Reminyl 8mg lek Janssen leczy upadek intelektualny (1 blister x 14 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 1 blister x 14 tabletek
Specyfikacja Galantamina

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Galantamina	8 mg

Używa

Wskazania

Lek Reminyl 8 mg wskazany jest w przypadkach demencji intelektualnej spowodowanej łagodną do umiarkowanej chorobą Alzheimera.

Farmakokine

galantamina, alkaloid trzeciego rzędu, jest konkurencyjnym, selektywnym i odwracalnym inhibitorem acetylochinoesterazy.

Ponadto galantamina zwiększa wewnętrzny wpływ acetylocholiny na receptory nikotynowe, być może poprzez kohezję z pozycją allosterową receptorów.

Tym samym u pacjentów z otępieniem intelektualnym spowodowanym chorobą Alzheimera można osiągnąć wzrost aktywności układu cholinergicznego związany z poprawą funkcji poznawczych.

farmakokinetyka

wchłanianie

Po przyjęciu pojedynczej dawki 8 mg galantaminy w postaci tabletek wchłanianie następuje szybko, osiągając maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 43 ± 13 ng/ml po 1,2 godzinie, a średnie AUC wynosi 427 ± 102 ng. Całkowita biodostępność galantaminy wynosi 88,5%. Picie galantaminy z posiłkiem zmniejszy szybkość wchłaniania (CMAX zmniejsza się o około 25%), ale nie wpływa na poziom wchłoniętej galantaminy (AUC).

Po przyjęciu dawki 12 mg galantaminy w tabletkach 2 razy dziennie, średnie dolne stężenie - wierzchołek 30 i 90 ng/ml. Farmakokinetyka galantaminy jest liniowa w zakresie dawek od 4 do 16 mg 2 razy dziennie.

Dystrybucja

galantamina ma średnią dystrybucję (VDSS średnio 175 l).

Niskie wiązanie z białkami osocza: 17,7 ± 0,8%. We krwi w całym stolcu galantamina jest rozprowadzana głównie do komórek krwi (52,7%), płynu osoczowego (39%), natomiast część galantaminowa jest związana z białkami osocza tylko w 8,4%. Stężenie galantaminy w pełnej krwi w porównaniu do osocza wynosi 1,17.

Metabolizm

Główne szlaki metaboliczne to: n-oksydacja, n-demetylacja, o-demetylacja, glukoronid i epimeizacja. O-demetyl jest znacznie ważniejszy u osób o silnym metabolizmie CYP2D6.

Poziom wydalania całkowitej aktywności radioaktywnej z moczem i kałem nie różni się u osób z silną i słabą przemianą materii. Badania in vitro wykazały, że cytochrom P450 2D6 i 3A4 są głównymi ienzymami cytochromu p450 zaangażowanymi w metabolizm galantaminy.

W osoczu osób o silnym i słabym metabolizmie forma galantaminy jest stała, a jej glukoronidy reprezentują większość aktywności radioaktywnej próbki. W osoczu osób silnie wyspecjalizowanych ważny jest także glukoronid O-demetylo-galantaminy.

Nie ma aktywnych metabolitów galantaminy (Nor Galantamina, O-Desmetylogalantamina i O-Desmetylo-Norgalantamina) po podaniu pojedynczej dawki wykryto w postaciach niekombinowanych u osób o silnym osoczu i o słabej przemianie materii.

Norgalantamina może być wykrywana w osoczu pacjentów po wielokrotnym użyciu, jednak nie przekraczając 10% stężenia galantaminy.

Eliminacja

galantamina jest lekiem o niskim stężeniu (klirens osoczowy wynosi około 300 ml/min). Wydalanie galantaminy według funkcji wykładniczej drugiego poziomu, z czasem częściowego rozładowania na koniec około 7-8 godzin.

Po 7 dniach od przyjęcia pojedynczej dawki 4 mg 3h -galantaminy, w moczu stwierdza się 90 - 97% aktywności radioaktywnej, a w kale 2,2 - 6,3%. Po wstrzyknięciu dożylnym lub doustnym 18-22% dawki jest wydalane z moczem w postaci galantaminy przez stałe 24 godziny, przy klirensie nerkowym około 65 ml/min, co odpowiada 20-25% całkowitego klirensu osoczowego.

Przed wzięciem Reminyl 8mg lek Janssen leczy upadek intelektualny (1 blister x 14 tabletek)

Jak stosować

Reminyl 8 mg przyjmuje się doustnie. Podczas leczenia należy pić wystarczającą ilość wody.

Należy przyjmować lek Reminyl w kapsułce raz dziennie rano, najlepiej podczas posiłku.

Dawkowanie

Zalecana dawka początkowa kapsułek uwalniających wynosi 8 mg/dzień przez 4 tygodnie.

Przejście z kapsułek o natychmiastowym uwalnianiu do kapsułek o przedłużonym uwalnianiu

Pacjenci leczeni reminilem o natychmiastowym uwalnianiu (tabletki lub roztwór doustny) mogą przejść na leczenie reminlem w postaci kapsułek, przyjmując ostatnią dawkę tabletek o natychmiastowym uwalnianiu lub doustnego roztworu reminylu wieczorem i rozpoczynając od codziennego podawania leku następnego ranka. W przypadku zmiany leku Reminyl o natychmiastowym uwalnianiu dwa razy dziennie na kapsułkę Reminyl uwalnianą raz dziennie, całkowita dawka dobowa powinna pozostać taka sama.

Dawka podtrzymująca

Dawka początkowa wynosi 16 mg raz na dobę i dawkę 16 mg na dobę należy utrzymywać przez co najmniej 4 tygodnie.

Należy rozważyć zwiększenie dawki podtrzymującej do 24 mg raz na dobę po przeprowadzeniu właściwej oceny korzyści klinicznych i tolerancji.

Przerwa w podawaniu leków

Nagłe przerwanie leczenia (np. przygotowanie do operacji) nie powoduje odwrotu.

Dzieci

Nie zaleca się stosowania reminylu u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania reminylu u dzieci.

niewydolność nerek

Rolnictwo i galantamina w osoczu może wzrosnąć u pacjentów ze średnią niewydolnością nerek (klirens klaryniny = 52–104 ml/min) do ciężkiej (klirens kreatyniny = 9–51 ml/min).

Brak dostosowania dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny > 9 ml/min.

Nie zaleca się stosowania reminylu u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 9 ml/min ze względu na brak wystarczających danych.

Niewydolność wątroby

Zwiększenie stężenia galantaminy w osoczu u pacjentów ze średnią do ciężkiej niewydolnością wątroby lub nerek.

U pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby (Child-Pugh 7 września), w oparciu o model farmakokinetyczny, leczenie należy rozpocząć od dawki 8 mg na dobę przez co najmniej 1 tydzień, najlepiej rano. Następnie pacjenci powinni kontynuować leczenie dawką 8 mg raz na dobę w kapsułkach uwalnianych przez co najmniej 4 tygodnie. U tych pacjentów całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 16 mg.

Nie zaleca się stosowania leku Reminyl u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (skala Child-Pugh> 9).

Jednoczesne leczenie

Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP2D6 lub CYP3A4.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy i oznaki

Znaczące przedawkowanie galantaminy i objawy mogą wystąpić podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków cholinopodobnych.

Efekty te często wpływają na centralny układ nerwowy, układ współczulny i połączenia nerwowe.

Oprócz osłabienia mięśni i miejscowych wibracji mięśni mogą wystąpić niektóre lub wszystkie objawy ataku cholinergicznego: intensywne nudności, wymioty, skurcze żołądkowo-jelitowe, ślinienie, łzawienie, oddawanie moczu, defekacja, pocenie się, wolne bicie serca, niedociśnienie, upadki i drgawki. Narastające osłabienie mięśni wraz z nadpobudliwością i skurczem oskrzeli może prowadzić do stanu zagrażającego życiu.

Istnieją doniesienia po skręceniu (Torsade de Pointes), wydłużeniu odstępu QT, wolnej akcji serca, częstoskurczu komorowym i krótkotrwałym wystąpieniu zaburzeń widzenia związanych z niezamierzonym przedawkowaniem galantaminy. W jednym przypadku znana jest dawka: zażyto 8 tabletek po 4 mg (łącznie 32 mg) na dobę.

Dwa kolejne przypadki spowodowane przypadkowym przyjęciem 32 mg (nudności, wymioty i suchość w ustach: nudności, wymioty i ból w klatce piersiowej pod mostkiem) oraz przypadek przyjęcia doustnego 40 mg (nudności) wymagają hospitalizacji na pewien czas w celu monitorowania i całkowitego wyzdrowienia.

Pacjent, któremu przepisano dawkę 24 mg/dobę i od dwóch lat temu miał halucynacje, przyjmował niewłaściwą dawkę 24 mg dwa razy dziennie przez 34 dni i rozwinął się złudzenie, że potrzebuje hospitalizacja.

Innemu pacjentowi przepisano roztwór doustny w dawce 16 mg/dzień, przypadkowo przyjmując 160 mg (40 ml), któremu towarzyszyło pocenie się, wymioty, wolny rytm i prawie zemdlał godzinę później, co wymagało hospitalizacji w celu leczenia.

Objawy u tego pacjenta ustąpiły w ciągu 24 godzin.

Leczenie

We wszystkich przypadkach przedawkowania należy zastosować normalne środki wspomagające. W ciężkich przypadkach jako antidotum na leki podobne do choliny stosuje się leki przeciwcholinergiczne, takie jak atropina. Dawka początkowa powinna wynosić 0,5–1 mg dożylnie, następna dawka powinna być ustalana w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Ze względu na strategie ciągłej kontroli przedawkowania należy skontaktować się z centrum kontroli toksyczności, aby uzyskać najnowsze zalecenia dotyczące metod nadmiernego leczenia.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Reminyl 8 mg mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

Wspólne, ADR> 1/100

Metabolizm i odżywianie: Zmniejszenie apetytu.

Układ psychiczny: depresja, halucynacje

Układ mięśniowy i tkanki łącznej: skurcze mięśni.

Metabolizm i odżywianie: odwodnienie. Chan. Zapalenie wątroby: zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna: zespół Stevensa – Johnsona, ostre krosty, różnorodne róże.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazane

Lek Reminyl 8 mg jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nie stosować leku Reminyl u pacjentów, u których wystąpiła nadwrażliwość na bromowodorek galantaminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Środki ostrożności podczas stosowania

Otępienie psychiczne różni się od otępienia intelektualnego występującego w chorobie Alzheimera

Reminyl jest wskazany w leczeniu otępienia spowodowanego łagodną do umiarkowanej chorobą Alzheimera. Nie udowodniono korzyści ze stosowania reminylu u pacjentów z demencją innych narządów lub innymi zaburzeniami psychicznymi.

Poważne reakcje skórne

U pacjentów stosujących Reminyl zgłaszano poważne reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona i ostre krosty). Pacjentów należy powiadomić o objawach poważnych reakcji skórnych i zaprzestać stosowania leku Reminyl w przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypki skórnej.

Monitorowanie wagi

Pacjenci z chorobą Alzheimera stracili na wadze. Leczenie tych pacjentów inhibitorami cholinesterazy, w tym galantaminą, wiąże się z utratą masy ciała. Dlatego konieczne jest poważne monitorowanie pacjenta podczas leczenia.

Przypadki ostrożności

Podobnie jak w przypadku innych leków cholinopodobnych, należy zachować ostrożność podczas stosowania Reminylu w następujących przypadkach:

Układ sercowo-naczyniowy: Ze względu na działanie farmakologiczne leki działające na cholinę mogą mieć wpływ na czynność nerwu współczulnego na częstość akcji serca (na przykład: spowolnienie akcji serca). Może to być szczególnie ważne w przypadku pacjentów z „zespołem uszkodzenia węzła zatokowego” lub niektórymi rodzajami zaburzeń komorowych lub u osób, które jednocześnie przyjmują leki zmniejszające częstość akcji serca, takie jak digoksyna i inhibitory receptorów beta. W badaniach klinicznych stosowanie Reminylu wiąże się z omdleniami i niebezpieczeństwem, gdy jest powiązane z bardzo wolnym tętnem prowincji. Jednakże badania kliniczne wykazują, że Reminyl nie zwiększa częstości występowania wrzodów ani krwawień z przewodu pokarmowego (w porównaniu z placebo). Leku Reminyl nie należy stosować u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego ani u pacjentów w okresie rekonwalescencji po operacji przewodu pokarmowego. Napady mogą być również objawem choroby Alzheimera.

Bezpieczeństwo u pacjentów z łagodną utratą funkcji poznawczych (MCI)

Reminyl nie jest wskazany u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi (MCI), na przykład u osób, u których występują objawy upośledzenia pamięci inne niż oczekiwano w stosunku do ich wieku i wiedzy, ale które nie spełniają kryteriów choroby Alzheimera.

Obiekty badawcze MCI w dwóch zweryfikowanych testach, przez dwa lata, nie spełniają początkowej podwójnej efektywności.

Chociaż współczynnik śmiertelności w dwóch grupach o niskim leczeniu, inne zgony odnotowano po raz pierwszy w przypadkowych obiektach, w których zastosowano galantaminę, a nie w przypadku stosowania sztucznych galantaminy, odsetek poważnych zdarzeń niepożądanych jest taki sam w obu grupach leczenia.

Śmierć z wielu nieprzewidywalnych przyczyn w grupie populacji osób starszych. Uwzględniając dane uzyskane od dużej liczby pacjentów, którzy przerwali leczenie przed upływem podwójnego czasu, nie ma dowodów na zwiększenie ryzyka zgonu u osób leczonych lekiem Reminyl w tym czasie.

Obiekt w grupie placebo przerwał leczenie przed śmiercią niż w grupie galantaminy, co może być przyczyną różnicy w początkowym rozpoznaniu śmierci.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Choroba Alzheimera może stopniowo ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, podobnie jak inne leki Cholin, Reminyl może powodować działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i sen), co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w pierwszych tygodniach po rozpoczęciu leczenia

Ciąża

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku Reminyl u kobiet w ciąży. Stosuj Reminyl w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści płynące ze stosowania leku są dla matki ważniejsze niż ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy reminyl przenika do mleka matki, czy nie, nie przeprowadzono też badań u kobiet karmiących piersią. Dlatego kobiety pijące reminyl nie powinny karmić piersią.

Interakcje leków

Interakcje farmakologiczne

Ze względu na mechanizm działania galantaminy nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami cholinopodobnymi. Galantamina przeciwdziała działaniu leków antycholinergicznych. Zwykle w przypadku leków podobnych do leków może wystąpić interakcja farmakologiczna z lekami znacznie zmniejszającymi częstość akcji serca (na przykład digoksyną i inhibitorami receptorów beta). Galantamina, jako lek cholinopodobny, może mieć silny wpływ na zwiotczenie mięśni sukcynylocholiny podczas znieczulenia.

Interakcje dynamiczne

galantamina metabolizuje wieloma drogami i jest wydalana przez nerki.

Na podstawie badań in vitro stwierdzono, że w metabolizmie galantaminy biorą udział głównie dwa drożdże, CYP2D6 i CYP3A4.

Wchłanianie galantaminy nie ulega zmniejszeniu w przypadku zahamowania wydalania kwasu żołądkowego.

Inne leki wpływały na metabolizm galantaminy

Silne inhibitory CYP2D6 i CYP3A4 zwiększają (AUC) galantaminy.

Wiele badań dotyczących dawkowania wykazało, że w przypadku przyjmowania galantaminy z ketokonazolem i paroksetyną wartość AUC AUC galantaminy zwiększała się o 30% i 40%. W przypadku przyjmowania z erytromycyną – innym inhibitorem szkliwa CYP3A4 – AUC galantaminy wzrasta jedynie o około 10%. Analiza farmakokinetyczna grupy populacji chorych na chorobę Alzheimera pokazuje, że klirens galantaminy zmniejsza się o około 25–33%, gdy jest ona przyjmowana z amitryptyliną, fluoksetyną, fluwoksaminą, paroksetyną i chinidyną, które są inhibitorami szkliwa CYP2D6.

Dlatego też na początku leczenia silnymi inhibitorami CYP2D6 i CYP3A4 u pacjenta może zwiększyć się częstość występowania cholinergicznych działań niepożądanych, głównie nudności i wymiotów. W takich przypadkach należy skupić się na tolerancji i rozważyć zmniejszenie dawki podtrzymującej galantaminy.

Memantyna, antagonista receptora N-metylo-D-aspartatu (NMDA), w dawce 10 mg/dzień przez 2 dni, a następnie w dawce 10 mg 2 razy dziennie przez 12 dni, nie ma wpływu na działanie kinetyczne galantaminy 16 mg/dzień w stanie stałym.

Wpływ galantaminy na metabolizm innych leków

Dawka lecznicza galantaminy (12 mg x 2 razy dziennie) nie wpływa na dynamikę digoksyny i warfaryny. Galantamina nie wpływa na efekt wydłużania protrombiny wywołany przez warfarynę.

Badania in vitro pokazują, że potencjał hamowania galantaminy w przypadku głównych typów szkliwa cytochromu P450 u ludzi jest bardzo niski.

Przechowywanie

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.