Remédio Ravenell-125 Davipharm para hipertensão pressão pulmonar (4 blisters x 14 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 14 comprimidos
Especificações Bosentana

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Bosentana	125mg

Usos

Indicações

O medicamento Ravenell contém o principal ingrediente com efeitos farmacológicos do Bosentan, na forma de Bosentan monohidrato, que inibe o hormônio natural chamado endotelina-1 (Et-1), esta enzima causa contrações vasculares. Portanto, Bosentana tem efeito vasodilatador.

Ravenell é usado para tratamento:

Hipertensão da artéria pulmonar (HAP): o aumento da pressão da artéria pulmonar é um estreitamento grave dos vasos sanguíneos pulmonares, levando ao aumento da pressão na artéria pulmonar (a artéria pulmonar é a artéria sanguínea que vai do coração aos pulmões). Naquela época, a quantidade de oxigênio no sangue retirado dos pulmões diminuiu, dificultando a atividade física.

Bosentan relaxa a artéria pulmonar, o sangue do coração para a artéria pulmonar. Reduza a pressão arterial e reduza os sintomas.

Bosentana é usada no tratamento de pacientes com pressão pulmonar III para melhorar o esforço (capacidade de realizar atividade física) e os sintomas da doença.

O medicamento também é eficaz em pacientes com pressão arterial pulmonar aumentada II.

"grau" mostra a gravidade da doença:

"nível III": o aumento da pressão arterial pulmonar limita significativamente a atividade energética.

Tien Phat (causa ou família desconhecida). O núcleo é esclerótico. Bosentano reduz o número de novas úlceras nos dedos/pés.

Farmacologia

Grupo farmacológico: outros medicamentos anti-hipertensivos.

Código ATC: C02KX01.

Bosentana é o proprietário duplo do transporte de receptor-endorina com afinidade pelos receptores de endotelina A e B (ETA e ETB).

Bosentano reduz a resistência vascular pulmonar e em todo o corpo leva a um aumento da frequência cardíaca sem aumentar a frequência cardíaca. A neurociência da endotelina-1 (ET-1) é uma das substâncias de forte contração vascular que pode promover aterosclerose, proliferação celular, hipertrofia e reestruturação cardíaca e inflamação.

Efeitos intermediários da endotelina liga os receptores ETA e ETB localizados nas células endoteliais e musculares. A concentração de ET-1 nos tecidos e no plasma aumenta em algumas doenças cardiovasculares e doenças do tecido conjuntivo, incluindo hipertensão pulmonar, esclerose, insuficiência cardíaca aguda e crónica, isquemia miocárdica, hipertensão sistémica e aterosclerose, mostrando o papel patológico da ET-1 nestas doenças.

Na hipertensão pulmonar e na insuficiência cardíaca, quando não há endotelina resettlina antagônica, a concentração de ET-1 aumenta estreitamente com a gravidade e o prognóstico dessas doenças.

Bosentan compete com ET-1 e outros peptídeos ET na conexão com os receptores ETA e ETB. A concordância com os receptores ETA (ki = 4,1 - 43 nanomoles) é ligeiramente superior à dos receptores ETB (Ki = 38 - 730 nanomoles). Bosentana é especializada em receptores ET e não se liga a outros receptores.

Farmacocinética dinâmica

A farmacocinética do bosentano é pesquisada principalmente em pessoas saudáveis.

Os dados clínicos são limitados para demonstrar que a concentração de bosentana em pacientes adultos com pressão arterial pulmonar é cerca de 2 vezes maior do que em pessoas saudáveis. Em pessoas saudáveis, a farmacocinética do Bosentano depende da dose e do horário.

O tempo de semi-venda e o volume de distribuição diminuem com o aumento da dose intravenosa e aumentam com o tempo. Após via oral, a exposição corporal é proporcional à dose de até 500 mg. Em doses mais altas, a CMAX e a AUC são menos proporcionais à dose.

absorção:

Em pessoas saudáveis, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 50% e não é afetada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é alcançada após cerca de 3-5 horas.

Distribuição:

Bosentano ligou-se fortemente (> 98%) às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. O volume de distribuição (VSS) é de cerca de 18 litros após uma injeção intravenosa de 250 mg.

Metabolismo e eliminação:

Após uma injeção intravenosa de uma dose de 250 mg, a depuração é de 8,2 l/h. A redução desta concentração pode ser devido ao toque automático da enzima metabólica no fígado.

O estado estável é alcançado após 3-5 dias. O bosentano é eliminado pela bile após ser metabolizado no fígado pelas isenzimas CYP450, CYP2C9 e CYP3A4. Menos de 3% da dosagem, exceto urina.

Bosentana possui 3 metabólitos e apenas um deles possui atividade farmacológica. Este metabólito é eliminado principalmente sem conversação. Em pacientes adultos, a quantidade de metabólitos é mais ativa do que em pessoas saudáveis.

Em pacientes com evidência e presença de colestase, a quantidade de metabólitos com atividade pode aumentar. Bosentano é a substância sensível do CYP2C9 e CYP3A4 e também possível do CYP2C19 e da glicoproteína PG. In vitro, a bosentana inibe a secreção de mel nas células do fígado.

Dados in vitro mostram que Bosentano não tem efeito inibitório nos testes ISOENZYM (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Portanto, Bosentana não aumenta a concentração plasmática de medicamentos metabólicos por estas isenzimas.

farmacocinética em assuntos especiais

Pacientes com insuficiência hepática:

Em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh A), não há alteração farmacocinética. A AUC no estado estável do bosentano é 9% superior e a AUC dos metabolitos é 33% superior em doentes com insuficiência hepática ligeira em comparação com doentes saudáveis.

Pacientes com insuficiência renal:

Em doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina 15 - 30 ml/min), a concentração de bosentano diminui cerca de 10%. Não há experiência clínica especializada em pacientes com hemólise.

Antes de tomar Remédio Ravenell-125 Davipharm para hipertensão pressão pulmonar (4 blisters x 14 comprimidos)

Como usar

O medicamento é usado por via oral, tomado pela manhã ou à tarde, podendo ser igual ou não com a alimentação.

os sacos de filme devem ser levados inteiros com água.

Dosagem

Pressão pulmonar aumentada

Só deve iniciar o tratamento e acompanhamento por médico com experiência no tratamento da hipertensão pulmonar.

Adultos:

Em adultos adultos, recomenda-se iniciar o tratamento com Bosentana na dose de 62,5 mg x 2 vezes/dia durante 4 semanas e depois aumentar a dose de manutenção de 125 mg x 2 vezes/dia.

Dados dinâmicos em crianças mostram que as concentrações plasmáticas de bosentano em crianças de 1 a 15 anos apresentam HAP com valor médio inferior ao dos adultos, e a concentração não aumenta ao aumentar a dose de bosentano para 2 mg/kg de peso, ou aumentar a frequência de uso de 2 a 3 vezes/dia. Estes resultados farmacocinéticos, quando utilizados em crianças com HAP a partir de 1 ano de idade, a dose inicial recomendada e mantida é de 2 mg/kg de manhã e à noite. Não há dose recomendada para este paciente.

A condição clínica piora:

No caso de doença mais grave (por exemplo: redução de 10% da distância percorrida em 6 minutos em comparação com os resultados antes do tratamento), apesar de ser tratado com Bosentan por pelo menos 8 semanas (dose alvo de pelo menos 4 semanas), considere outros tratamentos. de novo. Dependendo da dose.

Interromper o tratamento:

Os dados clínicos ainda são limitados quando da interrupção súbita de Bosentana em pacientes com hipertensão pulmonar. Não há evidências de que a reação reversa seja aguda. Se você decidir parar de usar Bosentan, deve parar lentamente enquanto toma outro substituto.

Só deve iniciar o tratamento e ser monitorado por um médico com experiência em terapia.

Adultos:

Em adultos adultos, Bosentana deve começar com uma dose de 62,5 mg x 2 vezes/dia durante 4 semanas e depois aumentar a dose de manutenção de 125 mg x 2 vezes/dia. E a necessidade de continuar o tratamento.

Não existem dados seguros e eficazes para pacientes com menos de 18 anos.

Pacientes com insuficiência hepática: Bosentana é contraindicada em pacientes com insuficiência hepática média e grave. Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pough a). 2.400 mg em pessoas saudáveis e 2.000 mg/dia durante 2 meses em pacientes apenas aumentaram a pressão arterial pulmonar.

O efeito indesejado é uma leve dor de cabeça.

A sobredosagem de Bosentana pode levar a uma hipotensão evidente que requer suporte cardiovascular positivo.

Houve um relato de pacientes do sexo masculino em adolescentes usando 10.000 mg de Bosentana.

Pacientes com sintomas de náusea, vômito, hipotensão, tontura, sudorese e visão turva. O paciente se recupera completamente em 24 horas graças ao suporte da pressão arterial.

Bosentano não pode ser excluído por diálise.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Ravenell 125mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Os efeitos indesejados injustos são dor de cabeça (11,5%), edema/líquidos (13,2%), função hepática anormal (10,9%) e anemia/diminuição da hemoglobina (9,9%).

Quando tratado com bosentana, a aminotransferase hepática e a hemoglobina sanguínea diminuem dependendo da dose.

Muito comum (RAM ≥ 1/10):

Sistema nervoso: dor de cabeça

Sistema hematológico: Anemia, hemoglobina. Pele e tecido subcutâneo: Erupção cutânea vermelha.

Sistema hematológico: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

O sistema imunológico: anafilaxia e/ou angioedema.

Sistema hematológico: A anemia ou diminuição da hemoglobina necessita de transmissão de glóbulos vermelhos.

O medicamento pode causar outros efeitos indesejáveis. É necessário monitorar de perto e recomendar ao paciente que avise o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Contra-indicações de Ravenell 125mg nos seguintes casos:

Hipersensibilidade ao Bosentan ou a qualquer ingrediente do medicamento.

Mulheres grávidas.

Tenha cuidado ao usar

Antes de usar este medicamento, o médico fará os seguintes exames:

Exames de sangue para testes de função hepática.

Alguns pacientes após o uso de Bosentan apresentam resultados anormais de testes de função hepática e anemia.

Enquanto estiver tomando o medicamento, o médico fará os seguintes exames:

Durante o tratamento com Bosentano, o médico irá realizar-lhe análises ao sangue periódicas para monitorizar a função hepática e a concentração de hemoglobina. Os testes de função hepática são realizados mensalmente durante o tratamento com Bosentan. Os testes de concentração de hemoglobina são feitos mensalmente nos primeiros 4 meses de tratamento, depois a cada 3 meses porque o paciente em uso de Bosentana pode apresentar anemia.

Se os resultados dos testes forem anormais, o médico decidirá reduzir a dose ou interromper o tratamento com Bosentan e fará muitos outros testes para encontrar a causa.

Aviso sobre excipientes: Medicamentos que contêm óleo de mamona podem causar dor abdominal, diarréia, náusea e vômito.

Não use este medicamento em crianças com rigidez no sistema e úlcera nos dedos/pés.

Dirigir e operar máquinas

Nenhuma pesquisa especializada sobre o impacto do Bosentan na capacidade de dirigir e operar máquinas.

No entanto, Bosentana pode reduzir a pressão arterial, com sintomas de tontura ou desmaio, o que pode afetar a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Mulheres grávidas ou amamentando

Mulheres grávidas:

Se estiver grávida, ou pensa que está grávida, ou planeia engravidar, não utilize Bosentan.

Bosentana pode afetar o feto. Se for uma mulher em idade reprodutiva, o seu médico irá realizar-lhe um teste de gravidez antes do tratamento e durante o tratamento com Bosentano.

mulheres que amamentam:

Notifique o médico imediatamente se estiver amamentando.

A droga interativa

bosentana é o citocromo P450 (CYP), isoenzima CYP3A4 e CYP2C9.

Dados in vitro também mostram a capacidade de tocar CYP2C19. Portanto, as concentrações plasmáticas de metabólitos dessas isenzimas diminuirão quando usadas com bosentana.

Considere a capacidade de alterar a eficácia dos medicamentos metabólicos por meio dessas isenzimas. A dose destes medicamentos deve ser ajustada no início do tratamento, alterar a dose ou interromper o uso de Bosentana.

Bosentano é metabolizado pelo CYP2C9 e CYP3A4. A inibição destas isenzimas pode aumentar a concentração de Bosentano. O impacto dos inibidores do CYP2C9 na concentração de Bosentano não foi estudado. Deve ter cuidado ao coordenar.

fluconazol e inibidores da isenzima CYP2C9 e CYP3A4:

Usado com fluconazol, o principal inibidor do CYP2C9, mas até certo ponto também inibe o CYP3A4, o que pode levar a um aumento significativo na concentração de Bosentan. Ritonavir) e CYP2C9 (por exemplo, voriconazol) com Bosentano não é recomendado.

ciclosporina A:

Contraindicado o uso de bosentana com ciclosporina A (inibidor de calcineurina). O processamento interativo pode ser devido à inibição da absorção através dos intermediários proteicos de transporte do bosentano nas células do fígado pela ciclosporina.

tacrolimus, sirolimus:

O uso de Tacrolimus ou Sirolimus com Bosentana não foi estudado, mas o uso com Bosentana pode aumentar a concentração plasmática de Bosentana quando extraído da ciclosporina a. Portanto, bosentana não deve ser usada com sirolimus e tacrolimus.

glibenclamida:

O uso geral de Bosentan 125 mg x 2 vezes/dia durante 5 dias reduz a concentração plasmática de glibenclamida (substrato do CYP3A4) em 40%, pode reduzir significativamente os efeitos hipoglicêmicos. Além disso, foi observado aumento na frequência do aumento da enzima aminotransferase em pacientes que utilizam esses dois medicamentos. Não há dados interativos sobre medicamentos - medicamentos com outras sulfoniluras.

rifampicina:

Pesquisa em 9 pessoas saudáveis usando Bosentana por 7 dias na dose de 125 mg duas vezes ao dia com rifampicina, a substância tem a capacidade de tocar CYP2C9 e CYP3A4, as concentrações plasmáticas de Bosentana diminuem em 58%, e em alguns casos podem ser reduzidas para quase 90%. Rifampicina. Não é recomendado o uso de rifampicina com bosentana. John, mas o uso comum pode reduzir a concentração de Bosentana e levar à eficácia clínica.

lopinavir + ritonavir (e outros inibidores de protease aumentam outros efeitos do ritonavir):

Usado com Bosentana 125 mg 2 vezes/dia e Lopinavir + Ritonavir 400 + 100 mg x 2 vezes/dia por 9,5 dias em um voluntário saudável para a primeira concentração inferior de Bosentana 48 vezes maior do que usando Bosentana isoladamente. Meu. Quando utilizado com Bosentan durante 9,5 dias, a concentração de Lopinavir diminuiu 14% e Ritonavir diminuiu 17%. Contudo, pode não ser completamente tocado pelo Bosentano e, portanto, a concentração de inibidores da protease pode continuar a diminuir. O mesmo efeito pode ocorrer quando se utilizam outros inibidores da protease.

Outros medicamentos anti-retrovírus:

Falta de dados, portanto, não há recomendação para outros medicamentos anti-retrovírus.

Contraceptivos hormonais:

O uso geral de Bosentana 125 mg 2 vezes/dia por 7 dias com 1 dose de contraceptivos orais contendo 1 mg + Etinilestradiol 35 mcg reduz a AUC de Norethisteron em 14% e Etinilestradiol em 31%. Portanto, os métodos contraceptivos hormonais com todas as linhas (oral, injetável, subcutâneo ou transplante), não são considerados um método contraceptivo seguro.

varfarina:

Usado com Bosentana 500 mg duas vezes ao dia durante 6 dias reduz a concentração plasmática de s-varfarina (substrato do CYP2C9) em 29% e R-varfarina (substrato do CYP3A4) em 38%. O uso comum de bosentana e varfarina clinicamente em pacientes com hipertensão pulmonar não mostra alterações no índice internacional de normalização (INR) ou na dose de varfarina. Não há necessidade de ajuste de dose de Varfarina e anticoagulantes orais quando se utiliza Bosentana, mas recomenda-se monitorar atentamente o Inr, principalmente ao iniciar o tratamento ou aumentar a dose de bosentana.

sinvastatina:

Usado com Bosentan 125 mg 2 vezes/dia durante 5 dias para fazer com que a concentração de sinvastatina (o substrato do CYP3A4) diminuísse em 34% e os metabólitos de ß-hidroxiácidos com sua atividade diminuíssem em 46%. Monitore os níveis de colesterol e considere ajustar a dose.

cetoconazol:

Use Bosentano 62,5 mg x 2 vezes/dia durante 6 dias com cetoconazol, inibidor do CYP3A4, aumentando a concentração de Bosentano para cerca de 2 vezes. Não há necessidade de ajuste da dose de Bosentana. O aumento da concentração de bosentana e o risco de efeitos colaterais também são maiores.

EPPROTENOL:

Ao combinar EPPROSTENOL com dose única ou multidose de bosentano, a CMAX e a AUC de Bosentano são semelhantes em pacientes com ou sem transmissão contínua de EPPROSTENOL.

Sildenafila:

Usado com Bosentana 125 mg 2 vezes/dia (estado estável) com Sildenafil 80 mg x 3 vezes/dia (estado estável) dentro de 6 dias em voluntários saudáveis mostrando redução da AUC do Sildenafil em 63% e redução da AUC do Bosentana em 50%. Precauções quando usados juntos.

digoxina

Usado com Bosentana 500 mg duas vezes ao dia com digoxina por 7 dias, reduzindo a AUC da digoxina em 12%, a CMAX diminuiu 9% e a CMIN diminuiu 23%. O mecanismo de interação pode ser devido à indução da PGLICOPREINA.

Essa interação pode não significar clinicamente.

Armazenamento

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Outras drogas

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