Reminyl 8mg ubat Janssen merawat kemerosotan intelek (1 blister x 14 tablet)

Bentuk dos Kotak 1 lepuh x 14 tablet
Spesifikasi Galantamine

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Galantamine	8mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Reminyl 8 mg ditunjukkan dalam kes demensia intelektual yang disebabkan oleh penyakit alzheimer ringan hingga sederhana.

Farmakokin

galantamin, alkaloid tertib ketiga, ialah perencat kompetitif, selektif dan boleh balik untuk asetilchininesterase.

Selain itu, galantamin meningkatkan kesan dalaman asetilkolin pada reseptor nikotin, mungkin melalui kohesi kepada kedudukan alloster reseptor.

Oleh itu, peningkatan dalam aktiviti sistem Kolinergik yang dikaitkan dengan peningkatan fungsi kognitif boleh dicapai pada pesakit dengan demensia intelek yang disebabkan oleh Alzheimer.

farmakokinetik

penyerapan

Selepas mengambil satu dos 8 mg tablet galantamin, penyerapan berlaku dengan cepat dengan kepekatan puncak plasma 43 ± 13 ng/ml, dicapai selepas 1.2 jam dan purata AUC ialah 427 ± 102 ng. Bioavailabiliti mutlak Galantamin ialah 88.5%. Minum Galantamin bersama makanan akan mengurangkan kadar penyerapan (CMAX berkurangan kira-kira 25%), tetapi tidak menjejaskan tahap galantamin yang diserap (AUC).

Selepas mengambil dos 12 mg tablet galantamin 2 kali/hari, purata kepekatan bawah - puncak 30 dan 90 ng/ml. Farmakokinetik galantamin secara linear dalam julat dos daripada 4 - 16 mg 2 kali/hari.

Pengagihan

galantamin mempunyai taburan purata (VDSS secara purata 175 l).

Ikatan protein plasma rendah: 17.7 ± 0.8%. Dalam darah semua najis, galantamin terutamanya diagihkan kepada sel darah (52.7%), cecair plasma (39%) manakala bahagian galantamin disambungkan kepada protein plasma hanya 8.4%. Kadar kepekatan galantamin dalam keseluruhan darah berbanding plasma ialah 1.17.

Metabolisme

Laluan metabolik utama ialah: n-pengoksidaan, n-demetilasi, o-demetilasi, glukoronid dan epimeisasi. O-Demethyl jauh lebih penting dalam orang metabolik yang kuat CYP2D6.

Tahap perkumuhan jumlah aktiviti radioaktif dalam air kencing dan najis tidak berbeza antara orang metabolik yang kuat dan metabolisme yang lemah. Kajian in vitro telah mengenal pasti bahawa cytochrom P450 2D6 dan 3A4 adalah isenzim cytochrom p450 utama yang terlibat dalam metabolisme galantamin.

Dalam plasma orang metabolik yang kuat dan lemah, bentuk galantamin adalah malar dan glukoronidnya mewakili sebahagian besar aktiviti radioaktif sampel. Dalam plasma orang khusus yang kuat, glukoronid O-Demethyl-Galantamin juga penting.

Tiada metabolit aktif galantamin (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin dan O-Desmethyl-Norgalantamin) dikesan dalam bentuk bukan gabungan plasma kuat dan orang metabolik yang lemah selepas satu dos.

Norgalantamin boleh dikesan dalam plasma pada pesakit selepas digunakan berkali-kali, tetapi tidak melebihi 10% daripada kepekatan galantamin.

Penghapusan

galantamin ialah ubat tahap rendah (pelepasan plasma adalah kira-kira 300 ml/minit). Perkumuhan Galantamin oleh fungsi eksponen tahap kedua, dengan masa separuh nyahcas pada penghujung kira-kira 7-8 jam.

7 hari selepas mengambil satu dos 4 mg 3j -galantamin, 90 - 97% aktiviti radioaktif ditemui dalam air kencing dan 2.2 - 6.3% dalam najis. Selepas suntikan intravena atau oral, 18-22% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk galantamin dengan berterusan 24 jam, dengan pelepasan buah pinggang kira-kira 65 ml/min, bersamaan dengan 20-25% daripada jumlah pelepasan plasma.

Sebelum mengambil Reminyl 8mg ubat Janssen merawat kemerosotan intelek (1 blister x 14 tablet)

Cara menggunakan

Reminyl 8 mg diambil secara lisan. Mesti pastikan minum air secukupnya semasa rawatan.

Hendaklah mengambil kapsul ubat reminyl sekali sehari pada waktu pagi, sebaik-baiknya semasa makan.

Dos

Dos permulaan yang disyorkan bagi kapsul pelepasan ialah 8 mg/hari selama 4 minggu.

Peralihan daripada keluaran segera kepada kapsul keluaran berpanjangan

Pesakit yang dirawat dengan reminyl pelepasan segera (tablet atau larutan oral) boleh ditukar kepada kapsul keluaran reminl dengan mengambil dos terakhir tablet pelepasan segera atau larutan reminil oral pada waktu petang dan bermula dengan pelepasan harian ubat pada keesokan harinya. Apabila memindahkan daripada keluaran segera Reminyl dua kali sehari kepada kapsul Reminyl yang dikeluarkan sekali sehari, jumlah dos harian hendaklah sama.

Dos penyelenggaraan

Dos permulaan ialah 16 mg sekali sehari dan pesakit perlu dikekalkan pada dos 16 mg setiap hari selama sekurang-kurangnya 4 minggu.

Meningkatkan dos penyelenggaraan sehingga 24 mg sekali sehari perlu dipertimbangkan selepas terdapat penilaian yang betul tentang manfaat dan toleransi klinikal.

Berhenti ubat

Tiada kesan terbalik selepas rawatan berhenti mengejut (contohnya, menyediakan pembedahan).

Kanak-kanak

Penggunaan reminyl untuk kanak-kanak tidak disyorkan. Tiada data tentang penggunaan reminyl untuk kanak-kanak.

kegagalan buah pinggang

Pertanian dan galantamin dalam plasma mungkin meningkat pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang purata (pelepasan clearinin = 52 - 104 ml/min) kepada teruk (pelepasan kreatinin = 9 - 51 ml/min).

Tiada pelarasan dos untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin> 9 ml /min.

Penggunaan reminyl untuk pesakit dengan kelegaan kreatin di bawah 9 ml/minit tidak disyorkan kerana tiada data yang mencukupi.

Kegagalan hepatik

Galantamin pertanian dalam plasma telah meningkat pada pesakit dengan kegagalan hati atau buah pinggang yang sederhana hingga teruk.

Pada pesakit dengan kegagalan hati purata (Child-Pugh 7-September), berdasarkan model farmakokinetik, harus bermula pada dos 8 mg sehari dalam sekurang-kurangnya 1 minggu, sebaik-baiknya pada waktu pagi. Selepas itu, pesakit perlu meneruskan dengan 8 mg sekali sehari dengan kapsul dikeluarkan selama sekurang-kurangnya 4 minggu. Dalam pesakit ini, jumlah dos harian tidak boleh melebihi 16 mg.

Penggunaan Reminyl untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (skala Child-Pugh> 9), tidak disyorkan.

Rawatan serentak

Adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos pada pesakit yang dirawat dengan perencat CYP2D6 atau CYP3A4 yang kuat.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Gejala dan tanda

Galantamin terlebih dos dan gejala yang ketara mungkin berlaku sama seperti dos berlebihan ubat seperti kolin yang lain.

Kesan ini selalunya menjejaskan sistem saraf pusat, sistem simpatetik dan ketersambungan saraf.

Selain kelemahan otot dan getaran otot setempat, beberapa atau semua manifestasi serangan kolinergik boleh bermula: loya yang teruk, muntah, kekejangan gastrousus, air liur, koyakan, kencing, buang air besar, berpeluh, degupan jantung perlahan, hipotensi, jatuh dan sawan. Meningkatkan kelemahan otot, bersama-sama dengan hiperaktif dan bronkospasme boleh membawa kepada mengancam nyawa.

Terdapat laporan pasca kilasan (Torsade de Pointes), memanjangkan selang QT, kadar denyutan jantung perlahan, takikardia ventrikel dan mata jangka pendek yang berkaitan dengan dos berlebihan Galantamin akibat tidak disengajakan. Dalam satu kes dos diketahui, 8 tablet 4 mg (jumlah 32 mg) telah diambil dalam sehari.

Dua lagi kes disebabkan 32 mg secara tidak sengaja (loya, muntah dan mulut kering: loya, muntah dan sakit dada di bawah tulang dada) dan satu kes 40 mg oral (loya) mesti dimasukkan ke hospital untuk tempoh masa untuk memantau dan pulih sepenuhnya.

Seorang pesakit, yang telah ditetapkan 24 mg/hari, mengambil 4 mg dua kali sehari dan mempunyai sejarah halusinasi yang salah selama 2 tahun yang lalu. 34 hari dan membangunkan ilusi yang memerlukan kemasukan ke hospital.

Seorang pesakit lain diberi 16 mg/hari larutan oral, secara tidak sengaja mengambil 160 mg (40 ml) yang berpeluh, muntah, rentak perlahan dan hampir pengsan sejam kemudian, perlu dimasukkan ke hospital untuk rawatan.

Gejala pesakit ini telah diselesaikan dalam masa 24 jam.

Rawatan

Langkah sokongan biasa harus digunakan dalam semua kes terlebih dos. Untuk kes yang teruk, ubat anti-kolinergik seperti atropin digunakan sebagai penawar kepada ubat yang serupa dengan kolin. Dos permulaan hendaklah 0.5 -1 mg secara intravena, dos seterusnya berdasarkan tindak balas klinikal.

Disebabkan oleh strategi kawalan berlebihan yang berterusan, hubungi pusat kawalan toksik untuk mendapatkan pengesyoran terkini bagi kaedah rawatan berlebihan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Reminyl 8 mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Metabolisme dan pemakanan: Kurangkan selera makan.

Sistem mental: kemurungan, halusinasi

Sistem otot dan tisu penghubung: kekejangan otot.

Metabolisme dan pemakanan: dehidrasi. Khan. Sistem hepatitis: Hepatitis.

Kulit dan tisu subkutaneus: Sindrom Steven - Johnson, pustula akut, bunga ros yang pelbagai.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Kontraindikasi

Ubat Reminyl 8 mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Jangan gunakan Reminyl untuk pesakit yang hipersensitif kepada galantamin hydrobromid atau mana-mana eksipien ubat.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Demensia mental adalah berbeza daripada demensia intelektual penyakit Alzheimer

Reminyl ditunjukkan untuk rawatan demensia akibat penyakit alzheimer ringan hingga sederhana. Faedah reminyl pada pesakit demensia dalam badan lain atau kemerosotan mental lain belum terbukti.

Tindak balas kulit yang serius

Reaksi kulit yang serius (sindrom Stevens-Johnson dan pustula akut) telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan Reminyl. Pesakit harus dimaklumkan tentang tanda-tanda tindak balas kulit yang serius dan berhenti menggunakan Reminyl apabila isyarat pertama ruam kulit muncul.

Memantau berat badan

Pesakit dengan penyakit Alzheimer kehilangan berat badan. Rawatan pesakit ini dengan perencat kolinesterase, termasuk galantamin, adalah berkaitan dengan penurunan berat badan. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan serius semasa rawatan.

Kes berhati-hati

Serta ubat seperti kolin lain, perlu berhati-hati apabila menggunakan Reminyl dalam kes berikut:

Kardiovaskular: Disebabkan oleh kesan farmakologi, ubat bertindak kolin mungkin mempunyai kesan daya saraf simpatetik pada kadar denyutan jantung (contohnya: kadar denyutan jantung perlahan). Ini mungkin penting terutamanya bagi pesakit yang menghidap "sindrom kerosakan nodus sinus" atau terdapat jenis gangguan ventrikel pada ventrikel atau pada orang yang menggunakan ubat yang mengurangkan kadar denyutan jantung mereka secara serentak seperti digoxin dan perencat reseptor beta. Dalam ujian klinikal, penggunaan Reminyl berkaitan dengan pengsan dan bahaya apabila ia berkaitan dengan kadar denyutan jantung wilayah itu dengan sangat perlahan. Walau bagaimanapun, kajian klinikal menunjukkan bahawa Reminyl tidak meningkatkan kekerapan ulser atau pendarahan gastrousus (berbanding dengan plasebo). Reminyl tidak boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami halangan gastrousus atau pesakit yang sedang pulih selepas pembedahan saluran gastrousus. Sawan juga boleh menjadi manifestasi penyakit Alzheimer.

Keselamatan pada pesakit dengan kehilangan kognitif ringan (MCI)

Reminyl tidak ditunjukkan untuk pesakit yang mengalami gangguan kognitif ringan (MCI), contohnya, mereka yang mempunyai tanda-tanda gangguan ingatan daripada jangkaan daripada usia dan pengetahuan mereka, tetapi tidak memenuhi kriteria penyakit Alzheimer.

Objek penyelidikan MCI dalam dua ujian yang disahkan, selama dua tahun, tidak memenuhi keberkesanan dwi permulaan.

Walaupun kadar kematian dalam dua kumpulan rawatan rendah, kematian lain mula-mula direkodkan dalam objek rawak menggunakan galantamin berbanding palsu, kadar kejadian buruk yang serius adalah sama antara kedua-dua kumpulan rawatan.

Kematian akibat banyak sebab yang tidak dapat diramalkan dalam kumpulan penduduk warga emas. Apabila memasukkan data yang diperoleh daripada sebilangan besar pesakit yang telah menghentikan rawatan sebelum tamat masa dua kali ganda, tiada bukti meningkatkan risiko kematian pada mereka yang dirawat dengan Reminyl pada masa ini.

Objek dalam kumpulan plasebo menghentikan rawatan sebelum kematian berbanding kumpulan galantamin, boleh menjadi punca perbezaan dalam kematian pengecaman awal.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Penyakit Alzheimer secara beransur-ansur boleh mengurangkan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Selain itu, seperti ubat Cholin yang lain, Reminyl boleh menyebabkan reaksi buruk (seperti pening dan tidur), yang menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera, terutamanya pada minggu pertama selepas memulakan rawatan

Kehamilan

Tiada kajian untuk menggunakan Reminyl dalam wanita hamil. Hanya gunakan Reminyl semasa mengandung apabila manfaat ubat memberi ibu lebih penting daripada risiko kepada janin.

Tempoh penyusuan

Reminyl tidak diketahui sama ada akan dikumuhkan atau tidak melalui susu ibu atau tidak dan tiada penyelidikan dalam wanita yang menyusu. Oleh itu, wanita yang meminum reminyl tidak boleh menyusu.

Interaksi ubat

Interaksi farmakologi

Disebabkan oleh mekanisme tindakan, galantamin tidak boleh digunakan serentak dengan ubat seperti kolin yang lain. Galantamin menentang kesan ubat anti-kolinergik. Biasanya dalam ubat seperti dadah, interaksi farmakologi boleh berlaku dengan ubat-ubatan yang mengurangkan kadar denyutan jantung dengan ketara (contohnya, digoxin dan perencat reseptor beta). Galantamin, sebagai ubat seperti kolin, boleh memberi kesan yang kuat pada kelonggaran otot Succinylcholin semasa anestesia.

Interaksi dinamik

galantamin bermetabolisme melalui banyak jalan dan dilepaskan melalui buah pinggang.

Berdasarkan kajian in vitro, mendapati bahawa dua yis mengambil bahagian terutamanya dalam metabolisme galantamin, CYP2D6 dan CYP3A4.

Penyerapan galantamin tidak berkurangan apabila perkumuhan asid gastrik dihalang.

Ubat lain mempengaruhi metabolisme galantamin

Perencat kuat CYP2D6 dan CYP3A4 telah meningkat (AUC) galantamin.

Banyak kajian dos telah menunjukkan bahawa apabila diambil bersama ketoconazole dan paroxetin, AUC AUC Galantamin meningkat mengikut urutan 30% dan 40%. Apabila diambil bersama Erythromycin - perencat enamel CYP3A4 yang lain - AUC Galantamin hanya meningkat kira-kira 10%. Analisis farmakokinetik pada kumpulan populasi dengan penyakit Alzheimer menunjukkan bahawa pelepasan galantamin berkurangan kira-kira 25 - 33% apabila diambil bersama amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamine, paroxetin dan quinidine, yang merupakan perencat enamel CYP2D6.

Oleh itu, pada permulaan rawatan dengan perencat kuat CYP2D6 dan CYP3A4, pesakit boleh meningkatkan kekerapan kesan sampingan kolinergik, terutamanya loya dan muntah. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk memberi tumpuan kepada toleransi untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos penyelenggaraan galantamin.

Memantin, antagonis reseptor N-metil-D-Aspartat (NMDA), pada dos 10 mg/hari selama 2 hari, diikuti dengan dos 10 mg 2 kali sehari selama 12 hari, tiada kesan ke atas kesan kinetik Galantamin 16 mg/hari dalam keadaan malar.

Kesan galantamin pada metabolisme ubat lain

Dos rawatan galantamin (12 mg x 2 kali/hari) tidak menjejaskan dinamik digoxin dan warfarin. Galantamin tidak menjejaskan kesan memanjangkan protrombin yang disebabkan oleh warfarin.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa potensi perencatan galantamin untuk jenis utama enamel cytochrom P450 pada manusia adalah sangat rendah.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.