Το φάρμακο Reminyl 8mg Janssen αντιμετωπίζει τη διανοητική έκπτωση (1 blister x 14 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 14 δισκία
Προδιαγραφές Γαλανταμίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσηςΠεριεχόμενο
Γαλανταμίνη8 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Το φάρμακο Reminyl 8 mg ενδείκνυται σε περιπτώσεις διανοητικής άνοιας που προκαλείται από ήπια έως μέτρια νόσο Αλτσχάιμερ.

Φαρμακευτική

η γαλανταμίνη, ένα αλκαλοειδές τρίτης τάξης, είναι ένας ανταγωνιστικός, εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας για την ακετυλοκινινεστεράση.

Επιπλέον, η γαλανταμίνη αυξάνει την εσωτερική επίδραση της ακετυλοχολίνης στους υποδοχείς νικοτίνης σε μια θέση των υποδοχέων όλων των συστερεών>.

Επομένως, μια αύξηση στη δραστηριότητα του Χολινεργικού συστήματος που σχετίζεται με τη βελτίωση της γνωστικής λειτουργίας μπορεί να επιτευχθεί σε ασθενείς με διανοητική άνοια που προκαλείται από Αλτσχάιμερ.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης δισκίων γαλανταμίνης 8 mg, η απορρόφηση πραγματοποιείται γρήγορα με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 43 ± 13 ng/ml, που επιτυγχάνεται μετά από 1,2 ώρες και η μέση AUC είναι 427 ± 102 ng. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του Galantamin είναι 88,5%. Η κατανάλωση γαλανταμίνης με τροφή θα μειώσει το ποσοστό απορρόφησης (το CMAX μειώνεται κατά περίπου 25%), αλλά δεν επηρεάζει το επίπεδο της απορροφούμενης γαλανταμίνης (AUC).

Μετά τη λήψη της δόσης των δισκίων γαλανταμίνης 12 mg 2 φορές/ημέρα, ο μέσος όρος της κατώτατης συγκέντρωσης - η κορυφή των 30 και 90 ng/ml. Η φαρμακοκινητική της γαλανταμίνης γραμμικά στη δόση κυμαίνεται από 4 - 16 mg 2 φορές/ημέρα.

Διανομή

η γαλανταμίνη έχει μέση κατανομή (VDSS κατά μέσο όρο 175 λίτρα).

Χαμηλοί δεσμοί πρωτεϊνών πλάσματος: 17,7 ± 0,8%. Στο αίμα όλων των κοπράνων, η γαλανταμίνη κατανέμεται κυρίως στα αιμοσφαίρια (52,7%), στο υγρό του πλάσματος (39%) ενώ το τμήμα της γαλανταμίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μόνο 8,4%. Ο ρυθμός συγκέντρωσης της γαλανταμίνης στο πλήρες αίμα σε σύγκριση με το πλάσμα είναι 1,17.

Μεταβολισμός

Οι κύριες μεταβολικές οδοί είναι: η-οξείδωση, η-απομεθυλίωση, ο-απομεθυλίωση, γλυκορονίδιο και επιμείωση. Το O-Demethyl είναι πολύ πιο σημαντικό σε άτομα με ισχυρό μεταβολισμό του CYP2D6.

Το επίπεδο απέκκρισης της συνολικής ραδιενεργής δραστηριότητας στα ούρα και τα κόπρανα δεν διαφέρει μεταξύ ατόμων με ισχυρό μεταβολισμό και φτωχού μεταβολισμού. Μελέτες in vitro έχουν εντοπίσει ότι το κυτόχρωμα P450 2D6 και 3A4 είναι το κύριο ισένζυμο του κυτόχρωμου p450 που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της γαλανταμίνης.

Στο πλάσμα των δυνατών και φτωχών μεταβολικών ατόμων, η μορφή της γαλανταμίνης είναι σταθερή και τα γλυκορονίδια της αντιπροσωπεύουν το μεγαλύτερο μέρος της ραδιενεργής δραστηριότητας του δείγματος. Στο πλάσμα ισχυρών εξειδικευμένων ατόμων, η γλυκορονίδη της Ο-Δμεθυλ-Γαλανταμίνης είναι επίσης σημαντική.

Δεν υπάρχουν ενεργοί μεταβολίτες της γαλανταμίνης (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin και O-Desmethyl-Norgalantamin) ανιχνεύθηκαν σε μη συνδυασμένες μορφές ισχυρού πλάσματος και σε άτομα με φτωχό μεταβολισμό μετά από μία μόνο δόση.

Η νοργαλανταμίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα σε ασθενείς μετά από πολλές φορές χρήση, αλλά όχι μεγαλύτερη από το 10% της συγκέντρωσης γαλανταμίνης.

Αποβολή

Η γκαλανταμίνη είναι φάρμακο χαμηλού επιπέδου (η κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 300 ml/λεπτό). Η απέκκριση της Γαλανταμίνης από την εκθετική συνάρτηση δεύτερου επιπέδου, με το χρόνο ημι-εκφόρτισης στο τέλος περίπου 7-8 ωρών.

7 ημέρες μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 4 mg 3h-γαλανταμίνης, 90 - 97% ραδιενεργή δραστηριότητα βρίσκεται στα ούρα και 2,2 - 6,3% στα κόπρανα. Μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος ένεση, το 18-22% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή γαλανταμίνης με σταθερή 24ωρη, με νεφρική κάθαρση περίπου 65 ml/min, που ισοδυναμεί με 20-25% της συνολικής κάθαρσης στο πλάσμα.

Πριν τη λήψη Το φάρμακο Reminyl 8mg Janssen αντιμετωπίζει τη διανοητική έκπτωση (1 blister x 14 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Το Reminyl 8 mg λαμβάνεται από το στόμα. Πρέπει να βεβαιωθείτε ότι πίνετε αρκετό νερό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Θα πρέπει να λαμβάνετε την κάψουλα reminyl μία φορά την ημέρα το πρωί, κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια ενός γεύματος.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση έναρξης των καψουλών απελευθέρωσης είναι 8 mg/ημέρα για 4 εβδομάδες.

Η μετάβαση από κάψουλες άμεσης αποδέσμευσης σε κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης

Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με reminyl άμεσης αποδέσμευσης (δισκία ή πόσιμο διάλυμα) μπορούν να αλλάξουν σε κάψουλες που απελευθερώνονται με reminl, λαμβάνοντας την τελευταία δόση δισκίων άμεσης αποδέσμευσης ή πόσιμου διαλύματος ρεμινυλίου το βράδυ και ξεκινώντας με την ημερήσια απελευθέρωση της θεραπείας το επόμενο πρωί. Κατά τη μεταφορά από Reminyl άμεσης αποδέσμευσης δύο φορές την ημέρα σε κάψουλα Reminyl που απελευθερώνεται μία φορά την ημέρα, η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει να είναι η ίδια.

Δόση συντήρησης

Η δόση έναρξης είναι 16 mg μία φορά την ημέρα και ο ασθενής θα πρέπει να διατηρείται σε δόση 16 mg ημερησίως για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη η αύξηση της δόσης συντήρησης έως και 24 mg μία φορά την ημέρα, αφού γίνει σωστή αξιολόγηση των κλινικών οφελών και της ανοχής.

Διακοπή λήψης φαρμάκων

Δεν υπάρχει αντίστροφη επίδραση μετά από ξαφνική διακοπή της θεραπείας (για παράδειγμα, προετοιμασία χειρουργείου).

Παιδιά

Η χρήση του reminyl για παιδιά δεν συνιστάται. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του reminyl για παιδιά.

νεφρική ανεπάρκεια

Η γεωργία και η γαλανταμίνη στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν σε ασθενείς με μέση νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κλαρινίνης = 52 - 104 ml/min) σε σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης = 9 - 51 ml/min).

Καμία προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης> 9 ml/min.

Η χρήση του reminyl για ασθενείς με κάθαρση κρεατίνης κάτω από 9 ml/λεπτό δεν συνιστάται επειδή δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα.

Ηπατική ανεπάρκεια

Η γαλανταμίνη της γεωργίας στο πλάσμα έχει αυξηθεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Σε ασθενείς με μέση ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh 7-Σεπτέμβριος), με βάση το φαρμακοκινητικό μοντέλο, θα πρέπει να ξεκινά με δόση 8 mg την ημέρα σε τουλάχιστον 1 εβδομάδα, κατά προτίμηση το πρωί. Μετά από αυτό, οι ασθενείς θα πρέπει να συνεχίσουν με 8 mg μία φορά την ημέρα με κάψουλες που απελευθερώνονται για τουλάχιστον 4 εβδομάδες. Σε αυτούς τους ασθενείς, η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg.

Η χρήση του Reminyl για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κλίμακες Child-Pugh> 9), δεν συνιστάται.

Ταυτόχρονη θεραπεία

Είναι απαραίτητο να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 ή του CYP3A4.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης;

Συμπτώματα και σημεία

Σημαντική υπερδοσολογία και συμπτώματα γαλανταμίνης μπορεί να εμφανιστούν παρόμοια με την υπερδοσολογία άλλων φαρμάκων που μοιάζουν με χολίνη.

Αυτές οι επιπτώσεις συχνά επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, το συμπαθητικό σύστημα και τη συνδεσιμότητα των νεύρων.

Εκτός από τη μυϊκή αδυναμία και την τοπική μυϊκή δόνηση, ορισμένες ή όλες οι εκδηλώσεις της χολινεργικής προσβολής μπορεί να εμφανιστούν: έντονη ναυτία, έμετος, γαστρεντερικοί σπασμοί, σιελόρροια, δακρύρροια, ούρηση, αφόδευση, εφίδρωση, αργός καρδιακός παλμός, υπόταση, πτώσεις και σπασμοί. Η αυξανόμενη μυϊκή αδυναμία, μαζί με υπερκινητικότητα και βρογχόσπασμο μπορεί να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή.

Υπάρχουν αναφορές μετά τη στρέψη (Torsade de Pointes), επέκταση του διαστήματος QT, αργός καρδιακός ρυθμός, κοιλιακή ταχυκαρδία και βραχυπρόθεσμα μάτια που σχετίζονται με υπερβολική δόση Galantamin λόγω ακούσιας. Σε μία περίπτωση η δόση είναι γνωστή, έχουν ληφθεί 8 δισκία των 4 mg (σύνολο 32 mg) την ημέρα.

Δύο ακόμη περιπτώσεις λόγω τυχαίας δόσης 32 mg (ναυτία, έμετος και ξηροστομία: ναυτία, έμετος και πόνος στο στήθος κάτω από το στέρνο) και μια περίπτωση 40 mg από του στόματος (ναυτία) πρέπει να νοσηλευτούν για κάποιο χρονικό διάστημα για παρακολούθηση και πλήρη αποκατάσταση.

Ένας ασθενής, στον οποίο έχει συνταγογραφηθεί 24 mg πριν από δύο χρόνια, έλαβε δύο φορές την ημέρα 4 mg για λάθος ιστορικό για 34 ημέρες και ανέπτυξε μια ψευδαίσθηση που χρειάζεται νοσηλεία.

Σε άλλον ασθενή συνταγογραφήθηκε πόσιμο διάλυμα 16 mg/ημέρα, ο οποίος κατά λάθος λάμβανε 160 mg (40 ml) που είχε εφίδρωση, έμετο, αργό ρυθμό και σχεδόν λιποθύμησε μια ώρα αργότερα, χρειάστηκε να νοσηλευτεί για θεραπεία.

Τα συμπτώματα αυτού του ασθενούς έχουν επιλυθεί εντός 24 ωρών.

Θεραπεία

Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κανονικά μέτρα υποστήριξης σε όλες τις περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Για σοβαρές περιπτώσεις, αντιχολινεργικά φάρμακα όπως η ατροπίνη χρησιμοποιούνται ως αντίδοτο σε φάρμακα που είναι παρόμοια με τη χολίνη. Η δόση έναρξης θα πρέπει να είναι 0,5 -1 mg ενδοφλεβίως, η επόμενη δόση βασίζεται στην κλινική ανταπόκριση.

Λόγω των συνεχών στρατηγικών ελέγχου της υπερδοσολογίας, επικοινωνήστε με το κέντρο τοξικών ουσιών για να λάβετε τις πιο πρόσφατες συστάσεις για μεθόδους υπερθεραπείας.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε Reminyl 8 mg, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Κοινή, ADR> 1/100

  • Μεταβολισμός και διατροφή: Μειώστε την όρεξη.
  • Ψυχικό σύστημα: κατάθλιψη, παραισθήσεις
  • Σύστημα μυών και συνδετικού ιστού: μυϊκός σπασμός.
  • Μεταβολισμός και διατροφή: αφυδάτωση. Χάνι. Σύστημα ηπατίτιδας: Ηπατίτιδα.
  • Δέρμα και υποδόριος ιστός: Σύνδρομο Steven - Johnson, οξείες φλύκταινες, διάφορα τριαντάφυλλα.

    Όταν αντιμετωπίζετε ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

  • Προειδοποιήσεις

    Αντενδείκνυται

    Το φάρμακο Reminyl 8 mg αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Μην χρησιμοποιείτε το Reminyl για ασθενείς που έχουν παρουσιάσει υπερευαισθησία στην υδροβρωμική γαλανταμίνη ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του φαρμάκου.
  • Προφυλάξεις κατά τη χρήση

    Η ψυχική άνοια διαφέρει από τη διανοητική άνοια της νόσου Αλτσχάιμερ

    Το Reminyl ενδείκνυται για τη θεραπεία της άνοιας λόγω ήπιας έως μέτριας βαρύτητας της νόσου Αλτσχάιμερ. Τα οφέλη του reminyl σε ασθενείς με άνοια σε άλλα σώματα ή άλλη νοητική έκπτωση δεν έχουν αποδειχθεί.

    Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις

    Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson και οξείες φλύκταινες) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Reminyl. Οι ασθενείς θα πρέπει να ειδοποιούνται για σημεία σοβαρών δερματικών αντιδράσεων και να σταματήσουν να χρησιμοποιούν το Reminyl όταν εμφανιστεί το πρώτο σήμα του δερματικού εξανθήματος.

    Βάρος παρακολούθησης

    Οι ασθενείς με νόσο Αλτσχάιμερ έχασαν βάρος. Η θεραπεία αυτών των ασθενών με αναστολείς χολινεστεράσης, συμπεριλαμβανομένης της γαλανταμίνης, σχετίζεται με την απώλεια βάρους. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε σοβαρά τον ασθενή κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

    Περιπτώσεις προσοχής

    Όπως και άλλα φάρμακα παρόμοια με τη χολίνη, πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Reminyl στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Καρδιαγγειακά: Λόγω φαρμακολογικών επιδράσεων, τα φάρμακα που δρουν χολίνη μπορεί να έχουν τα αποτελέσματα της δύναμης του συμπαθητικού νεύρου στον καρδιακό ρυθμό (για παράδειγμα: αργός καρδιακός ρυθμός). Αυτό μπορεί να είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ασθενείς με «σύνδρομο βλάβης του φλεβοκομβικού κόμβου» ή υπάρχουν τύποι κοιλιακών διαταραχών στην κοιλία ή σε άτομα που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό τους ρυθμό, όπως η διγοξίνη και οι αναστολείς των υποδοχέων βήτα. Σε κλινικές δοκιμές, η χρήση του Reminyl σχετίζεται με λιποθυμία και κίνδυνο όταν σχετίζεται με τον καρδιακό ρυθμό της επαρχίας πολύ αργό. Ωστόσο, κλινικές μελέτες δείχνουν ότι το Reminyl δεν αυξάνει τη συχνότητα του έλκους ή της γαστρεντερικής αιμορραγίας (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Το Reminyl δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με γαστρεντερική απόφραξη ή σε ασθενείς που αναρρώνουν μετά από χειρουργική επέμβαση στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι κρίσεις μπορεί επίσης να είναι εκδήλωση της νόσου του Αλτσχάιμερ.

    Ασφάλεια σε ασθενείς με ήπια γνωστική απώλεια (MCI)

    Το Reminyl δεν ενδείκνυται για ασθενείς με ήπια γνωστική εξασθένηση (MCI), για παράδειγμα, εκείνους που έχουν σημεία εξασθένησης της μνήμης από το αναμενόμενο από την ηλικία και τις γνώσεις τους, αλλά δεν πληρούν τα κριτήρια της νόσου του Αλτσχάιμερ.

    Η έρευνα MCI αντιτίθεται σε δύο επαληθευμένες δοκιμές, για δύο χρόνια, δεν ικανοποιεί την αρχική διπλή αποτελεσματικότητα.

    Αν και το ποσοστό θνησιμότητας σε δύο ομάδες χαμηλής θεραπείας, άλλοι θάνατοι καταγράφηκαν αρχικά σε τυχαία αντικείμενα με χρήση γαλανταμίνης παρά ψεύτικο, το ποσοστό σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι το ίδιο μεταξύ των δύο ομάδων θεραπείας.

    Θάνατος λόγω πολλών απρόβλεπτων αιτιών στην ομάδα των ηλικιωμένων. Όταν συμπεριλαμβάνονται δεδομένα που ελήφθησαν από μεγάλο αριθμό ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία πριν από το τέλος του διπλού χρόνου, δεν υπάρχουν ενδείξεις αύξησης του κινδύνου θανάτου σε όσους έλαβαν θεραπεία με Reminyl κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

    Τα αντικείμενα στην ομάδα εικονικού φαρμάκου σταμάτησαν τη θεραπεία πριν από το θάνατο από ό,τι η ομάδα γαλανταμίνης, θα μπορούσε να είναι η αιτία της διαφοράς στον θάνατο της αρχικής αναγνώρισης.

    Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

    Η νόσος Αλτσχάιμερ μπορεί σταδιακά να μειώσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Επιπλέον, όπως και άλλα φάρμακα Cholin, το Reminyl μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη και ύπνο), οι οποίες επηρεάζουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων, ειδικά τις πρώτες εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας

    Εγκυμοσύνη

    Δεν έχει γίνει έρευνα για τη χρήση του Reminyl σε έγκυες γυναίκες. Χρησιμοποιήστε το Reminyl κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν τα οφέλη του φαρμάκου δίνουν στις μητέρες πιο σημαντικά από τον κίνδυνο για το έμβρυο.

    Περίοδος θηλασμού

    Το Reminyl δεν είναι γνωστό εάν πρέπει ή όχι να απεκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος ή όχι και καμία έρευνα σε θηλάζουσες γυναίκες. Επομένως, οι γυναίκες που πίνουν reminyl δεν πρέπει να θηλάζουν.

    Αλληλεπίδραση φαρμάκων

    Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις

    Λόγω του μηχανισμού δράσης, η γκαλανταμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που μοιάζουν με χολίνη. Η γαλανταμίνη αντιτίθεται στην επίδραση των αντιχολινεργικών φαρμάκων. Συνήθως σε φάρμακα που μοιάζουν με φάρμακα, μπορεί να εμφανιστεί φαρμακολογική αλληλεπίδραση με φάρμακα που μειώνουν σημαντικά τον καρδιακό ρυθμό (για παράδειγμα, διγοξίνη και αναστολείς βήτα υποδοχέων). Η γαλανταμίνη, ως φάρμακο που μοιάζει με χολίνη, μπορεί να έχει ισχυρό αντίκτυπο στη μυϊκή χαλάρωση της σουκινυλοχολίνης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.

    Δυναμικές αλληλεπιδράσεις

    η γαλανταμίνη μεταβολίζεται μέσω πολλών δρόμων και αποβάλλεται μέσω των νεφρών.

    Με βάση μελέτες in vitro, διαπιστώθηκε ότι δύο ζυμομύκητες συμμετείχαν κυρίως στο μεταβολισμό της γαλανταμίνης, το CYP2D6 και το CYP3A4.

    Η απορρόφηση της γαλανταμίνης δεν μειώνεται όταν αναστέλλεται η απέκκριση του γαστρικού οξέος.

    Άλλα φάρμακα επηρέασαν τον μεταβολισμό της γαλανταμίνης

    Οι ισχυροί αναστολείς CYP2D6 και CYP3A4 έχουν αυξήσει (AUC) της γαλανταμίνης.

    Πολλές μελέτες δοσολογίας έχουν δείξει ότι όταν λαμβάνεται με κετοκοναζόλη και παροξετίνη, η AUC AUC του Galantamin αυξήθηκε κατά 30% και 40%. Όταν λαμβάνεται με Ερυθρομυκίνη - άλλον αναστολέα της αδαμαντίνης του CYP3A4 - η AUC της Γαλανταμίνης αυξήθηκε μόνο κατά περίπου 10%. Η φαρμακοκινητική ανάλυση στην ομάδα πληθυσμού με νόσο Αλτσχάιμερ δείχνει ότι η κάθαρση της γαλανταμίνης μειώνεται κατά περίπου 25 - 33% όταν λαμβάνεται με αμιτριπτυλίνη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη και κινιδίνη, που είναι αναστολείς της αδαμαντίνης του CYP2D6.

    Επομένως, στην αρχή της θεραπείας με ισχυρούς αναστολείς CYP2D6 και CYP3A4, ο ασθενής μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα των χολινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών, κυρίως ναυτίας και εμέτου. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να εστιάσετε στην ανοχή για να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης συντήρησης της γαλανταμίνης.

    Η μεμαντίνη, ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα N-methyl-D-Aspartat (NMDA), σε δόση 10 mg/ημέρα για 2 ημέρες, ακολουθούμενη από δόση 10 mg 2 φορές την ημέρα για 12 ημέρες, δεν υπάρχει καμία επίδραση στην κινητική επίδραση της Galantamin 16 mg/ημέρα σε σταθερή κατάσταση.

    Η επίδραση της γαλανταμίνης στον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων

    Η δόση θεραπείας με γαλανταμίνη (12 mg x 2 φορές/ημέρα) δεν επηρεάζει τη δυναμική της διγοξίνης και της βαρφαρίνης. Η γαλανταμίνη δεν επηρεάζει την επίδραση της παράτασης της προθρομβίνης που προκαλείται από τη βαρφαρίνη.

    Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η δυνατότητα αναστολής της γαλανταμίνης για τους κύριους τύπους αδαμαντίνης του κυτοχρώματος P450 στους ανθρώπους είναι πολύ χαμηλή.

  • Αποθήκευση

    Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.

    Άλλα φάρμακα

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    count views

    Δημοφιλείς λέξεις -κλειδιά