Obat Reminyl 8mg Janssen mengobati penurunan intelektual (1 lepuh x 14 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 1 Blister x 14 tablet
Spesifikasi Galantamine

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Galantamine	8mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Reminyl 8 mg diindikasikan pada kasus demensia intelektual yang disebabkan oleh penyakit alzheimer ringan hingga sedang.

Farmakokik

galantamin, suatu alkaloid tingkat ketiga, merupakan penghambat asetilkininesterase yang kompetitif, selektif, dan reversibel.

Selain itu, galantamin meningkatkan dampak internal asetilkolin pada reseptor nikotin, mungkin melalui kohesi ke posisi aloster reseptor.

Oleh karena itu, peningkatan aktivitas sistem kolinergik yang terkait dengan peningkatan fungsi kognitif dapat dicapai pada pasien dengan demensia intelektual yang disebabkan oleh Alzheimer.

farmakokinetik

penyerapan

Setelah meminum tablet galantamin 8 mg dosis tunggal, penyerapan terjadi dengan cepat dengan konsentrasi puncak plasma 43 ± 13 ng/ml, dicapai setelah 1,2 jam dan rata-rata AUC adalah 427 ± 102 ng. Ketersediaan hayati absolut Galantamin adalah 88,5%. Meminum Galantamin bersama makanan akan menurunkan laju penyerapan (CMAX menurun sekitar 25%), namun tidak mempengaruhi tingkat penyerapan galantamin (AUC).

Setelah meminum tablet galantamin dosis 12 mg 2 kali/hari, rata-rata konsentrasi terbawah - puncak 30 dan 90 ng/ml. Farmakokinetik galantamin linier pada dosis berkisar antara 4 - 16 mg 2 kali/hari.

Distribusi

galantamin memiliki distribusi rata-rata (VDSS rata-rata 175 l).

Ikatan protein plasma rendah: 17,7 ± 0,8%. Di dalam darah seluruh tinja, galantamin terutama didistribusikan ke sel darah (52,7%), cairan plasma (39%) sedangkan bagian galantamin yang terikat dengan protein plasma hanya 8,4%. Laju konsentrasi galantamin dalam darah utuh dibandingkan plasma adalah 1,17.

Metabolisme

Jalur metabolisme utama adalah: n-oksidasi, n-demetilasi, o-demetilasi, glukoronid dan epimeisasi. O-Demetil jauh lebih penting pada penderita metabolisme CYP2D6 yang kuat.

Tingkat ekskresi aktivitas radioaktif total dalam urin dan feses tidak berbeda antara orang dengan metabolisme kuat dan orang dengan metabolisme buruk. Penelitian in vitro telah mengidentifikasi bahwa sitokrom P450 2D6 dan 3A4 merupakan isenzim sitokrom p450 utama yang terlibat dalam metabolisme galantamin.

Dalam plasma orang dengan metabolisme kuat dan buruk, bentuk galantamin adalah konstan dan glukoronidanya mewakili sebagian besar aktivitas radioaktif sampel. Dalam plasma orang-orang terspesialisasi yang kuat, glukoronid O-Demethyl-Galantamin juga penting.

Tidak ada metabolit aktif galantamin (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin dan O-Desmethyl-Norgalantamin) yang terdeteksi dalam bentuk non-kombinasi plasma kuat dan orang dengan metabolisme buruk setelah dosis tunggal.

Norgalantamin dapat terdeteksi dalam plasma pasien setelah digunakan berkali-kali, tetapi tidak melebihi 10% konsentrasi galantamin.

Eliminasi

galantamin adalah obat tingkat rendah (klirens plasma sekitar 300 ml/menit). Ekskresi Galantamin dengan fungsi eksponensial tingkat kedua, dengan waktu setengah habis pada akhir sekitar 7-8 jam.

7 hari setelah meminum dosis tunggal 4 mg 3 jam -galantamin, 90 - 97% aktivitas radioaktif ditemukan dalam urin dan 2,2 - 6,3% dalam tinja. Setelah injeksi intravena atau oral, 18-22% dosis diekskresikan melalui urin dalam bentuk galantamin dengan konstan 24 jam, dengan klirens ginjal sekitar 65 ml/menit, setara dengan 20-25% dari total klirens plasma.

Sebelum mengambil Obat Reminyl 8mg Janssen mengobati penurunan intelektual (1 lepuh x 14 tablet)

Cara penggunaan

Reminil 8 mg diminum secara oral. Harus memastikan untuk minum air yang cukup selama perawatan.

Sebaiknya minum obat kapsul reminyl sekali sehari di pagi hari, sebaiknya saat makan.

Dosis

Dosis awal kapsul pelepasan yang disarankan adalah 8 mg/hari selama 4 minggu.

Transisi dari kapsul pelepasan instan ke kapsul pelepasan berkepanjangan

Pasien yang diobati dengan reminil pelepasan instan (tablet atau larutan oral) dapat dialihkan ke kapsul pelepasan reminl dengan meminum dosis terakhir tablet pelepasan instan atau larutan reminil oral di malam hari dan memulai dengan obat pelepasan harian keesokan paginya. Saat mentransfer dari Reminyl rilis instan dua kali sehari ke kapsul Reminyl yang dirilis sekali sehari, total dosis hariannya harus sama.

Dosis pemeliharaan

Dosis awal adalah 16 mg sekali sehari dan pasien harus dipertahankan pada dosis 16 mg setiap hari selama minimal 4 minggu.

Peningkatan dosis pemeliharaan hingga 24 mg sekali sehari perlu dipertimbangkan setelah ada penilaian yang tepat mengenai manfaat klinis dan toleransi.

Penghentian pengobatan

Tidak ada efek sebaliknya setelah pengobatan dihentikan secara tiba-tiba (misalnya, mempersiapkan operasi).

Anak-anak

Penggunaan reminyl untuk anak-anak tidak dianjurkan. Belum ada data penggunaan reminyl untuk anak-anak.

gagal ginjal

Pertanian dan galantamin dalam plasma dapat meningkat pada pasien dengan gagal ginjal sedang (klirens klirinin = 52 - 104 ml/menit) hingga berat (klirens kreatinin = 9 - 51 ml/menit).

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan bersihan kreatinin> 9 ml /menit.

Penggunaan reminil pada pasien dengan bersihan kreatinin di bawah 9 ml/menit tidak dianjurkan karena data tidak cukup.

Gagal hati

Pertanian galantamin dalam plasma meningkat pada pasien dengan gagal hati atau ginjal sedang hingga berat.

Pada pasien dengan gagal hati rata-rata (Child-Pugh 7-September), berdasarkan model farmakokinetik, harus dimulai dengan dosis 8 mg sehari setidaknya dalam 1 minggu, sebaiknya di pagi hari. Setelah itu, pasien harus melanjutkan dengan 8 mg sekali sehari dengan kapsul yang dilepaskan setidaknya selama 4 minggu. Pada pasien ini, total dosis harian tidak boleh melebihi 16 mg.

Penggunaan Reminyl pada pasien gagal hati berat (skala Child-Pugh > 9), tidak dianjurkan.

Perawatan simultan

Penting untuk mempertimbangkan pengurangan dosis pada pasien yang diobati dengan inhibitor CYP2D6 atau CYP3A4 yang kuat.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Gejala dan tanda

Overdosis dan gejala Galantamin yang signifikan dapat terjadi serupa dengan overdosis obat mirip kolin lainnya.

Efek ini sering kali memengaruhi sistem saraf pusat, sistem simpatis, dan konektivitas saraf.

Selain kelemahan otot dan getaran otot lokal, beberapa atau seluruh manifestasi serangan kolinergik dapat timbul: mual hebat, muntah, kejang gastrointestinal, air liur, robekan, buang air kecil, buang air besar, berkeringat, detak jantung lambat, hipotensi, terjatuh dan kejang. Meningkatnya kelemahan otot, bersamaan dengan hiperaktif dan bronkospasme dapat menyebabkan mengancam jiwa.

Ada laporan pasca torsi (Torsade de Pointes), perpanjangan interval QT, detak jantung lambat, takikardia ventrikel, dan mata jangka pendek terkait dengan overdosis Galantamin karena tidak disengaja. Dalam satu kasus dosisnya diketahui, 8 tablet 4 mg (total 32 mg) telah diminum dalam sehari.

Dua kasus lagi karena 32 mg yang tidak disengaja (mual, muntah dan mulut kering: mual, muntah dan nyeri dada di bawah tulang dada) dan kasus 40 mg oral (mual) harus dirawat di rumah sakit selama jangka waktu tertentu untuk memantau dan pulih sepenuhnya.

Seorang pasien, yang telah diresepkan 24 mg/hari dan memiliki riwayat halusinasi selama dua tahun lalu, salah mengonsumsi 24 mg dua kali sehari selama 34 hari dan mengembangkan ilusi yang membutuhkan rawat inap.

Pasien lain diberi resep larutan oral 16 mg/hari, secara tidak sengaja meminum 160 mg (40 ml) yang berkeringat, muntah, ritme lambat dan hampir pingsan satu jam kemudian, perlu dirawat di rumah sakit untuk perawatan.

Gejala pasien ini telah teratasi dalam waktu 24 jam.

Perawatan

Tindakan dukungan normal harus digunakan dalam semua kasus overdosis. Untuk kasus yang parah, obat anti kolinergik seperti atropin digunakan sebagai penangkal obat yang mirip dengan kolin. Dosis awal sebaiknya 0,5 -1 mg intravena, dosis berikutnya berdasarkan respon klinis.

Karena strategi pengendalian overdosis yang berkelanjutan, hubungi pusat kendali racun untuk mendapatkan rekomendasi terbaru mengenai metode pengobatan berlebihan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Reminyl 8 mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Metabolisme dan nutrisi: Mengurangi nafsu makan.

Sistem mental: depresi, halusinasi

Sistem otot dan jaringan ikat: kejang otot.

Metabolisme dan nutrisi: dehidrasi. Khan. Sistem hepatitis: Hepatitis.

Kulit dan jaringan subkutan: Sindrom Steven - Johnson, pustula akut, mawar beragam.

Bila mengalami efek samping obat, perlu berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas medis terdekat untuk perawatan tepat waktu.

Peringatan

Kontraindikasi

Obat Reminil 8 mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Jangan gunakan Reminyl untuk pasien yang hipersensitif terhadap galantamin hidrobromid atau eksipien obat apa pun.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

Demensia mental berbeda dengan demensia intelektual pada penyakit Alzheimer

Reminyl diindikasikan untuk pengobatan demensia akibat penyakit alzheimer ringan hingga sedang. Manfaat reminyl pada pasien demensia pada tubuh lain atau penurunan mental lainnya belum terbukti.

Reaksi kulit yang serius

Reaksi kulit yang serius (sindrom Stevens-Johnson dan pustula akut) telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan Reminyl. Pasien harus diberitahu tentang tanda-tanda reaksi kulit yang serius dan berhenti menggunakan Reminyl ketika tanda pertama ruam kulit muncul.

Memantau berat badan

Penderita penyakit Alzheimer mengalami penurunan berat badan. Pengobatan pasien ini dengan inhibitor kolinesterase, termasuk galantamin, berhubungan dengan penurunan berat badan. Oleh karena itu, perlu adanya pemantauan serius terhadap pasien selama perawatan.

Kasus yang perlu diperhatikan

Serta obat mirip kolin lainnya, perlu berhati-hati saat menggunakan Reminyl dalam kasus berikut:

Kardiovaskular: Karena efek farmakologis, obat yang bekerja dengan kolin mungkin memiliki efek kekuatan saraf simpatis pada detak jantung (misalnya: detak jantung lambat). Hal ini mungkin sangat penting bagi pasien dengan "sinus node damage syndrome" atau terdapat jenis kelainan ventrikel pada ventrikel atau pada orang yang secara bersamaan menggunakan obat-obatan yang menurunkan detak jantungnya seperti digoksin dan penghambat reseptor beta. Dalam uji klinis, penggunaan Reminyl dikaitkan dengan pingsan dan bahaya bila dikaitkan dengan detak jantung provinsi yang sangat lambat. Namun, studi klinis menunjukkan bahwa Reminyl tidak meningkatkan frekuensi maag atau perdarahan gastrointestinal (dibandingkan dengan plasebo). Reminyl tidak boleh digunakan untuk pasien dengan obstruksi gastrointestinal atau pasien yang baru pulih setelah operasi saluran cerna. Kejang juga bisa menjadi manifestasi penyakit Alzheimer.

Keamanan pada pasien dengan kehilangan kognitif ringan (MCI)

Reminyl tidak diindikasikan untuk pasien dengan gangguan kognitif ringan (MCI), misalnya, mereka yang memiliki tanda-tanda gangguan memori lebih dari yang diharapkan dibandingkan usia dan pengetahuannya, namun tidak memenuhi kriteria penyakit Alzheimer.

Objek penelitian MCI dalam dua pengujian terverifikasi, selama dua tahun, tidak memenuhi efektivitas ganda awal.

Meskipun angka kematian pada dua kelompok perlakuan rendah, kematian lain pertama kali dicatat pada objek acak yang menggunakan galantamin dibandingkan yang palsu, tingkat efek samping yang serius adalah sama antara kedua kelompok perlakuan.

Kematian karena banyak penyebab yang tidak dapat diprediksi pada kelompok populasi lanjut usia. Jika data yang diperoleh dari sejumlah besar pasien yang menghentikan pengobatan sebelum waktu ganda dimasukkan, tidak ada bukti peningkatan risiko kematian pada mereka yang diobati dengan Reminyl selama jangka waktu tersebut.

Objek pada kelompok plasebo menghentikan pengobatan sebelum kematian dibandingkan kelompok galantamin, bisa menjadi penyebab perbedaan kematian pada pengenalan awal.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Penyakit Alzheimer secara bertahap dapat menurunkan kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Selain itu, seperti obat Cholin lainnya, Reminyl dapat menyebabkan reaksi merugikan (seperti pusing dan tidur), yang mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin, terutama pada minggu-minggu pertama setelah memulai pengobatan.

Kehamilan

Belum ada penelitian yang menggunakan Reminyl pada wanita hamil. Hanya gunakan Reminyl selama kehamilan ketika manfaat obat lebih penting bagi ibu daripada risikonya terhadap janin.

Masa menyusui

Reminyl belum diketahui apakah akan dikeluarkan melalui ASI atau tidak dan belum ada penelitian pada wanita menyusui. Oleh karena itu, wanita yang meminum reminyl sebaiknya tidak menyusui.

Interaksi obat

Interaksi farmakologis

Karena mekanisme kerjanya, galantamin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat mirip kolin lainnya. Galantamin menentang efek obat anti kolinergik. Biasanya pada obat mirip obat, interaksi farmakologis dapat terjadi dengan obat yang secara signifikan mengurangi detak jantung (misalnya, digoksin dan penghambat reseptor beta). Galantamin, sebagai obat mirip kolin, dapat memberikan dampak yang kuat pada relaksasi otot Succinylcholin selama anestesi.

Interaksi dinamis

galantamin dimetabolisme melalui banyak jalan dan dibuang melalui ginjal.

Berdasarkan penelitian in vitro, ditemukan bahwa dua ragi terutama berpartisipasi dalam metabolisme galantamin, CYP2D6 dan CYP3A4.

Penyerapan Galantamin tidak berkurang ketika ekskresi asam lambung terhambat.

Obat lain mempengaruhi metabolisme galantamin

Inhibitor kuat CYP2D6 dan CYP3A4 telah meningkatkan (AUC) galantamin.

Banyak penelitian dosis menunjukkan bahwa ketika dikonsumsi dengan ketoconazole dan paroxetin, AUC AUC Galantamin meningkat sekitar 30% dan 40%. Ketika dikonsumsi dengan Eritromisin - penghambat enamel CYP3A4 lainnya - AUC Galantamin hanya meningkat sekitar 10%. Analisis farmakokinetik pada kelompok populasi dengan penyakit alzheimer menunjukkan bahwa pembersihan galantamin menurun sekitar 25 - 33% bila dikonsumsi dengan amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamine, paroxetin dan quinidine, yang merupakan penghambat enamel CYP2D6.

Oleh karena itu, pada awal pengobatan dengan inhibitor kuat CYP2D6 dan CYP3A4, pasien mungkin meningkatkan frekuensi efek samping kolinergik, terutama mual dan muntah. Dalam kasus seperti itu, fokus pada toleransi perlu dipertimbangkan untuk mengurangi dosis pemeliharaan galantamin.

Memantin, antagonis reseptor N-metil-D-Aspartat (NMDA), dengan dosis 10 mg/hari selama 2 hari, dilanjutkan dengan dosis 10 mg 2 kali sehari selama 12 hari, tidak terdapat pengaruh terhadap efek kinetik Galantamin 16 mg/hari dalam keadaan konstan.

Pengaruh galantamin pada metabolisme obat lain

Dosis pengobatan Galantamin (12 mg x 2 kali/hari) tidak mempengaruhi dinamika digoksin dan warfarin. Galantamin tidak mempengaruhi efek perpanjangan protrombin yang disebabkan oleh warfarin.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa potensi penghambatan galantamin untuk jenis utama email sitokrom P450 pada manusia sangat rendah.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.