Ravenell-125 Davipharm obat kanggo hipertensi pulmonary pressure (4 blisters x 14 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 4 blister x 14 tablet
Spesifikasi Bosentan

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Bosentan	125 mg

Migunakake

Indikasi

Obat Ravenell ngemot bahan utama kanthi efek farmakologis Bosentan, ing bentuk Bosentan monohydrate, sing nyegah hormon alami sing diarani endothelin-1 (Et-1), enzim iki nyebabake kontraksi pembuluh darah. Mula, Bosentan nduweni efek vasodilatasi.

Ravenell digunakake kanggo perawatan:

Hipertensi arteri pulmonalis (PAH): tambah tekanan arteri pulmonalis minangka penyempitan serius pembuluh getih paru-paru sing ndadékaké paningkatan tekanan ing arteri pulmonalis (arteri pulmonalis yaiku arteri getih saka jantung menyang paru-paru). Ing wektu iku, jumlah oksigen getih sing dijupuk saka paru-paru saya suda, dadi angel kanggo aktivitas fisik.

Bosentan ngenthengake arteri pulmonalis, getih saka jantung menyang arteri pulmonalis. Ngurangi tekanan getih lan nyuda gejala.

Bosentan digunakake kanggo perawatan ing pasien kanthi tekanan paru III kanggo ningkatake tenaga (kemampuan kanggo nindakake aktivitas fisik) lan gejala penyakit kasebut.

Obat kasebut uga efektif kanggo pasien kanthi tekanan arteri pulmonalis II.

"derajat" nuduhake keruwetan penyakit:

"level III": tambah tekanan arteri pulmonalis sacara signifikan mbatesi aktivitas energi.

Tien Phat (ora dingerteni sabab utawa kulawarga). Nukleus iku sclerotic. Bosentan nyuda jumlah borok anyar ing driji / sikil.

Farmakologi

Kelompok farmakologis: obat anti hipertensi liyane.

Kode ATC: C02KX01.

Bosentan minangka pemilik dobel reseptor -endorin -shipping kanthi afinitas ing reseptor endothelin A lan B (ETA lan ETB).

Bosentan nyuda resistensi pembuluh darah paru-paru lan kabeh awak nyebabake detak jantung mundhak tanpa nambah denyut jantung. Neuroscience Endothelin-1 (ET-1) minangka salah sawijining zat kontraksi pembuluh darah sing kuat sing bisa ningkatake aterosklerosis, proliferasi sel, hipertrofi lan restrukturisasi jantung, lan inflamasi.

Efek penengah dening Endothelin bonds ETA lan reseptor ETB sing ana ing sel endothelial lan otot. Konsentrasi ET-1 ing jaringan lan plasma mundhak ing sawetara penyakit kardiovaskular lan penyakit jaringan ikat, kalebu hipertensi pulmonal, sclerosis, gagal jantung akut lan kronis, iskemia miokard, hipertensi sistemik lan aterosklerosis, nuduhake peran patologis ET-1 ing penyakit kasebut.

Ing hipertensi pulmonal lan gagal jantung, nalika ora ana endothelin resettlin antagonis, konsentrasi ET-1 mundhak kanthi keruwetan lan prognosis penyakit kasebut.

Bosentan saingan karo ET-1 lan peptida ET liyane kanggo nyambungake karo reseptor ETA lan ETB. Persetujuan karo reseptor ETA (ki = 4.1 - 43 nanomol) rada luwih dhuwur tinimbang reseptor ETB (Ki = 38 - 730 Nanomol). Bosentan khusus karo reseptor ET lan ora ngiket karo reseptor liyane.

Farmakokinetik dinamis

Farmakokinetik Bosentan utamane diteliti kanggo wong sing sehat.

Data klinis diwatesi kanggo nuduhake yen konsentrasi Bosentan ing pasien diwasa kanthi tekanan arteri pulmonalis kira-kira 2 kali luwih dhuwur tinimbang wong sing sehat. Ing wong sing sehat, farmakokinetik Bosentan gumantung saka dosis lan wektu.

Wektu semi-sade lan volume distribusi nyuda nalika nambah dosis intravena lan nambah wektu. Sawise lisan, paparan awak sebanding karo dosis nganti 500 mg. Ing dosis sing luwih dhuwur, CMAX lan AUC kurang proporsional karo dosis.

serepan:

Ing wong sing sehat, bioavailabilitas mutlak kira-kira 50% lan ora kena pengaruh panganan. Konsentrasi plasma maksimal diraih sawise udakara 3-5 jam.

Distribusi:

Bosentan kaiket akèh (> 98%) karo protèin plasma, utamané albumin. Volume distribusi (VSS) kira-kira 18 liter sawise injeksi intravena 250 mg.

Metabolisme lan eliminasi:

Sawise injeksi intravena kanthi dosis 250 mg, reresik yaiku 8,2 l / jam. Suda konsentrasi iki bisa uga amarga sentuhan otomatis enzim metabolisme ing ati.

Status stabil diraih sawise 3-5 dina. Bosentan dibuwang liwat empedu sawise dimetabolisme ing ati dening isenzim CYP450, CYP2C9 lan CYP3A4. Kurang saka 3% dosis dosis kajaba cipratan.

Bosentan nduweni 3 metabolit lan mung siji sing nduweni aktivitas farmakologis. Metabolit iki diilangi utamane tanpa obrolan. Ing pasien diwasa, jumlah metabolit luwih aktif tinimbang wong sing sehat.

Ing pasien kanthi bukti lan anané kolestasis, jumlah metabolit kanthi aktivitas bisa saya tambah. Bosentan minangka zat tutul CYP2C9 lan CYP3A4 lan uga bisa CYP2C19 lan PGlycoprotein. In vitro, bosentan nyegah sekresi madu ing sel ati.

Data in vitro nuduhake yen Bosentan ora duwe efek hambat nalika nguji ISOENZYM (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Mulane, Bosentan ora nambah konsentrasi plasma obat metabolik dening isenzim kasebut.

farmakokinetik ing subyek khusus

Pasien gagal ati:

Ing pasien kanthi gagal ati entheng (Child-Pugh A), ora ana owah-owahan farmakokinetik. AUC ing negara stabil Bosentan 9% luwih dhuwur, lan AUC metabolit 33% luwih dhuwur ing pasien sing gagal ati entheng dibandhingake karo pasien sing sehat.

Pasien gagal ginjal:

Ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot (Creatinin 15 - 30 ml / min), konsentrasi Bosentan mudhun udakara 10%. Ora ana pengalaman klinis khusus ing pasien hemolisis.

Sadurunge njupuk Ravenell-125 Davipharm obat kanggo hipertensi pulmonary pressure (4 blisters x 14 tablet)

Cara nggunakake

Obat kasebut digunakake kanthi lisan, dijupuk ing wayah esuk utawa sore, bisa padha utawa ora karo panganan.

tas film kudu dijupuk kabeh nganggo banyu.

Dosis

Tekanan paru meningkat

Mung kudu miwiti perawatan lan ngawasi dening dokter sing duwe pengalaman ing perawatan hipertensi pulmonal.

Wong diwasa:

Ing wong diwasa diwasa, dianjurake kanggo miwiti perawatan Bosentan kanthi dosis 62,5 mg x 2 kali / dina suwene 4 minggu lan banjur nambah dosis pangopènan 125 mg x 2 kali / dina.

Data dinamis ing bocah-bocah nuduhake yen konsentrasi plasma bosentane ing bocah-bocah saka 1 nganti 15 taun duwe PAH kanthi nilai rata-rata luwih murah tinimbang wong diwasa, lan konsentrasi kasebut ora mundhak nalika nambah dosis bosentan dadi 2 mg / kg bobot, utawa nambah frekuensi panggunaan saka 2 nganti 3 kaping / dina. Asil farmakokinetik kasebut, nalika digunakake kanggo bocah sing duwe PAH wiwit umur 1 taun lan luwih lawas, dosis wiwitan sing disaranake lan dijaga yaiku 2 mg / kg ing wayah esuk lan sore. Ora ana dosis sing disaranake kanggo pasien iki.

Kondisi klinis saya tambah parah:

Ing kasus penyakit sing luwih abot (contone: nyuda 10% jarak lumampah 6 menit dibandhingake karo asil sadurunge perawatan) sanajan diobati karo Bosentan paling ora 8 minggu (paling ora 4 minggu dosis target), nimbang perawatan liyane. maneh. Gumantung ing dosis.

Mungkasi perawatan:

Data klinis isih winates nalika tiba-tiba mandheg Bosentan ing pasien hipertensi pulmonal. Ora ana bukti yen reaksi mbalikke akut. Yen sampeyan mutusake kanggo mandheg nggunakake Bosentan, sampeyan kudu mandheg alon-alon nalika njupuk pengganti liyane.

Mung kudu miwiti perawatan lan dipantau dening dokter sing duwe pengalaman terapi.

Wong diwasa:

Ing wong diwasa diwasa, Bosentan kudu diwiwiti kanthi dosis 62,5 mg x 2 kali / dina suwene 4 minggu banjur nambah dosis pangopènan 125 mg x 2 kali / dina. Lan perlu kanggo terus perawatan.

Ora ana data sing aman lan efektif kanggo pasien ing umur 18 taun.

Pasien gagal ati: Bosentan dikontraindikasi kanggo pasien sing gagal ati medium lan abot. Ora perlu nyetel dosis kanggo pasien kanthi gagal ati sing entheng (Child-Pough a). 2,400 mg ing wong sehat lan 2,000 mg / dina kanggo 2 sasi ing pasien mung nambah tekanan arteri pulmonalis.

Efek sing ora dikarepake yaiku sirah sing entheng.

Overdosis Bosentan bisa nyebabake hipotensi sing jelas sing mbutuhake dhukungan kardiovaskular sing positif.

Ana laporan babagan pasien lanang ing remaja sing nggunakake 10.000 mg Bosentan.

Pasien kanthi gejala mual, muntah, hipotensi, pusing, kringet lan penglihatan kabur. Pasien pulih kanthi lengkap sajrone 24 jam amarga dhukungan tekanan getih.

Bosentan ora bisa diilangi kanthi dialisis.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali dosis? Nanging, yen cedhak karo dosis sabanjure, lewati dosis sing dilalekake lan njupuk dosis sabanjure ing wektu sing direncanakake. Elinga yen ora bisa digunakake kaping pindho dosis sing diwènèhaké.

Efek sisih

Nalika nggunakake Ravenell 125mg, sampeyan bisa ngalami efek sing ora dikarepake (ADR).

Efek sing ora dikarepake yaiku nyeri sirah (11,5%), edema/cairan (13,2%), fungsi ati sing ora normal (10,9%) lan anemia/penurunan hemoglobin (9,9%).

Yen diobati karo bosentan, aminotransferase ati lan hemoglobin getih mudhun gumantung saka dosis.

Umum banget (ADR ≥ 1/10):

Sistem saraf: sakit kepala

Sistem hematologi: Anemia, hemoglobin. Kulit lan jaringan subkutan: ruam abang.

Sistem hematologi: trombositopenia, neutropenia, leukopenia.

Sistem kekebalan: anafilaksis lan/utawa angioedema.

Sistem hematologi: Anemia utawa penurunan hemoglobin mbutuhake transmisi sel getih abang.

Obat kasebut bisa nyebabake efek sing ora dikarepake. Sampeyan kudu ngawasi kanthi rapet lan menehi saran marang pasien supaya menehi kabar marang dhokter babagan efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat kasebut.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

kontraindikasi

Kontraindikasi Ravenell 125mg ing kasus ing ngisor iki:

Hipersensitivitas kanggo Bosentan utawa bahan apa wae saka obat kasebut.

Wanita ngandhut.

Ati-ati nalika nggunakake

Sadurunge nggunakake obat iki, dhokter bakal menehi tes ing ngisor iki:

Tes getih kanggo fungsi ati.

Sawetara pasien sawise nggunakake Bosentan duwe asil tes fungsi ati sing ora normal lan anemia.

Nalika njupuk obat kasebut, dhokter bakal menehi tes ing ngisor iki:

Nalika ngobati Bosentan, dhokter bakal menehi tes getih berkala kanggo ngawasi fungsi ati lan konsentrasi Hemoglobin. Tes fungsi ati ditindakake saben wulan sajrone perawatan karo Bosentan. Tes konsentrasi hemoglobin ditindakake saben wulan ing 4 wulan pisanan perawatan, banjur saben 3 wulan amarga pasien sing nggunakake Bosentan bisa ngalami anemia.

Yen asil tes ora normal, dhokter bakal mutusake kanggo nyuda dosis utawa mungkasi perawatan karo Bosentan lan nindakake akeh tes liyane kanggo nemokake sababe.

Pènget bab eksipien: Obat-obatan sing ngandhut lenga jarak bisa nyebabake lara weteng, diare, mual, muntah.

Aja nggunakake obat iki kanggo bocah sing kaku ing sistem lan ulkus driji/kaki.

Mesin nyopir lan operasi

Ora ana riset khusus babagan pengaruh Bosentan ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Nanging, Bosentan bisa nyuda tekanan getih, kanthi gejala pusing utawa semaput, sing bisa mengaruhi kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Wanita ngandhut utawa nyusoni

Wanita ngandhut:

Yen sampeyan lagi ngandhut, utawa ngira yen sampeyan lagi ngandhut, utawa rencana arep ngandhut, aja nganggo Bosentan.

Bosentan bisa mengaruhi jabang bayi. Yen sampeyan wanita umur reproduksi, dhokter bakal menehi tes meteng sadurunge perawatan lan sajrone perawatan karo Bosentan.

wanita sing nyusoni:

Langsung ngandhani dhokter yen sampeyan lagi nyusoni.

Obat interaktif

bosentan yaiku Cytochrom P450 (CYP), isoenzyme CYP3A4 lan CYP2C9.

Data in vitro uga nuduhake kemampuan kanggo ndemek CYP2C19. Mulane, konsentrasi plasma metabolit dening isenzim kasebut bakal mudhun nalika digunakake karo bosentan.

Coba kemampuan kanggo ngganti efektivitas obat metabolik kanthi isenzim kasebut. Dosis obat kasebut kudu diatur ing wiwitan perawatan, ganti dosis utawa mandheg nggunakake Bosentan.

Bosentan dimetabolisme dening CYP2C9 lan CYP3A4. Nyandhet isenzim kasebut bisa nambah konsentrasi Bosentan. Dampak inhibitor CYP2C9 ing konsentrasi Bosentan durung diteliti. Kudu ati-ati nalika koordinasi.

flukonazol lan inhibitor saka isenzim CYP2C9 lan CYP3A4:

Digunakake karo flukonazol, inhibitor utama CYP2C9, nanging sawetara uga nyegah CYP3A4, sing bisa nambah konsentrasi Bosentan kanthi signifikan. Ritonavir) lan CYP2C9 (eg Voriconazole) karo Bosentan ora dianjurake.

siklosporin A:

Kontraindikasi nggunakake bosentan karo cyclosporin A (Calcineurin inhibitor). Pangolahan interaktif bisa uga amarga inhibisi panyerepan liwat perantara protein transportasi bosentan menyang sel ati dening cyclosporin.

tacrolimus, syrolimus:

Nggunakake Tacrolimus utawa Sirolimus karo Bosentan durung diteliti, nanging digunakake karo Bosentan bisa nambah konsentrasi plasma Bosentan nalika diekstrak saka cyclosporin a. Mula, bosentan ora kena dienggo bareng karo syrolimus lan tacrolimus.

glibenclamid:

Panggunaan umum Bosentan 125 mg x 2 kali / dina suwene 5 dina nyuda konsentrasi plasma glibenclamide (substrat CYP3A4) 40%, bisa nyuda efek hipoglikemik kanthi signifikan. Kajaba iku, nambah frekuensi nambah enzim aminotransferase wis diamati ing pasien nggunakake rong obat kasebut. Ora ana data interaktif obat - obat karo obat sulfonylura liyane.

rifampisin:

Riset ing 9 wong sing sehat nggunakake Bosentan sajrone 7 dina kanthi dosis 125 mg kaping pindho dina karo rifampisin, zat kasebut nduweni kemampuan kanggo ndemek CYP2C9 lan CYP3A4, konsentrasi plasma Bosentan nyuda 58%, lan ing sawetara kasus bisa dikurangi nganti meh 90%. Rifampicin. Ora dianjurake kanggo nggunakake rifampicin karo bosentan. John, nanging panggunaan umum bisa nyuda konsentrasi Bosentan lan bisa nyebabake efektifitas klinis.

lopinavir + ritonavir (lan inhibitor protease liyane nambah efek ritonavir liyane):

Digunakake karo Bosentan 125 mg 2 kali / dina lan Lopinavir + Ritonavir 400 + 100 mg x 2 kali / dina suwene 9,5 dina ing sukarelawan sehat kanggo konsentrasi paling ngisor Bosentan 48 kaping luwih dhuwur tinimbang nggunakake Bosentan piyambak. Me. Nalika digunakake karo Bosentan sajrone 9,5 dina, konsentrasi Lopinavir mudhun 14% lan Ritonavir mudhun 17%. Nanging, bisa uga ora disentuh Bosentan kanthi lengkap lan mula konsentrasi inhibitor protease bisa terus mudhun. Efek sing padha bisa kedadeyan nalika nggunakake inhibitor protease liyane.

Obat anti-Retrovirus liyane:

Kurang data, mula, ora ana rekomendasi kanggo obat anti-Retrovirus liyane.

Kontrasepsi hormon:

Panggunaan umum Bosentan 125 mg 2 kali / dina suwene 7 dina kanthi 1 dosis kontrasepsi oral sing ngemot 1 mg + Etinil estradiol 35 mcg nyuda AUC saka Norethisteron 14% lan Etinil estradiol 31%. Mulane, metode kontrasepsi hormon kanthi kabeh garis (oral, injeksi, subkutan utawa transplantasi), ora dianggep minangka cara kontrasepsi sing aman.

warfarin:

Digunakake karo Bosentan 500 mg kaping pindho dina suwene 6 dina nyuda konsentrasi plasma s-warfarin (substrat CYP2C9) 29% lan R-Warfarin (substrat CYP3A4) 38%. Panggunaan umum bosentan lan warfarin sacara klinis ing pasien hipertensi pulmonal ora nuduhake owah-owahan ing indeks normalisasi internasional (INR) utawa dosis Warfarin. Ora perlu nyetel dosis Warfarin lan antikoagulan oral nalika nggunakake Bosentan, nanging dianjurake kanggo ngawasi Inr kanthi rapet, utamane nalika miwiti ngobati utawa nambah dosis bosentan.

simvastatin:

Digunakake karo Bosentan 125 mg 2 kali / dina suwene 5 dina kanggo nyuda konsentrasi Simvastatin (substrat CYP3A4) nganti 34% lan metabolit asam ß-hidroksi kanthi aktivitas mudhun 46%. Ngawasi tingkat kolesterol lan nimbang nyetel dosis.

ketokonazol:

Gunakake Bosentan 62,5 mg x 2 kali / dina suwene 6 dina kanthi ketokonazol, inhibitor CYP3A4, nambah konsentrasi Bosentane nganti 2 kali. Ora perlu nyetel dosis Bosentan. Nambah konsentrasi Bosentan sing luwih dhuwur lan risiko efek samping uga luwih dhuwur.

EPPROSTENOL:

Nalika nggabungake EPPROSTENOL karo dosis tunggal utawa multi-dosis bosentan, CMAX lan AUC saka Bosentan padha ing pasien kanthi utawa ora transmisi EPPROSTENOL terus-terusan.

Sildenafil:

Digunakake karo Bosentan 125 mg 2 kaping / dina (status stabil) karo Sildenafil 80 mg x 3 kaping / dina (status stabil) ing 6 dina ing sukarelawan sehat nuduhake ngurangi AUC Sildenafil 63% lan ngurangi AUC Bosentan dening 50%. Pancegahan nalika digunakake bebarengan.

digoksin

Digunakake karo Bosentan 500 mg kaping pindho dina kanthi digoxin sajrone 7 dina nyuda AUC Digoxin nganti 12%, CMAX mudhun 9% lan CMIN mudhun 23%. Mekanisme interaksi bisa uga amarga induksi PGLYCOPREIN.

Interaksi iki bisa uga ora ateges klinis.

Panyimpenan

Ninggalake papan sing adhem, aja nganti cahya, suhu ngisor 30⁰C.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.