라베넬-125 다비팜 고혈압폐압치료제 (4수포 x 14정)

제형 4개의 블리스 터가 들어있는 상자 x 14정
규격 보센탄

성분

구성정보	콘텐츠
보센탄	125mg

용도

효능

라베넬정에는 보센탄의 약리작용을 하는 주성분이 보센탄일수화물 형태로 함유되어 있는데, 이 효소는 혈관수축을 일으키는 엔도텔린-1(Et-1)이라는 천연호르몬을 억제한다. 따라서 보센탄은 혈관 확장 효과가 있습니다.

Ravenell은 치료에 사용됩니다:

폐동맥 고혈압(PAH): 폐동맥 압력 증가는 폐혈관이 심각하게 좁아져 폐동맥(폐동맥은 심장에서 폐로 이어지는 혈액 동맥)의 압력이 증가하는 것입니다. 당시 폐에서 채취되는 혈중산소량이 감소해 신체활동이 어려워졌다.

보센탄은 폐동맥을 이완시켜 심장에서 폐동맥으로 혈액을 공급합니다. 혈압을 낮추고 증상을 줄이세요.

보센탄은 폐압 III 환자의 운동(신체 활동 수행 능력) 및 질병 증상을 개선하기 위해 치료하는 데 사용됩니다.

이 약물은 폐동맥압 II가 증가한 환자에게도 효과적입니다.

"정도"는 질병의 심각도를 나타냅니다:

"레벨 III": 폐동맥 압력이 증가하면 에너지 활동이 크게 제한됩니다.

Tien Phat(원인이나 가족을 알 수 없음). 핵은 경화성입니다. Bosentan은 손가락/발의 새로운 궤양 수를 줄입니다.

약리학

약리학 그룹: 기타 항고혈압제.

ATC 코드: C02KX01.

보센탄은 엔도텔린 A 및 B(ETA 및 ETB) 수용체 모두에 친화성을 갖는 이중 수용체-엔도린-운반 소유자입니다.

보센탄은 폐혈관 저항을 감소시켜 심박수 증가 없이 전신의 심박수 증가를 유도합니다. 엔도텔린-1 신경과학(ET-1)은 죽상경화증, 세포 증식, 비대 및 심장 구조 조정, 염증을 촉진할 수 있는 강력한 혈관 수축 물질 중 하나입니다.

엔도텔린의 중간 효과는 내피 세포와 근육 세포에 위치한 ETA와 ETB 수용체를 결합시킵니다. 조직 및 혈장 내 ET-1 농도는 폐고혈압증, 경화증, 급성 및 만성 심부전, 심근 허혈, 전신성 고혈압 및 죽상경화증을 포함한 일부 심혈관 질환 및 결합 조직 질환에서 증가하며, 이는 이러한 질환에서 ET-1의 병리학적 역할을 보여줍니다.

폐고혈압증과 심부전에서 길항적인 리세틀린 엔도텔린이 없으면 ET-1 농도는 이러한 질병의 중증도와 예후에 따라 밀접하게 증가합니다.

Bosentan은 ETA 및 ETB 수용체와 연결되는 데 있어 ET-1 및 기타 ET 펩타이드와 경쟁합니다. ETA 수용체(ki = 4.1 - 43 nanomol)와의 일치도는 ETB 수용체(Ki = 38 - 730 Nanomol)보다 약간 높습니다. 보센탄은 ET 수용체에 특화되어 있으며 다른 수용체에는 결합하지 않습니다.

동적 약동학

보센탄 약동학은 주로 건강한 사람을 대상으로 연구됩니다.

임상 데이터는 폐동맥압이 있는 성인 환자의 보센탄 농도가 건강한 사람보다 약 2배 높다는 점을 보여주는 것으로 제한됩니다. 건강한 사람의 경우 보센탄의 약동학은 복용량과 시간에 따라 달라집니다.

정맥 투여량을 늘리고 시간이 지날수록 반판매 시간과 유통량이 감소합니다. 경구 후 신체 노출은 최대 500mg의 용량에 비례합니다. 더 높은 용량에서는 CMAX와 AUC가 용량에 덜 비례합니다.

흡수:

건강한 사람의 절대 생체 이용률은 약 50%이며 음식의 영향을 받지 않습니다. 최대 혈장 농도는 약 3~5시간 후에 달성됩니다.

배포:

Bosentan은 주로 알부민과 같은 혈장 단백질과 많이(> 98%) 결합했습니다. 250mg을 정맥주사한 후 분포량(VSS)은 약 18리터이다.

대사 및 배설:

250mg 용량을 정맥 주사한 후 청소율은 8.2l/h입니다. 이 농도의 감소는 간에 있는 대사 효소의 자동 접촉으로 인해 발생할 수 있습니다.

3~5일 정도 지나면 안정된 상태가 됩니다. 보센탄은 간에서 isenzyme CYP450, CYP2C9 및 CYP3A4에 의해 대사된 후 담즙을 통해 제거됩니다. 소변을 제외하고 복용량의 3% 미만.

보센탄에는 3가지 대사산물이 있으며 그 중 하나만 약리학적 활성을 가지고 있습니다. 이 대사산물은 주로 대화 없이 제거됩니다. 성인 환자의 경우 건강한 사람에 비해 대사물질의 양이 더 활발합니다.

증거가 있고 담즙정체의 존재가 있는 환자의 경우 활성을 갖는 대사물질의 양이 증가할 수 있습니다. 보센탄은 CYP2C9 및 CYP3A4의 접촉 물질이며 CYP2C19 및 PGlyco단백질의 접촉 물질이기도 합니다. 시험관 내에서 보센탄은 간 세포에서 꿀 분비를 억제합니다.

시험관 내 데이터에 따르면 Bosentan은 ISOENZYM(CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4) 테스트에서 억제 효과가 없는 것으로 나타났습니다. 따라서 보센탄은 이러한 동효소에 의해 대사성 약물의 혈장 농도를 증가시키지 않습니다.

특수 주제에 대한 약동학

간부전 환자:

경증 간부전 환자(Child-Pugh A)에서는 약동학적 변화가 없습니다. 안정상태의 보센탄 AUC는 건강한 환자에 비해 경증 간부전 환자에서 9% 더 높았고, 대사산물의 AUC는 33% 더 높았다.

신부전 환자:

중증 신부전(크레아티닌 청소율 15~30ml/min) 환자의 경우 보센탄 농도가 약 10% 감소합니다. 용혈 환자에 대한 전문적인 임상 경험은 없습니다.

복용 전 라베넬-125 다비팜 고혈압폐압치료제 (4수포 x 14정)

사용 방법

약물은 경구로 사용되며 아침이나 오후에 복용하며 음식과 동일하거나 동일하지 않을 수 있습니다.

필름 봉지는 물과 함께 통째로 섭취해야 합니다.

복용량

폐압 증가

폐고혈압 치료 경험이 있는 의사에게만 치료와 모니터링을 시작해야 합니다.

성인:

성인의 경우 보센탄 치료를 62.5mg x 2회/일로 4주간 투여한 후 유지 용량을 125mg x 2회/일로 증량하는 것이 권장된다.

소아의 동적 데이터에 따르면 1~15세 소아의 혈장 보센탄 농도는 성인에 비해 평균값이 낮은 PAH를 나타내며, 보센탄의 용량을 체중 기준으로 2mg/kg으로 증량하거나 사용 빈도를 2~3회/일로 늘려도 농도는 증가하지 않습니다. 이러한 약동학적 결과에 따르면, 1세 이상의 PAH 소아에게 사용할 경우 권장 및 유지 시작 용량은 아침 저녁으로 2mg/kg입니다. 이 환자에게 권장되는 용량은 없습니다.

임상 상태가 악화되는 경우:

보센탄을 최소 8주(최소 4주 목표 용량) 투여했음에도 불구하고 질병이 더 심각한 경우(예: 치료 전 결과에 비해 6분 보행 거리 10% 감소)에는 다른 치료를 고려한다. 다시. 복용량에 따라.

치료 중단:

폐고혈압 환자에서 보센탄의 갑작스러운 중단에 대한 임상 데이터는 여전히 제한적입니다. 역반응이 심각하다는 증거는 없습니다. Bosentan 사용을 중단하기로 결정한 경우 다른 대체 약물을 복용하는 동안 천천히 중단해야 합니다.

치료 경험이 있는 의사만 치료를 시작하고 모니터링해야 합니다.

성인:

성인 성인의 경우 보센탄 62.5mg x 2회/일로 4주간 투여를 시작한 후 유지 용량을 125mg x 2회/일로 증량해야 합니다. 그리고 계속 치료가 필요합니다.

18세 미만 환자에 대한 안전하고 효과적인 데이터는 없습니다.

간부전 환자: 보센탄은 중등도 및 중증 간부전 환자에게 금기입니다. 경증 간부전(Child-Pough a) 환자의 경우 용량 조절은 필요하지 않습니다. 건강한 사람의 경우 2,400mg, 환자의 경우 2개월 동안 하루 2,000mg을 투여하면 폐동맥압이 증가했습니다.

원치 않는 효과는 가벼운 두통입니다.

Bosentan을 과다 복용하면 긍정적인 심혈관 지원이 필요한 명백한 저혈압이 발생할 수 있습니다.

보센탄 10,000mg을 사용하는 청소년 남성 환자에 대한 보고가 있습니다.

메스꺼움, 구토, 저혈압, 현기증, 발한, 시력 흐림 등의 증상이 있는 환자. 혈압보조 덕분에 환자는 24시간 안에 완전히 회복됐다.

보센탄은 투석으로 제외될 수 없습니다.

복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 합니까? 다만, 다음 복용량이 가까워진 경우에는 잊어버린 복용량을 건너뛰고 예정된 시간에 다음 복용량을 복용하십시오. 처방된 용량의 두 배로 사용해서는 안 된다는 점에 유의하세요.

부작용

라베넬 125mg 사용 시 원치 않는 효과(ADR)가 발생할 수 있습니다.

부당한 부작용으로는 두통(11.5%), 부종/수액(13.2%), 간 기능 이상(10.9%), 빈혈/헤모글로빈 감소(9.9%)가 있습니다.

보센탄으로 치료할 경우 용량에 따라 간 아미노전이효소와 혈중 헤모글로빈이 감소합니다.

매우 일반적임(ADR ≥ 1/10):

신경계: 두통

혈액학 시스템: 빈혈, 헤모글로빈. 피부 및 피하 조직: 붉은 발진.

혈액학 시스템: 혈소판 감소증, 호중구 감소증, 백혈구 감소증.

면역체계: 아나필락시스 및/또는 혈관부종.

혈액학 시스템: 빈혈 또는 헤모글로빈 감소는 적혈구 전달이 필요합니다.

약물은 다른 원치 않는 효과를 일으킬 수 있습니다. 환자가 약물을 사용할 때 원하지 않는 효과가 나타나면 의사에게 알리도록 면밀히 모니터링하고 권장할 필요가 있습니다.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

금기 사항

다음과 같은 경우 Ravenell 125mg 금기 사항:

Bosentan 또는 약물의 성분에 대한 과민증.

임산부.

사용 시 주의하세요.

이 약을 사용하기 전에 의사는 다음 테스트를 실시합니다.

간 기능 검사 혈액 검사.

보센탄 사용 후 일부 환자에서는 간 기능 검사 결과가 비정상이고 빈혈이 발생합니다.

약을 복용하는 동안 의사는 다음 검사를 실시합니다:

보센탄을 치료하는 동안 의사는 간 기능과 헤모글로빈 농도를 모니터링하기 위해 정기적인 혈액 검사를 실시할 것입니다. 간 기능 검사는 보센탄 치료 기간 동안 매달 실시됩니다. 헤모글로빈 농도 검사는 치료 첫 4개월 동안 매월 실시하고, 보센탄을 사용하는 환자에게 빈혈이 있을 수 있으므로 그 이후에는 3개월마다 실시합니다.

검사 결과가 비정상일 경우 의사는 보센탄의 복용량을 줄이거나 치료를 중단하기로 결정하고 원인을 찾기 위해 다른 여러 검사를 실시합니다.

부형제에 대한 경고: 피마자유가 함유된 약물은 복통, 설사, 메스꺼움, 구토를 유발할 수 있습니다.

시스템 경직 및 손가락/발 궤양이 있는 어린이에게는 이 약을 사용하지 마십시오.

기계 운전 및 조작

보센탄이 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향에 대한 전문적인 연구는 없습니다.

그러나 보센탄은 현기증이나 실신 증상으로 혈압을 낮출 수 있으며, 이는 운전 및 기계 작동 능력에 영향을 미칠 수 있습니다.

임산부 또는 수유 중인 여성

임산부:

임신 중이거나 임신했다고 생각하거나 임신할 계획이 있는 경우 보센탄을 사용하지 마세요.

Bosentan은 태아에게 영향을 미칠 수 있습니다. 귀하가 가임기 여성인 경우, 의사는 보센탄 치료 전과 치료 중에 임신 테스트를 실시할 것입니다.

모유 수유 중인 여성:

모유 수유 중인 경우 즉시 의사에게 알리십시오.

대화형 약물

bosentan은 Cytochrom P450(CYP), 동종효소 CYP3A4 및 CYP2C9입니다.

시험관 내 데이터에서도 CYP2C19와 접촉하는 능력이 있는 것으로 나타났습니다. 따라서 보센탄과 함께 사용하면 이러한 동효소에 의한 대사물질의 혈장 농도가 감소합니다.

이러한 동효소에 의해 대사 약물의 효과가 변경되는 능력을 고려하십시오. 이들 약물의 용량은 치료 시작 시 조정하거나, 용량을 변경하거나 보센탄 사용을 중단해야 합니다.

보센탄은 CYP2C9 및 CYP3A4에 의해 대사됩니다. 이러한 isenzyme을 억제하면 Bosentan의 농도가 증가할 수 있습니다. CYP2C9 억제제가 보센탄 농도에 미치는 영향은 연구되지 않았습니다. 조정할 때는 주의해야 합니다.

플루코나졸 및 이효소 CYP2C9 및 CYP3A4 억제제:

주요 억제제인 CYP2C9인 플루코나졸과 함께 사용되지만 어느 정도 CYP3A4도 억제하므로 보센탄의 농도가 크게 증가할 수 있습니다. Ritonavir) 및 CYP2C9(예: Voriconazole)과 Bosentan은 권장되지 않습니다.

사이클로스포린 A:

사이클로스포린 A(칼시뉴린 억제제)와 함께 보센탄을 사용하는 것은 금기입니다. 상호작용적 처리는 사이클로스포린에 의해 보센탄의 수송 단백질 매개체를 통해 간 세포로 흡수되는 것을 억제하기 때문일 수 있습니다.

타크로리무스, 시롤리무스:

Bosentan과 함께 Tacrolimus 또는 Sirolimus를 사용하는 것은 연구되지 않았지만 Bosentan과 함께 사용하면 cyclosporin a에서 추출할 때 Bosentan의 혈장 농도가 증가할 수 있습니다. 따라서 보센탄은 시롤리무스 및 타크로리무스와 함께 사용하면 안 됩니다.

글리벤클라미드:

보센탄 125mg x 2회/일을 5일 동안 일반적으로 사용하면 글리벤클라미드(CYP3A4 기질)의 혈장 농도가 40% 감소하여 혈당강하 효과를 크게 감소시킬 수 있습니다. 또한, 이 두 약물을 사용하는 환자에게서 아미노트랜스퍼라제 효소의 증가 빈도가 증가하는 것이 관찰되었습니다. 다른 설포닐우라 약물과 약물 상호 작용 데이터가 없습니다.

리팜피신:

건강한 사람 9명을 대상으로 리팜피신과 함께 125mg씩 하루 2회 7일 동안 보센탄을 사용한 연구에 따르면 이 물질은 CYP2C9 및 CYP3A4와 접촉하는 능력이 있으며 보센탄의 혈장 농도는 58% 감소하고 어떤 경우에는 거의 90%까지 감소할 수 있습니다. 리팜피신. 보센탄과 함께 리팜피신을 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 그러나 일반적인 사용은 보센탄의 농도를 감소시켜 임상적 효과를 가져올 수 있다.

로피나비르 + 리토나비르(및 기타 프로테아제 억제제는 기타 리토나비르 효과를 증가시킵니다):

건강한 지원자에게 Bosentan 125mg 2회/일 및 Lopinavir + Ritonavir 400 + 100mg x 2회/일을 9.5일 동안 병용하여 Bosentan 단독 사용보다 48배 더 높은 Bosentan의 첫 번째 바닥 농도를 확인했습니다. 나. 보센탄과 9.5일 병용투여 시 로피나비르 농도는 14%, 리토나비르 농도는 17% 감소했다. 그러나 보센탄이 완전히 닿지 않을 수 있으므로 프로테아제 억제제의 농도가 계속 감소할 수 있습니다. 다른 단백질분해효소 억제제를 사용해도 동일한 효과가 나타날 수 있습니다.

기타 항레트로바이러스 약물:

데이터가 부족하므로 다른 항레트로바이러스 약물에 대한 권장 사항은 없습니다.

호르몬 피임약:

일반적으로 1mg + 에티닐 에스트라디올 35mcg을 함유한 경구 피임약 1회 용량과 함께 7일 동안 1일 2회 보센탄 125mg을 사용하면 노레티스테론의 AUC가 14%, 에티닐 에스트라디올이 31% 감소합니다. 따라서 모든 종류의 호르몬 피임법(경구, 주사, 피하 또는 이식)은 안전한 피임법으로 간주되지 않습니다.

와파린:

6일간 보센탄 500mg을 하루 2회 병용하면 s-와파린(CYP2C9 기질)의 혈장 농도가 29%, R-와파린(CYP3A4 기질)의 혈장 농도가 38% 감소합니다. 폐고혈압 환자에게 임상적으로 보센탄과 와파린을 흔히 사용하는 경우 국제표준화지수(INR)나 와파린 용량의 변화는 나타나지 않습니다. 보센탄을 사용할 때 와파린 용량과 경구용 항응고제의 용량을 조절할 필요는 없으나, 특히 보센탄 치료를 시작하거나 용량을 늘릴 때는 Inr을 면밀히 모니터링하는 것이 좋습니다.

심바스타틴:

보센탄 125mg을 1일 2회 5일 동안 사용하면 심바스타틴 농도(CYP3A4의 기질)가 34% 감소하고 활성이 있는 β-히드록시산 대사산물이 46% 감소합니다. 콜레스테롤 수치를 모니터링하고 복용량 조정을 고려하십시오.

케토코나졸:

CYP3A4 억제제인 케토코나졸과 함께 보센탄 62.5mg x 2회/일을 6일 동안 투여하여 보센탄 농도를 약 2배로 늘립니다. 보센탄의 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 보센탄 농도가 높을수록 부작용 위험도 높아집니다.

에프로스테놀:

EPPROSTENOL을 단회 투여 또는 다회 투여 bosentan과 병용할 때 Bosentan의 CMAX 및 AUC는 EPPROSTENOL을 지속적으로 전달하거나 전달하지 않는 환자에서 유사합니다.

실데나필:

AUC 실데나필 63% 감소 및 AUC 보센탄 50% 감소를 보이는 건강한 지원자에게 6일 이내에 보센탄 125mg 2회/일(안정 상태)과 실데나필 80mg x 3회/일(안정 상태)을 함께 사용했습니다. 함께 사용시 주의사항.

디곡신

7일 동안 디곡신과 함께 보센탄 500mg을 1일 2회 병용하여 디곡신 AUC를 12% 감소시켰고, CMAX는 9%, CMIN은 23% 감소했습니다. 상호작용 메커니즘은 PGLYCOPREIN 유도로 인한 것일 수 있습니다.

이 상호작용은 임상적으로 의미가 없을 수도 있습니다.

보관

빛을 피하고 온도가 30⁰C 이하인 서늘한 곳에 두세요.

기타 약물

면책조항

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