Reminyl 8mg Janssen medicinale tratta il declino intellettuale (1 blister x 14 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 1 blister x 14 compresse
Specifiche Galantamina

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Galantamina	8 mg

Usi

Indicazioni

Il farmaco Reminyl 8 mg è indicato nei casi di demenza intellettuale causata dalla malattia di Alzheimer da lieve a moderata.

Farmacochico

la galantamina, un alcaloide di terzo ordine, è un inibitore competitivo, selettivo e reversibile dell'acetilchininesterasi.

Inoltre, la galantamina aumenta l'impatto interno dell'acetilcolina sui recettori della nicotina, forse attraverso la coesione in una posizione alloster dei recettori.

Pertanto, nei pazienti con demenza intellettuale causata da Alzheimer è possibile ottenere un aumento dell'attività del sistema colinergico associato al miglioramento della funzione cognitiva.

farmacocinetica

assorbimento

Dopo l'assunzione di una singola dose di compresse di galantamina da 8 mg, l'assorbimento avviene rapidamente con una concentrazione plasmatica di picco di 43 ± 13 ng/ml, raggiunta dopo 1,2 ore e l'AUC media è di 427 ± 102 ng. La biodisponibilità assoluta della galantamina è dell'88,5%. Bere galantamina con il cibo ridurrà il tasso di assorbimento (la CMAX diminuisce di circa il 25%), ma non influisce sul livello di galantamina assorbita (AUC).

Dopo aver assunto la dose di compresse di galantamina da 12 mg 2 volte al giorno, la media della concentrazione inferiore - vertice è di 30 e 90 ng/ml. La farmacocinetica della galantamina è lineare nel dosaggio compreso tra 4 e 16 mg 2 volte al giorno.

Distribuzione

la galantamina ha una distribuzione media (VDSS in media 175 l).

Bassi legami con le proteine plasmatiche: 17,7 ± 0,8%. Nel sangue di tutte le feci, la galantamina è distribuita principalmente nelle cellule del sangue (52,7%), nel liquido plasmatico (39%) mentre la parte di galantamina è collegata alle proteine plasmatiche solo per l'8,4%. Il tasso di concentrazione di galantamina nel sangue intero rispetto al plasma è 1,17.

Metabolismo

Le principali vie metaboliche sono: n-ossidazione, n-demetilazione, o-demetilazione, glucoronide ed epimeizzazione. L'O-Demetil è molto più importante nelle persone con un forte metabolismo del CYP2D6.

Il livello di escrezione dell'attività radioattiva totale nelle urine e nelle feci non è diverso tra le persone con un metabolismo forte e quelle con un metabolismo scarso. Studi in vitro hanno identificato che il citocromo P450 2D6 e 3A4 sono i principali isenzimi del citocromo p450 coinvolti nel metabolismo della galantamina.

Nel plasma delle persone forti e con scarso metabolismo, la forma della galantamina è costante e i suoi glucoronidi rappresentano la maggior parte dell'attività radioattiva del campione. Nel plasma di persone forti e specializzate è importante anche il glucoronide dell'O-demetil-galantamina.

Non sono stati rilevati metaboliti attivi della galantamina (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin e O-Desmethyl-Norgalantamin) nelle forme non combinate di plasma forte e di soggetti con scarso metabolismo dopo una singola dose.

Norgalantamina può essere rilevata nel plasma dei pazienti dopo l'uso molte volte, ma non supera il 10% della concentrazione di galantamina.

Eliminazione

La galantamina è un farmaco a basso livello (la clearance plasmatica è di circa 300 ml/minuto). Escrezione della galantamina mediante funzione esponenziale di secondo livello, con tempo di semi-scarica al termine di circa 7-8 ore.

7 giorni dopo l'assunzione di una singola dose di 4 mg 3 ore di galantamina, si riscontra il 90-97% di attività radioattiva nelle urine e il 2,2-6,3% nelle feci. Dopo iniezione endovenosa o orale, il 18-22% della dose viene escreta nelle urine sotto forma di galantamina costante nelle 24 ore, con una clearance renale di circa 65 ml/min, equivalente al 20-25% della clearance plasmatica totale.

Prima di prendere Reminyl 8mg Janssen medicinale tratta il declino intellettuale (1 blister x 14 compresse)

Come usare

Reminyl 8 mg viene assunto per via orale. È necessario assicurarsi di bere abbastanza acqua durante il trattamento.

Dovrebbe assumere la capsula del rimedio Reminyl una volta al giorno al mattino, preferibilmente durante un pasto.

Dosaggio

La dose iniziale raccomandata delle capsule a rilascio è di 8 mg al giorno per 4 settimane.

Il passaggio dalle capsule a rilascio immediato alle capsule a rilascio prolungato

I pazienti in trattamento con Reminyl a rilascio immediato (compresse o soluzione orale) possono passare alle capsule a rilascio immediato assumendo l'ultima dose di compresse a rilascio immediato o soluzione orale di Reminyl la sera e iniziando con il rilascio giornaliero del rimedio la mattina successiva. Quando si passa da Reminyl a rilascio istantaneo due volte al giorno a Reminyl in capsule rilasciate una volta al giorno, la dose giornaliera totale deve essere la stessa.

Dose di mantenimento

La dose iniziale è di 16 mg una volta al giorno e il paziente deve essere mantenuto ad una dose di 16 mg al giorno per almeno 4 settimane.

È necessario prendere in considerazione l'aumento della dose di mantenimento fino a 24 mg una volta al giorno dopo un'adeguata valutazione dei benefici clinici e della tolleranza.

Interruzione dei farmaci

Non vi è alcun effetto inverso dopo l'interruzione improvvisa del trattamento (ad esempio, preparazione di un intervento chirurgico).

Bambini

L'uso di Reminyl per i bambini non è raccomandato. Non sono disponibili dati sull'uso di Reminyl nei bambini.

insufficienza renale

L'agricoltura e la galantamina nel plasma possono aumentare nei pazienti con insufficienza renale da media (clearance della clearinina = 52 - 104 ml/min) a grave (clearance della creatinina = 9 - 51 ml/min).

Nessun aggiustamento della dose per i pazienti con clearance della creatinina> 9 ml/min.

L'uso di Reminyl per pazienti con clearance della creatinina inferiore a 9 ml/minuto non è raccomandato perché non ci sono dati sufficienti.

Insufficienza epatica

La galantamina nel plasma è aumentata nei pazienti con insufficienza epatica o renale da media a grave.

Nei pazienti con insufficienza epatica media (Child-Pugh 7-settembre), sulla base del modello farmacocinetico, iniziare con una dose di 8 mg al giorno per almeno 1 settimana, preferibilmente al mattino. Successivamente, i pazienti devono continuare con 8 mg una volta al giorno con le capsule rilasciate per almeno 4 settimane. In questi pazienti, la dose giornaliera totale non deve superare i 16 mg.

L'uso di Reminyl per pazienti con grave insufficienza epatica (scale Child-Pugh> 9), non raccomandato.

Trattamento simultaneo

È necessario prendere in considerazione la riduzione della dose nei pazienti trattati con forti inibitori del CYP2D6 o CYP3A4.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sintomi e segni

Un sovradosaggio significativo di galantamina e sintomi possono verificarsi in modo simile al sovradosaggio di altri farmaci simili alla colina.

Questi effetti spesso colpiscono il sistema nervoso centrale, il sistema simpatico e la connettività nervosa.

Oltre alla debolezza muscolare e alla vibrazione muscolare locale, possono manifestarsi alcune o tutte le manifestazioni dell'attacco colinergico: nausea intensa, vomito, spasmi gastrointestinali, salivazione, lacrimazione, minzione, defecazione, sudorazione, battito cardiaco lento, ipotensione, cadute e convulsioni. L'aumento della debolezza muscolare, insieme all'iperattività e al broncospasmo, può portare a situazioni pericolose per la vita.

Sono stati segnalati casi di post-torsione (Torsade de Pointes), prolungamento dell'intervallo QT, frequenza cardiaca lenta, tachicardia ventricolare e occhi a breve termine correlati al sovradosaggio di galantamina dovuto a involontario. In un caso la dose è nota, sono state assunte 8 compresse da 4 mg (totale 32 mg) in un giorno.

Altri due casi dovuti a 32 mg accidentali (nausea, vomito e secchezza delle fauci: nausea, vomito e dolore toracico sotto lo sterno) e un caso di 40 mg per via orale (nausea) devono essere ricoverati in ospedale per un periodo di tempo per monitorare e recuperare completamente.

Un paziente, a cui sono stati prescritti 24 mg al giorno e con una storia di allucinazioni per due anni fa, ha assunto la dose sbagliata di 24 mg due volte al giorno per 34 giorni e ha sviluppato l'illusione che necessita di ricovero in ospedale.

A un altro paziente è stata prescritta una soluzione orale da 16 mg al giorno, ha assunto accidentalmente 160 mg (40 ml) e ha avuto sudorazione, vomito, ritmo lento ed è quasi svenuto un'ora dopo, necessitando di essere ricoverato in ospedale per il trattamento.

I sintomi di questo paziente sono stati risolti entro 24 ore.

Trattamento

In tutti i casi di sovradosaggio devono essere utilizzate le normali misure di supporto. Nei casi più gravi, i farmaci anticolinergici come l’atropina vengono utilizzati come antidoto ai farmaci simili alla colina. La dose iniziale deve essere di 0,5 -1 mg per via endovenosa, la dose successiva in base alla risposta clinica.

A causa delle continue strategie di controllo del sovradosaggio, contattare il centro di controllo delle sostanze tossiche per ottenere le ultime raccomandazioni sui metodi di trattamento eccessivo.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Reminyl 8 mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Comune, ADR> 1/100

Metabolismo e nutrizione: ridurre l'appetito.

Sistema mentale: depressione, allucinazioni

Sistema muscolare e tessuto connettivo: spasmo muscolare.

Metabolismo e nutrizione: disidratazione. Khan. Sistema dell'epatite: epatite.

Pelle e tessuto sottocutaneo: sindrome di Steven - Johnson, pustole acute, rose diverse.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Controindicato

Il farmaco Reminyl 8 mg è controindicato nei seguenti casi:

Non utilizzare Reminyl in pazienti che hanno manifestato ipersensibilità alla galantamina bromidrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

Precauzioni durante l'uso

La demenza mentale è diversa dalla demenza intellettuale del morbo di Alzheimer

Reminyl è indicato per il trattamento della demenza dovuta alla malattia di Alzheimer da lieve a moderata. I benefici di Reminyl nei pazienti affetti da demenza in altri corpi o da altro declino mentale non sono stati dimostrati.

Reazioni cutanee gravi

Nei pazienti che utilizzano Reminyl sono state segnalate reazioni cutanee gravi (sindrome di Stevens-Johnson e pustole acute). I pazienti devono essere informati dei segni di gravi reazioni cutanee e interrompere l'uso di Reminyl quando appare il primo segnale di eruzione cutanea.

Monitoraggio del peso

I pazienti affetti dal morbo di Alzheimer hanno perso peso. Il trattamento di questi pazienti con inibitori della colinesterasi, inclusa la galantamina, è correlato alla perdita di peso. Pertanto, è necessario monitorare seriamente il paziente durante il trattamento.

Casi di cautela

Così come con altri farmaci simili alla colina, è necessario prestare attenzione quando si utilizza Reminyl nei seguenti casi:

Cardiovascolare: a causa degli effetti farmacologici, i farmaci ad azione colina possono avere gli effetti della forza nervosa simpatica sulla frequenza cardiaca (ad esempio: frequenza cardiaca lenta). Ciò può essere particolarmente importante per i pazienti con "sindrome da compromissione del nodo del seno" o con tipi di disturbi ventricolari ventricolari o nelle persone che utilizzano contemporaneamente farmaci che riducono la frequenza cardiaca come la digossina e gli inibitori dei recettori beta. Negli studi clinici, l'uso di Reminyl è correlato a svenimento e pericolo quando è correlato molto lentamente alla frequenza cardiaca della provincia. Tuttavia, gli studi clinici dimostrano che Reminyl non aumenta la frequenza dell’ulcera o del sanguinamento gastrointestinale (rispetto al placebo). Reminyl non deve essere utilizzato nei pazienti con ostruzione gastrointestinale o nei pazienti in convalescenza dopo un intervento chirurgico al tratto gastrointestinale. Le convulsioni possono anche essere una manifestazione del morbo di Alzheimer.

Sicurezza nei pazienti con perdita cognitiva lieve (MCI)

Reminyl non è indicato per i pazienti con deterioramento cognitivo lieve (MCI), ad esempio coloro che presentano segni di deterioramento della memoria rispetto a quanto previsto rispetto alla loro età e conoscenza, ma non soddisfano i criteri del morbo di Alzheimer.

Gli oggetti di ricerca MCI in due test verificati, per due anni, non soddisfano la doppia efficacia iniziale.

Sebbene il tasso di mortalità in due gruppi di trattamento basso, altri decessi siano stati registrati prima in oggetti casuali che utilizzavano galantamina rispetto a quelli falsi, il tasso di eventi avversi gravi è lo stesso tra i due gruppi di trattamento.

Morte dovuta a molte cause imprevedibili nella fascia della popolazione anziana. Includendo i dati ottenuti da un gran numero di pazienti che hanno interrotto il trattamento prima della fine del doppio periodo, non vi è evidenza di un aumento del rischio di morte nei soggetti trattati con Reminyl durante questo periodo.

Gli oggetti nel gruppo placebo hanno interrotto il trattamento prima della morte rispetto al gruppo galantamina, potrebbero essere la causa della differenza nella morte del riconoscimento iniziale.

La capacità di guidare e di utilizzare macchinari

La malattia di Alzheimer può ridurre gradualmente la capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Inoltre, come altri farmaci Cholin, Reminyl può causare reazioni avverse (come vertigini e sonno), che influenzano la capacità di guidare e utilizzare macchinari, soprattutto nelle prime settimane dopo l'inizio del trattamento

Gravidanza

Non sono state effettuate ricerche sull'uso di Reminyl nelle donne in gravidanza. Utilizzare Reminyl durante la gravidanza solo quando i benefici del farmaco sono più importanti per la madre rispetto al rischio per il feto.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se Reminyl venga escreto o meno attraverso il latte materno o meno e non vi sono ricerche sulle donne che allattano. Pertanto, le donne che bevono Reminyl non devono allattare.

Interazione farmacologica

Interazioni farmacologiche

A causa del meccanismo d'azione, la galantamina non deve essere utilizzata contemporaneamente ad altri farmaci simili alla colina. La galantamina si oppone all'effetto dei farmaci anticolinergici. Di solito, nei farmaci simili ai farmaci, può verificarsi un'interazione farmacologica con farmaci che riducono significativamente la frequenza cardiaca (ad esempio, digossina e inibitori dei recettori beta). La galantamina, come farmaco simile alla colina, può avere un forte impatto sul rilassamento muscolare della succinilcolina durante l'anestesia.

Interazioni dinamiche

la galantamina viene metabolizzata attraverso molte strade e viene scaricata attraverso i reni.

Sulla base di studi in vitro, è stato scoperto che due lieviti hanno partecipato principalmente al metabolismo della galantamina, CYP2D6 e CYP3A4.

L'assorbimento della galantamina non viene ridotto quando viene inibita l'escrezione di acido gastrico.

Altri farmaci hanno influenzato il metabolismo della galantamina

I potenti inibitori del CYP2D6 e del CYP3A4 hanno aumentato l'AUC della galantamina.

Molti studi sul dosaggio hanno dimostrato che quando assunto con ketoconazolo e paroxetina, l'AUC della galantamina aumenta nell'ordine del 30% e del 40%. Se assunto con eritromicina, un altro inibitore dello smalto CYP3A4, l'AUC della galantamina aumenta solo di circa il 10%. L'analisi farmacocinetica sul gruppo di popolazione con malattia di Alzheimer mostra che la clearance della galantamina diminuisce di circa il 25-33% quando viene assunta con amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e chinidina, che sono inibitori dello smalto CYP2D6.

Pertanto, all'inizio del trattamento con forti inibitori del CYP2D6 e CYP3A4, il paziente può aumentare la frequenza degli effetti collaterali colinergici, principalmente nausea e vomito. In questi casi, è necessario concentrarsi sulla tolleranza per considerare di ridurre la dose di mantenimento di galantamina.

Memantina, un antagonista del recettore N-metil-D-aspartato (NMDA), alla dose di 10 mg/giorno per 2 giorni, seguita da una dose di 10 mg 2 volte al giorno per 12 giorni, non vi è alcun effetto sull'effetto cinetico di Galantamina 16 mg/giorno allo stato costante.

L'effetto della galantamina sul metabolismo di altri farmaci

La dose di trattamento con galantamina (12 mg x 2 volte al giorno) non influisce sulla dinamica di digossina e warfarin. La galantamina non influenza l'effetto di prolungamento della protrombina causato dal warfarin.

Studi in vitro mostrano che il potenziale di inibizione della galantamina per i principali tipi di smalto del citocromo P450 negli esseri umani è molto basso.

Conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C.

Altri farmaci

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