レミニール 8mg ヤンセン薬は知的機能低下を治療します (1 ブリスター x 14 錠)

剤形 1ブリスター×14錠入り箱
仕様ガランタミン

成分

成分情報	コンテンツ
ガランタミン	8mg

用途

適応症

レミニール 8 mg は、軽度から中等度のアルツハイマー病によって引き起こされる知的認知症の症例に適応されます。

ファーマコック

三次アルカロイドであるガランタミンは、アセチルキニンエステラーゼに対する競合的、選択的、可逆的な阻害剤です。

さらに、ガランタミンは、おそらく受容体のアロスター位置への結合を通じて、ニコチン受容体に対するアセチルコリンの内部影響を増加させます。

したがって、アルツハイマー病による知的認知症の患者では、認知機能の改善に関連するコリン作動性系の活性の増加が達成される可能性があります。

薬物動態

吸収

8 mg のガランタミン錠剤を単回服用すると、すぐに吸収が起こり、1.2 時間後に血漿ピーク濃度 43 ± 13 ng/ml に達し、平均 AUC は 427 ± 102 ng になります。ガランタミンの絶対バイオアベイラビリティは 88.5% です。ガランタミンを食事と一緒に飲むと吸収率が低下しますが（CMAX は約 25% 減少します）、ガランタミンの吸収レベル（AUC）には影響しません。

12 mg のガランタミン錠剤を 1 日 2 回服用した後、底部濃度の平均は 30 および 90 ng/ml でした。ガランタミンの薬物動態は、4～16 mg を 1 日 2 回の用量範囲で直線的に変化します。

配布

ガランタミンの分布は平均的です (VDSS は平均 175 リットル)。

低い血漿タンパク質結合: 17.7 ± 0.8%。すべての便の血液中で、ガランタミンは主に血球 (52.7%)、血漿液 (39%) に分布していますが、ガランタミン部分が血漿タンパク質に結合しているのは 8.4% のみです。血漿と比較した全血中のガランタミン濃度の比率は 1.17 です。

代謝

主な代謝経路は、n-酸化、n-脱メチル化、o-脱メチル化、グルコロニドおよびエピム化です。 O-デメチルは、CYP2D6 の代謝が強い人にとってより重要です。

尿および糞便中の総放射能の排泄レベルは、代謝が高い人でも代謝が低い人でも変わりません。インビトロ研究により、シトクロム P450 2D6 および 3A4 がガランタミン代謝に関与する主要なシトクロム P450 アイ酵素であることが特定されました。

代謝が強い人の血漿と代謝の悪い人の血漿では、ガランタミンの形態は一定であり、そのグルコロニドがサンプルの放射能の大部分を占めています。強力な専門化された人々の血漿では、O-デメチル-ガランタミンのグルコロニドも重要です。

ガランタミンの活性代謝物は存在しません (ノルガランタミン、O-デスメチルガランタミン、および O-デスメチル-ノルガランタミン) は、単回投与後の血漿濃度が高く代謝が低い非混合型の人では検出されません。

ノルガランタミンは、何度も使用した後に患者の血漿中に検出されることがありますが、ガランタミン濃度は 10% を超えません。

除去

ガランタミンは低レベルの薬物です (血漿クリアランスは約 300 ml/分)。ガランタミンの排泄は、約 7 ～ 8 時間の終わりに半放出時間を伴う、第 2 レベルの指数関数によって行われます。

3h-ガランタミン 4 mg を単回摂取してから 7 日後、尿中に 90 ～ 97%、糞便中に 2.2 ～ 6.3% の放射能が検出されました。静脈内または経口注射後、用量の 18～22% が 24 時間一定でガランタミンの形で尿中に排泄され、腎クリアランスは約 65 ml/min で、これは総血漿クリアランスの 20～25% に相当します。

服用する前にレミニール 8mg ヤンセン薬は知的機能低下を治療します (1 ブリスター x 14 錠)

使用方法

レミニール 8 mg を経口摂取します。治療中は必ず十分な量の水を飲むようにしてください。

レメディカプセルレミニールを 1 日 1 回、朝、できれば食事中に服用してください。

用量

放出カプセルの推奨開始用量は 8 mg/日で 4 週間です。

即時放出カプセルから持続放出カプセルへの移行

即時放出型レミニール (錠剤または経口液剤) で治療されている患者は、夕方に即時放出型錠剤または経口レミニル液剤の最後の用量を服用し、翌朝の毎日の治療薬の放出から開始することにより、レミン1 放出カプセルに切り替えることができます。 1 日 2 回のレミニール即時放出タイプから 1 日 1 回のレミニールカプセル放出タイプに移行する場合、1 日の合計用量は同じでなければなりません。

維持量

開始用量は 16 mg を 1 日 1 回で、患者は少なくとも 4 週間は毎日 16 mg の用量を維持する必要があります。

臨床上の利点と忍容性を適切に評価した後、1 日 1 回最大 24 mg の維持用量の増量を検討する必要があります。

投薬中止

治療を突然中止した後 (手術の準備など)、逆効果はありません。

子供

小児に対するレミニールの使用は推奨されません。小児に対するレミニールの使用に関するデータはありません。

腎不全

平均的な腎不全 (クレアチニンクリアランス = 52 ～ 104 ml/分) から重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス = 9 ～ 51 ml/分) の患者では、血漿中の農業およびガランタミンが増加する可能性があります。

クレアチニンクリアランスが 9 ml/分を超える患者には用量調整はありません。

クレアチンクリアランスが 9 ml/分未満の患者に対するレミニルの使用は、十分なデータがないため推奨されません。

肝不全

中程度から重度の肝不全または腎不全の患者では、血漿中の農業用ガランタミンが増加しています。

平均的な肝不全患者 (Child-Pugh 7-9 月) では、薬物動態モデルに基づき、少なくとも 1 週間、できれば午前中に 1 日 8 mg の用量で開始する必要があります。その後、患者は少なくとも 4 週間、カプセルを放出しながら 1 日 1 回 8 mg を継続する必要があります。このような患者の場合、1 日の総投与量は 16 mg を超えてはなりません。

重度の肝不全 (Child-Pugh スケール > 9) の患者に対するレミニールの使用は推奨されません。

同時治療

強力な CYP2D6 阻害剤または CYP3A4 阻害剤で治療されている患者では、用量を減らすことを検討する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状と兆候

ガランタミンの重大な過剰摂取および症状は、他のコリン様薬物の過剰摂取と同様に発生する可能性があります。

これらの影響は、多くの場合、中枢神経系、交感神経系、神経接続に影響を与えます。

筋肉の衰弱や局所的な筋肉の振動に加えて、コリン作動性発作の症状の一部またはすべてが始まる可能性があります: 激しい吐き気、嘔吐、胃腸のけいれん、流涎、流涙、排尿、排便、発汗、心拍の低下、低血圧、転倒、けいれんなど。筋肉の衰弱が進行し、活動亢進や気管支けいれんが起こると、生命を脅かす可能性があります。

捻転後の報告 (トルサードドポワント)、QT 間隔の延長、心拍数の低下、心室頻拍、および意図しないガランタミンの過剰摂取に関連した短期的な眼球の報告があります。あるケースでは用量がわかっており、1 日に 4 mg の錠剤を 8 錠（合計 32 mg）摂取しました。

さらに 2 例は 32 mg を誤って服用したため (吐き気、嘔吐、口渇: 吐き気、嘔吐、胸骨の下の胸の痛み)、40 mg 経口投与 (吐き気) の 1 例は経過観察して完全に回復するために一定期間入院する必要があります。

1 日あたり 24 mg を処方され、2 年前から幻覚の既往歴がある患者は、間違った 24 mg を 1 日 2 回 34 日間服用し、症状を発症しました。入院が必要な錯覚です。

別の患者は、1 日あたり 16 mg の経口液剤を処方され、誤って 160 mg (40 ml) を服用しましたが、発汗、嘔吐、リズムの遅さが見られ、1 時間後に失神しそうになり、治療のために入院する必要がありました。

この患者の症状は 24 時間以内に解消されました。

治療

過剰摂取の場合はすべて、通常のサポート措置を講じる必要があります。重篤な場合には、アトロピンなどの抗コリン薬がコリンに類似した薬の解毒剤として使用されます。開始用量は 0.5 ～ 1 mg で静脈内投与し、次の用量は臨床反応に基づいて行います。

継続的な過剰摂取の管理戦略のため、過剰摂取の治療方法に関する最新の推奨事項を入手するには、中毒管理センターに連絡してください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

レミニール 8 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

代謝と栄養: 食欲を低下させます。

精神系: うつ病、幻覚

筋肉および結合組織系: 筋肉のけいれん。

代謝と栄養: 脱水。カーン。肝炎系: 肝炎。

皮膚および皮下組織: スティーブン症候群 - ジョンソン、急性膿疱、多様なバラ。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

警告

禁忌

レミニール 8 mg 薬剤は次の場合には禁忌です。

臭化水素酸ガランタミンまたは薬剤の賦形剤に対して過敏症を示している患者にはレミニールを使用しないでください。

使用上の注意

精神性認知症はアルツハイマー病による知的認知症とは異なります

レミニールは、軽度から中等度のアルツハイマー病による認知症の治療に適応されています。他の身体の認知症またはその他の精神機能低下の患者に対するレミニールの利点は証明されていません。

重篤な皮膚反応

レミニールを使用した患者で重篤な皮膚反応 (スティーブンス・ジョンソン症候群および急性膿疱) が報告されています。患者には重篤な皮膚反応の兆候を知らせ、皮膚発疹の最初の兆候が現れたらレミニールの使用を中止する必要があります。

体重の監視

アルツハイマー病患者は体重が減少しました。ガランタミンなどのコリンエステラーゼ阻害剤によるこれらの患者の治療は、体重減少に関連しています。したがって、治療中は患者を注意深く監視する必要があります。

注意が必要なケース

他のコリン様薬物と同様に、次の場合にレミニールを使用する場合は注意が必要です。

心臓血管: コリン作用薬は薬理学的効果により、心拍数に交感神経力の影響を与える可能性があります (例: 心拍数が遅い)。これは、「洞結節機能障害症候群」の患者、または心室にある種の心室障害がある患者、またはジゴキシンやベータ受容体阻害剤などの心拍数を下げる薬剤を同時に使用している患者にとって、特に重要である可能性があります。臨床試験では、レミニールの使用は、州の心拍数が非常に遅い場合、失神や危険と関連しています。しかし、臨床研究では、レミニールは潰瘍や胃腸出血の頻度を増加させないことが示されています（プラセボと比較して）。レミニールは、胃腸閉塞のある患者や胃腸管の手術後に回復中の患者には使用しないでください。この発作は、アルツハイマー病の症状である場合もあります。

軽度認知障害 (MCI) 患者における安全性

レミニールは、軽度認知障害 (MCI) の患者には適応されません。たとえば、年齢や知識よりも予想以上に記憶障害の兆候があるものの、アルツハイマー病の基準を満たしていない患者です。

2 年間にわたる 2 つの検証済みテストにおける MCI 研究の目的は、当初の二重有効性を満たしていません。

2 つの低治療群の死亡率、その他の死亡は偽ではなくガランタミンを使用したランダムな物体で最初に記録されましたが、重篤な有害事象の発生率は 2 つの治療群間で同じです。

高齢者グループにおける多くの予測不可能な原因による死亡。 2 倍の期間が終了する前に治療を中止した多数の患者から得られたデータを含めると、この期間中にレミニールで治療を受けた患者の死亡リスクが増加するという証拠はありません。

プラセボ群の対象はガランタミン群よりも死亡前に治療を中止しており、これが初期認識の死亡の違いの原因である可能性があります。

機械の運転および操作能力

アルツハイマー病により、機械の運転および操作能力が徐々に低下することがあります。さらに、他のコリン系薬剤と同様に、レミニールは副作用（めまいや睡眠など）を引き起こす可能性があり、特に治療開始後の最初の数週間は、運転や機械の操作能力に影響を及ぼします。

妊娠

妊娠中の女性にレミニールを使用する研究はありません。妊娠中にレミニールを使用するのは、胎児へのリスクよりも母親への薬の利点の方が重要である場合のみです。

授乳期間

レミニールが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明であり、授乳中の女性を対象とした研究はありません。したがって、レミニールを飲んでいる女性は授乳すべきではありません。

薬物相互作用

薬理学的相互作用

作用機序により、ガランタミンは他のコリン様薬と同時に使用しないでください。ガランタミンは抗コリン薬の効果に対抗します。通常、薬物様薬物では、心拍数を大幅に低下させる薬物 (ジゴキシンやベータ受容体阻害剤など) と薬理学的相互作用が発生する可能性があります。ガランタミンはコリン様薬物として、麻酔中のサクシニルコリン筋弛緩に強い影響を与える可能性があります。

動的相互作用

ガランタミンは多くの道を通って代謝され、腎臓から排出されます。

インビトロ研究に基づいて、2 つの酵母、CYP2D6 および CYP3A4 が主にガランタミンの代謝に関与していることが判明しました。

胃酸の排出が阻害されてもガランタミンの吸収は低下しません。

他の薬物がガランタミンの代謝に影響を与えた

強力な阻害剤 CYP2D6 と CYP3A4 により、ガランタミンの AUC が増加しました。

多くの用量研究では、ケトコナゾールとパロキセチンを併用すると、ガランタミンの AUC AUC が 30%、40% の順で増加することが示されています。別の CYP3A4 エナメル阻害剤であるエリスロマイシンと併用した場合、ガランタミンの AUC は約 10% しか増加しませんでした。アルツハイマー病患者集団の薬物動態解析では、CYP2D6 エナメル阻害剤であるアミトリプチリン、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、キニジンとガランタミンを併用すると、ガランタミンのクリアランスが約 25 ～ 33% 減少することが示されています。

したがって、強力な阻害剤 CYP2D6 および CYP3A4 による治療の開始時には、患者はコリン作動性副作用、主に吐き気と嘔吐の頻度が増加する可能性があります。このような場合、耐性に注目してガランタミンの維持用量の減量を検討する必要があります。

N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗薬（NMDA）であるメマンチンを 10 mg/日の用量で 2 日間投与し、その後 10 mg を 1 日 2 回で 12 日間投与しても、定常状態で 16 mg/日のガランタミンの動態効果には影響はありません。

他の薬物の代謝に対するガランタミンの影響

ガランタミン治療用量 (12 mg x 2 回/日) は、ジゴキシンとワルファリンの動態に影響を与えません。ガランタミンは、ワルファリンによって引き起こされるプロトロンビンの延長効果には影響しません。

インビトロ研究では、ヒトにおける主要なタイプのシトクロム P450 エナメル質に対するガランタミン阻害の可能性は非常に低いことが示されています。

保管

30 °C を超えない温度で保管してください。

その他の薬

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