante el tratamiento con bosentan se realizan pruebas de función hepática mensualmente. Las pruebas de concentración de hemoglobina se realizan mensualmente durante los primeros 4 meses de tratamiento y luego cada 3 meses porque el paciente que usa bosentan puede tener anemia.

Si los resultados de la prueba son anormales, el médico decidirá reducir la dosis o suspender el tratamiento con bosentan y realizar muchas otras pruebas para encontrar la causa.

Advertencia sobre excipientes: Los medicamentos que contienen aceite de ricino pueden provocar dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos.

No use este medicamento en niños con rigidez en el sistema y úlceras en dedos o pies.

Conducción y manejo de maquinaria

No hay investigaciones especializadas sobre el impacto de bosentan en la capacidad para conducir y operar maquinaria.

Sin embargo, bosentan puede reducir la presión arterial, con síntomas de mareos o desmayos, lo que puede afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Mujeres embarazadas o lactantes

Mujeres embarazadas:

Si está embarazada, cree que está embarazada o planea quedar embarazada, no utilice bosentan.

Bosentan puede afectar al feto. Si es una mujer en edad reproductiva, el médico le realizará una prueba de embarazo antes y durante el tratamiento con bosentan.

mujeres que amamantan:

Notifique al médico inmediatamente si está amamantando.

Medicamento interactivo

bosentan es el citocromo P450 (CYP), la isoenzima CYP3A4 y CYP2C9.

Los datos in vitro también muestran la capacidad de tocar CYP2C19. Por lo tanto, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de estas isenzimas disminuirán cuando se usan con bosentan.

Considere la capacidad de cambiar la eficacia de los fármacos metabólicos mediante estas isenzimas. La dosis de estos medicamentos se debe ajustar al inicio del tratamiento, cambiar la dosis o suspender el uso de Bosentan.

Bosentan es metabolizado por CYP2C9 y CYP3A4. La inhibición de estas isenzimas puede aumentar la concentración de bosentan. No se ha estudiado el impacto de los inhibidores de CYP2C9 sobre la concentración de bosentan. Se debe tener cuidado al coordinar.

fluconazol e inhibidores de las isenzimas CYP2C9 y CYP3A4:

Se usa con fluconazol, el principal inhibidor CYP2C9, pero en cierta medida también inhibe CYP3A4, lo que puede conducir a un aumento significativo de la concentración de bosentan. No se recomienda el uso de ritonavir) y CYP2C9 (p. ej., voriconazol) con bosentan.

ciclosporina A:

Está contraindicado el uso de bosentan con ciclosporina A (inhibidor de calcineurina). El procesamiento interactivo puede deberse a la inhibición de la absorción a través de los intermediarios proteicos de transporte de bosentan a las células hepáticas por la ciclosporina.

tacrolimus, sirolimus:

No se ha estudiado el uso de tacrolimus o sirolimus con bosentan, pero su uso con bosentan puede aumentar la concentración plasmática de bosentan cuando se extrae de la ciclosporina a. Por lo tanto, bosentan no debe usarse con sirolimus y tacrolimus.

glibenclamida:

El uso general de bosentan 125 mg x 2 veces/día durante 5 días reduce la concentración plasmática de glibenclamida (sustrato de CYP3A4) en un 40%, lo que puede reducir significativamente los efectos hipoglucemiantes. Además, se ha observado un aumento de la frecuencia de la enzima aminotransferasa en pacientes que utilizan estos dos fármacos. No hay datos de interacción entre medicamentos: medicamentos con otras sulfoniluras.

rifampicina:

En una investigación realizada en 9 personas sanas que usaron bosentan durante 7 días en una dosis de 125 mg dos veces al día con rifampicina, la sustancia tiene la capacidad de tocar CYP2C9 y CYP3A4, las concentraciones plasmáticas de bosentan disminuyen en un 58% y, en algunos casos, pueden reducirse hasta casi un 90%. Rifampicina. No se recomienda utilizar rifampicina con bosentan. John, pero el uso común puede reducir la concentración de bosentan y conducir a una eficacia clínica.

lopinavir + ritonavir (y otros inhibidores de la proteasa aumentan otros efectos de ritonavir):

Usado con Bosentan 125 mg 2 veces/día y Lopinavir + Ritonavir 400 + 100 mg x 2 veces/día durante 9,5 días en un voluntario sano para la primera concentración inferior de Bosentan 48 veces mayor que usando Bosentan solo. A mí. Cuando se usó con bosentan durante 9,5 días, la concentración de lopinavir disminuyó un 14% y la de ritonavir un 17%. Sin embargo, es posible que bosentan no lo afecte por completo y, por lo tanto, la concentración de inhibidores de la proteasa puede seguir disminuyendo. El mismo efecto puede ocurrir cuando se usan otros inhibidores de proteasa.

Otros medicamentos contra el retrovirus:

Falta de datos, por lo que no existe ninguna recomendación para otros medicamentos contra el retrovirus.

Anticonceptivos hormonales:

El uso general de bosentan 125 mg 2 veces/día durante 7 días con 1 dosis de anticonceptivos orales que contienen 1 mg + etinilestradiol 35 mcg reduce el AUC de noretisterón 14% y etinilestradiol 31%. Por lo tanto, los métodos anticonceptivos hormonales de todas las líneas (oral, inyección, subcutánea o trasplante), no se consideran un método anticonceptivo seguro.

warfarina:

Utilizado con bosentan 500 mg dos veces al día durante 6 días reduce la concentración plasmática de s-warfarina (sustrato de CYP2C9) en un 29 % y R-warfarina (sustrato de CYP3A4) en un 38 %. El uso común de bosentan y warfarina clínicamente en pacientes con hipertensión pulmonar no muestra cambios en el índice de normalización internacional (INR) ni en la dosis de warfarina. No es necesario ajustar la dosis de warfarina ni de anticoagulantes orales cuando se usa bosentan, pero se recomienda controlar estrechamente el Inr, especialmente al comenzar el tratamiento o aumentar la dosis de bosentan.

simvastatina:

Se usa con bosentan 125 mg 2 veces al día durante 5 días para hacer que la concentración de simvastatina (el sustrato de CYP3A4) disminuya en un 34 % y los metabolitos del ácido ß-hidroxi con su actividad disminuyan en un 46 %. Controle los niveles de colesterol y considere ajustar la dosis.

ketoconazol:

Use bosentan 62,5 mg x 2 veces/día durante 6 días con ketoconazol, inhibidor de CYP3A4, aumentando la concentración de bosentano a aproximadamente 2 veces. No es necesario ajustar la dosis de bosentan. El aumento de la concentración de bosentan y el riesgo de efectos secundarios también es mayor.

EPPROSTENOL:

Cuando se combina EPPROSTENOL con bosentan en dosis única o en dosis múltiples, la CMAX y el AUC de bosentan son similares en pacientes con o sin transmisión continua de EPPROSTENOL.

Sildenafil:

Se usa con Bosentan 125 mg 2 veces/día (estado estable) con Sildenafil 80 mg x 3 veces/día (estado estable) dentro de 6 días en voluntarios sanos que muestran una reducción del AUC de Sildenafil en un 63 % y una reducción del AUC de Bosentan en un 50 %. Precauciones cuando se usan juntos.

digoxina

Se usa con bosentan 500 mg dos veces al día con digoxina durante 7 días, lo que reduce el AUC de digoxina en un 12 %, la CMAX disminuyó en un 9 % y la CMIN disminuyó en un 23 %. El mecanismo de interacción puede deberse a la inducción de PGLICOPREINA.

Esta interacción puede no significar clínicamente.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.