Reminyl 8mg Janssen lék léčí intelektuální úpadek (1 blistr x 14 tablet)

Léková forma Krabička 1 blistr x 14 tablet
Specifikace Galantamin

Složka

Informace o složení	Obsah
Galantamin	8 mg

Použití

Indikace

Lék Reminyl 8 mg je indikován v případech intelektuální demence způsobené mírnou až středně těžkou alzheimerovou chorobou.

Farmakokický

galantamin, alkaloid třetího řádu, je kompetitivní, selektivní a reverzibilní inhibitor acetylchininesterázy.

Kromě toho galantamin zvyšuje vnitřní účinek acetylcholinu na nikotinové receptory, možná prostřednictvím koheze k allosterové pozici receptorů.

U pacientů s intelektuální demencí způsobenou Alzheimerovou chorobou lze tedy dosáhnout zvýšení aktivity cholinergního systému spojeného se zlepšením kognitivních funkcí.

farmakokinetika

absorpce

Po užití jednorázové dávky 8 mg galantaminových tablet dochází k absorpci rychle s maximální plazmatickou koncentrací 43 ± 13 ng/ml, dosažené po 1,2 hodině a průměrná AUC je 427 ± 102 ng. Absolutní biologická dostupnost galantaminu je 88,5 %. Pití galantaminu s jídlem sníží míru absorpce (CMAX se sníží asi o 25 %), ale neovlivní hladinu vstřebaného galantaminu (AUC).

Po užití dávky 12 mg galantaminových tablet 2krát denně průměr spodní koncentrace - vrchol 30 a 90 ng/ml. Farmakokinetika galantaminu lineárně v rozmezí dávek od 4 do 16 mg 2krát/den.

Distribuce

galantamin má průměrnou distribuci (VDSS v průměru 175 l).

Nízké vazby na plazmatické proteiny: 17,7 ± 0,8 %. V krvi veškeré stolice je galantamin distribuován hlavně do krvinek (52,7 %), plazmatické tekutiny (39 %), zatímco část galantaminu je spojena s plazmatickými proteiny pouze 8,4 %. Míra koncentrace galantaminu v plné krvi ve srovnání s plazmou je 1,17.

Metabolismus

Hlavními metabolickými cestami jsou: n-oxidace, n-demethylace, o-demethylace, glukoronid a epimeizace. O-demethyl je mnohem důležitější u lidí se silným metabolismem CYP2D6.

Úroveň vylučování celkové radioaktivní aktivity močí a stolicí se u osob se silným metabolismem a u osob se špatným metabolismem neliší. Studie in vitro zjistily, že cytochrom P450 2D6 a 3A4 jsou hlavním isenzymem cytochromu p450 zapojeným do metabolismu galantaminu.

V plazmě lidí se silným a slabým metabolismem je forma galantaminu konstantní a jeho glukoronidy představují většinu radioaktivní aktivity vzorku. V plazmě silných specializovaných lidí je důležitý také glukoronid O-Demethyl-Galantamin.

Neexistují žádné aktivní metabolity galantaminu (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin a O-Desmethyl-Norgalantamin) byly detekovány v nekombinovaných formách silné plazmy a osob se špatným metabolismem po jedné dávce.

Norgalantamin může být detekován v plazmě pacientů po mnohanásobném použití, ale nepřesahuje 10 % koncentrace galantaminu.

Eliminace

Galantamin je lék s nízkou hladinou (plazmatická clearance je asi 300 ml/min). Vylučování galantaminu exponenciální funkcí druhé úrovně, s časem polovybití na konci asi 7-8 hodin.

7 dní po užití jedné dávky 4 mg 3h -galantaminu bylo 90 - 97 % radioaktivní aktivity nalezeno v moči a 2,2 - 6,3 % ve stolici. Po intravenózní nebo perorální injekci se 18–22 % dávky vylučuje močí ve formě galantaminu s konstantními 24 hodinami, s renální clearance asi 65 ml/min, což odpovídá 20–25 % celkové plazmatické clearance.

Před odběrem Reminyl 8mg Janssen lék léčí intelektuální úpadek (1 blistr x 14 tablet)

Jak se používá

Reminyl 8 mg se užívá perorálně. Během léčby musíte pít dostatek vody.

Měli byste užívat lékovou kapsli reminyl jednou denně ráno, nejlépe během jídla.

Dávkování

Doporučená počáteční dávka tobolek s uvolňováním je 8 mg/den po dobu 4 týdnů.

Přechod od tobolek s okamžitým uvolňováním ke kapslím s prodlouženým uvolňováním

Pacienti léčení reminylem s okamžitým uvolňováním (tablety nebo perorální roztok) mohou být převedeni na tobolky s uvolňováním reminylu tak, že si večer vezmou poslední dávku tablet s okamžitým uvolňováním nebo perorálního roztoku reminylu a začnou s denním uvolňováním léku následující ráno. Při přechodu z Reminylu s okamžitým uvolňováním dvakrát denně na tobolky Reminyl vydávané jednou denně by měla být celková denní dávka stejná.

Udržovací dávka

Počáteční dávka je 16 mg jednou denně a pacient by měl být udržován na dávce 16 mg denně po dobu nejméně 4 týdnů.

Po řádném posouzení klinických přínosů a tolerance je třeba zvážit zvýšení udržovací dávky až na 24 mg jednou denně.

Zastavení léčby

Po náhlém ukončení léčby (například příprava operace) nedochází k žádnému zpětnému účinku.

Děti

Použití reminylu pro děti se nedoporučuje. Neexistují žádné údaje o použití reminylu u dětí.

selhání ledvin

Zemědělství a galantamin v plazmě se mohou zvýšit u pacientů s průměrným selháním ledvin (clearance clearininu = 52 - 104 ml/min) až těžkým (clearance kreatininu = 9 - 51 ml/min).

Žádná úprava dávky u pacientů s clearance kreatininu > 9 ml/min.

Použití reminylu u pacientů s clearance kreatininu pod 9 ml/min se nedoporučuje, protože není dostatek údajů.

Jaterní selhání

Zemědělský galantamin v plazmě se zvýšil u pacientů se středně těžkým až těžkým selháním jater nebo ledvin.

U pacientů s průměrným jaterním selháním (Child-Pugh 7. září) by měla podle farmakokinetického modelu začít dávkou 8 mg denně po dobu alespoň 1 týdne, nejlépe ráno. Poté by pacienti měli pokračovat v dávce 8 mg jednou denně s tobolkami uvolněnými po dobu nejméně 4 týdnů. U těchto pacientů by celková denní dávka neměla překročit 16 mg.

Užívání Reminylu u pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh škála> 9) se nedoporučuje.

Simultánní léčba

U pacientů léčených silnými inhibitory CYP2D6 nebo CYP3A4 je nutné zvážit snížení dávky.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

Příznaky a příznaky

Významné předávkování galantaminem a příznaky se mohou objevit podobně jako při předávkování jinými léky podobnými cholinu.

Tyto účinky často ovlivňují centrální nervový systém, sympatický systém a nervovou konektivitu.

Kromě svalové slabosti a lokálních svalových vibrací se mohou objevit některé nebo všechny projevy cholinergního záchvatu: intenzivní nevolnost, zvracení, gastrointestinální křeče, slinění, slzení, močení, defekace, pocení, pomalý srdeční tep, hypotenze, pády a křeče. Zvyšující se svalová slabost spolu s hyperaktivitou a bronchospasmem může vést k ohrožení života.

Existují hlášení po torzi (Torsade de Pointes), prodloužení QT intervalu, pomalá srdeční frekvence, ventrikulární tachykardie a krátkodobé oči související s předávkováním Galantaminem v důsledku neúmyslného. V jednom případě je dávka známá, bylo užito 8 tablet po 4 mg (celkem 32 mg) za den.

Další dva případy kvůli náhodné dávce 32 mg (nevolnost, zvracení a sucho v ústech: nevolnost, zvracení a bolest na hrudi pod hrudní kostí) a případ 40 mg perorálně (nevolnost) musí být hospitalizovány po určitou dobu, aby bylo možné monitorovat a úplně se zotavit.

Pacient, kterému bylo předepsáno 24 mg/den a má v anamnéze halucinace v anamnéze před dvěma lety,34 užíval dva a dva dny 24 mg iluze, která vyžaduje hospitalizaci.

Dalšímu pacientovi bylo předepsáno 16 mg/den perorální roztok, náhodně užil 160 mg (40 ml), který se potil, zvracel, měl pomalý rytmus a po hodině téměř omdlel, musel být kvůli léčbě hospitalizován.

Příznaky tohoto pacienta byly vyřešeny do 24 hodin.

Léčba

Ve všech případech předávkování je třeba použít normální podpůrná opatření. V těžkých případech se anticholinergní léky, jako je atropin, používají jako antidotum k lékům podobným cholinu. Počáteční dávka by měla být 0,5 – 1 mg intravenózně, další dávka by měla být založena na klinické odpovědi.

Vzhledem ke strategiím nepřetržité kontroly předávkování kontaktujte centrum pro kontrolu toxických látek, abyste získali nejnovější doporučení pro metody nadměrné léčby.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Reminyl 8 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Metabolismus a výživa: Snižte chuť k jídlu.

Duševní systém: deprese, halucinace

Systém svalů a pojivové tkáně: svalové křeče.

Metabolismus a výživa: dehydratace. Khan. Systém hepatitidy: Hepatitida.

Kůže a podkožní tkáň: Stevenův syndrom - Johnson, akutní pustuly, různé růže.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Kontraindikováno

Lék Reminyl 8 mg je kontraindikován v následujících případech:

Nepoužívejte Reminyl u pacientů, kteří byli přecitlivělí na galantamin hydrobromid nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto léku.

Bezpečnostní opatření při používání

Duševní demence se liší od intelektuální demence Alzheimerovy choroby

Reminyl je indikován k léčbě demence způsobené mírnou až středně těžkou alzheimerovou chorobou. Výhody reminylu u pacientů s demencí v jiných tělech nebo jiným mentálním úpadkem nebyly prokázány.

Závažné kožní reakce

U pacientů užívajících Reminyl byly hlášeny závažné kožní reakce (Stevens-Johnsonův syndrom a akutní pustuly). Pacienti by měli být upozorněni na známky závažných kožních reakcí a přestat používat Reminyl, jakmile se objeví první signál kožní vyrážky.

Sledování hmotnosti

Pacienti s Alzheimerovou chorobou zhubli. Léčba těchto pacientů inhibitory cholinesterázy, včetně galantaminu, souvisí se ztrátou hmotnosti. Proto je nutné pacienta během léčby vážně sledovat.

Případy opatrnosti

Stejně jako u jiných léků podobných cholinu je třeba být při používání Reminylu obezřetný v následujících případech:

Kardiovaskulární systém: Kvůli farmakologickým účinkům mohou mít léky působící na cholin účinky sympatické nervové síly na srdeční frekvenci (například: pomalá srdeční frekvence). To může být zvláště důležité pro pacienty se „syndromem poškození sinusového uzlu“ nebo existují typy komorových poruch na komorách nebo u lidí, kteří současně užívají léky snižující jejich srdeční frekvenci, jako je digoxin a inhibitory beta receptorů. V klinických studiích je použití Reminylu spojeno s mdlobou a nebezpečím, když je spojeno s velmi pomalým srdečním tepem v provincii. Klinické studie však ukazují, že Reminyl nezvyšuje frekvenci vředů nebo gastrointestinálního krvácení (ve srovnání s placebem). Reminyl by se neměl používat u pacientů s gastrointestinální obstrukcí nebo u pacientů, kteří se zotavují po operaci gastrointestinálního traktu. Záchvaty mohou být také projevem Alzheimerovy choroby.

Bezpečnost u pacientů s mírnou kognitivní ztrátou (MCI)

Reminyl není indikován u pacientů s mírnou kognitivní poruchou (MCI), například u těch, kteří mají známky zhoršení paměti, než se očekávalo, než je jejich věk a znalosti, ale nesplňují kritéria Alzheimerovy choroby.

Výzkumné objekty MCI ve dvou ověřených testech po dobu dvou let nesplňují počáteční dvojí účinnost.

Přestože míra úmrtnosti ve dvou skupinách s nízkou léčbou, jiná úmrtí byla nejprve zaznamenána u náhodných objektů používajících galantamin než falešné, míra závažných nežádoucích účinků je mezi těmito dvěma skupinami stejná.

Smrt způsobená mnoha nepředvídatelnými příčinami ve skupině starší populace. Při zahrnutí údajů získaných od velkého počtu pacientů, kteří ukončili léčbu před koncem dvojité doby, neexistuje žádný důkaz o zvýšení rizika úmrtí u pacientů léčených Reminylem během této doby.

Objekty ve skupině s placebem, které ukončily léčbu před smrtí, než ve skupině s galantaminem, by mohly být příčinou rozdílu v úmrtí při prvním rozpoznání.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Alzheimerova choroba může postupně snižovat schopnost řídit a obsluhovat stroje. Kromě toho může Reminyl, stejně jako ostatní léky Cholin, způsobit nežádoucí reakce (jako jsou závratě a spánek), které ovlivňují schopnost řídit a obsluhovat stroje, zejména v prvních týdnech po zahájení léčby

Těhotenství

Nebyl proveden žádný výzkum pro použití Reminylu u těhotných žen. Používejte Reminyl během těhotenství pouze v případě, že přínosy léku jsou pro matky důležitější než riziko pro plod.

Období kojení

Není známo, zda se Reminyl má či nemá vylučovat mateřským mlékem či nikoli, a žádný výzkum u kojících žen. Ženy, které pijí reminyl, by proto neměly kojit.

Lékové interakce

Farmakologické interakce

Vzhledem k mechanismu účinku by se galantamin neměl používat současně s jinými léky podobnými cholinu. Galantamin působí proti účinku anticholinergních léků. Obvykle u léků podobných lékům může dojít k farmakologické interakci s léky významně snižujícími srdeční frekvenci (například digoxin a inhibitory beta receptorů). Galantamin jako cholinu podobný lék může mít silný vliv na svalovou relaxaci sukcinylcholinu během anestezie.

Dynamické interakce

Galantamin se metabolizuje mnoha cestami a je vylučován ledvinami.

Na základě studií in vitro bylo zjištěno, že na metabolismu galantaminu se podílely především dvě kvasinky, CYP2D6 a CYP3A4.

Absorpce galantaminu se nesníží, když je inhibováno vylučování žaludeční kyseliny.

Metabolismus galantaminu ovlivnily další léky

Silné inhibitory CYP2D6 a CYP3A4 zvýšily (AUC) galantaminu.

Mnoho studií dávkování ukázalo, že při užívání s ketokonazolem a paroxetinem se AUC Galantaminu AUC zvýšila v řádu o 30 % a 40 %. Při užívání s Erythromycinem – dalším inhibitorem zubní skloviny CYP3A4 – se AUC galantaminu zvýšilo pouze asi o 10 %. Farmakokinetická analýza na populační skupině s alzheimerovou chorobou ukazuje, že clearance galantaminu se snižuje asi o 25–33 %, pokud se užívá s amitriptylinem, fluoxetinem, fluvoxaminem, paroxetinem a chinidinem, což jsou inhibitory zubní skloviny CYP2D6.

Proto na začátku léčby silnými inhibitory CYP2D6 a CYP3A4 může pacient zvýšit frekvenci cholinergních nežádoucích účinků, zejména nauzeu a zvracení. V takových případech je nutné se zaměřit na toleranci a zvážit snížení udržovací dávky galantaminu.

Memantin, antagonista N-methyl-D-aspartátového receptoru (NMDA), v dávce 10 mg/den po dobu 2 dnů, po které následuje dávka 10 mg 2krát denně po dobu 12 dnů, nemá žádný vliv na kinetický účinek Galantaminu 16 mg/den v konstantním stavu.

Účinek galantaminu na metabolismus jiných léků

Léčebná dávka galantaminu (12 mg x 2krát/den) neovlivňuje dynamiku digoxinu a warfarinu. Galantamin neovlivňuje účinek prodloužení protrombinu způsobeného warfarinem.

Studie in vitro ukazují, že potenciál pro inhibici galantaminu u hlavních typů skloviny cytochromu P450 u lidí je velmi nízký.

Skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.